Diétás tabletták a szibutraminnal: utasítások és kezelés

Jelenleg az Európai Unióban, Ausztráliában, az USA-ban, Kanadában és Ukrajnában, Oroszországban ideiglenesen megszüntetik az ilyen aktív összetevőkkel történő gyógyszerek eladását, csak receptre vásárolhatók. Azonban tilos a fogyasztók igényeivel nem foglalkozni, a szibutramin orvosi rendelvény nélkül történő megvásárlása nem jelent problémát. Igaz, nincs garancia arra, hogy nem kap hamisított gyógyszert.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Jelzések Tabletta szibutraminnal a testsúlycsökkenéshez

Ezeket a pénzeszközöket a súlycsökkentés terápiás összetett rendszerében írják elő a következő esetekben:

• primer alimentáris elhízás, II-III fokú, amikor a BMI felülmúlja 30-35kg / m ²  sikertelensége után más terápiák;
• a beteg testtömeg-index 27 kg / m ²  , és magasabb, ha az inzulinhoz független diabetes, hiper- vagy hypoproteinemia.

[7]

Kiadási űrlap

Kapszulák 0,005, 0,01, 0,015 g hatóanyagot adagolva.

A szibutramint tartalmazó diétás tabletták nevei

• az eredeti gyógyszerek Meridia és Reductil (Abbevie Deutschland GmbH és Co. Az Abbott Laboratories, Németország)
• generikus gyógyszerek - Lindaksa (Zentiva, a Cseh Köztársaság), Reduxine (Promomed, Oroszország), a Gold Line, vékony, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks és Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Gyógyszerhatástani

Ezeknek a gyógyszereknek a hatóanyaga, amelyet a testtömeg csökkentésére használnak, a központi akció anorexiás szibutramin. A következőképpen működik: Az étvágyközpontok befolyásolása az emberi agyban, hozzájárul az éhezés gyors kielégítéséhez, a jóllakottság érzését, és ezáltal csökkenti a páciens erőfeszítés nélkül felhasznált élelmiszer mennyiségét.

Kezdeményezése továbbítása kémiai jelek (például a telítettség az étkezés során) között az idegsejtek az agy a kibocsátás a neurotranszmitterek a szerotonin és a noradrenalin az extracelluláris térben (szinapszis), ahol a vételi jel. A szibutramin molekulák blokkolják a neurotranszmitterek visszatérését a preszinaptikus sejtbe. Ennek köszönhetően nagyobb a noradrenalin szinaptikus koncentrációjának és a szerotonin, potenciáló stimulációs neuron részesülő impulzus. A telítettségi jel intenzíven belép a posztszinaptikus sejtekbe, a test nem igényel nagy mennyiségű ételt. Ezenkívül a gyógyszer növeli a szervezet hőtermelését, növelve a metabolikus folyamatokat, ami hozzájárul a zsírégetéshez. Forms és monodemetil- didemetilsibutramin - aktív metabolitok képesek maguk, hogy gátolják a újrafelvételét felszabadult neurotranszmitterek (szerotonin és norepinefrin), és - egy hormon dopamin öröm, de sokkal kisebb mértékben. Ezzel a munkával a szibutramin elősegíti a jóllakottság érzésének gyors fejlődését, és állandóvá válik. Jelentősen csökkentette az élelmiszerek bevitelét, ami gyors fogyáshoz vezet.

A hatóanyag és aktív metabolitjai indiferrentny a kibocsátás a monoamin-oxidáz enzim, és aktiválása nem lép kölcsönhatásba a neurotranszmitterek, köztük katekolaminok, szerotonin, hisztamin, acetilkolin, glutaminsav, és a benzodiazepinek. Elnyomják a capture membrán receptorokhoz trombocita szerotonin és megváltoztathatja azok funkcióit.

Csökkentése testzsír adatok felhasználásával gyógyszerek kíséri szintjének növekedése a nagy sűrűségű lipoprotein ( „jó”) koleszterin szintjét a szérumban a háttérben egy mennyiségi csökkentése triacil, összkoleszterin miatt a „rossz”, és a húgysav.

A legtöbb szibutramin gyógyszer mono-drog. A Reductil és Reduxin készítmények azonban összetettek, és a fő hatóanyag mellett a mikrokristályos cellulóz természetes és nem élelmiszertermelő nem élelmiszeripari termék. Neki van a tulajdonsága, hogy a gyomorban marad, duzzadt folyadék hatása alatt, ezáltal a jóllakottság érzését biztosítja. A szibutraminnal kombinálva kiegészíti a hatását. A mikrokristályos cellulóz nemcsak vizet képes felszívni, hanem rothadó baktériumokat is, tisztítja a beleket és megakadályozza az ételmérgezést.

[12], [13], [14]

Farmakokinetikája

A szájon át történő beadásnál a hatóanyag gyors felszívódása a gyomor-bél traktusból (kb. 80%). A májba való bejutás során a szibutramin monodemetil- és didbutil-buta-mininre metabolizálódik. 72 perc elteltével a hatóanyag 0,015 g-os adagolását követően megfigyelhető a hatóanyag maximális koncentrációja, és három-négy óra - metabolitjai. A kapszulát az élelmiszerrel együtt a beteg az aktív metabolitok legnagyobb koncentrációját egy harmadával csökkenti, és meghatározásának ideje három órával nő, anélkül, hogy a teljes koncentrációt és eloszlást megváltoztatná. A szibutramin (majdnem teljesen) és metabolitjai (> 90%) kötődnek a szérumalbuminokhoz, és jó sebességgel terjednek a test szöveteiben. A hatóanyagok koncentrációja a szérumban egyensúlyi állapotot eredményez négy nappal a terápia megkezdése után, és kétszer meghaladja a szérumkoncentrációt, amelyet az első bevétel után határoztak meg.

Az inaktív demetilált metabolitok kiválasztódása a szervezetből főként a vizelettel történik, kevesebb mint 1% kalóriatömeggel választódik ki. A szibutramin felezési ideje 66 perc, metabolitjai (monódmetil- és didezimetil-buta-minin) - 14 és 16 óra.

[15], [16]

Adagolás és beadás

A hatóanyagot reggel egyszer veszi be, függetlenül az ételtől. A kezelés 0,01 g-os egyetlen kapszulával kezdődik, amelyet egészben lenyeltünk, és elegendő mennyiségben vízzel lemostuk. Ha a terápia első négy hetében kevesebb mint két kilogramm súlyt veszít el és a jó tolerálhatóságot, akkor magasabb napi adagot adnak be, amely 0,015 g. Ha a következő négy hétben a súly kevesebb, mint két kilogramm, a gyógyszer ebben az esetben hatástalanná válik, mivel a magasabb dózisok nem ajánlottak.

A kezelés megáll a következő esetekben:

• ha a beteg a kezdeti súly kevesebb mint 5% -át veszíti el három hónapon keresztül;
• amikor a súlycsökkenés a kezdeti tömeg kevesebb mint 5% -án stabilizálódott;
• ha a már elért súlycsökkenést követően a beteg ismét három kilogrammot vagy többet vesznek fel.

A gyógyszerrel való kezelés valószínűleg nem több, mint két év.

[23], [24], [25]

Terhesség Tabletta szibutraminnal a testsúlycsökkenéshez alatt történő alkalmazás

A szibutramin vizsgálati eredmények a laboratóriumi állatokon azt jelzik, hogy a hatóanyag nem befolyásolja a képességét, hogy elképzelni, de teratogén hatása szibutramin magzatra észleltek az utódok tengerimalacok. Úgy találták, hogy fizikai anomáliák vannak a megjelenés, valamint a váz szerkezetét illetően.

Sibutramint tartalmazó gyógyszereket nem szabad terhes és szoptató nők számára engedélyezni. A kezelés alatt és másfél hónappal a kezelés befejezése után a női fertilitásos betegeknek megbízható fogamzásgátlókat kell alkalmazniuk.

Ellenjavallatok

• korhatárok: nincsenek kiskorúak vagy 65 év felettiek;
• az endokrin és a központi idegrendszer betegségei által okozott másodlagos elhízás, más szervi okok;
• étkezési rendellenességek - bulimia, anorexia (jelenlétében vagy anamnézisében);
• mentális patológiák;
• általános jelölés;
• keringési rendellenességek az agyban (jelenlétében vagy anamnézisében);
• toxikus golyva;
• miokardiális ischaemia (jelenlétében vagy anamnézisben), tachyarrhythmia, krónikus dekompenzált szívizom-diszfunkció;
• keringési zavar a perifériás hajókban;
• ellenőrizetlen magas vérnyomás (145 mmHg fölötti vérnyomás);
• súlyos máj- és / vagy veseelégtelenség;
• a prosztata adenoma, késleltetett vizelés;
• phaeochromocytoma
• kábítószerrel való visszaélés és / vagy alkoholizmus;
• szöglezáró glaukóma;
• hypolaktázia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
• ismert szenzitizáció a szibutraminra és / vagy a gyógyszer egyéb összetevőire.

Különös óvatossággal írják fel a betegeknek a betegség: magas vérnyomás, keringési rendellenességek, izomgörcsök, elégtelenség a koszorúerek, epilepszia, máj és / vagy vese diszfunkció, epekő, glaukóma, vérzés, tic, valamint - a gyógyszert, amelyek megsértik a véralvadást.

[17], [18], [19]

Mellékhatások Tabletta szibutraminnal a testsúlycsökkenéshez

A kezelés első hónapjában általában nemkívánatos hatások jelentkeztek, és ha folytatódott, a hatások gyakorisága és intenzitása idővel csökkent. A negatív cselekvések főleg visszafordíthatók voltak, és a gyógyszer visszavonásával jártak.

Az eredmények szerint a forgalomba hozatal utáni klinikai tesztelés gyakrabban, mint 10% -ában a következő nemkívánatos következményeit drogok a szibutramin: székrekedés, álmatlanság, szájszárazság. Gyakrabban, mint 1% -ában, de kevesebb, mint 10% teljesül: tachyarrhythmia, magas vérnyomás, pitvarfibrilláció, értágulat, hányinger, súlyosbodása aranyér, fejfájás, ájulás, zsibbadás a végtagok, a szorongás, fokozott verejtékezés, ízérzészavar.

Klinikailag jelentős mellékhatások, amelyeket az anyag vizsgálata során rögzítettek:

• a nem halálos szívroham, a stroke, a szívinfarktus kockázata a szibutramint szedő betegeknél 16% -kal nőtt a placebóval kezeltekhez képest;
• kiütések és anafilaxiás érzékenység reakciói;
• a vérlemezkék számának csökkenése és a funkciók megsértése, az erek falainak autoimmun károsodása;
• pszichózis, mánia, öngyilkossági szándékok és gondolatai, depresszió;
• görcsök, rövid távú merülések a memóriában, amnézia;
• ha a szerotonin felszabadító szerekkel együtt alkalmazzák a szerotonin szindróma kialakulását;
• a látás tisztaságának elvesztése;
• gyomorpanaszok, hányás, gastrointestinalis vérzés;
• hajhullás, kiütés, beleértve a vérzést;
• akut interstitialis nephritis, mesangiocapillary glomerulonephritis, vizelési nehézség;
• ejakuláció és menstruációs ciklus, anorgasmia, impotencia, méhvérzés.

Laboratóriumi vizsgálatokban a májenzimek emelkedtek.

A gyógyszer visszavonásával alkalmanként fejfájás és fokozott étvágy jött létre.

[20], [21], [22]

Overdose

A szibutramin adagjának meghaladása a javasoltnál nagyobb mértékben növeli a nemkívánatos hatások kialakulásának valószínűségét és súlyosságát. A túladagolás következményeit nem vizsgálták kellő mértékben, és
Nincs specifikus antidotum.

Túladagolás esetén az elsődleges segédeszköz részeként a gyomormosást és az enteroszorbenseket az ajánlott adagot meghaladó adag beadása pillanatától számított egy órán belül kell előírni.

A beteg állapotának túlbecsülése után 24 órán belül figyelni kell a beteg állapotát. A mellékhatások tüneteinek kialakulása esetén megfelelő kezelési intézkedéseket kell végrehajtani. A túladagolás, a megnövekedett vérnyomás és a gyors szívverés legfontosabb következményei a ß-adrenoblockerek megállnak.
A "mesterséges vese" készülék használata a dózis túllépése esetén nem ajánlott, mivel a vizsgálatok azt mutatják, hogy a szibutramin metabolikus termékeit gyakorlatilag nem hemodializálja.

[26]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem alkalmazható kombinációban:

• más gyógyszerekkel, amelyek megakadályozzák a mentális kórtörténeteket, vagy olyan táplálkozási elhízás esetén fordulnak elő, amely központi hatással bír;
• olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz enzimatikus aktivitását (a szibutramint és a monoamin-oxidáz inhibitorokat tartalmazó gyógyszerek között legalább két hétig kell megszakítani);
• olyan szerekkel, amelyek serkentik a szerotonin termelődését, és visszaszorítják a reverz elfogását;
• a máj mikroszóma enzimjeit inaktiváló szerekkel;
• olyan gyógyszerekkel, amelyek szívritpenciát okozhatnak és növelhetik a vérnyomást, valamint gerjeszti a szimpatikus idegrendszert.

A szibutramint tartalmazó készítmények nem befolyásolják az orális fogamzásgátlók farmakodinamikáját.

Meg kell jegyezni azt is, hogy a szibutramin és az alkohol nem kompatibilis.

[27], [28], [29]

Tárolási feltételek

A szibutraminra alapozott készítmények tárolási feltételei nem különböznek a legtöbb gyógyszertől. A tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 ° C-ot. A készítményt nem szabad eltávolítani az eredeti csomagolásból, és a kisgyermekek számára hozzáférhető helyeken hagyni.

[30],

Szavatossági idő

Élettartam - legfeljebb három évig

[31]

Vélemények

A szibutraminra ható súlycsökkenésről szóló gyógyszerek értékelése gyakran negatív, sok panasz az idegrendszer mellékhatásaira és a pszichére, amelyek sokakat bátorítanak a kezelés abbahagyására. És nem mindenki tud megszabadulni a fogadás nemkívánatos következményeitől. A felülvizsgálatok alapján ezek a hatások nem mindig reverzibilisek. Sok vélemény azt mondja, hogy az emberek nagyon sajnálják a döntésüket, hogy igénybe veszik ezt a kábítószert.

Sok vélemény azonban őszintén pozitív, hangsúlyozva ennek az anyagnak a hatékonyságát, és a szájszárazságon kívül egyéb mellékhatások nem is ismeretesek.

Az orvosok meglehetősen visszafogottan beszélnek a kábítószerről, hangsúlyozva a szibutramin magas hatékonyságát és a használat szabályainak betartását, valamint az öngyógyítás veszélyét, mivel a gyógyszer komoly mellékhatásokat okoz.