Aromasin

Az "Aromasin" (exemesztán) egy aromatázgátló gyógyszer. Onkológiában alkalmazzák a menopauza utáni nőknél az emlőrák kezelésére. Az emlőrák növekedése ebben a betegcsoportban gyakran az ösztrogénektől függ.

Az Aromasin csökkenti az ösztrogénszintet a posztmenopauzás nőknél azáltal, hogy blokkolja az aromatáz enzim működését, amely az androgéneket ösztrogénekké alakítja a zsírban és más szövetekben. Mivel az emlőrák érzékeny lehet az ösztrogénre, a szervezetben az ösztrogénszint csökkentése lelassíthatja a daganat növekedését és terjedését.

A gyógyszert általában tabletta formájában kell bevenni, általában naponta. Az adagot és a kezelés időtartamát az orvos határozza meg a beteg konkrét helyzete és az emlőrák jellemzői alapján.

Jelzések Aromasin

• Hormonfüggő emlőrákban szenvedő posztmenopauzális nőknél:

  • Elsődleges terápiaként műtét után (adjuváns terápia) a kiújulás kockázatának csökkentése érdekében.
  • Áttétes emlőrák terápiájaként.

• Azoknál az emlőrákos nőknél, akiknél a betegség tamoxifen-terápia után progrediál.

Kiadási űrlap

Az "Aromasin" gyógyszer tabletták formájában kapható orális (belső) adagolásra. A tabletták általában különböző dózisokkal rendelkeznek, ami lehetővé teszi az orvos számára, hogy a beteg egyéni jellemzőitől és a betegség jellemzőitől függően válassza ki az optimális kezelési rendet.

Az elérhető adagok országonként és gyártónként eltérőek lehetnek, de jellemzően 25 mg vagy 50 mg.

A tablettákat általában buborékfóliákban vagy üvegekben csomagolják, ami biztosítja a gyógyszeradagolás kényelmét és pontosságát.

Gyógyszerhatástani

Az "Aromasin" farmakodinamikája összefügg az aromatáz enzim gátlásának képességével, amely részt vesz az androgének ösztrogénekké történő átalakulásában. Az exemesztán egy harmadik generációs, nem szteroid szelektív aromatáz inhibitor.

Az aromatáz egy enzim, amely katalizálja az androgének, például a tesztoszteron ösztrogénekké, különösen ösztradiollá való átalakulását a zsírszövetben és a test más szöveteiben, beleértve az emlőrákos betegek daganatos szövetét is.

Az exemesztán aromatázgátlóként működik, ami csökkenti az ösztrogénszintet a női szervezetben, ami az ösztrogénfüggő emlődaganatok növekedésének gátlásához vezet.

Így az Aromasin fő hatásmechanizmusa az ösztrogének képződésének blokkolása posztmenopauzás nőknél, ami segít az ösztrogénre érzékeny rákos sejtek növekedésének kezelésében és megelőzésében, valamint csökkenti az emlőrák kiújulásának kockázatát.

Farmakokinetikája

• Felszívódás: Az exemesztán orális alkalmazás után gyorsan és teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusból. Általában naponta kell bevenni.
• Eloszlás: Az exemesztán jól eloszlik a test szöveteiben, beleértve a zsírszövetet is. Az eloszlási térfogat körülbelül 15 liter.
• Metabolizmus: Az exemesztán a májban metabolizálódik, aktív metabolitokat képezve. A fő metabolit, a 17-dehidroexemesztán, aromatáz-gátló tulajdonságokkal is rendelkezik.
• Kiválasztás: Az exemesztán és metabolitjainak fő kiválasztási útja a vesék és az epe.
• Eliminációs felezési idő: Az exemesztán eliminációs felezési ideje körülbelül 24 óra. Az aktív metabolitjainak felezési ideje azonban hosszabb lehet.

Adagolás és beadás

Postmenopauzális nők emlőrákjának kezelésére:

• Az Aromasin ajánlott adagja napi 25 mg.
• A tablettát általában naponta kell bevenni, lehetőleg étkezés közben vagy után.

Terhesség Aromasin alatt történő alkalmazás

• Reprodukciós toxicitás:

  • Patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az exemesztán reproduktív toxicitást okozhat. Patkányokon végzett, orális exemesztán-adagolással végzett vizsgálatokban a farmakológiailag aktív dózist meghaladó dózisoknál a felszívódás növekedését és a magzati testsúly csökkenését figyelték meg (Beltrame et al., 2001).

• Hatásmechanizmus:

  • Az exemesztán egy szteroid aromatáz inhibitor, amely visszafordíthatatlanul blokkolja az androgének ösztrogénekké való átalakulását. Ez a szervezet ösztrogénszintjének jelentős csökkenéséhez vezet, ami fontos a hormonfüggő emlőrák kezelésében posztmenopauzás nőknél (Geisler et al., 1998).

• Klinikai vizsgálatok:

  • Klinikai vizsgálatokban emlőrákban szenvedő, posztmenopauzában lévő nőknél az exemesztán rendkívül hatékonynak bizonyult az ösztrogénszint csökkentésében, és jól tolerálható volt. Azonban nincsenek adatok a terhesség alatti alkalmazásáról, mivel a gyógyszer nem terhes nők számára készült (Robinson, 2008).

• Használati javaslatok:

  • Az exemesztán terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt a magzatra gyakorolt súlyos mellékhatások, beleértve a teratogenitás lehetőségét is, kockázata miatt. A gyógyszert csak posztmenopauzában lévő nőknél szabad alkalmazni emlőrák kezelésére (Clemett & Lamb, 1998).

Ellenjavallatok

• Terhesség és szoptatás: A gyógyszer ellenjavallt terhes és szoptató nőknél, mivel károsíthatja a magzat vagy a gyermek fejlődését.
• Túlérzékenység: Ha a betegnek ismert túlérzékenysége van az exemesztánnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben, a gyógyszer alkalmazása szintén ellenjavallt.
• Premenopauzális állapotok: Az Aromasin kizárólag posztmenopauzában lévő nők számára alkalmazható, és menopauza előtt nem ajánlott.
• Ösztrogénterápiát igénylő állapotok: Ha a beteg ösztrogénterápiára szorul (például csontritkulás kezelésére), az Aromasin ellenjavallt lehet.
• Súlyos májműködési zavar: Mivel az exemesztán a májban metabolizálódik, súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél ellenjavallt lehet.

Mellékhatások Aromasin

• Fejfájás: Enyhe vagy közepes fejfájás előfordulhat.
• Hiperkoleszterinémia: A koleszterinszint emelkedése a vérben.
• Hipertónia: Megnövekedett vérnyomás.
• Ízületi és izomfájdalom: Fájdalom és kellemetlen érzés jelentkezhet az ízületekben és az izmokban.
• Hő: Előfordulhat, hogy hőérzetet vagy hőhullámokat tapasztal.
• Álmosság vagy álmatlanság: Egyes betegek álmosságot tapasztalhatnak, míg mások álmatlanságot.
• Csökkent csontsűrűség: Csökkent csontsűrűség előfordulhat, ami növeli a csontritkulás és a törések kockázatát.
• Étvágycsökkenés: Egyes betegeknél étvágycsökkenés léphet fel.
• Depresszió vagy hangulatzavarok: Egyes betegek hangulatzavarokat tapasztalhatnak, beleértve a depressziót vagy a szorongást.
• Emésztőrendszeri betegségek: Hasmenés, hányinger, hányás, emésztési zavarok vagy székrekedés előfordulhat.

Overdose

Az "Aromasin" túladagolása a korábban leírt mellékhatások, például fejfájás, hiperkoleszterinémia, magas vérnyomás, ízületi és izomfájdalom, láz és mások növekedéséhez vezethet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

• Ösztrogének: Az ösztrogének Aromasinnal történő együttes alkalmazása csökkentheti annak hatékonyságát, mivel versenghetnek az aromatáz kötőhelyekért.
• CYP3A4 enzim induktorok: A CYP3A4 enzim induktorok (pl. rifampicin, karbamazepin, fenitoin) felgyorsíthatják az Aromasin metabolizmusát és csökkenthetik annak koncentrációját a vérben.
• CYP3A4 enzim inhibitorok: A CYP3A4 enzim inhibitorok (pl. ketokonazol, atazanavir, klaritromicin) lelassíthatják az Aromasin anyagcseréjét és növelhetik koncentrációját a vérben.
• Warfarin és más antikoagulánsok: Az Aromasin fokozhatja az antikoagulánsok hatását, ami fokozott antikoaguláns hatáshoz és a vérzés kockázatának növekedéséhez vezethet.

Tárolási feltételek

• A gyógyszert szobahőmérsékleten, nedvességtől és közvetlen napfénytől védve tárolja.
• Kerülje a gyógyszer tárolását magas hőmérsékletnek vagy páratartalomnak kitett helyeken, például fürdőszobában.
• Az Aromasint gyermekektől elzárva, lehetőleg zárt csomagolásban kell tartani.
• Ellenőrizze a gyógyszer lejárati dátumát, és ne használja fel a lejárati idő után.
• Ha a használati utasítás szerint a gyógyszert hűtőszekrényben kell tárolni, akkor 2°C és 8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.