Adrenalin

Az adrenalin az α- és β-adrenerg receptorok stimulánsa.

[ 1 ]

Jelzések Adrenalin

A gyógyszer az allergiák (valamint más, azonnali típusú allergiás reakciók) okozta anafilaxia és gégeödéma megszüntetésére, a hörgőasztma rohamainak megszüntetésére és az inzulin-túladagolás következményeinek kezelésére javallt.

Helyileg írják fel komplex kezelésre helyi érzéstelenítőkkel együtt, valamint a vérzés megállítására.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

Injekciós oldat formájában kapható ampullákban (1 ml) vagy helyi alkalmazásra. Egy csomag 5 db 1 ml-es ampullát vagy 1 db 30 ml-es üveget tartalmaz.

[ 6 ], [ 7 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer adrenerg stimuláns. Az epinefrin hatóanyag hatása stimulálja az α-adrenoreceptorokat, ezáltal növelve az intracelluláris kalcium mennyiségét a simaizmokban. Az α1-adrenoreceptorok aktiválódása miatt fokozódik a C típusú foszfolipáz aktivitása (a G-protein aktivitásának stimulálásával), valamint az inozitol-trifoszfát képződése diacilglicerinnel. Ennek eredményeként kalcium szabadul fel az intracelluláris raktárakból (a szarkoplazmatikus retikulum ciszternái). Az α2-adrenoreceptorok aktiválódása miatt kalciumcsatornák szabadulnak fel, és megnő a kalcium sejtekbe jutásának sebessége.

A β-adrenoreceptorok aktivitásának stimulálásával az adenilát-cikláz funkció G-protein által közvetített aktiválódása, valamint a cAMP termelés fokozódása következik be. Ez a folyamat katalizátorként szolgál a különböző célszervekből származó reakciók előfordulásához.

A szív szöveteiben található β1-adrenoreceptor aktivitás stimulálása lehetővé teszi az intracelluláris kalciumszint növelését, míg a β2-adrenoreceptor aktivitás stimulálása csökkenti a simaizmokban található szabad anyag szintjét. Ez egyrészt a sejtből való kiválasztásának növekedésének, másrészt az intracelluláris raktárakban (a szarkoplazmatikus retikulum ciszternáiban) való koncentrációjának köszönhető.

Intenzív hatással van a szív- és érrendszerre – növeli a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, ezen túlmenően a perc- és lökettérfogatot. Javítja az AV-vezetési folyamatokat, valamint az automatizmust. Növeli a szívizom oxigénigényét. Ezenkívül összehúzza a hashártya, a nyálkahártyák és a bőr ereit, valamint (kevésbé jelentősen) a vázizmokat. Növeli a vérnyomás szintjét (főleg a szisztolés értéket), emellett jelentősen növeli az OPSS-indexet. A presszorhatás miatt a pulzusszám rövid távú reflexes lassulása lehetséges.

Az adrenalin ellazítja a hörgők simaizmait, csökkenti a gyomor-bél traktus motilitását és tónusát, valamint csökkenti a szemnyomást és elősegíti a pupilla tágulását. Hiperglikémiát okozhat, és növeli a szabad zsírsavak koncentrációját a plazmában.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag a vesékben, a májban és a gyomor-bél traktusban metabolizálódik, a COMT és a MAO részvételével. A felezési idő mindössze néhány percig tart. A kiválasztás a veséken keresztül történik.

A hatóanyag átjut a méhlepényi gáton és a vér-agy gáton. Ezenkívül képes behatolni az anyatejbe.

[ 12 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert parenterálisan kell beadni. Anafilaxia és egyéb allergiás reakciók, valamint hipoglikémia esetén szubkután (ritkán intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan) adják be. Felnőtteknél az adag 0,2-0,75 ml, gyermekeknél pedig 0,1-0,5 ml. A felnőttek maximális szubkután adagja 1 ml (egyszeri) és 5 ml (naponta).

Bronchoasthmatikus roham esetén felnőtteknek 0,3-0,7 ml oldatot kell szubkután beadni. Szívmegállás esetén a gyógyszert intracardiálisan, 1 ml-es dózisban adják be.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Terhesség Adrenalin alatt történő alkalmazás

Mivel az adrenalin átjut a méhlepényen és az anyatejbe, az adrenalin alkalmazása terhesség vagy szoptatás alatt nem javasolt. Alkalmazása csak akkor megengedett, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a gyermekre vagy a magzatra gyakorolt negatív következmények kockázatát.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• hipertrófiás kardiomiopátia obstruktív formája;
• magas vérnyomás;
• feokromocitóma;
• tachyarrhythmia;
• kamrafibrilláció;
• IHD;
• egyéni intolerancia a gyógyszer hatóanyagával – az adrenalinnal.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Mellékhatások Adrenalin

A gyógyszer alkalmazása után a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• Szív- és érrendszer: tachycardia vagy bradycardia, valamint angina pectoris, szívverési problémák, vérnyomás csökkenése vagy emelkedése. Nagy dózisban történő alkalmazás esetén kamrai aritmia alakulhat ki. Alkalmanként szegycsontfájdalom, valamint aritmia is előfordulhat;
• Az idegrendszer szervei: fejfájás és szédülés, szorongás, fáradtság, idegesség és remegés. Ezenkívül pszichoneurotikus zavarok (dezorientáció, pszichomotoros izgatottság, memóriaproblémák, pánik vagy agresszió megnyilvánulásai, skizofréniához hasonló zavarok és paranoia érzése), alvászavarok és izomrángás;
• emésztőrendszeri szervek: hányás hányingerrel;
• húgyúti szervek: alkalmanként fájdalmas vizelési nehézségek jelentkezhetnek (prosztata hiperplázia esetén);
• allergiák: hörgőgörcs, Quincke ödéma, bőrkiütés és erythema multiforme;
• Egyéb: fokozott izzadás, hipokalémia kialakulása. Helyi reakciók közé tartozik az égő érzés és a fájdalom az intramuszkuláris injekció helyén.

[ 16 ], [ 17 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az α- és β-adrenerg receptorok hatását blokkoló szerek az epinefrin aktív komponensének antagonistái.

A nem szelektív béta-blokkolók fokozzák az adrenalin presszorhatását.

Szívglikozidokkal, valamint triciklusos antidepresszánsokkal, kinidinnel, dopaminnal, kokainnal és inhalációs anesztéziában használt gyógyszerekkel (például enfluránnal, izofluránnal, kloroformmal, valamint halotánnal és metoxifluránnal) való kombináció esetén fokozódik az aritmia kockázata. Ezért nem ajánlott egyidejű szedésük, kivéve sürgős szükség esetén.

Más szimpatomimetikumokkal kombinálva a szív- és érrendszeri mellékhatások súlyossága nő.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve a diuretikumokat is) kombinálva gyógyászati hatékonyságuk gyengül.

Az ergot alkaloidokkal kombinált alkalmazás fokozza a gyógyszer vazokonstriktor hatását (mely üszkösödéshez, valamint súlyos ischaemiához vezethet).

A MAO-gátlók, az n-antikolinerg szerek, az m-antikolinerg szerek, és ezen felül a pajzsmirigyhormon-gyógyszerek, az oktadin és a rezerpin fokozzák az adrenalin hatását.

Az adrenalin gyengíti az antidiabetikumok (beleértve az inzulint), kolinomimetikumok, neuroleptikumok, narkotikus fájdalomcsillapítók, valamint izomlazítók és altatók hatását.

A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel (beleértve a ciszapridot, az asztemizolt és a terfenadint) történő egyidejű alkalmazás tovább növeli annak hosszát.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert a gyógyszerekre vonatkozó szabványos körülmények között tároljuk - sötét, száraz helyen. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Szavatossági idő

Az adrenalin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]