Transzquilizátorok szállításkor

Kis szállítók szedésétől kezdve a trioxazin, a nosepam, a fenazepam, a sibazone (seduxen, diaeepam) stb.

Trioksazin

Van egy mérsékelt nyugtató hatása, együtt az aktiválással, bizonyos mértékű megnövekedett hangulat álmosság és szellemi retardáció nélkül, nincs izomlazító hatása. A trioxazin nem okoz mellékhatásokat álmosság, izomgyengeség, csökkent reflex excitabilitás, vegetatív rendellenességek stb. Formájában, amelyek gyakran más nyugtatókban is megtalálhatók. Állatkísérletekben a gyógyszer nagyon alacsony toxicitása 2,6-szor alacsonyabb, mint a meprobamáté.

A trioxazin hatásos a félelem és az izgalom állapotában; jobb, mint az andaxin és más szerek, megszünteti a vegetatív-funkcionális rendellenességeket, ami a vegetatív túlérzékenység diffúz csökkenéséhez vezet. A terápiás hatást számos klinikai megfigyelés igazolja. Miután megkapta trioksazina tabletta betegeknél neurotikus rétegek csökkentett feszültség, szorongás, a félelem, a viselkedés normalizálódott megsértése nélkül a magasabb mentális folyamatok és anélkül, hogy csökkentené az érdeklődés a külső események hatására. A legtöbb trioxazint vizsgáló szerző nem mutatott ki semmilyen mellékhatást. A vizeletben, a vérben, a májban, a vesében és más rendszerekben bekövetkezett változások nem észleltek még a gyógyszer hosszabb használatával sem. Nem találtak ellenjavallatot. Az akut izgatottság leküzdéséhez általában elegendő 300-600 mg trioxazint tartalmaz. Naponta átlagosan 1200-1600 mg-ot adnak be neurotikus rétegek eltávolítására.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - a diazepin származéka. A Diaepamot 1961-ben szintetizálták a Stembach, és ugyanabban az évben farmakológiailag tanulmányozta Randall és munkatársai. A diaparam benzodiazepin-származék. A Cibaeon toxicitása rendkívül alacsony. DL "egerekben 100-800 mg / kg, különböző beadási módokkal. Csak akkor, ha az állatoknak beadott sibazon dózisok egyenértékűek az emberi szervezetekkel (15-40 mg / kg), és beadásuk megismétlődött, megfigyelték a máj, a vesék és a vér megsértését.

A Seduxen metabolizmusa és farmakokinetikája nem teljesen ismert. A hatóanyag 75% -a ürül a vizelettel. A felezési idő 10 óra. Intravénás beadás esetén (0,1 mg / kg) a seduxén 96,8% kötődik a plazmafehérjékhez. Adataink azt mutatták, hogy a leghatékonyabb dózis a munka során 20 mg. A farmakokinetikai vizsgálatok relanium (diazepam) emberekben intravénás, intramuszkuláris és orális beadás az anyag azonos, azaz, a mennyisége a kezdeményező dózis 20,3 mg .. (gyakorlatilag - 20 mg) kell eredményeznie koncentrációban 0,4 mg / l, és a diazepam átlagos effektív koncentrációja a vérben pontosan 0,4 mg / l (Klein szerint).

A Sibazon behatol a placenta gáton. Az anya és a magzat vérében való koncentrációja ugyanaz. Az anya káros hatásainak megfelelő adagolása és a magzat nem pellet.

A gyógyszerkészítmények kiemelkedő nyugtató hatásúak és nyugtatók-relaxánsok csoportjába tartoznak. Jellemzője az a képesség, hogy elnyomja a félelem, a szorongás, a stressz érzését és megakadályozza a pszichomotoros izgatottságot, azaz az érzelmi stresszt.

A Seduxen pszicho-szedatív hatásának nagy hatékonyságát a bőr-galván reflex tanulmányai igazolták.

Attól függően, hogy a dózis seduksen okozhat szedációt, amnézia, és végül, egy álom-szerű fiziológiás, a fő reflexek mentett, de a meredek csökkenése reakció, hogy a fájdalmat. A vizsgálatok szerint, seduksen van gyakorolt nyomást a agykéregben, csökkenti az ingerlékenység a talamusz, a hipotalamusz, a limbikus rendszer, retikuláris képződés és poliszinaptikus struktúrák. Ezeket az adatokat elektrofiziológiai vizsgálatok igazolják. A hatóanyag kifejezett anti-szomatikus hatást fejt ki, amely a hypocampusra és a temporális lebenyre gyakorolt hatásával jár. A kutatók arra a következtetésre jutott, hogy seduksen gátolja az átadása gerjesztés a Efferens agyi rendszerek alapján okkal feltételezhető, hogy a gyógyszer képes létrehozni egy megbízható autonóm védelem különféle stresszes helyzeteket. Egyes szerzők a hemodinamika stabilitását is elemzik az analgéziában.

Seduksen

A Seduxennek nincs hatása a szívizom kontraktilitására, az elektrokardiogram és a központi hemodinamika paramétereire. Abel és mtsai. Hogy a Seduxen kissé növeli a szívizom összehúzódását a szívkoszorúér véráramlásának javításával, és rövid ideig csökkenti a perifériás ellenállás teljes értékét. Megállapítást nyert, hogy a gyógyszer jelentősen növeli a szívizom excitivitás küszöbértékét és fokozza a lidokain antiaritmiás hatását. A Seduxen antiaritmiás hatása központi eredetű. Beadva tüdőventiláció seduksena változás nem következik be ez nem változtatja meg az érzékenységet a légzési központ CO ₂. A Seduxenum megakadályozza a tejsav felhalmozódását, kiküszöbölve az agykárosodás egyik fő okait a pszichés alatt, vagyis növeli az agy ellenállását a hipoxia kialakulásához. A Seduxen nem növeli a vagus ideg hangját, nem okoz változást az endokrin rendszerben, az adrenoreceptorok érzékenysége, jelentős antihisztamin hatással bír.

A kutatás szerint a seduxen csökkenti a méh alapszintjét, mivel szabályozza a méh kontraktilis aktivitását. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a sedusten hatásának egyik pontja a születési tevékenység felszabadításáért és szabályozásáért felelős limbikus régió.

A Seduxen nagyon erősíti a narkotikus és analgetikus gyógyszerek hatását. Különösen kiemelkedő hatásfokozó hatás a seduxen és a dipidolor kombinációjával.

A Seduxen nem befolyásolja a méhpaszkuláris véráramlást. A hatóanyag embriotoxikus és teratogén hatása nem volt. A gyógyszer okozza a fájdalomérzékelés érzelmi viselkedési komponensének depresszióját, de nem befolyásolja a perifériás fájdalomérzékenységet. Ez azt jelzi, hogy a diazepám gyakorlatilag nem változtatja meg a fájdalomérzékenység küszöbét, de csak növeli a toleranciát az ismétlődő és megnyúlt fájdalmas irritációkhoz, ami kétségtelenül fontos a szülészeti gyakorlat szempontjából. Ebben az esetben, függetlenül a diazepam adagolásának módjától, egyértelmû viselkedési reakciók jelennek meg. A Seduxen, különösen dipidolorral kombinálva, stabilizálja a hemodinamika paramétereit a kezdeti érzéstelenítés során.

1977-ben két kutatócsoport, szinte egyidejűleg és egymástól függetlenül, felfedezett specifikus receptor helyeket benzodiazepinek kötődésére az emberek és az állatok agyában, és azt sugallta, hogy ezen receptorok endogén liganduma létezik a szervezetben.

A benzodiazepin-sorozat nyugtatói az érzelmi stressz állapotát enyhítik mind a várakozási idő alatt, mind a közvetlen nociceptív expozíció idején. A legtöbb kutató úgy véli, hogy a diazepam értékes gyógyszer a bonyolult adagolás érzéstelenítésében.

Nagy nyugtatók

Jelenleg a legszélesebb körben használt gyógyszerek a terhes előkészítési technikák a szülésre és a fájdalom kezelése válik kombinációja pszichofarmakológiai szerek - az úgynevezett „nagy” és „kis” nyugtatók és görcsoldó és spazmoanalgetikami.

Ezek a vegyületek olyan anyagok biztosan / perspektíva, így lehetővé teszik, hogy szelektíven hatnak a pszichoszomatikus állapot vajúdó, eloltására hangsúlyos nyugtatás és görcsoldó hatás, kevés mérgező. Ez annál is fontosabb, mert a kutatások szerint belépett a korszak, amikor a stressz meghatározó szerepet játszik az emberi betegségek kialakulásában. Pelletier szerint az összes betegség akár 90% -a is társulhat a stresszel.

Fontos az is, hogy a neurotróp hatóanyag nem befolyásolja hátrányosan a test vajúdó, a méh összehúzódási aktivitás és a feltétele a magzat, amely lehetővé teszi számukra, hogy továbbra is az egyik legígéretesebb és széles körben használják a szülészet anyagokat.

Az elmúlt években a terhesség és a szülés komplikációinak megelőzése érdekében egyre gyakrabban használják a pszichofarmakológiai ágenseket, amelyek segítenek eltávolítani számos negatív érzelmet, félelem érzést és belső feszültséget. A kis pihentető szereket (valójában nyugtatókat) elkülönítik a pszichofarmakológiai ágensek négy külön csoportjában.

A nyugtatószerek klinikai hatásainak sokféleségét pszichotróp aktivitásuk alapján lehet mérlegelni, amely az érzelmi ingerlékenységre és az érzelmi telítettségre kifejtett univerzális hatást fejezik ki. A szedáció típusától függően a nyugtatók különböznek az alvási tablettáktól és a kábítószerektől, mivel megfelelően reagálnak a külső ingerekre, és kritikusan értékelik, hogy mi történik. A nyugtató hatás mellett néhány csoportban található anyagok szintén adrenolítikus és antikolinerg tulajdonságokkal rendelkeznek. A nyugtatók fontos és neurovegetropikus hatása, amely nagy jelentőséggel bír a szülészeti gyakorlatban.

A fenotiazin-csoportból (aminazin, propazin, diprazin) a "nagy" nyugtatószerek alkalmazásával a születési folyamat során nem lehet kiemelkedő fájdalomcsillapító hatást kiváltani. Ezért a munka alvadásának céljából intramuszkuláris vagy intravénás analgetikumokat kell alkalmazni ezekkel az anyagokkal (promedol, morfin stb.).

Emberben az aminazin csökkenti az retikuláris képződés aktivitását, a rostralis részeit ez a gyógyszer elnyomja korábban és erősebb, mint a kaudális, és blokkolja a stresszreakciók trigger mechanizmusát. A fenotiazinok fájdalomcsillapítással pszichosomatikus állapot normalizálódását okozzák, csökkentik a fájdalmas összehúzódások intenzitását.

Így a nagy nyugtatókhoz különböző kémiai szerkezetű anyagok tartoznak, különböző hatásmechanizmusokkal. Ez magában foglalja a fenotiazin-származékok (aminazin, propazin, pipolfen, diprazin), butirofenon-származékok (droperidol, haloperidol stb.) Mellett. A fenotiazin származékok elsősorban központi hatással bírnak. A nyugtató hatás ebben az esetben elsősorban az agytörzsre (retikuláris kialakulás, hypothalamus) gyakorolt nyomasztó hatásuk miatt következik be. Mivel a régióban a catecholaminokra reagáló neuronok lokalizáltak, a fenotiiazin származékok nyugtató hatása részben az adrenolitikus tulajdonságaiknak tulajdonítható. Ennek következtében a törzs retikuláris kialakulása során a cortexbe érkező tonikus impulzusok áramlása gyengül, a kéreg hangja csökken. Az agy második területe, amelyre a fenotiazinok hatása irányul, a hátsó hipotalamusz. Mint a középső agyban, a funkció szempontjából az epinefrin és a noradrenalin nagyon fontosak.

Aminazin (klórpromazin)

A neuroleptikus anyagok egyik legfontosabb képviselője. A farmakológiai hatások, amelyek aminazint okoznak, többé-kevésbé jellemzőek a fenotiazin-sorozat egyéb készítményekre. Az aminazin bevezetése után általában nyugodt, a motor aktivitásának csökkenése és a vázizmok egy része lelassul. A aminazin bevezetése után a tudat marad. A gyógyszer csökkenti a különböző interoceptív reflexeket, fokozza az analgetikumok, drogok és hipnotikumok hatását, és erős antiemetikus hatást fejt ki.

A kifejezett pszichomotoros agitációban szenvedő nőknél az egyetlen egyszeres dózis aminazin 25-50 mg intramuszkulárisan. Szállítás során az aminazin adagja nem haladhatja meg a 75 mg-ot. Ezekben az esetekben a aminazin nem befolyásolja hátrányosan az anyai, kardiovaszkuláris, méhösszehúzódást és a magzat és az újszülött állapotát.

[1], [2], [3]

Propazin (promazin)

Szerint a szerkezet eltér a klórpromazin propazin hiánya klóratomot a 2-helyzetben a fenotiazin-sorozat, és ezért kisebb toxicitással rendelkeznek. Farmakológiai tulajdonságai közel vannak a aminazinhoz. Az utóbbihoz hasonlóan nyugtató hatást fejt ki, csökkenti a motoros aktivitást, növeli a kábítószerek hatásának időtartamát és intenzitását. Azonban a szedáció, a propazin rosszabb, mint a aminazin. Egyszeri egyszeri propazin dózis nőknél - 50 mg; A születés ideje alatt a propazin adagja nem haladhatja meg a 100 mg-ot intramuszkulárisan. A gyógyszer ellenjavallt szülő nők jelenlétében egyidejű betegségek kifejezve: májbetegség (cirrhosis, hepatitis, és nehéz al.), Vese (nefritisz, akut pyelitis, urolithiasis) -tion dekompenzált szívbetegségben, súlyos artériás alacsony vérnyomás.

Diprazin (pipolfen, prometazin)

Ennek hatására a neuroleptikus diprazin szintén közel van a aminazinhoz, azonban erõsebb antihisztamin hatással gyengébb szimpatolitikus és központi hatással rendelkezik. A gyógyszer nyugtató, görcsoldó, antiemetikus, fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, valamint képes az interoceptív reflexek gátlására. Az állatkísérletben 1/5 mg / kg dózisú diprazin nagyon erős és tartós (akár 2 órányi) növekedést eredményezett a tónusban és a méhösszehúzódásban. A gyógyszer nem okoz légúti depressziót, nem változtatja meg a vérnyomást. A pifolen egyszeri adagja a munkaerőben 50 mg intramuszkulárisan. Dózisok alatt a 150 mg-ot meghaladó adagok intramuszkuláris alkalmazása nem ajánlott.

Butirofenon-származékok

A butirrofenok csoportjának fő előkészületei erős antipszichotikumok, széles körben használatosak az orvostudományban, jól felszívódnak és gyors gyógyító hatással bírnak.

A butirofenon származékai közül kettőt - droperidolt és haloperidolt - széles körben alkalmaznak . A gyógyszerek nyugtató hatást fejtenek ki a pszichotróp gyógyszerekre ("nagy" nyugtatók), és jelentősen meghaladják a neurotikus vegyületek fenotiazin csoportjából származó erősségét.

A parenterális beadásra, az aktív gyógyszer gyorsan fejlődik, és lehetővé teszi, hogy állítsa le az akut mentális izgalmat bármilyen természetű. A butirifenonok nyugtató hatásának mechanizmusa kevéssé tanulmányozható. Összességében a kép nyugtatás butirofenonov mind lokalizációja a központi idegrendszer és hasonlít az intézkedés fenotiazinek - jön egy állam teljes pihenés, fizikai aktivitás nem az izmok, de a hang emelkedett blokkolja a gátló hatását az extrapiramidális rendszert. Ezért a szülésben a munkaerő második szakaszában a kísérletek erőssége nem csökken. Összehasonlítva fenotiazinok Ezen anyagokat viszonylag gyenge perifériás a-adrenolitikus akció, és használatuk nem jelent veszélyt a éles vérnyomáscsökkenés. A mérsékelt hipotenzió csak olyan betegeknél fordul elő, akiknek csökkent vérmennyiségük van.

Miatt a központi gátlása az autonóm reflexek és a gyenge-és adrenoliticheskoe hatásuk a periférián, butirofenonok elnyomja a túlzott vaszkuláris reakciók fájdalom, az anti-sokk hatása különösen kifejezett a képességét, hogy fokozza a hatást az narkotikumok és analgetikumok altatás során. A gyógyszereknek kimutatható antiemetikus hatásuk 50-szer nagyobb, mint a aminaziné; a droperidol ingerlõ hatása a légzõközpontra.

A droperidol az a-adrenerg blokád hatására megszakítja a thalamo-hypothalamus impulzusokat és az retikuláris kialakulást, és felgyorsítja a katecholaminok inaktiválódását. Talán versenyképesen rögzíti a GABA receptorokat, folyamatosan megzavarja a receptor membránok permeabilitását és impulzusokat hajt végre az agy központi készülékéhez.

A gyógyszereknek alacsony a toxicitása, nem csökkentik a légzést és a szív- és érrendszeri rendszert. Azonban droperidol okoz enyhe adrenerg blokád szaporító elsősorban egy-adrenerg receptorok, így ez a tevékenység alapján hemodinamikai hatások: értágulat, csökkenti a perifériás ellenállást, és mérsékelt az artériás vérnyomáscsökkenés.

Intravénás adása után 0,5 mg / kg-os maximális hatás lép fel 20 perc után, és tart akár 3 órán keresztül, és miután intramuszkuláris -. Keresztül -30-40 perc-8 óra A hatóanyag elsősorban elpusztult a májban, és egy részét (legfeljebb 10% ) változatlan formában kiválasztódik a vesén keresztül.

A hatóanyag adagja a munkaerőpiacon, a droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) 0,1-0,2 (2-4 ml) fentanil intramuszkuláris adagolásával egy fecskendőben. A droperidol átlagos egyszeri adagja 0,1-0,15 mg / kg testsúly a parturient, a fentanil 0,001-0,003 mg / kg.

Kiválasztása dózis droperidol, kell, hogy vezérelje az állam anyák: fájdalmas összehúzódások jelenlétében, de anélkül, hogy jelentős keverést droperidol adag csökkenthető, hogy 0,1 mg / kg testtömeg. Jelentős pszichomotoros agitációval és megnövelt vérnyomással 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. A droperidol dózisát 0,15 mg / kg-ra kell növelni.

Meg kell jegyezni, hogy a legkomplikánsabb szövődmény a mérsékelt artériás hipotenzió kialakulása az adrenoblocking hatás következtében. A szülészeti gyakorlatban a droperidol ezen tulajdonságát sikeresen alkalmazzák magas vérnyomású nőknél. A droperidol hatására súlyos hipotenzióra hajlamosító fő tényező a megoldatlan vérzés. A droperidol viszonylag ritka, de nagyon sajátos szövődménye a hyperkineto-hypertonikus szindróma (Kulenkampf-Tarnov-szindróma). Ennek a szövődménynek a gyakorisága különböző szerzők szerint 0,3 és 10% közötti.

A neuroleptikumok alkalmazásában kibontakozó neurológiai tünetek elsősorban az extrapiramidális rendszerrel társulnak. Klinikai szempontból a szemgolyók, az arc, a száj körmeiről, a puha nyálkahártya, a nyelv és a nyak legerősebb izomgörcsei. A nyelv görcsös kiemelkedése, duzzanat és cianózis jelentkezik. Gyakran előfordul, hogy a motoros szövődményeket súlyos vegetatív rendellenességek kísérik, amelyeket az interstitialis agy reakciói okoznak: elhomályosodás vagy bőrpír, erős izzadás, tachycardia, megnövekedett vérnyomás. A droperidol beadása után a görcsös állapotok patogenezise összetett és nem teljesen egyértelmű. Feltételezzük, hogy a droperidol beadását követően megfigyelt neurológiai szövődmények az agytörzs retikuláris képződésében bekövetkező kolinerg és adrenerg reakciók összetett megsértésének eredménye.

A droperidol által okozott neurológiai szövődmények kezelése ajánlott az atropin bevezetésével. Hatás hiányában olyan szereket alkalmazhatunk, amelyek stimulálják az adrenerg struktúrákat. Jó eredményeket adnak a ciklodol vagy analógjai - artan, romparkin, béta-adrenoblockerek (obzidan, inderal), seduxen. A koffein intravénás beadását követően extrapiramidális rendellenességek gyors enyhülését figyeljük meg. Súlyos rendellenességek esetén a barbiturátok (hexenal, nátrium thiopental) hatásosak.

[4], [5], [6], [7]