Központi és perifériás antikolinerg szerek (görcsoldók)

Stimulálása muszkarin kolinerg receptorok myometrium okok fokozott foszfoinozitid hidrolízist, aktiválja a foszfolipáz A ₂, az aktiválódását a protein-kináz C, csökken. A foszfoinozitidek hidrolízisének fokozását szelektíven blokkolja a 4-DAPR, de nem a pirenezin, és nem az AF-DX116. Az a képesség, a muszkarin antagonisták, hogy csökkentse a méhizomzat összehúzódása által okozott az agonista és az adatok a kölcsönhatás az M-antagonista M-kolinerg receptorok myometrium kapott funkcionális vizsgálatokban és kötődési kísérletekben, egybeesnek. Feltételezhető, hogy nehéz megfontolni, hogy a myometriumban a muszkarin kolinerg receptorok különböző altípusai vannak. Javasolt, hogy a tengerimalac myometrium muszkarinos kolinerg receptorai az M1 altípusba tartoznak. A muszkarin válaszok sokkal változatosabb ionos mechanizmusok, mint nikotinos, muszkarin, látszólag, minden esetben ioncsatornával kapcsolatos, nem közvetlenül, hanem egy olyan rendszeren keresztül biokémiai reakciók. Két fő módja van: a foszfoinozitidek fokozott metabolizmusa és az adenilát-cikláz aktivitás gátlása. Mindkét kaszkádreakció növelheti az intracelluláris Ca ²⁺ -koncentrációt, amely sok muszkarin válasz esetén szükséges. Ez a membrán permeabilitásának növelésével történik, amely lehetővé teszi a kalciumionok számára a sejtbe való belépést a környezetből, vagy a Ca ²⁺ felszabadulását intracelluláris tárolókból.

Az antikolinergikumok nemzetségben történő alkalmazása, azaz olyan anyagok, amelyek a cholinoreaktív biokémiai struktúrákat előnyös központi vagy perifériás hatással blokkolják, ígéretesnek tűnik. Bizonyos antikolinergek alkalmazása miatt az orvos képes szelektíven befolyásolni a kolinerg impulzusok továbbítását az agy különböző részein vagy a periférián - a ganglionokban. Ha figyelembe vesszük, hogy a generikus aktus szabályozásában részt vevő kolinerg mechanizmusok különösen erősek a szülés alatt, akkor nyilvánvalóvá válik az erősen érzékeny rendszer overexcitációjának veszélye. Farmakológus részletes kidolgozása a problémák azt mutatják, hogy a központi idegrendszeri hatása néhány antikolinergek vezet korlátozás a központi áramlási impulzusokat, és ezért segít normalizálni a kapcsolat a magasabb központok az idegrendszer és a belső szerveket. Ez biztosítja az utóbbi számára a szükséges fiziológiai pihenést és a károsodott funkciók helyreállítását.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) egy csoportjára utal a központi antikolinerg szerek, hiszen kifejezett hatást gyakorol a központi kolinerg szinapszisok. Központi antikolinerg fokozza a hatást az neurotróf és fájdalomcsillapító szerek, és ellentétben M-antikolinerg szerek, van egy segítő hatása magasabb idegi aktivitás formájában erősítése serkentő és gátló folyamatok, ésszerűsítése a magasabb idegi aktivitás.

A spasmolitin viszonylag kis atropyopodobnoy aktivitással rendelkezik (j4) atropin aktivitással). Terápiás dózisokban nincs hatása a pupilla méretére, a nyálmirigy szekréciójára és a pulzusszámra. A szülésznői gyakorlat szempontjából fontos, hogy a gyógyszer görcsoldó hatásaiban nagy szerepet játszik a miotropikus hatása, ami nem rosszabb, mint a papaverinben. Ebben a tekintetben a spasmolitint a klinikában univerzális görcsoldóként alkalmazzák. A spasmolitin gátolja a vegetatív ganglionokat, a mellékvese medulla és a hipofízis rendszert.

Úgy gondolják, hogy klinikai alkalmazás esetén a legígéretesebb a spasmolitin és az aprofen. Az M-holinolitikoval ellentétben a H-holinolitikának kevesebb mellékhatása van (táguló pupillák, száraz nyálkahártyák, mérgezés, álmosság stb.).

Spazmolitin dózisban 100 mg-os orális javul reflex aktivitást emberekben, hatva kolinerg H-szubkortikális struktúrák és befolyásolják a megnövekedett lokomotoros aktivitást, ami fontos a nők súlyos pszichomotoros agitáció. Így az esetek 54,5% -ában megfigyelhető a kifejezett motoros gerjesztés a szülésben.

Antikolinerg szerek központi gátlása révén cholinoreactive rendszerek az agy, elsősorban a retikuláris formáció, és az agykérget, és megakadályozzák túlhajtását a kimerülése a központi idegrendszer, és ezzel megakadályozzák, sokkos állapotok.

Terhesség és szülés alatt a spasmolyticus adagja: egyszeri 100 mg orális adag; a teljes spasmolitin dózis a szállítás alatt 400 mg. Nem észleltek mellékhatásokat és ellenjavallatokat a spasmolytic terhességben történő alkalmazásában terhes nőknél és nővéreknél.

Aprofen. A gyógyszer perifériás és központi M- és H-kolinolitikus hatású. A perifériás holi-nolitikus hatás aktívabb, mint a spazmolitikus. Arthritis hatása is van. Megnövekedett hangzást és megnövekedett méhösszehúzódásokat okoz.

A szülészeti gyakorlatban használt szülés megindítására: ugyanakkor erősíti a méhösszehúzódásokat aprofen csökkenti gégegörcs és elősegíti a gyorsabb méhnyak dilatáció az I szakaszban a munkaerő.

Az étkezés után adjunk hozzá 0,025 g napi 2-4 alkalommal; a bőr alá vagy intramuszkulárisan injektált 0,5-1 ml 1% -os oldatot.

Metacin. A gyógyszer egy nagyon aktív M-kolinolízis. Ez egy szelektíven ható perifériás antikolinerg. A perifériás kolinerg receptorokon a metacin erősebben hat, mint az atropin és a spasmolyticus. A metacint kolinolitikus és görcsoldó szerként használják a simaizomszervi görcsök kíséretében. A metacin alkalmazható a méh fokozott izgatottságának enyhítésére a korai születés és a késői vetélések veszélye esetén, a császármetszés premedikálásakor. A gyógyszer alkalmazása csökkenti a méhösszehúzódások amplitúdóját, időtartamát és gyakoriságát.

A metacint étkezés előtt 0,002-0,005 (2-5 mg) napi 2-3 alkalommal kell beadni. A bőr, az izmok és a vénába 0,5-2 ml 1% -os oldatot injektálunk.

A Halidor (benzoklán) egy gyógyszer, amely sokszor nagyobb, mint a papaverin perifériás, spazmolitikus és vasodilatációs hatása. Ezenkívül a gyógyszer nyugtató és helyi érzéstelenítő hatással bír. Halidor - a vegyület alacsony toxikus és csak kismértékű mellékhatásokat okoz.

Kimutatták, hogy a halogén kevésbé toxikus, mint a papaverin minden adagolási módban. Teratogén hatást tanulmányoztunk számos állaton - egereken, nyulakon, patkányokon (100-300). A vizsgálatok szerint 10-50-100 mg / kg patkányoknál és egerekben és 5-10 mg / kg nyulakban nem mutattak ki halálozást a terhesség kezdetétől a rendkívül nagy dózisok ellenére.

A Galidor kifejezett közvetlen myotróp hatással rendelkezik: 2-4-szer alacsonyabb koncentrációban, mint a papaverin, enyhíti az oxtazin által okozott myometrium görcsös kontrakcióit. A gyógyszernek szintén egyértelmű helyi érzéstelenítő hatása van.

Amikor tanulmányozása Halidorum fellépés vérkeringést egy olyan kísérletben, altatott kutyák és macskák intravénás adagolás dózisban 1-10 mg / kg testtömeg okozott átmeneti vérnyomáscsökkenés, de kisebb mértékben, és kevesebb, tartósabb, mint a papaverin. A gyógyszer fokozza koszorúér véráramlását, és csökkenti az ellenállást a koronária artériák, és a készítmény beadása vnutrikarotidnoe okoz szignifikáns, de átmeneti emelkedése vérellátás az agy (a kísérlet macskák).

Az agyi keringés hatásának és időtartamának köszönhetően a halidor a no-shpa és a papaverin számára jobb, anélkül, hogy aránytalanságot teremtene az agy vérellátása és az agyszövet oxigén fogyasztása között.

Klinikai körülmények között feltárták a halidor szignifikáns perifériás értágító hatását. A gyógyszert szintén használják perifériás görcsök eltávolítására anesztézia és műtét során. A Halidort széles körben használják a szívkoszorúér-keringés rendellenességeinek kezelésére, mivel az fokozza a szívizom oxigénhiányát, és megváltoztatja az oxidált és csökkent formák koncentrációjának arányát az utóbbi myocardiumában.

Nemrég kaptak új adatokat a halidor szívre gyakorolt hatásáról. A "klasszikus", kiterjedő koszorúerek hatása az anginás fájdalom különböző formái számára előnyös, mivel a gyógyszer nem túl erős értágító - antiserotonin hatással bír. Kimutatták a szívre gyakorolt vagolytikus hatást, valamint bizonyos metabolikus folyamatok specifikus gátlását, amely a szív metabolizmusára hatott.

A szülészeti gyakorlat esetében a halidor viscerális spasmolítikus hatása a leginkább jellemző. Megemlítették a dysmenorrhoeus fájdalom megszűnését. Csökkentő hatása miatt a gyógyszer csökkenti a mentális stresszt a premenstruációs időszakban. A kísérletben egyes szerzők kidolgoztak egy módszertant az in vivo aktivitása görcsoldó gyógyszerek patkányokon végzett méréseken simaizom-összehúzódás reagálva helyi alkalmazása acetilkolin. A javasolt rendszer elrendezése kísérletek lehetővé teszi, hogy gyorsan értékelje a potenciális szelektivitása görcsoldók szétválasztani a belső szervek - határozza meg a relatív aktivitása görcsoldók kapcsolatban a elnyomása az üreges test összehúzódások (méh, a hólyag, a vastagbél és a végbél), által okozott helyi alkalmazása acetilkolin.

A Galidort sikeresen kinevezték a méhnyak kitettségének és a magzat kiűzésének időszakában. A méh spasztikus kilökődése esetén a hatóanyag hatása alatt csökken az I. és a II. Születési időtartam. A vizsgálatokban a halidor spasmolítikus hatását tanulmányozták a méhnyak összehangolt munkájában, dystocia-jában. Megemlítették a nyitó periódus lerövidítését és a fej könnyebb mozgását az általános útvonalakon.

A no-shpa és a papaverinhez képest a halogén kifejezettebb görcsoldó hatása van a pulzusszám és a vérnyomás változásainak hiányában. A gyógyszert jól tolerálják az olyan nők, akik 50-100 mg dózissal szednek belterül, intramuszkulárisan és intravénásan, 20 ml 40% -os glükózoldattal.

Abszolút ellenjavallatok egy halidor használatához. A mellékhatások rendkívül ritkák és ártalmatlanok. Hányinger, szédülés, fejfájás, szájszárazság, torok, álmosság, valamint allergiás bőrkiütések jelentkeznek.

Ha a hatóanyagot parenterálisan nagyon ritkán alkalmazzák, helyi reakciók vannak.

Forma felszabadulás: tabletták (tabletták) 0,1 g-ig (100 mg); 2,5% -os oldat 2 ml ampullában (0,05 g vagy 50 mg hatóanyag).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]