Acyclovir

Az aciklovir egy antivirális gyógyszer, amelyet bizonyos vírusok által okozott fertőzések kezelésére terveztek. Leggyakrabban a herpes vírusok, például a herpes simplex vírus (HSV) 1. és 2. típusú elleni küzdelemre használják, amelyek orális és nemi herpeszeket, valamint Varicella-Zoster vírus és Herpes Zoster-t okoznak.

Az aciklovir kifejezetten kölcsönhatásba lép a vírus enzimekkel, ami különösen hatékony a herpeszvírusok ellen. A testbe való belépés után az aciklovir aktív formájú, aciklovir-trifoszfáttá alakul a vírus enzimek hatására. Ez az aktivált forma beépül a vírus DNS-be, blokkolva annak képességét, hogy tovább szaporodjon.

Jelzések Acyclovir

1. Herpessimplex (herpes simplex): Aciklovirot használják az elsődleges és ismétlődő fertőzések kezelésére herpeszekkel, amelyek herpetikus sztomatitiszként (a száj területén a problémák megjelenése), a herpetikus nemi herpesz (a nemi területen), a herpeszes keratitis (a szemekben) és más formákban.
2. Zsömör (Herpes Zoster): Aciklovir a varicella zoster vírus által okozott övsömör kezelésére használják. Ezt az állapotot egy fájdalmas kiütés mutatja, amely általában az ideg mentén helyezkedik el.
3. HyrimyPox (Varicella): Aciklovir felhasználható felnőttek és gyermekek bárányhimlő kezelésére.
4. A visszatérés megelőzése: A gyógyszer felhasználható a visszatérő fertőzések megelőzésére a gyengült immunrendszerben szenvedő betegekben.
5. A HIV-vel társított fertőzések megelőzése: HIV-fertőzésben szenvedő betegeknél az aciklovir felírható bizonyos herpetikus fertőzések, például herpetikus sztomatitisz vagy nemi herpes megelőzésére.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a leggyakoribb forma, amelyet szájon át kell szedni. A tabletták tartalmaznak egy speciális aciklovir adagot, és általában vízzel veszik őket.
2. Krém vagy kenőcs: Ezt a formát külső alkalmazásra szánják, és a herpeszes kiütések kezelésére használják a bőrön és a nyálkahártyákon.
3. Szem kenőcs: A herpetikus kötőhártya vagy más szemfertőzés kezelésére az aciklovir használható speciális kenőcs formájában, amelyet a szemhéj belső felületére alkalmaznak.
4. Injekciós megoldás: Bizonyos esetekben, például a súlyos vagy széles körben elterjedt fertőzések, az aciklovir intravénásan adható be injekciós megoldásként.

Gyógyszerhatástani

1. A vírusos DNS polimeráz gátlása: Az aciklovir fő hatásmechanizmusa az, hogy képes gátolni a vírus DNS-polimerázt, amely a vírus DNS replikációjáért felelős. Az aciklovir-t beépítik a vírus DNS szálba hamis nukleotidként, ami további vírus DNS-szintézis megszűnését eredményezi.
2. A vírusos sejtek szelektivitása: Az aciklovirot a vírus által fertőzött sejtben foszforilációval aktiválják, ezért hatása elsősorban a vírussejtekre irányul. Ez minimalizálja a gyógyszer toxicitását a test normál sejtjeire.
3. A fertőzés időtartamának és súlyosságának csökkentése: Az aciklovir használata csökkentheti a HPV és STD által okozott fertőzés időtartamát és súlyosságát, és csökkentheti a szövődmények kockázatát.
4. A visszatérés megelőzése: Az aciklovir szintén hatékonyan megelőzi a fertőzés visszatérését, különösen akkor, ha hosszú ideig szakaszosan vesznek részt.
5. Az átvitel valószínűségének csökkentése: Az aciklovir használata csökkentheti annak valószínűségét, hogy a fertőzött személytől egészséges emberré váljon.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az aciklovir orális beadása után jól felszívódik a gastrointestinalis traktusból. Az abszorpciót lelassíthatják az egyidejű ételek bevitele, tehát a gyógyszert leggyakrabban 1 órával étkezés előtt vagy étkezés után 2 órával veszik igénybe.
2. Eloszlás: Az aciklovir a testben alacsony eloszlású, körülbelül 1,6-2,0 l/kg. Jól behatol sok szövetbe és szervbe, beleértve az agyat, a májat, a vese, a tüdőt, a bőrt és a szemet.
3. Metabolizmus: Az aciklovir minimálisan metabolizálódik. Az adag nagy részét a veséken keresztül változatlanul ürítik ki.
4. Kiválasztás: A beadott aciklovir adagjának kb.
5. Felezési idő: A testből származó aciklovir felezési ideje körülbelül 2-3 óra felnőtteknél normál vesefunkcióval rendelkező felnőtteknél. Ez az idő hosszabb lehet a károsodott vesefunkcióval rendelkező betegeknél.
6. Adagolás: Az aciklovir adagolása módosítható a károsodott vesefunkcióval rendelkező betegekben, hogy elkerüljék a gyógyszer felhalmozódását a testben, és minimalizálják a toxikus hatások kockázatát.
7. Farmakokinetika különböző adagolási formákban: A bőrre alkalmazott kenőcsökhez és gélekhez az aciklovir biológiai hozzáférhetősége alacsony. Intravénásan történő beadáskor a biohasznosulhatósága közel 100%.

Adagolás és beadás

Adminisztráció és adagolás módszere az orális adminisztrációhoz:

1. Herpes simplex (HSV-1 és HSV-2):

   • Felnőttek: Általában napi 5-szer 200 mg 7-10 napig. A visszatérő fertőzés vagy a krónikus fertőzés elnyomása esetén az adag napi kétszer 400 mg-ra csökkenthető.
   • Gyerekek: A gyermekek adagolása eltérő, és orvosnak kell meghatároznia.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Felnőttek: napi 800 mg-os, 7-10 napig.
   • Gyerekek: Az ajánlások változhatnak, az orvossal folytatott konzultáció kötelező.

3. Herpes profilaxis immunszuppresszált betegekben:

   • Felnőttek és gyermekek: Az adagok változhatnak; Általában napi négyszer 200 mg.

Külső használatra:

• Herpes simplex (ajkak és nemi szervek):
  • A krémet vagy a kenőcsöt naponta ötször alkalmazzák a bőr érintett területeire 4-10 napig.

Injekcióhoz:

• Elsősorban kórházi körülmények között használják a súlyos fertőzések esetén, az adagolás és az adminisztráció módja az állapot súlyosságától és az orvos megítélésétől függ.

Fontos megjegyzések:

• Javasoljuk, hogy a lehető leghamarabb elkezdje az aciklovir szedését, miután a fertőzés első tünetei megjelennek.
• Megfelelő hidratációt kell tartani a kezelés során.
• A kezelés adagolását és időtartamát az orvos módosíthatja, a klinikai képtől és a kezelésre adott reakciótól függően.
• A vesárosodásban szenvedő betegek dózis beállítását igényelhetik.

Terhesség Acyclovir alatt történő alkalmazás

1. Nemi herpes:

   • Az elsődleges nemi herpesz vagy a terhesség alatt súlyos visszatérés esetén az aciklovir felírható az újszülöttre való átterjedés kockázatának csökkentése érdekében. Az újszülöttek herpeszfertőzése súlyos szövődményeket okozhat.

2. Megelőzés és kezelés:

   • Az aciklovir felhasználható a visszatérő herpesz megakadályozására a terhes nőkben, különösen a harmadik trimeszterben, hogy csökkentse az aktív herpesz valószínűségét a szülés során, potenciálisan császármetszést igényel.

3. Kockázat- és haszonértékelés:

   • Az aciklovir terhesség alatt történő felírásának a lehetséges kockázatok és előnyök egyensúlyának gondos értékelésén kell alapulnia. Ez magában foglalja a fertőzés súlyosságát, a terhesség stádiumát és a terhes nő általános egészségét.

Óvintézkedések:

• Monitoring:

  • Ha aciklovirot használnak terhesség alatt, akkor fontos az anyai és magzati egészség rendszeres orvosi megfigyelése.

• Adagolás:

  • A magzati expozíció minimalizálása érdekében a legkisebb hatékony adagot, amely a fertőzés ellenőrzését biztosítja.

• Konzultáció orvossal:

  • Az aciklovir vagy bármely más gyógyszer használatával kapcsolatos összes kérdést a terhesség alatt meg kell vitatni az orvosával, aki minden egyes tényezőt figyelembe vehet, és a legbiztonságosabb és leghatékonyabb kezelési lehetőségeket ajánlja.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia vagy allergia: Az aciklovirra vagy a gyógyszer bármely más alkotóelemére ismert egyéni intoleranciával rendelkező embereknek elkerülniük kell annak használatát.
2. Terhesség és szoptatás: Az aciklovir használatát a terhesség és a szoptatás során orvossal kell összehangolni. Általában az aciklovir használata ebben az időszakban lehetséges, de óvatosságot és a lehetséges kockázatok és előnyök értékelését igényli.
3. Hepatikus elégtelenség: Súlyos májbetegség jelenlétében szükség lehet a gyógyszerből történő adagolás kiigazítására vagy a gyógyszerből való teljes kivonásra.
4. Vesebetegség: A károsodott vesefunkcióval rendelkező betegek megkövetelhetik az aciklovir adagolását.
5. Immunhiányos állapotok: immunrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknél, például HIV-fertőzés vagy immunszuppresszív gyógyszerek szedése, az aciklovir ellenjavallt lehet, vagy különös óvatosságot igényelhet.
6. Gyermekkori kor: A 2 év alatti gyermekek az aciklovir biztonságát és hatékonysága nem került sor.
7. Vigyázat, ha más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák: Az aciklovir kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért meg kell vitatnia a lehetséges kockázatokat és mellékhatásokat orvosával, különösen, ha más gyógyszereket szed.

Mellékhatások Acyclovir

Közös mellékhatások

• A fejfájás és a fáradtság olyan gyakori tünetek, amelyek az aciklovir szedése során előfordulhatnak.
• Az émelygés és hányás, valamint a hasmenés és a hasi fájdalom gyakori az aciklovir szájon át történő szedésekor.

A aktuális alkalmazás mellékhatásai

• Díj, viszketés vagy égés a krém vagy a kenőcs alkalmazásánál, amely általában ideiglenes, és elmegy, amikor abbahagyja a gyógyszer használatát.

Mellékhatások az intravénás beadás során

• A vénák gyulladása az injekciós helyen, ami fájdalomhoz vezethet.
• A súlyosabb reakciók magukban foglalhatják a vesekárosodást és az emelkedett máj enzimeket, különösen nagy dózisok esetén vagy korábbi vesebetegségben szenvedő betegek esetén.

Ritka és súlyos mellékhatások

• Allergiás reakciók, például kiütések, csalánkiütés, Quincke ödéma és még anafilaxiás sokk.
• Neurológiai reakciók, például szédülés, rendellenesség, hallucinációk, rohamok, szorongás és remegés. Ezek a reakciók gyakoribbak a károsodott vesefunkcióban szenvedő betegeknél, vagy azoknál a betegeknél, akik nagy dózisokat kapnak.
• A trombocitopénia (csökkentett vérlemezkeszám) és a leukopenia (csökkentett fehérvérsejtek száma), amelyek befolyásolhatják a test képességét a fertőzések ellen.

Overdose

1. Mérgező hatás a vesékre: Aciklovir esetén túladagolás veseelégtelenség alakulhat ki a vesékben lévő aciklovir kristályok képződése miatt, ami károsodásukhoz vezet. Ez különösen valószínű, ha a vesefunkció egyszerre romlik.
2. Központi idegrendszer (CNS) tünetek: Fejfájást, álmosságot, lassított gondolkodást, rohamokat és kómát is tartalmazhat.
3. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: hányinger, hányás, hasmenés és hasi fájdalom fordulhat elő.
4. Elektrolit-egyensúlyi rendellenességek: Hyperkalemia vagy hyponatremia alakulhat ki.
5. Allergiás reakciók: Urticaria, viszketés, ödéma, angioedema és anafilaxis előfordulhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Probenicid: A proenticid növelheti az aciklovir koncentrációját a vérben azáltal, hogy késlelteti annak eliminációját a testből, ami terápiás hatásának növekedéséhez és a toxicitás fokozott kockázatához vezethet.
2. Mycophenolate-mofetil: Az aciklovir csökkentheti a mikofenolát-mofetil vérkoncentrációját azáltal, hogy felgyorsítja az anyagcserét a májban, ami csökkentheti annak hatékonyságát immunszuppresszánsként.
3. Nephrotoxicitást okozó gyógyszerek: Az olyan gyógyszerekkel kombinálva, mint az aminoglikozid antibiotikumok vagy a ciklosporin, az aciklovir növelheti a nephrotoxikus hatások kockázatát, különösen a károsodott vesefunkcióval rendelkező betegek esetében.
4. A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek befolyásolhatják a vesefunkciót, például bizonyos nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket vagy diuretikumokat, az aciklovir toxikus hatása a vesékre gyakorolhat.
5. A COX-2-gátlókat tartalmazó cimetidin és gyulladáscsökkentő gyógyszerek: Ezek a gyógyszerek növelik az aciklovir koncentrációját a vérben, mivel a máj metabolizmusának késleltetése növekszik, ami növeli terápiás hatását és a toxicitás fokozott kockázatát.
6. Hepatotoxicitást okozó gyógyszerek: Az aciklovir növelheti egyes gyógyszerek, például paracetamol vagy proteáz-gátlók hepatotoxikus hatását, amelyek májelégtelenség kialakulásához vezethetnek.
7. A hiperkalémiát okozó gyógyszerek: olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek növelik a vér káliumszintjét, például a spironolakton vagy az angiotenzin-konvertáló enzimgátlók (ACEI), a hiperkalemia növekedése fordulhat elő.