Központi és perifériás myorelaxánsok

Az utóbbi években a központilag ható izomrelaxánsokat széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Annak a ténynek köszönhető, hogy a perifériásan ható izomrelaxánsokkal ellentétben nem kapcsolják ki a spontán légzést, és nincsenek káros hatással a szív- és érrendszerre, valamint más létfontosságú szervekre és rendszerekre.

A centrálisan ható izomlazítók első vizsgálatát Benjern Bradley kezdte 1946-ban. Ezen gyógyszerek többsége azonban nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik, és a szorongást és félelmet megszüntető nyugtatók, mint például a sibazon, szintén centrálisan izomlazító hatással rendelkeznek. A centrálisan ható izomlazító hatás pontos mechanizmusa nem ismert, bár az ilyen típusú gyógyszerek gátolják a gerincvelői poliszinaptikus reflexeket, és megzavarják azok szupraspinális szabályozását. Egyes gyógyszerek a retikuláris neuronális mechanizmusokra is hatással vannak, amelyek az izomtónust szabályozzák.

Központilag ható izomlazítók

Készítmény	Egyszeri adag, g (tabletták)
Benzodiazepinek (sibazon, diazepam)	0,005-0,02
Izoprotán (karizoprodol)	0,25–0,35
Klórzoxazon (Parafon)	0,25-0,5
Metokarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Metaxalon (relaxin)	0,8
Baklofen (Lioresal)	0,01–0,03

A gyakorlatban a kutatók megállapították, hogy a miokain, a központi izomrelaxánsok képviselője, a beadás után 30 percig csökkenti a vázizmok elektromos ingerlékenységét. Mérsékelt fájdalomcsillapító és nyugtató hatással is rendelkezik. Az izomlazulást nem kísérik kellemetlen érzések, ezért a gyógyszert széles körben alkalmazták a klinikai gyakorlatban. Sok országban ez a gyógyszer különböző néven ismert: miokain (Ausztria), Mi-301 (Németország) és GGT-forte - szintén Németország. 1962-ben F. Yu. Rachinsky és O. M. Lerner kifejlesztettek egy azonos gyógyszert - a miocentet (mefedol). A mefedolnak több mint 50 különböző neve létezik.

Klinikai alkalmazásra a mefedolt intravénásan kell beadni 10%-os, 5%-os glükózban oldott oldat formájában, egyszerre 20 ml-t, vagy 20%-os oldat formájában, 10 ml-t ampullákban. A harántcsíkolt izmok elégtelen ellazulása esetén az adag 40 ml oldatra emelhető. A kezdeti adag hatástartama 25-35 perc. Ezt követően, ha szükséges, fenntartó adagot adnak be - 1-2 g (10-20 ml 10%-os mefedol-oldat). Ha üledék képződik az ampullában, ajánlott meleg vízben felmelegíteni, ezután az üledék eltűnik. A szájon át szedett mefedolnak nincs hatása.

A mefedol klinikai gyakorlatban történő alkalmazásának abszolút ellenjavallatait a gyógyszer jelentéktelen toxicitása és a kumuláció hiánya miatt nem állapították meg. Súlyos, alacsony vérnyomással járó szív- és érrendszeri betegségek esetén nem ajánlott a gyógyszer alkalmazása. Enyhe szédülés és a fejbe szökő vér érzése rendkívül ritkán fordul elő. Ezek az érzések a gyógyszer lassú adagolásával elkerülhetők. A mefedolt az Egészségügyi Minisztérium Farmakológiai Bizottsága 1966-ban hagyta jóvá, és kémiai és farmakológiai tulajdonságaiban megegyezik a fent említett, külföldön használt gyógyszerekkel.

A mefedal méh motoros funkciójára gyakorolt hatásának első vizsgálatát vemhes és nem vemhes nyulakon V. A. Strukov és L. B. Eleshina (1968) végezte. Megállapították, hogy a mefedol nem csökkenti a vemhes méh tónusát, és nem változtatja meg annak összehúzódó aktivitását. A mefedol hatása alatt az uterotóniás gyógyszerek (pituitrin, oxitocin, pachikarpin stb.) a szokásos hatásukat fejtik ki.

A mefedol klinikai alkalmazása során azt találták, hogy a gyógyszer csökkenti a félelem érzését, a mentális stresszt, elnyomja a negatív érzelmeket, ezáltal biztosítva a terhes nő és a vajúdó nő nyugodt viselkedését. Ezenkívül az esetek túlnyomó többségében a gyógyszer beadásakor a fájdalomingerekre adott reakció jelentős csökkenése figyelhető meg. Ez valószínűleg annak köszönhető, hogy a mefedol, a többi központi izomrelaxánshoz hasonlóan, kettős hatásának köszönhetően két anyagcsoportba tartozik - izomrelaxánsokba és nyugtatókba.

Az 1 g-os dózisban alkalmazott mefedolnak nincs negatív hatása a magzatra és az újszülöttre, mivel gyenge a méhlepényen keresztüli penetráció. Kimutatták, hogy a mefedol 20 ml-es dózisban, 10%-os intravénás oldatban történő alkalmazása nem rontja a hemosztázis állapotát a nőknél a vajúdás alatt. Ezért a mefedol alkalmazható a vajúdás során a medencefenék izmainak ellazítására és a szülési trauma megelőzésére. Ez azért fontos, mert a modern vizsgálatok (WHO) kimutatták, hogy az epiziotomia mellékhatásai (fájdalom, szexuális problémák) jelentősebbek lehetnek a gát disszekciója esetén, mint a természetes repedés esetén.

Klinikai és kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a mefedol hatékony szer a hidegrázás kezelésére hipotermikus hatása miatt (hasi műtétek, vérátömlesztések után). Kifejlesztettek egy módszert a mefedol alkalmazására: a tágulási időszak végén újra szülő nőknél, vagy a kilökődési időszak kezdetén először szülő nőknél, azaz 30-45 perccel a gyermek születése előtt, a központilag ható izomlazító mefedol 10%-os oldatát (1000 mg) 5%-os glükózoldatban (500 mg) lassan intravénásan adják be a vajúdó nőnek. A mefedol szelektíven lazító hatással van a gát és a medencefenék izmaira. A gyógyszer segít megelőzni a gát repedését - a gyógyszer alkalmazása során a károsodás gyakorisága háromszor kisebb, mint a kontrollcsoportban. Koraszülések esetén a mefedol alkalmazása lehetővé tette a gát disszekciójának (műtéti trauma) elkerülését, valamint a koraszülött magzat fejének traumájának megelőzését a mefedol gát és a medencefenék izmaira gyakorolt lazító hatása miatt. Így a mefedol használata csökkenti az anya szülési traumáját, segít megelőzni a magzati és újszülöttkori traumát normál és szövődményes szülések során.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]