Agapurin

Az Agapurin egy pentoxifillin alapú gyógyszer. A xantin, purin csoport metabolitjaihoz tartozik, és célja a mikrocirkuláció korrigálása és javítása különböző érrendszeri patológiákban. Aktív értágítóként az Agapurin jelentősen javítja a vér reológiai tulajdonságait, tágítja a koszorúereket, tonizálja az izmokat, és növelheti az ATP szintjét a szervezet sejtjeiben.

[ 1 ]

Jelzések Agapurina

A pentoxifillint, mint az Agapurin és analógjainak fő hatóanyagát, először a múlt század 70-es éveiben szintetizálták. Németországot tekintik a gyógyszer eredeti gyártójának, a német gyártókat az egyik leghatékonyabb gyógyszernek tartják, bár a más országokban gyártott pentoxifillint tartalmazó gyógyszerek nem rosszabbak a minőségben vagy a mikrokeringésre és a vér reológiai paramétereire gyakorolt hatás hatékonyságában.

Főbb felhasználási javallatok:

1. Antikoaguláns hatás, a vér viszkozitásának jelentős csökkenése
2. Angioprotektív hatás
3. A véráramlás aktiválása, a vér folyékonyságának növekedése
4. A vér összes reológiai paraméterének javulása
5. Megnövekedett ATP-szint az eritrocitákban és a leukocitákban, ami jobb plaszticitást eredményez
6. Citokintermelés aktiválása (citoprotektív hatás)
7. Sima izomlazítás
8. A tüdőerek tágulata
9. A rekeszizom tónusának növelése
10. A szöveti hipoxia megelőzése

Nozológiák, amelyekre az Agapurin javallt:

• Vestibularis rendellenességek
• Otosclerotikus patológiák
• Retina érrendszeri elzáródások
• Retina artéria elzáródása
• A retina artériáinak görcse
• A belső fül betegségei
• Cerebrovaszkuláris patológiák és azok következményei
• Érelmeszesedés, beleértve a végtagok érelmeszesedését is
• Raynaud-szindróma
• Perifériás angiopátiák, beleértve a diabéteszes angiopátiákat is
• Thromboangiitis obliterans
• Az alsó végtagok visszérgyulladása, beleértve a fekélyesedéssel járó visszérgyulladást is
• Üszkösödés
• Paresztézia
• Fagyás
• Időszakos sántítás
• Agyi keringési zavar (iszkémia)
• Diszkirkulációs encephalopathia
• Trofikus szöveti rendellenességek (fekélyek, tromboflebitisz következményei)
• Akrocianózis
• Stroke utáni állapotok
• Ischaemiás rendellenességekhez kapcsolódó fejfájás
• Memóriavesztés
• IHD – ischaemiás szívbetegség
• Vírusos etiológiájú neuroinfekciók
• Vérmérgezés
• Miokardiális infarktus utáni állapotok
• Érrendszeri rendellenességekkel összefüggő impotencia
• BA – hörgőasztma
• COPD - krónikus obstruktív tüdőbetegség.

Meg kell jegyezni, hogy ennek a gyógyszernek számos analógja van, amelyeket szintén pentoxifillin alapján fejlesztettek ki. A kezelőorvos a javallatoktól függően választhatja ki a gyógyszert. Az analógok közül a következő gyógyszerek a legkeresettebbek:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifillin
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

A felhasználási javallatok változatosak lehetnek, néha ellentmondanak az utasításoknak és az ellenjavallatoknak, például terhesség alatt. A gyógyszer szedésének korlátozott időtartama sürgős szükség esetén következhet be, amely meghaladja a mellékhatások kockázatát, amikor a pentoxifillin előnyei és hatékonysága jelentősen meghaladja a lehetséges szövődményeket. Ezenkívül a gyógyszer tulajdonságait folyamatosan vizsgálják, mivel az Agapurint viszonylag "fiatal" gyógyszernek tekintik. Valószínű, hogy a javallatok listája hamarosan jelentősen bővül, és számos, a keringési elégtelenséggel kapcsolatos betegség új, hatékony kezelési módszert kap.

[ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletta és injekció formájában kapható, különböző dózisokban, amelyeket a betegség súlyosságától függően különböző érrendszeri patológiákra javalltak. Általános szabály, hogy ha a rendellenességeket súlyosnak diagnosztizálják, az Agapurin intravénás vagy intramuszkuláris injekcióit írják fel, a fenntartó terápia vagy a krónikus betegségek kezelése a gyógyszer tabletta formájában történő bevételét jelenti.

Kiadási űrlap:

• Injekciós oldat - 5 milliliteres ampullák, 5 ampulla egy csomagban
• 100 milligrammos adagú tabletták, 60 tabletta üvegben
• Tabletták - 400 milligramm hatóanyag - 10 tabletta buborékfóliában, 2-10 buborékfólia az eredeti csomagolásban
• Tabletták - 600 milligramm pentoxifillin, 10 tabletta buborékfóliánként, 2-10 buborékfólia csomagonként
• Agapurin retard - 400, 600 milligramm hatóanyag, 10 tabletta buborékfóliában, 2 buborékfólia egy csomagban

A kompozíció a következő összetevőket tartalmazza:

• Pentoxifillin (100, 400, 600 mg)
• Laktóz-monohidrát (laktóz-monohidrát, tejcukor)
• Talkum
• Kukoricakeményítő
• Magnézium-sztearát (magnézium-sztearát, sztearinsav)
• Kolloid szilícium-dioxid (kolloid szilícium-dioxid)
• Karmellóz-nátrium, glicerin (nátrium-karmellóz)
• Szacharóz
• Metilparabén (minimális mennyiségű metilparabén)
• Gummi arabicum (akácmézga)
• Titán-dioxid (titán-dioxid)
• Mikrokristályos cellulóz

Gyógyszerhatástani

A farmakológiai hatás a pentoxifillin P1 és P2 adenozin (purinerg) receptorokhoz való aktivitásának köszönhető. A gyógyszer hatóanyaga blokkolja ezeket, gátlva a PDE-t (foszfodiészteráz) - egy olyan enzimet, amely képes nukleotidokat leválasztani a DNS polinukleotidláncáról. Ennek eredményeként a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) felhalmozódik a vérlemezkékben, csökken a vérlemezke-aggregáció sebessége, jelentősen megnő az eritrociták rugalmassága, és csökken a vér viszkozitása és sűrűsége. Így az Agapurin farmakodinamikája az értágulatra, az aggregáció szintjének csökkentésére, a mikrokeringés aktiválására és az ATP külső környezetben való koncentrálására irányul. A gyógyszer főként a kapillárisokban és a kis erekben hat, ahol a vér reológiai tulajdonságai javulnak, és beáramlásának köszönhetően a szövetek oxigénellátása intenzívebbé válik.

Farmakodinamika:

• Gyulladáscsökkentő hatás
• Citoprotektív hatás
• A vér mikrokeringésének aktiválása
• Véráramlás oxigénellátása (központi idegrendszer, végtagok)
• A miokardiális hipoxia megelőzése
• A bordaközi, a pikkelyes izmok és a rekeszizom-légzőizmok fokozott tónusa
• A kollaterális véráramlás aktiválása
• Az idiopátiás (éjszakai) rohamok megelőzése vagy csökkentése
• Megnövekedett ATP-koncentráció és a központi idegrendszer bioelektromos paramétereinek jelentős javulása

Farmakokinetikája

Az agapurin magas felszívódási aránnyal rendelkezik. Farmakokinetikáját a szinte teljes felszívódás jellemzi az emésztőrendszerben (akár 95%). A hatóanyag az eritrociták (membránok) fehérjeszerkezetével egyesül, a biotranszformációs folyamat az eritrocitákban és a májsejtekben zajlik. A pentoxifillin szinte teljes mennyisége intracelluláris anyagcsere-termékek formájában, metabolitok formájában ürül ki. A máj által képződő anyagcsere-termékek I. metabolitra (1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantin) és V. metabolitra (1-3-karboxipropil-3,7-dimetilxantin) oszlanak, ezek a vegyületek a vérplazmában koncentrálódnak, és a székletürítés és a vizelés során kiürülnek a szervezetből (az V. metabolit a vizelettel akár 95%-ban is). A hatóanyag legfeljebb 2%-a ürül ki tiszta formában - pentoxifillin formájában. A kiválasztási idő az első adag bevétele után nem haladja meg a 4 órát. Figyelembe kell venni, hogy az agapurin kiválasztódhat az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem írják fel, illetve a szoptatást mesterséges keverékekkel nem helyettesítik. A gyógyszer normál farmakokinetikája súlyos nephropatológiában is megzavarható, tekintettel a gyógyszer maximális kiválasztására a vesék által.

Adagolás és beadás

A kezelési rend és az adagolás a betegség nozológiájától és súlyosságától függ. Ebben az értelemben nem lehetnek univerzális receptek, azonban vannak általános ajánlások, amelyeket az alábbiakban adunk meg.

Alkalmazási mód és adagolás formánként:

1. Tabletta formájában. A gyógyszert étkezés után kell bevenni, a tablettát rágás nélkül, bőséges mennyiségű folyadékkal (vízzel) kell bevenni.
2. A bevételt az adagolási rend szerint kell meghatározni - a tablettát ugyanabban a napszakban kell bevenni.
3. A gyógyszer kezdeti adagja napi háromszor 200 milligramm.
4. Mellékhatások esetén az adagot ugyanúgy csökkentik, mint a szokásos adagolási rend szerint - 100 mg naponta kétszer. 3-4 nap elteltével 100 mg naponta háromszor is bevehető.
5. A maximális napi adag nem haladhatja meg az 1200 milligrammot.
6. Az Agapurin retardot (hosszú hatóanyag-leadású gyógyszer) ritkábban - naponta 1-2 alkalommal - kell bevenni, a javallatoktól függően.
7. Az injekciókat intramuszkulárisan vagy intravénásan is be lehet adni:

• Intramuszkulárisan 100 mg 102-szer naponta oldószer használata nélkül
• Intravénásan - a gyógyszert 250 vagy 500 ml nátrium-kloridban hígítjuk (opcionálisan glükózoldatban - 5%). Az adagolás módja lassú, legfeljebb 150 milliliter óránként. Az Agapurin injekció maximális napi adagja 2 ampulla.
• Intraartériás cseppinfúzió – az ampulla tartalmát 20 vagy 50 mg nátrium-kloridban kell feloldani. Az adagolásnak lassúnak kell lennie, ampullánként 10 percig. A maximális napi adag 3 ampulla naponta.
• A kezelés időtartama a betegség klinikai képétől és a várható terápiás hatástól függ.

Ezek az ajánlások nem dogmák, és nem tekinthetők a gyógyszer alkalmazására vonatkozó közvetlen ajánlásnak. Az alkalmazás módját és az adagolást a kezelőorvos határozza meg a beteg állapota és a diagnosztizált érrendszeri patológia indikációi alapján.

[ 4 ]

Terhesség Agapurina alatt történő alkalmazás

Az utasítások szerint a terhesség alatti alkalmazás nem ajánlott. A klinikai szülészeti gyakorlatban azonban gyakran előfordulnak olyan esetek, amikor a várandós anyának mégis felírhatnak pentoxifillint tartalmazó gyógyszert. A terhesség alatt különféle keringési zavarok előfordulhatnak, és ezek az állapotok nagyon veszélyesek a magzati fejlődésre. Ilyen esetekben a kezelőorvos szembesül azzal a kérdéssel, hogy milyen arányban vannak a mellékhatások az anyára nézve, illetve a babára leselkedő veszélyek. Az egyik legveszélyesebb állapot a gesztózis, amely a második trimeszterben alakul ki vénás pangás vagy kapillárisok elzáródása miatt. A folyamat duzzanattal kezdődik, majd veseműködési zavar lép fel, fehérje jelenik meg a vizeletben, fejfájás és akár görcsök is előfordulhatnak. Veszélyes az FPN - a magzati méhlepény elégtelensége, amelyet a méhlepény érrendszerének görcsei és magzati hipoxia kísérnek. A
terhesség alatti alkalmazás ilyen esetekben nemcsak elfogadható, hanem szükséges is, mivel a gyógyszer képes helyreállítani a normális mikrocirkulációt és általában a vérkeringést. A gyógyszer felírása segít aktiválni a véráramlást, csökkenti a vérlemezke-aggregáció (összetapadás) kockázatát, és javítja a vér reológiai tulajdonságait. Az értágulat biztosítja a szövetek megfelelő vérellátását, és semlegesíti a magzati hipoxia potenciális veszélyét. Az ilyen receptek indokoltak, mivel az anya és a baba előnyei jelentősen meghaladják a pentoxifillin minden lehetséges mellékhatását.

Óvatosan kell alkalmazni olyan terhes nőknél, akiknek kórtörténetében gyomorfekély vagy nyombélfekély szerepel, valamint azoknál, akiknek alacsony a véralvadási szintje. A gyógyszer szedését a terhesség végén is abba kell hagyni, hogy elkerüljük a vérzés kockázatát a szülés során. Általánosságban elmondható, hogy az Agapurin, valamint analógjai széles körben használatosak a nőgyógyászati és szülészeti gyakorlatban, mint hatékony értágító, amely nem befolyásolja kórosan a magzati fejlődést.

Ellenjavallatok

Mint más hatékony értágító gyógyszerek, az Agapurinnak is megvannak a maga sajátos ellenjavallatai.

Ellenjavallatok a használatra:

• Egyéni intolerancia a metixantinokra, beleértve a pentoxifillint is.
• Vemhesség, szoptatás
• Gyermekek, serdülők, 18 év alatti fiatalok
• Bármilyen vérzés
• Retina vérzés (retina vérzése)
• Miokardiális infarktus, akut infarktus
• Porfíria
• Vérzéses stroke
• Aritmia
• Koszorúér-atteroszklerózis akut stádiumban
• Agyi ateroszklerózis akut stádiumban
• Hipotenzió (jelentős vérnyomásesés kockázata)
• Vérzéses diatézis
• Vesebetegségek, amelyekben a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc

A következő állapotok nem közvetlen ellenjavallatok a használatra, de a szövődmények elkerülése érdekében figyelembe kell venni őket:

• Krónikus szívelégtelenség
• GU – gyomorfekély
• Nyombélfekély kórtörténete
• Veseelégtelenség
• Májgyulladás
• Legutóbbi műtét (vérveszteség)
• Cukorbetegség (a terápia dózismódosítást igényel)

Az agapurin nem befolyásolja a pszichomotoros reakciókat, és nem befolyásolja a koncentrációt, a memóriát, a mozgáskoordinációt vagy a pszichét.

Mellékhatások Agapurina

Az Agapurin szedése ritkán jár nemkívánatos hatásokkal, azonban érdemes megemlíteni őket a szövődmények elkerülése érdekében.

A mellékhatások a következő tünetek formájában jelentkezhetnek:

• A vérnyomás hirtelen csökkenése (hipotenzió)
• Tachycardia
• Vérzés, beleértve a belső vérzést is
• Hipoglikémia
• Aritmia
• Átmeneti fejfájás, görcsök
• Fokozott ideges ingerlékenység
• Alvászavarok
• Scotoma (vakfolt a látómezőben)
• Hyperhidrosis (túlzott izzadás)
• Ritkán - allergiás reakciók kiütés, csalánkiütés, bőrirritáció, viszketés formájában
• Ödéma a vese patológiájában
• Ritkán - görcsös szindróma
• Szédülés
• A körmök fokozott törékenysége
• Csökkent étvágy, hányinger
• Hosszú ideig tartó használat esetén a kolecisztitisz (kolesztatikus hepatitis) súlyosbodása lehetséges.
• Trombocitopénia

A mellékhatások ritkák, a gyógyszer megfelelő használata esetén, az orvos ajánlásai szerint, ilyen helyzeteket csak 1000 betegből 3 esetben észlelnek. Azonban óvatosság szükséges miokardiális infarktusban, alacsony vérnyomásban, nephropatológiában és hepatitiszben szenvedő betegek, valamint idős betegek esetében.

[ 3 ]

Overdose

A túladagolás mellékhatások formájában jelentkezik - vérzés, hányinger, hányás, szédülés, alacsony vérnyomás, hipoglikémia, allergiás reakció, ritkábban - görcsök. Ezek az esetek általában a gyógyszer túlzott adagolásával vagy túlzottan gyakori használattal járnak. A legsúlyosabb veszélyt a túladagolás jelenti, amelyet anafilaxia és görcsök kísérnek.

Hogyan nyilvánul meg a túladagolás?

• Szédülés
• A vérnyomás csökkentése
• A bőr hiperémiája
• Tachycardia
• Álmosság, gyengeség
• Emelkedett testhőmérséklet
• Hipoglikémia
• Eszméletvesztés
• Belső vérzés tünetei (vérhányás)
• Hidegrázás
• Tónusos-klónusos rohamok

Ezek az állapotok azonnali orvosi ellátást igényelnek, mivel a gyógyszer otthoni eltávolítása szinte lehetetlen, nincs specifikus ellenszere. Az egyetlen dolog, amit otthon megtehetsz, a gyomormosás és bármilyen enteroszorbens bevétele. Ugyanezeket a lépéseket kórházi körülmények között is elvégzik, emellett a beteg tüneti terápiát is kap, amely enyhíti a súlyos tüneteket. A beteget állandó orvosi felügyelet alatt kell tartani, aki figyelemmel kíséri az összes létfontosságú funkciót, különösen a légzést és a vérnyomást.

A túladagolás okozta mérgezés elkerülhető a kezelőorvos ajánlásainak szigorú betartásával; ha a kezelési rendet és az adagot nem lépik túl, a szövődmények kockázata minimálisra csökken.

[ 5 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszerkölcsönhatások farmakodinamikájának köszönhetők, a szer képes aktiválni bármilyen vérnyomáscsökkentőt, értágítót, szintetikus aminokat (ganglionblokkolókat). Így minden olyan gyógyszer, amely befolyásolhatja a véralvadást, egyidejűleg szedve fokozza a hatását, szinergikus hatást okozva. A direkt és indirekt antikoagulánsok, a valproinsavat tartalmazó gyógyszerek, bizonyos típusú antibiotikumok, különösen a cefalosporinok Agapurinnal kombinálva nemkívánatos mellékhatásokat válthatnak ki, ezt figyelembe kell venni az ilyen gyógyszerek felírásakor.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:

1. Megnövelt hatékonyság:

• Trombolitikumokkal kombinálva
• Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű szedése esetén
• Inzulinnal vagy más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva tabletta formájában
• Cefalosporinokkal (cefoperazon, cefamandol, cefotetan) egyidejű alkalmazás esetén
• PVC-valproátokkal kombinálva (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Óvatosan kell alkalmazni a következő gyógyszerekkel együtt:

• Cimetidinnel kombinálva a hatóanyag (pentoxifillin) szintje a vérplazmában megemelkedhet.
• Az agapurin és más purinok, xantinok egyidejű alkalmazása idegrendszeri mellékhatásokat válthat ki (fokozott idegi ingerlékenység).
• Asztmaellenes gyógyszerekkel (teofillin) kombinálva a foszfodiészteráz-gátlókra jellemző mellékhatások jelentkezhetnek - hányinger, hasmenés, fejfájás, epilepsziás tünetek.

Mivel az Agapurin gyorsan aktiválja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását, biztosítani kell, hogy az ilyen gyógyszerkombináció ne váltson ki hirtelen vérnyomás-ugrást (hipotenziót). Ezenkívül a xantinok hosszú távú alkalmazása fokozhatja a hipoglikémiás gyógyszerek, valamint az inzulin hatását, ilyen esetekben ajánlott a cukorbetegség elleni kezelés korrigálása és a vércukorszint folyamatos ellenőrzése a hipoglikémia elkerülése érdekében. Az Agapurin és a trombolitikumok egyidejű felírásakor a PT (protrombin idő) és a PTI (protrombin index) értéket folyamatosan mérni kell a vérzés, vérzékenység kockázatának megelőzése érdekében.

[ 6 ], [ 7 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszereket bármilyen formában az Egészségügyi Minisztérium külön rendeletei által szabályozott eljárás szerint tárolják. A tárolás feltételeit és időtartamát a gyógyszertárak számára készült B lista határozza meg. Ez a lista az erős hatásúként besorolt gyógyszerek egy csoportját tartalmazza, ezeket a gyógyszereket más gyógyszerektől elkülönítve tárolják. Ebbe a csoportba tartozik szinte az összes fájdalomcsillapító, szívgyógyszer, értágító, mint például az agapurin, a szulfonamidok, alkaloidokat tartalmazó gyógyszerek, hormonok és sok más gyógyszer.

A B listán szereplő gyógyszerek tárolási feltételei és időtartamai:

• Külön szekrény, otthoni gyógyszeres szekrény
• Védelem a fénytől
• Nedvességvédelem
• Eredeti gyári csomagolásban tárolandó
• A levegő hőmérséklete nem haladja meg a +20 fokot
• Gyermekek számára hozzáférhetetlen hely

Szavatossági idő

Az eltarthatóság a fő hatóanyag mennyiségétől és a gyógyszer formájától függ, általában az eltarthatóság nem haladja meg az 5 évet. A lejárati dátum a gyári csomagoláson van feltüntetve, amely után nem ajánlott a gyógyszer szedése, még akkor sem, ha a gyógyszert nem használják fel teljesen.

A gyógyszer eltarthatósága a kiszerelés formájától függően:

• Tabletták (100 és 400 mg) - eltarthatóság legfeljebb 5 év
• Tabletták (600 mg) – eltarthatóság legfeljebb 4 évig
• Az injekciós oldatot legfeljebb 3 évig tárolják.

Az Agapurin az egyik legmegbízhatóbb és leghatékonyabb gyógyszer, amely jelentősen javítja a krónikus artériás elégtelenségben, az alsó végtagok ateroszklerózisának elzáródásában, valamint más, a vér mikrokeringésének zavarával és agyi érrendszeri patológiával járó kóros állapotokban szenvedő betegek állapotát. Ez egy ígéretes gyógyszer, amelynek tulajdonságait folyamatosan vizsgálják, aminek eredményeként minden évben bővül a használatára vonatkozó indikációk listája. Az orvosok és a betegek pozitív véleményei az Agapurin hatékonyságát és a vér mikrokeringésére gyakorolt valódi pozitív hatását mutatják, az alkalmazás szabályainak, a kezelési rendnek és a szükséges adagolásnak a betartása mellett.