Új kiadványok
Ígéretes megközelítés a férfiaknak szánt fogamzásgátló tabletták kifejlesztéséhez
Utolsó ellenőrzés: 02.07.2025
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Az elmúlt 60 évben a világ népessége több mint 2,6-szorosára nőtt. Ez a növekedés folytatódik – az előrejelzések szerint 2037-re a népesség eléri a 9 milliárdot, szemben a 2022-es 8 milliárddal. Ezek a számok rávilágítanak a családtervezés szükségességére; az elmúlt évtizedekben azonban kevés áttörés történt a fogamzásgátlás terén. Ez különösen igaz a férfiakra, akik számára még nem fejlesztettek ki szájon át szedhető fogamzásgátló tablettákat.
A Science folyóiratban megjelent tanulmányban a Baylor Orvosi Egyetem kutatói és kollégáik állatmodelleken kimutatták, hogy egy új, nem hormonális, spermiumspecifikus módszer ígéretes lehetőséget kínál a reverzibilis férfi fogamzásgátlásra.
„Annak ellenére, hogy a kutatók már régóta dolgoznak férfi fogamzásgátlókon, még mindig nincs férfiak számára készült fogamzásgátló tablettánk” – mondta a tanulmány vezető szerzője, Dr. Martin Matsuk, a Gyógyszerkutatási Központ igazgatója és a Baylor Orvostudományi Egyetem patológiai és immunológiai tanszékének vezetője.
„Ebben a tanulmányban egy új megközelítésre összpontosítottunk – egy olyan kis molekula megtalálására, amely gátolja a szerin/treonin kináz 33-at (STK33), egy fehérjét, amely elengedhetetlen a termékenységhez mind a férfiaknál, mind az egereknél.”
Korábbi tanulmányok kimutatták, hogy az STK33 kulcsszerepet játszik a funkcionális spermiumok kialakulásában. Azok az egerek, amelyekben a Stk33 gént kikapcsolták, meddővé váltak a rendellenes spermiumok és a gyenge spermiummotilitás miatt. Férfiaknál az STK33 génmutációja ugyanezen okok miatt szintén meddőséghez vezet. Fontos, hogy ezeknek az egereknek és férfiaknak nincsenek más rendellenességeik, és a herék mérete normális marad.
„Az STK33 ígéretes célpontnak tűnik a férfi fogamzásgátlás terén, minimális biztonsági aggályokkal” – mondta Matsuk, aki 30 éve dolgozik a Baylor Orvostudományi Egyetemen, és számos rangos pozíciót tölt be.
Hatékony STK33-gátló keresése „A DNS-kódolt kémia (DEC-Tec) technológiáját alkalmaztuk több milliárd vegyületből álló gyűjteményünk szűrésére és a hatékony STK33-gátlók felfedezésére” – mondta a tanulmány első szerzője, Dr. Angela Ku, a Matsuka laboratórium posztdoktori munkatársa. „Mi és más csoportok is ezt a megközelítést alkalmaztuk hatékony és szelektív kinázgátlók felfedezésére.”
A kutatók hatékony STK33 inhibitorokat találtak, és módosított változataikat hozták létre, hogy stabilabbak, hatékonyabbak és szelektívebbek legyenek. „Ezen módosított változatok közül a CDD-2807 volt a leghatékonyabb” – tette hozzá Ku.
„Ezután teszteltük a CDD-2807 hatékonyságát az egérmodellünkben” – mondta Dr. Courtney M. Sutton, a tanulmány társszerzője, a Matsuk laboratórium posztdoktori munkatársa. „Több dózist és kezelési ütemtervet értékeltünk, majd meghatároztuk az egerek spermiumainak mozgékonyságát és számát, valamint a nőstények megtermékenyítésének képességét.”
A CDD-2807 gyógyszer hatékonyan átjutott a vér-here gáton, és alacsony dózisokban csökkentette a spermiumok motilitását, számát és termékenységét egerekben. „Örömmel láttuk, hogy az egerek nem mutattak toxicitási tüneteket a CDD-2807 kezelés után, a gyógyszer nem halmozódott fel az agyban, és a kezelés nem változtatta meg a herék méretét, ahogyan az az Stk33 knockout egerekben és az STK33 mutáns férfiakban történt” – jegyezte meg Sutton.
„A lényeg az volt, hogy a fogamzásgátló hatás visszafordítható volt. A CDD-2807 leállítása után az egerek spermiumainak mozgékonysága és száma helyreállt, és ismét termékenyek lettek.”
„A tanulmányunkban bemutatjuk az STK33 első kristályszerkezetét is” – mondta Dr. Choel Kim, a biokémia és molekuláris farmakológia docense, valamint a Baylor Orvostudományi Egyetem Dan L. Duncan Átfogó Rákközpontjának tagja, a tanulmány társszerzője.
„A kristályszerkezetünk megmutatta, hogyan kölcsönhatásba lép az egyik hatékony inhibitorunk az STK33 kinázzal három dimenzióban. Ez lehetővé tette számunkra, hogy jobb gyógyszertulajdonságokkal modellezzük és tervezzük meg végső gyógyszerünket, a CDD-2807-et.”
„Ez a tanulmány valódi áttörést jelentett a Baylor Gyógyszerkutató Központban dolgozó csapatunk és munkatársaink számára” – mondta a tanulmány társszerzője, Dr. Minxing Teng, a Baylor Orvostudományi Egyetem patológia és immunológia, biokémia és molekuláris farmakológia adjunktusa. Teng a Texasi Rákkutató Intézet tudósa és a Baylor Dan L. Duncan Átfogó Rákközpont tagja.
„Egy genetikailag validált fogamzásgátló célponttal kezdve kimutathattuk, hogy az STK33 kémiailag is validált fogamzásgátló célpont.”
„Az elkövetkező években célunk, hogy tovább vizsgáljuk ezt az STK33 inhibitort és a CDD-2807-hez hasonló vegyületeket főemlősökben, hogy meghatározzuk hatékonyságukat reverzibilis hím fogamzásgátlóként” – zárta Matsuk.