Dopaminerg gyógyszerek

Levodopa. A dioxifenilalanin (DOPA vagy DOPA) egy biogén anyag, amely a szervezetben tirozinból képződik, és a dopamin prekurzora, amely viszont noradrenalinná, majd adrenalinná alakul. A levodopa szájon át történő bevétel esetén jól felszívódik, a vérplazmában a maximális koncentráció 1-2 óra múlva alakul ki. Nagyrészt a veséken keresztül, kisebb mértékben a széklettel ürül ki.

A gyógyszert szájon át, étkezés közben vagy után kell bevenni. A kezdő adag általában 0,25 g, majd 2-3 naponta 0,25 g-mal növelni kell az adagot napi 3 g-ig.

A gyógyszer csökkenti a pszichomotoros és érzelmi reakciókat.

Tanulmányok kimutatták, hogy a levodopa a szimpatikus idegrendszer aktivitásának helyreállításával elősegíti a szívelégtelenség tüneteinek gyorsabb eltűnését és felgyorsítja a reparatív folyamatokat. Egy levodopa-kezelés után a dopamin kiválasztása 3,4-szeresére, a noradrenalin kiválasztása pedig 65%-kal nőtt, ami mind a dopamin, mind a noradrenalin bioszintézisének intenzitásának jelentős növekedését jelzi. Ugyanakkor az adrenalin kiválasztása változatlan maradt. Ennek megfelelően a noradrenalin/adrenalin arány 1,5-szeresére nő.

A levodopa serkenti a noradrenalin szintézisét, ezáltal elősegíti a szívelégtelenség tüneteinek gyorsabb eltűnését. Számos terhességi és szülési szövődmény esetén azonos mintázatok figyelhetők meg - a noradrenalin/adrenalin arány felborul, ezért a levodopa alkalmazása hatékony a vajúdás gyengeségének megelőzésében.

Patkányokon, egereken és nyulakon végzett kísérletekben nem találtak embriofetotoxikus vagy teratogén hatást; még 75-150-300 mg/kg dózisokban sem, a vemhesség 6-15. napján patkányoknak adott gyógyszer nem volt káros hatással a magzatra.

A levodopát sikeresen alkalmazzák napi 0,25-2 g dózisban a vetélés komplex terápiájában.

A gyógyszer használata során különféle mellékhatások jelentkezhetnek diszpepsziás tünetek (hányinger, hányás, étvágytalanság), ortosztatikus hipotenzió, aritmia, fejfájás, akaratlan mozgások, szorongás, tachycardia formájában.

Kiadási forma: 0,25 és 0,5 g-os kapszulák és tabletták 100 és 1000 darabos csomagolásban.

Metildopa (methyldopum, dopegyt). Az „ál” adrenerg mediátor alfa-metilnoradrenalin prekurzora, egy dopa-dekarboxiláz inhibitor, a metildopa, a klonidinhoz hasonlóan, gátolja a szinaptikus impulzusokat és csökkenti a vérnyomást. A hipotenziót a szívösszehúzódások lassulása, a perctérfogat és a perifériás ellenállás csökkenése kíséri.

A metildopát vérnyomáscsökkentő szerként alkalmazzák, amely csökkenti a perifériás érrendszeri ellenállást, és hatékony a magas vérnyomásban. A gyógyszernek nincs erősebb vérnyomáscsökkentő hatása, mint a szimpatolitikumoknak, de jobban tolerálható és kevesebb mellékhatást okoz. Ezért egyre gyakrabban alkalmazzák terhesség, szülés és a szülés utáni időszak artériás magas vérnyomásának kezelésében anélkül, hogy negatív hatással lenne az anya szervezetére, a magzat állapotára és az újszülöttre. Még nem teljesen világos, hogy a metildopa átjut-e a méhlepényen, de a terhesség utolsó trimeszterében történő alkalmazása nem mutatott ki fetoembriotoxikus vagy teratogén hatásokat.

A metildopát szájon át, 0,25 g-os tabletták formájában írják fel. Általában napi 0,25-0,5 g-mal kezdik, majd az adagot 0,75-1 g-ra, és ha a hatás nem elegendő, napi 1,5-2 g-ra emelik.

Figyelembe kell venni, hogy a metildopa hatása rövid ideig tart, és a gyógyszer abbahagyása után a vérnyomás ismét emelkedik.

Kiadási forma: 0,25 g-os tabletták 50 darabos csomagolásban.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]