Acyclovir

Az aciklovir egy vírusellenes gyógyszer, amelyet bizonyos típusú vírusok okozta fertőzések kezelésére terveztek. Leggyakrabban herpeszvírusok, például az 1-es és 2-es típusú herpes simplex vírus (HSV), amelyek orális és genitális herpeszt okoznak, valamint a varicella-zoster vírus és a herpes zoster elleni küzdelemben használják.

Az aciklovir specifikusan kölcsönhatásba lép a vírus enzimjeivel, ami különösen hatékonysá teszi a herpeszvírusok ellen. A szervezetbe jutás után az aciklovir a vírus enzimek hatására aktív formává, aciklovir-trifoszfáttá alakul. Ez az aktivált forma beépül a vírus DNS-ébe, megakadályozva annak további szaporodását.

Jelzések Acyclovir

1. Herpessimplex (Herpes simplex): Az aciklovirt primer és visszatérő herpeszfertőzések kezelésére használják, amelyek herpés szájgyulladásként (problémák megjelenése a szájüregben), herpés genitális herpeszként (a nemi szervek területén), herpés keratitiszként (a szemben) és egyéb formákként jelentkezhetnek.
2. Övsömör (Herpes zoster): Az aciklovirt a Varicella zoster vírus okozta övsömör kezelésére használják. Ezt az állapotot fájdalmas kiütések jellemzik, amelyek általában az ideg mentén helyezkednek el.
3. Bárányhimlő (Varicella): Az aciklovir felnőttek és gyermekek bárányhimlőjének kezelésére alkalmazható.
4. Kiújulás megelőzése: A gyógyszer alkalmazható a kiújuló fertőzések megelőzésére legyengült immunrendszerű betegeknél.
5. HIV-vel összefüggő fertőzések megelőzése: HIV-fertőzött betegeknél az aciklovir felírható bizonyos herpeszes fertőzések, például herpés szájgyulladás vagy genitális herpesz megelőzésére.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a leggyakoribb forma, és szájon át kell bevenni. A tabletták meghatározott adag aciklovirt tartalmaznak, és általában vízzel kell bevenni.
2. Krém vagy kenőcs: Ez a forma külsőleges alkalmazásra szolgál, és a bőrön és a nyálkahártyákon jelentkező herpetikus kiütések kezelésére szolgál.
3. Szemkenőcs: Herpeszes kötőhártya-gyulladás vagy más szemfertőzések kezelésére az aciklovir speciális kenőcs formájában alkalmazható, amelyet a szemhéjak belső felületére alkalmaznak.
4. Oldatos injekció: Bizonyos esetekben, például súlyos vagy kiterjedt fertőzések esetén az aciklovir intravénásan adható be oldatos injekció formájában.

Gyógyszerhatástani

1. Vírus DNS-polimeráz gátlása: Az aciklovir fő hatásmechanizmusa a vírus DNS-polimeráz gátlása, amely a vírus DNS-replikációjáért felelős. Az aciklovir hamis nukleotidként beépül a vírus DNS-szálába, ami a további vírus DNS-szintézis leállását eredményezi.
2. Szelektivitás a vírussejtekkel szemben: Az aciklovirt a vírussal fertőzött sejtben foszforiláció aktiválja, ezért hatása főként a vírussejtekre irányul. Ez minimalizálja a gyógyszer toxicitását a szervezet normál sejtjeire.
3. A fertőzés időtartamának és súlyosságának csökkentése: Az aciklovir alkalmazása csökkentheti a HPV és az STD-k okozta fertőzés időtartamát és súlyosságát, valamint csökkentheti a szövődmények kockázatát.
4. Kiújulás megelőzése: Az aciklovir hatékony a fertőzés kiújulásának megelőzésében is, különösen akkor, ha hosszú ideig, szakaszosan szedik.
5. Az átvitel valószínűségének csökkentése: Az aciklovir alkalmazása csökkentheti a fertőzött személyről egészséges személyre történő átvitel valószínűségét is.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az aciklovir orális adagolás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódást lassíthatja az egyidejű étkezés, ezért a gyógyszert leggyakrabban étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2 órával kell bevenni.
2. Eloszlás: Az aciklovir eloszlási térfogata a szervezetben alacsony, körülbelül 1,6-2,0 l/kg. Jól behatol számos szövetbe és szervbe, beleértve az agyat, a májat, a vesét, a tüdőt, a bőrt és a szemet.
3. Metabolizmus: Az aciklovir minimális mértékben metabolizálódik. A dózis nagy része változatlan formában ürül a vesén keresztül.
4. Kiválasztás: Az aciklovir beadott dózisának körülbelül 60-90%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül, főként a beadást követő első 24 órán belül.
5. Felezési idő: Az aciklovir felezési ideje a szervezetből körülbelül 2-3 óra normális vesefunkciójú felnőtteknél. Ez az idő hosszabb lehet károsodott vesefunkciójú betegeknél.
6. Adagolás: Az aciklovir adagolását módosítani lehet károsodott vesefunkciójú betegeknél, hogy elkerüljék a gyógyszer felhalmozódását a szervezetben és minimalizálják a toxikus hatások kockázatát.
7. Farmakokinetika különböző adagolási formákban: Bőrre alkalmazott kenőcsök, krémek és gélek esetén az aciklovir biohasznosulása helyi alkalmazás esetén alacsony. Intravénás alkalmazás esetén a biohasznosulása közel 100%.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja és adagolás szájon át történő alkalmazás esetén:

1. Herpes simplex (HSV-1 és HSV-2):

   • Felnőttek: Általában 200 mg naponta 5-ször 7-10 napig. Visszatérő fertőzés esetén vagy krónikus fertőzés elnyomása érdekében az adag napi kétszer 400 mg-ra csökkenthető.
   • Gyermekek: Gyermekeknél az adagolás változhat, és azt orvosnak kell meghatároznia.

2. Herpes zoster (bárányhimlő):

   • Felnőttek: 800 mg naponta 5 alkalommal 7-10 napig.
   • Gyermekek: Az ajánlások eltérőek lehetnek, orvossal való konzultáció kötelező.

3. Herpesz profilaxis immunszuppresszált betegeknél:

   • Felnőttek és gyermekek: Az adagok változhatnak; általában 200 mg naponta négyszer.

Külső használatra:

• Herpes simplex (ajak és nemi szervek):
  • A krémet vagy kenőcsöt a bőr érintett területeire naponta 5 alkalommal alkalmazzák 4-10 napig.

Injekcióhoz:

• Főként kórházi környezetben alkalmazzák súlyos fertőzések esetén, az adagolás és az alkalmazás módja az állapot súlyosságától és az orvos megítélésétől függ.

Fontos megjegyzések:

• Az aciklovir szedését a fertőzés első tüneteinek megjelenése után a lehető leghamarabb el kell kezdeni.
• A kezelés alatt megfelelő hidratációt kell biztosítani.
• Az adagolást és a kezelés időtartamát az orvos a klinikai képtől és a kezelésre adott választól függően módosíthatja.
• Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dózismódosításra lehet szükség.

Terhesség Acyclovir alatt történő alkalmazás

1. Genitális herpesz:

   • Elsődleges genitális herpesz vagy terhesség alatti súlyos kiújulás esetén aciklovir írható fel az újszülöttre való átvitel kockázatának csökkentése érdekében. Az újszülöttek herpeszfertőzése súlyos lehet, és súlyos szövődményekkel járhat.

2. Megelőzés és kezelés:

   • Az aciklovir alkalmazható a visszatérő herpesz megelőzésére terhes nőknél, különösen a harmadik trimeszterben, hogy csökkentse az aktív herpesz valószínűségét a szülés alatt, ami potenciálisan császármetszést igényelhet.

3. Kockázat-haszon értékelés:

   • Az aciklovir terhesség alatti felírásának a lehetséges kockázatok és előnyök gondos mérlegelésén kell alapulnia. Ez magában foglalja a fertőzés súlyosságának, a terhesség stádiumának és a terhes nő általános egészségi állapotának figyelembevételét.

Óvintézkedések:

• Monitoring:

  • Ha terhesség alatt aciklovirt szednek, fontos az anya és a magzat egészségének rendszeres orvosi ellenőrzése.

• Adagolás:

  • A legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni, amely biztosítja a fertőzés kontrollját a magzati expozíció minimalizálása érdekében.

• Konzultáció orvossal:

  • Az aciklovir vagy bármely más gyógyszer terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos minden kérdést meg kell beszélni orvosával, aki figyelembe veszi az összes egyéni tényezőt, és ajánlja a legbiztonságosabb és leghatékonyabb kezelési lehetőségeket.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia vagy allergia: Az aciklovirral vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert egyéni intoleranciában szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
2. Terhesség és szoptatás: Az aciklovir terhesség és szoptatás alatti alkalmazását orvossal kell összehangolni. Általában az aciklovir alkalmazása ebben az időszakban lehetséges, de óvatosságot és a lehetséges kockázatok és előnyök felmérését igényli.
3. Májelégtelenség: Súlyos májbetegség esetén dózismódosításra vagy a gyógyszer teljes elhagyására lehet szükség.
4. Vesebetegség: Károsodott vesefunkciójú betegeknél szükség lehet az aciklovir adagjának módosítására.
5. Immunhiányos állapotok: Immunrendszeri betegségekben, például HIV-fertőzésben szenvedő vagy immunszuppresszív gyógyszereket szedő betegeknél az aciklovir ellenjavallt lehet, vagy különös óvatosságot igényelhet.
6. Gyermekek: Az aciklovir biztonságosságát és hatékonyságát 2 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
7. Figyelmeztetés más gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás esetén: Az aciklovir kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért beszélje meg orvosával a lehetséges kockázatokat és mellékhatásokat, különösen, ha más gyógyszereket is szed.

Mellékhatások Acyclovir

Gyakori mellékhatások

• A fejfájás és a fáradtság gyakori tünetek, amelyek az aciklovir szedése során előfordulhatnak.
• Az aciklovir szájon át történő bevételekor gyakori a hányinger és hányás, valamint a hasmenés és a hasi fájdalom.

A helyi alkalmazás mellékhatásai

• A krém vagy kenőcs alkalmazásának helyén jelentkező bőrpír, viszketés vagy égő érzés, ami általában átmeneti, és a gyógyszer használatának abbahagyása után elmúlik.

Mellékhatások intravénás alkalmazás során

• Az injekció beadásának helyén lévő vénák gyulladása, ami fájdalomhoz vezethet.
• Súlyosabb reakciók lehetnek a vesekárosodás és az emelkedett májenzimszintek, különösen nagy dózisok esetén vagy korábbi vesebetegségben szenvedő betegeknél.

Ritka és súlyos mellékhatások

• Allergiás reakciók, mint például kiütések, csalánkiütés, Quincke ödéma és még anafilaxiás sokk.
• Neurológiai reakciók, mint például szédülés, tájékozódási zavar, hallucinációk, görcsrohamok, szorongás és remegés. Ezek a reakciók gyakoribbak károsodott vesefunkciójú betegeknél vagy azoknál, akik nagy dózisban kapják a gyógyszert.
• Trombocitopénia (csökkent vérlemezkeszám) és leukopénia (csökkent fehérvérsejtszám), amelyek befolyásolhatják a szervezet fertőzésekkel szembeni ellenálló képességét.

Overdose

1. Vesékre gyakorolt mérgező hatás: Aciklovir túladagolása esetén veseelégtelenség alakulhat ki az aciklovir kristályok vesékben való képződése miatt, ami azok károsodásához vezet. Ez különösen valószínű, ha egyidejűleg károsodott a vesefunkció is.
2. Központi idegrendszeri (KIR) tünetek: Lehetnek fejfájás, álmosság, lelassult gondolkodás, rohamok és kóma.
3. Emésztőrendszeri betegségek: Hányinger, hányás, hasmenés és hasi fájdalom előfordulhat.
4. Elektrolit-egyensúlyzavarok: Hiperkalémia vagy hiponatrémia alakulhat ki.
5. Allergiás reakciók: Előfordulhat csalánkiütés, viszketés, ödéma, angioödéma és anafilaxia.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Probenicid: A probenicid növelheti az aciklovir koncentrációját a vérben azáltal, hogy késlelteti annak kiürülését a szervezetből, ami terápiás hatásának fokozódásához és a toxicitás fokozott kockázatához vezethet.
2. Mikofenolát-mofetil: Az aciklovir csökkentheti a mikofenolát-mofetil vérkoncentrációját a májban történő metabolizmusának felgyorsításával, ami csökkentheti immunszuppresszáns hatásosságát.
3. Nephrotoxicitást okozó gyógyszerek: Az aminoglikozid antibiotikumokkal vagy ciklosporinnal kombinálva az aciklovir növelheti a nephrotoxicus hatások kockázatát, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél.
4. Vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerekkel, például bizonyos nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel vagy vízhajtókkal kombinálva az aciklovir vesére gyakorolt toxikus hatása fokozódhat.
5. Cimetidin és COX-2-gátlókat tartalmazó gyulladáscsökkentő gyógyszerek: Ezek a gyógyszerek növelhetik az aciklovir koncentrációját a vérben a májban történő anyagcseréjének lassulása miatt, ami terápiás hatásának fokozódásához és a toxicitás fokozott kockázatához vezethet.
6. Hepatotoxicitást okozó gyógyszerek: Az aciklovir fokozhatja egyes gyógyszerek, például a paracetamol vagy a proteázgátlók májkárosító hatását, ami májelégtelenség kialakulásához vezethet.
7. Hiperkalémiát okozó gyógyszerek: A vér káliumszintjét növelő gyógyszerekkel, például spironolaktonnal vagy angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal (ACE-gátlókkal) kombinálva a hiperkalémia fokozódása előfordulhat.