Fájdalomcsillapítók

Promedol (trimeperidin-hidroklorid). A promedol a morfin szintetikus helyettesítőjeként ismert, és kifejezett fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. A promedol hatására a fájdalomérzékenység csökkenése a szubkután beadás után 10-15 percen belül alakul ki. A fájdalomcsillapítás időtartama 3-4 óra. A promedol maximálisan megengedett egyszeri adagja a szülés alatt 40 mg (2%-os oldat - 2 ml) szubkután vagy intramuszkulárisan. Neuroleptikumokkal kombinálva a promedol hatása fokozódik.

Számos klinikai és kísérleti adat szerint a promedol fokozza a méhösszehúzódásokat. A promedol méh simaizmokra gyakorolt stimuláló hatását kísérletben igazolták, és alkalmazását egyidejűleg javasolták fájdalomcsillapításra és a szülés intenzívebbé tételére. Kifejezett görcsoldó és szülést gyorsító tulajdonságokkal rendelkezik.

Az ösztocin egy szintetikus fájdalomcsillapító, kolinolitikus és görcsoldó hatása mellett kifejezett fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik. A fájdalomcsillapító hatás a gyógyszer bármely adagolási módjával (szájon át, intramuszkulárisan vagy intravénásan) meglehetősen gyorsan kialakul, de a fájdalomcsillapító hatás időtartama nem haladja meg az egy órát.

Az esztocin fájdalomcsillapító hatása körülbelül háromszor gyengébb a promedolnál, azonban kevésbé toxikus, mint a promedol. Az esztocin kevésbé gátolja a légzést, nem fokozza a vagus ideg tónusát; mérsékelt görcsoldó és antikolinerg hatású, csökkenti a belek és a hörgők görcsét; nem okoz székrekedést. A szülészeti gyakorlatban belsőleg 20 mg-os dózisban alkalmazzák.

A pentazocin (lexir, fortral) központi fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, amelynek intenzitása majdnem eléri az opiátok hatását, de nem okoz légzőközpont depresszióját és egyéb mellékhatásokat, függőséget és addikciót. A fájdalomcsillapító hatás az intramuszkuláris beadás után 15-30 perccel jelentkezik, és körülbelül 3 órán át tart. A Lexir nem befolyásolja a gyomor-bél traktus, a kiválasztó szervek, a szimpatikus-mellékvese rendszer motoros funkcióját, és mérsékelt, rövid távú kardiostimuláló hatást okoz. Teratogén hatásokat nem írtak le, de a gyógyszer alkalmazása a terhesség első trimeszterében nem ajánlott, 0,03 g (30 mg) dózisban, súlyos fájdalom esetén pedig 0,045 g (45 mg) intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be.

A fentanil a piperidin származéka, de fájdalomcsillapító hatása 200-szor nagyobb, mint a morfiné és 500-szor nagyobb, mint a promedolé. Kifejezetten depresszáns hatással van a légzőközpontra.

A fentanil bizonyos adrenerg struktúrák szelektív blokkolását okozza, aminek következtében beadása után csökken a katekolaminokra adott reakció. A fentanilt az anya testtömegkilogrammjára vonatkoztatva 0,001-0,003 mg dózisban alkalmazzák (0,1-0,2 mg - 2-4 ml gyógyszer).

Dipidolor. 1961-ben szintetizálták a Janssen cég laboratóriumában. Farmakológiai kísérletek alapján megállapították, hogy a dipidolor fájdalomcsillapító hatása kétszerese a morfinnak, és ötszöröse a petidinnek (promedol).

A dipidolor toxicitása rendkívül alacsony – ennek a gyógyszernek nincs szubakut és krónikus toxicitása. A dipidolor terápiás tartománya 1-szer nagyobb, mint a morfiné, és 3-szor nagyobb, mint a petidiné (promedol). A gyógyszer nincs negatív hatással a máj, a vesék, a szív- és érrendszer működésére, nem változtatja meg az elektrolit-egyensúlyt, a termoregulációt vagy a szimpatikus-mellékvese rendszer állapotát.

Intravénás adagolás esetén a dipidolor hatása nem jelentkezik azonnal, de intramuszkuláris, szubkután és akár orális adagolás esetén 8 perc elteltével jelentkezik; a maximális hatás 30 perc után alakul ki, és 3-5 órán át tart. Az esetek 0,5%-ában hányinger jelentkezik, hányást nem figyeltek meg. Megbízható ellenszer a nalorfin.

A dipidolor és a seduxen együttes alkalmazása esetén az ataralgézia fokozta a szinergizmust. A kombináció fájdalomcsillapító hatása meghaladja a dipidolor és a seduxen azonos dózisokban történő külön-külön történő alkalmazásának fájdalomcsillapító hatásainak összegét. A dipidolor és a seduxen kombinációja 25-29%-kal növeli a szervezet neurovegetatív védelmének mértékét, és jelentősen csökkenti a légzésdepressziót.

A modern aneszteziológiai ellátás alapja a kombinált fájdalomcsillapítás, amely megteremti a feltételeket a testi funkciók célzott szabályozásához. A kutatások azt mutatják, hogy a fájdalomcsillapítás problémája egyre inkább a patofiziológiai és biokémiai eltolódások célzott korrekciójává fejlődik.

A Dipidolort általában intramuszkulárisan és szubkután adják be. Az intravénás beadás nem ajánlott a légzésdepresszió kockázata miatt. Figyelembe véve a fájdalom intenzitását, a nő életkorát és általános állapotát, a következő adagokat alkalmazzák: 0,1-0,25 mg / 1 kg nő testsúlya - átlagosan 7,5-22,5 mg (1-3 ml gyógyszer).

Mint minden morfinszerű anyag, a dipidolor is gátolja a légzőközpontot. Amikor a gyógyszert terápiás dózisokban intramuszkulárisan adják be, a légzésdepresszió rendkívül jelentéktelen. Általában kivételes esetekben csak túladagolás vagy a beteg túlérzékenysége esetén fordul elő. A légzésdepresszió gyorsan megszűnik egy specifikus antidotum - naloxon (nalorfin) 5-10 mg-os dózisban történő intravénás beadása után. Az antidotum intramuszkulárisan vagy szubkután beadható, de ekkor a hatása lassabban jelentkezik. Az ellenjavallatok megegyeznek a morfin és származékai esetében található ellenjavallatokkal.

Ketamin.A gyógyszer stabilizált oldat formájában kapható 10 és 2 ml-es injekciós üvegekben, amelyek 50, illetve 10 mg gyógyszert tartalmaznak 1 ml 5%-os oldatban.

A ketamin (Calypsol, Ketalar) egy alacsony toxicitású gyógyszer; akut toxikus hatások csak húszszorosnál nagyobb túladagolás esetén jelentkeznek; nem okoz helyi szöveti irritációt.

A gyógyszer erős érzéstelenítő. Alkalmazása mély szomatikus fájdalomcsillapítást okoz, amely elegendő hasi sebészeti beavatkozásokhoz további érzéstelenítők alkalmazása nélkül. A beteg érzéstelenítés alatti specifikus állapotát szelektív "disszociatív" érzéstelenítésnek nevezik, amelyben a beteg inkább "kikapcsoltnak" tűnik, mintsem aludni látszik. Kisebb sebészeti beavatkozások esetén a ketamin szubnarkotikus dózisainak (0,5-1,0 mg/kg) intravénás cseppinfúziója ajánlott. Ebben az esetben a sebészeti érzéstelenítés sok esetben a beteg tudatának kikapcsolása nélkül érhető el. A ketamin standard dózisainak (1,0-3,0 mg/kg) alkalmazása a maradék posztoperatív fájdalomcsillapítás megőrzéséhez vezet, ami lehetővé teszi a beadott gyógyszerek teljes megszüntetését vagy mennyiségének jelentős csökkentését 2 órán keresztül.

Meg kell jegyezni a ketamin használatának számos mellékhatását: hallucinációk és izgatottság megjelenése a korai posztoperatív időszakban, hányinger és hányás, görcsök, akkomodációs zavarok, térbeli dezorientáció. Általánosságban elmondható, hogy ezek a jelenségek az esetek 15-20%-ában fordulnak elő, ha a gyógyszert "tiszta" formájában alkalmazzák. Általában rövid ideig tartanak (néhány perc, ritkán több tíz perc), súlyosságuk ritkán jelentős, és az esetek túlnyomó többségében nincs szükség speciális terápia előírására. Az ilyen szövődmények száma szinte nullára csökkenthető benzodiazepin gyógyszerek és központi neuroleptikumok premedikációba történő bevezetésével. A diazepam (például 5-10 mg rövid távú műtét esetén, 10-20 mg hosszú távú) vagy droperidol (2,5-7,5 mg) beadása a műtét előtt és/vagy alatt szinte mindig kiküszöböli az "ébredési reakciókat". Ezen reakciók előfordulása nagymértékben megelőzhető az érzékszervi afferens áramlások korlátozásával, azaz a szemek becsukásával az ébredési fázisban, a beteggel való idő előtti személyes érintkezés elkerülésével, valamint a beteggel való beszélgetéssel és érintéssel; ketamin és inhalációs narkotikumok együttes alkalmazása esetén sem fordulnak elő.

A ketamin gyorsan és egyenletesen terjed a szervezetben szinte minden szövetben, és a vérplazmában való koncentrációja átlagosan 10 perc alatt a felére csökken. A gyógyszer felezési ideje a szövetekben 15 perc. A ketamin gyors inaktivációja és a szervezet zsírraktáraiban való alacsony tartalma miatt a kumulatív tulajdonságok nem fejeződnek ki.

A ketamin a májban metabolizálódik a legintenzívebben. A bomlástermékek elsősorban a vizelettel ürülnek ki, bár más kiválasztási módok is lehetségesek. A gyógyszer intravénás vagy intramuszkuláris alkalmazásra ajánlott. Intravénás adagolás esetén a kezdő dózis 1-3 mg/ttkg, a narkotikus alvás átlagosan 30 másodpercen belül bekövetkezik. A 2 mg/kg intravénás dózis általában elegendő 8-15 perces érzéstelenítéshez. Intramuszkuláris adagolás esetén a kezdő dózis 4-8 mg/kg, a sebészeti érzéstelenítés 3-7 percen belül bekövetkezik, és 12-25 percig tart.

Az anesztézia indukciója gyorsan és általában gerjesztés nélkül történik. Ritka esetekben rövid távú és enyhe végtagremegést, valamint az arcizmok tónusos összehúzódását figyelik meg. Az anesztéziát a ketamin ismételt intravénás adagolásával tartják fenn 1-3 mg/ttkg dózisban 10-15 percenként a műtét során, vagy a ketamin intravénás csepegtetésével 0,1-0,3 mg/(ttkg-perc) infúziós sebességgel. A ketamin jól kombinálható más érzéstelenítőkkel, és narkotikus fájdalomcsillapítók, inhalációs narkotikumok hozzáadásával is alkalmazható.

Az altatás alatti spontán légzés meglehetősen hatékony szinten tartható fenn a gyógyszer klinikai dózisainak alkalmazásakor; csak jelentős túladagolás (3-7-szeres) vezethet légzésdepresszióhoz. Nagyon ritkán, a ketamin intravénás gyors adagolásakor rövid távú apnoe (maximum 30-40 másodperc) fordul elő, amely általában nem igényel speciális terápiát.

A ketamin szív- és érrendszerre gyakorolt hatása az α-adrenoreceptorok stimulálásával és a noradrenalin perifériás szervekből történő felszabadulásával jár. A ketamin alkalmazása során a vérkeringésben bekövetkező változások átmeneti jellege nem igényel speciális terápiát, és ezek a változások rövid életűek (5-10 perc).

Így a ketamin használata lehetővé teszi az érzéstelenítést a spontán légzés fenntartása mellett; az aspirációs szindróma kockázata jelentősen alacsonyabb.

A ketamin méhösszehúzódásokra gyakorolt hatásáról meglehetősen ellentmondásos adatok találhatók az irodalomban. Ez valószínűleg mind az érzéstelenítő vérkoncentrációjának, mind az autonóm idegrendszer tónusának köszönhető.

Jelenleg a ketamint indukciós érzéstelenítőként használják császármetszéshez, monoanesztetikumként a hasi szülés és a „kisebb” szülészeti műtétek biztosítására, valamint a fájdalom csillapítására a szülés során a gyógyszer intramuszkuláris beadásával csepegtető perfúzióval.

Egyes szerzők a szülés alatti fájdalom csillapítására 2 ml ketamin és diazepam vagy synthodian kombinációját alkalmazzák, ami egyenértékű 5 mg droperidol és ketamin intramuszkuláris, 1 mg/kg dózisú adagolásának hatékonyságával.

EA Lancev és munkatársai (1981) módszereket dolgoztak ki a vajúdás alatti fájdalomcsillapításra, az anesztézia indukciójára, a ketaminnal történő érzéstelenítésre a tüdő mesterséges lélegeztetésének vagy spontán légzésnek a hátterében, valamint a kisebb szülészeti műtétek ketaminnal történő fájdalomcsillapítására. A szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy a ketaminnak viszonylag kevés ellenjavallata van. Ezek közé tartozik a terhesség késői toxikózisa, a szisztémás és pulmonális keringésben előforduló különféle etiológiák szülés utáni állapota, valamint a pszichiátriai betegségek a kórtörténetben. Bertoletti és munkatársai (1981) kimutatták, hogy 250 mg ketamin intravénás adagolása esetén 500 ml 5%-os glükózoldatban a vajúdó nők 34%-ánál a méhösszehúzódások ütemének lassulását tapasztalták, ami korrelált az oxitocin adagolásával. Methfessel (1981) vizsgálta a ketamin-monoanesztézia, a ketamin-szeduxen anesztézia és a tokolitikumokkal (partuszisten, dilatol) történő előzetes előkészítéssel végzett ketamin-monoanesztézia hatását a méhen belüli nyomásindexekre. Megállapították, hogy a partusisten előzetes (profilaktikus) beadása jelentősen gyengíti a ketamin méhen belüli nyomásra gyakorolt hatását. Kombinált ketamin-szeduxen érzéstelenítés esetén ez a nemkívánatos hatás teljesen blokkolódik. Patkányokon végzett kísérletben a ketamin csak kis mértékben változtatja meg a miometrium bradikininnel szembeni reaktivitását, de a patkány miometrium prosztaglandinnal szembeni érzékenységének fokozatos csökkenését okozza.

Caloxto és munkatársai izolált patkányméhben végzett kísérletekben szintén kimutatták a ketamin hatásmechanizmusának meghatározása érdekében a miometriumra gyakorolt gátló hatását, amely nyilvánvalóan a Ca2 ⁺ transzport gátlásának köszönhető. Más szerzők nem észleltek a ketamin miometriumra vagy a szülés lefolyására gyakorolt gátló hatását klinikai környezetben.

A ketaminnak nem észleltek negatív hatását a magzat és az újszülött állapotára sem a szülési fájdalomcsillapítás, sem a műtét során; a ketaminnak nem volt hatása a magzat és az újszülött kardiotokogram paramétereire vagy sav-bázis állapotára.

Így a ketamin használata kibővíti a császármetszés és a fájdalomcsillapítás eszköztárát a vajúdás során különböző technikák alkalmazásával.

A butorfanol (moradol) egy erős fájdalomcsillapító parenterális alkalmazásra, és hatásában hasonló a pentazocinhoz. Hatásának erősségében, időtartamában és a hatás kezdetének sebességében közel áll a morfináéhoz, de kisebb dózisokban is hatékony; 2 mg moradol erős fájdalomcsillapítást okoz. 1978 óta a moradolt széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. A gyógyszer átjut a méhlepényen, minimális hatással van a magzatra.

A Moradolt intramuszkulárisan vagy intravénásan, 1-2 ml (0,025-0,03 mg/kg) dózisban adják be tartós fájdalom esetén, ha a méhnyak 3-4 cm-re tágult. A vajúdó nők 94%-ánál fájdalomcsillapító hatást értek el. Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszer maximális hatását 35-45 perc után, intravénás adagolás esetén pedig 20-25 perc után figyelték meg. A fájdalomcsillapítás időtartama 2 óra volt. Az alkalmazott dózisokban a moradolnak nem volt negatív hatása a magzat állapotára, a méh összehúzódó aktivitására vagy az újszülött állapotára.

A gyógyszer alkalmazása során óvatosan kell eljárni a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.

Tramadol (tramal) - erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, gyors és tartós hatást biztosít. Hatékonyságában azonban gyengébb, mint a morfin. Intravénás adagolás esetén 5-10 percen belül, szájon át történő adagolás esetén 30-40 percen belül jelentkezik fájdalomcsillapító hatása. 3-5 órán át hat. Intravénásan, napi 50-100 mg (1-2 ampulla, legfeljebb 400 mg, 0,4 g) dózisban adják be. Ugyanebben az adagban intramuszkulárisan vagy szubkután adják be. Nem észleltek negatív hatást az anya szervezetére a vajúdás során vagy a méh összehúzódó aktivitására. Megfigyelték a mekónium szennyeződés mennyiségének növekedését a magzati folyadékban, a magzati szívverés jellegének megváltoztatása nélkül.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]