Béta-adrenomimetikumok

Izadrin (izoprenalin, izoproterenol, novodrin). A béta-adrenerg receptorokra gyakorolt jellegzetes stimuláló hatása miatt az izadrin erős hörgőtágító hatást, fokozott pulzusszámot és összehúzódásokat, valamint a perctérfogatot okoz. Ugyanakkor csökkenti az artériás vazoblégia okozta teljes perifériás érrendszeri ellenállást, csökkenti a vérnyomást és a szív kamráinak telődését. A gyógyszer növeli a szívizom oxigénigényét. Az izadrin terhesség alatt nem ellenjavallt. A gyógyszernek a magzatra vagy az anya szervezetére gyakorolt káros hatásait nem azonosították.

Kísérleti és klinikai indoklást végeztek a béta-adrenerg agonisták, különösen az izadrin alkalmazására a vetélés kombinált terápiájában. Várandós nőknek vagy önmagában izadrint, vagy izadrint spasmolitinnel vagy no-shpa-val kombinálva írtak fel. Az izadrint napi négyszer 0,5-0,25 mg-os tabletták formájában adták. A tartósító terápia hatékonysága akkor volt a legnagyobb, ha a terhes nők napi háromszor 0,1 mg izadrint spasmolitinnel kombinálva, vagy napi két-három alkalommal 0,4 mg no-shpa-t kaptak [90% és 85%]. Kisebb hatást figyeltek meg azoknál a terhes nőknél, akik csak izadrint kaptak (75%). Enyhe vetélésveszély esetén az izadrin és az antikolinerg spasmolitin, vagy az izadrin és a no-shpa kombinációja alkalmazható. A tokolitikus hatás növekedését két különböző gyógyszer kombinációjának szinergikus hatása magyarázza.

Az izadrin és a no-shpa kombinációja által okozott mellékhatások csökkenését az magyarázza, hogy a no-shpa szelektíven hat a szív béta-adrenoreceptoraira, ami a tachycardia csökkenéséhez vezet. A Spasmolitin szintén csökkenti az izadrin mellékhatásait, mivel bradycardiát és hipokalémiát okoz, és így kiegyenlíti az izadrin által okozott tachycardiát és hiperkalémiát.

Kiadási forma: 0,5% és 1% oldatok 25 és 100 ml-es injekciós üvegekben (belélegzésre) és tabletták vagy porok, amelyek 0,5 mg gyógyszert tartalmaznak.

Orciprenádium-szulfát (alupent, asztmopent). A gyógyszer kémiai szerkezetében és farmakológiai tulajdonságaiban hasonló az izadrinhoz, de nem okoz kifejezett tachycardiát vagy csökkent vérnyomást.

Az orciprenalin-szulfát terhesség alatt nem ellenjavallt. Leginkább a fenyegető koraszülés és a méh szülés alatti hipertóniájának kezelésére alkalmazzák. Átjut a méhlepényen, és 10 mcg/perc feletti dózis esetén tachycardiát okozhat a magzatnál. Terápiás dózisokban az anyánál nem okoz jelentős mellékhatásokat, sőt, javítja a méhlepényi perfúziót. Pozitív eredményeket figyeltek meg, amikor szülés alatt alkalmazták a magzati distressz kezelésére, különösen a rendellenes szülés vagy a köldökzsinór összenyomódása esetén. A gyógyszernek nincs teratogén hatása.

A terhességmegszakítás kifejezett veszélye esetén az orciprenalin-szulfátot (alupent) először intravénásan csepegtetjük be 2-4 ml 0,05%-os oldat 5%-os glükózoldatban, 20 csepp / perc sebességgel. A tokolitikus hatás elérése után a fenntartó terápiát napi 4 alkalommal 1 ml intramuszkuláris adagolásával végezzük.

Külön csoportot alkotnak azok a terhes nők, akik a fenti séma szerint Alupent-et kapnak 25%-os magnézium-szulfát-oldattal kombinálva, 10-20 ml intramuszkulárisan, napi 2-3 alkalommal. Ez a kombináció a terhes nők 75%-ánál a leghatékonyabb.

A központi hemodinamikai állapotot az alupent különböző adagolási módszereivel értékelték a vajúdás során a diszkoordinált vajúdás kezelésében. Az alupent 0,5 mg intramuszkuláris adagolását összehasonlították a mikroperfúziós módszerrel 0,06 mg/óra dózisban. A gyógyszer intramuszkuláris adagolásakor a vajúdó nőknél hirtelen változásokat figyeltek meg a hemodinamikában, és az alupent mikroperfúzió alkalmazása kevésbé kifejezett változásokat okozott a központi hemodinamika főbb mutatóiban, ami a méh összehúzódó aktivitásának normalizálódásához vezetett, és alaptónusát a kétszeresére csökkentette.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása terhesség alatt napi 3-4 alkalommal 0,02 g-os tabletták felírásával lehetséges. A hatás általában 1 óra elteltével jelentkezik, és 4-6 órán át tart.

Kiadási forma: aeroszolos inhalátorok, amelyek 400 egyszeri adagot (egyenként 0,75 mg) tartalmaznak; 1 ml 0,05%-os oldat (0,5 mg) ampullák; 0,02 g-os tabletták.

Terbutalin (terbutalin-szulfát, brikanil). Szintén a béta-adrenerg receptorokra szelektíven ható adrenomimetikumok közé tartozik. A méhösszehúzódásokra és a méh tónusára gyakorolt hatását részletesen tanulmányozták, és megállapították, hogy a gyógyszer alkalmazása vetélésveszély súlyos tünetei esetén, sőt méhnyak-tágulat vagy koraszülés kezdete esetén is ajánlott.

Részletes toxikológiai vizsgálatok szerint a brikanil enyhén toxikus. Kísérletek kimutatták, hogy 0,02-0,4 mcg/ml dózisban csökkenti a méhösszehúzódások gyakoriságát és amplitúdóját, sok esetben pedig teljesen leállítja azokat. A brikanil méhösszehúzódásokra gyakorolt gátló hatása alapján feltételezték, hogy befolyásolja a prosztaglandinok szintjét, amit kísérletileg is megerősítettek.

Fiziológiás vajúdás során a brikanil intravénás adagolása 10-20 mcg/perc dózisban 20-45 percig hatékonyan blokkolja a spontán vagy oxitocin által kiváltott szülést. Az összehúzódások intenzitása ezekben az esetekben nagyobb mértékben csökken, mint a gyakoriságuk.

Fenyegető vagy megkezdett koraszülés esetén a gyógyszert általában intravénásan adják be, 5 mg brikanilt 1000 ml izotóniás nátrium-klorid- vagy glükózoldatban oldva. Figyelembe kell venni, hogy az oldat 20 cseppje 5 mcg brikanilt tartalmaz, majd a gyógyszer adagját egyénileg határozzák meg, figyelembe véve a hatás súlyosságát és a szervezet toleranciáját.

Általában 40 csepp/perc, azaz 10 mcg/perc sebességgel ajánlott kezdeni az adagolást, majd 10 percenként 20 cseppel növelni az adagolás sebességét, elérve a 100 cseppet, azaz 25 mcg/percet. Ezt az adagot 1 órán át fenntartják, majd 30 percenként 20 cseppel csökkenteni, így beállítva a minimálisan hatékony fenntartó adagot. Általában a 2-4. napon a gyógyszert napi négyszer 250 mcg dózisban adják be.

Kutatásunk szerint a gyógyszer fenyegető koraszülés esetén történő alkalmazásának egy másik módja is hatékony, amikor 1 ml vizes oldatban lévő 0,5 mg bricanint 500 ml 5%-os glükózoldatban hígítunk, és lassan intravénásan, 1,5-5 mcg/perc dózisban adjuk be. A további terápiát úgy végezzük, hogy a bricanint napi 4-6 alkalommal 2,5 mg-os dózisban adjuk be. Ezenkívül, ahogy a fenyegető koraszülés tünetei csökkennek, célszerű 1 ml bricanint intramuszkulárisan beadni, majd tabletta formájában alkalmazni. A parenterálisan beadott bricanin hatástartama 6-8 óra.

A Brikanil és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazása tilos (!), mivel hipertóniás krízist okozhat. Nem ajánlott egyidejű alkalmazása fluortartalmú csoportba tartozó inhalációs érzéstelenítőkkel (fluorotan stb.), valamint béta-adrenerg receptor blokkolókkal, mivel ebben az esetben az anyagok semlegesítik egymás hatását.

Kiadási forma: A Brikanil tabletta 2,5 mg terbutalin-szulfátot tartalmaz, a csomag 20 tablettát tartalmaz; A Brikanil ampullák 0,5 mg terbutalin-szulfátot tartalmaznak, a csomag 10 ampullát tartalmaz.

Ritodrin (Utopar). A gyógyszernek nincsenek ellenjavallatai terhesség alatt történő alkalmazásra. A hatás időtartamát tekintve a leghatékonyabb és a legkevésbé kifejezett mellékhatásokkal jár a szív- és érrendszerre.

A ritodrin hatékonyan gátolja a méhösszehúzódásokat, és sikeresen alkalmazzák fenyegető vetélés, szülés alatti méhhipertóniás állapot és magzati acidózis kezelésében. Beadása után csökken a méh intenzitása, frekvenciája és bazális tónusa. Ezenkívül a gyógyszer javítja a magzat állapotát, a magzati szívverés átlagos értéke és a pH-érték alapján ítélve. A ritodrin intravénás adagolása 100-600 mcg/perc dózisban nincs negatív hatással a magzatra fenyegető koraszülés kezelésében. Nincs teratogén hatása sem.

A ritodrin alkalmazása napi 4-6 alkalommal 5-10 mg dózisban ajánlott fenyegető koraszülés esetén. A ritodrin hatékonysága késői toxikózisban a szülés szabályozása céljából bizonyított.

A gyógyszer 1,5-3 mcg/perc dózisban történő alkalmazása kifejezett terápiás hatást fejt ki ebben a vajúdó nőcsoportban, különösen túlzottan intenzív vagy gyakori összehúzódások esetén, valamint a méh bazális tónusának növekedése és a szülés koordinálatlan lefolyása esetén.

Koraszülés kezelésében a gyógyszert intravénásan adják be, kezdő dózisa 0,05 mg/perc, majd az adagot fokozatosan, 10 percenként 0,05 mg/perc-kel emelik. A klinikailag hatékony dózis általában 0,15 és 0,3 mg/perc között van. A gyógyszert a méhösszehúzódások megszűnése után 12-48 órán belül adják be.

Intramuszkuláris beadás esetén a kezdő adag 10 mg, és ha a 10 mg ritodrin hatása nem jelentkezik, akkor 1 órán belül ismét 10 mg-ot adnak be, majd ha fennáll a terhességmegszakítás veszélye, 10-20 mg gyógyszert adnak be 2-6 óránként 12-48 órán keresztül. Az adagot a ritodrin klinikai hatásától és a lehetséges mellékhatásoktól függően növelik vagy csökkentik.

A ritodrin tabletták szájon át történő bevétele a terápiás hatás megszilárdítása érdekében általában a gyógyszer parenterális beadása után azonnal történik, 10 mg-os adagban 2-6 óránként; az adag a hatástól és a mellékhatásoktól függően is növelhető vagy csökkenthető.

A méh hiperaktivitása okozta súlyos magzati aktivitási zavarok esetén a gyógyszert 0,05 mg/perc dózissal kezdik, majd 15 percenként fokozatosan emelik, amíg a méh aktivitása csökken. A hatékony dózis általában 0,15 és 0,3 mg/testtömegkg között van. Súlyos magzati acidózis esetén (pH-értéke 7,10 alatt) a ritodrin alkalmazása nem javasolt.

A gyógyszer alkalmazásának ellenjavallatai a szülés során fellépő súlyos vérzés, az anya vagy a magzat olyan betegségei, amelyek terhességmegszakítást igényelnek, valamint az anya szív- és érrendszeri betegségei. A ritodrin megfelelő dózisban történő szedése esetén a mellékhatások jelentéktelenek. A gyógyszer nagyon lassú beadása és az oldalán fekvő nő esetén nem észlelhetők kellemetlen szubjektív érzések. Néha csak a pulzusszám fokozatos növekedése, egyes esetekben pedig az arc kipirosodása, izzadás és remegés, valamint hányinger és hányás figyelhető meg.

Kiadási forma: 10 mg-os tabletták, 20 tabletta csomagonként; ampullák, 10 mg/ml vagy 50 mg/ml, 6 ampulla csomagonként.

Partusisten (fenoterol). A gyógyszer kifejezett relaxáló hatással van a méhre. Különösen kedvező arányban rendelkezik magas görcsoldó aktivitásával és viszonylag korlátozott hatásával a szív- és érrendszerre. Intravénás infúzió formájában, valamint orálisan alkalmazzák a parenterális adagolás terápiás hatásának további megerősítése céljából. A tablettákat a vonatkozó indikációk szerint szakaszos kezelésre is alkalmazzák. Számos modern vizsgálatban béta-adrenerg agonisták folyamatos szubkután adagolását, vagy súlyos intolerancia esetén intravaginális adagolását alkalmazzák.

A partusisten alkalmazásának indikációi a fenyegető koraszülés, a fenyegető vetélés 16 hetes terhesség után, valamint a megnövekedett méhtónus a Shirodkar-műtét és a méhen a terhesség alatt végzett egyéb sebészeti beavatkozások után.

A szülés során a gyógyszert leggyakrabban a szülés rendellenességei esetén alkalmazzák, különösen a méh hiperaktivitása, megnövekedett bazális tónus, operatív szülés előkészítése (császármetszés, szülészeti csipesz) és a kezdődő magzati fulladás tünetei esetén.

A gyógyszer ellenjavallt tireotoxikózisban, különféle szívbetegségekben, különösen szívritmuszavarokban, tachycardiában, aorta stenosisban és méhen belüli fertőzésben.

A tokolitikus kezelést általában intravénás folyamatos cseppinfúzióval végzik. A legtöbb esetben a parenterális parafaxin optimális adagja 1-3 mcg/perc. Bizonyos esetekben azonban szükséges az adag 0,5-re csökkentése, illetve 4 mcg/perc-re való növelése.

Intravénás infúziók elkészítéséhez ajánlott 1 ampulla (10 ml) partusistent 250 ml steril izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os glükóz- vagy lavulózoldatban hígítani.

Fenyegető koraszülés vagy fenyegető késői vetélés kezelésében a gyógyszer orális adagolása ajánlott az infúziós terápia végén a későbbi méhösszehúzódások megelőzése érdekében.

Azokban az esetekben, amikor csak egyetlen szájon át szedhető kezelést írnak fel, ajánlott 3-4 óránként 1 tablettát (5 mg) pargusistent szedni, azaz naponta 6-8 tablettát.

A partusisten alkalmazása során rendszeresen ellenőrizni kell a pulzusszámot és a vérnyomást, valamint a magzati szívfrekvenciát.

A cukorbeteg terhes nőknek gondosan és folyamatosan ellenőrizniük kell a szénhidrát-anyagcserét, mivel a gyógyszer alkalmazása a vércukorszint jelentős emelkedéséhez vezethet. Ilyen esetekben a partusisten szedése alatt növelni kell az antidiabetikumok adagját az ilyen szövődmények megelőzése érdekében. A magzati méhlepény elégtelensége szintén a partusisten alkalmazásának indikációja, mivel a pargusisten javítja az uteroplacentáris vérkeringést. A pargusisten már kis dózisokban is kifejezett görcsoldó hatással rendelkezik, és az adagtól függetlenül a vajúdás aktivitásának csökkenéséhez és az alaptónus csökkenéséhez vezet, elsősorban a méhösszehúzódások amplitúdójának, később pedig azok időtartamának és gyakoriságának csökkentésével.

Intravénás adagolás esetén a hatás 10 percen belül, orális adagolás esetén 30 percen belül jelentkezik, és a beadást követő 3-4 órán belül megszűnik.

Szív- és érrendszeri mellékhatások esetén kiegészítőleg isoptin is felírható, amely csökkenti vagy megelőzi ezeket a mellékhatásokat, és szinergista hatást fejt ki a partusisten méhre gyakorolt hatásában. Az Isoptin partusistennel együtt intravénásan 30-150 mg/perc dózisban, szájon át pedig 40-120 mg dózisban adható be.

Kiadási forma: egy ampulla (10 ml) 0,5 mg partusistent, 1 tabletta - 5 mg-ot tartalmaz (egy csomagban 100 tabletta található, az ampullák 5 és 25 darabosak).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]