Alotendin

Az Alotendin egy komplex vérnyomáscsökkentő gyógyszer (β-blokkoló és kalciumion-antagonista). Blokkolja a kalciumionok átjutását a membrán L-csatornáin keresztül a simaizom-kardiovaszkuláris rostok sejtjeibe.

Ennek eredményeképpen közvetlen relaxáló hatás alakul ki a sima vaszkuláris izmokkal kapcsolatban, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ugyanakkor a gyógyszer csillapítja az angina pectorishoz társuló iszkémiát, csökkenti az energiafogyasztást és a szövetek oxigénigényét. Ezenkívül a gyógyszer blokkolja a β-adrenerg receptorokat, csökkentve a szívműködést és a szív oxigénigényét. [1]

Jelzések Alotendin

A krónikus angina pectoris stabil formájának kezelésére , valamint fokozott vérnyomás kezelésére alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tabletták formájában valósul meg - 7 db sejtlemez belsejében (4 vagy 8 lemez egy dobozban) vagy 10 db buborékcsomagolásban (3 vagy 9 csomag egy csomagban).

Gyógyszerhatástani

Az amlodipin kalciumion -antagonista. Vérnyomáscsökkentő hatásának elve összefügg a sima vaszkuláris izmokat közvetlenül ellazító hatással. Az antianginális hatás a következő elvek szerint alakul ki:

• a perifériás arteriolák tágulása, ami csökkenti a szisztémás perifériás ellenállást (utóterhelési térfogat). Ebben az esetben a pulzusszám nem változik; gyengül a szívterhelés, ami csökkenti a szívizom energiafogyasztását és oxigénigényét;
• a fő koszorúerek arteriolákkal való tágulása a szívizom egészséges és ischaemiás területein. Emiatt a myocardiumba jutó oxigén térfogata nő az angina pectoris variánsban szenvedőknél.

Magas vérnyomású embereknél az amlodipin napi egyszeri alkalmazása klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenéshez vezet 24 órán keresztül. Az anyag expozíciójának lassú kezdete nem teszi lehetővé a vérnyomás -mutatók éles csökkenését. [2]

Az angina pectorisban szenvedő személyeknél az anyag meghosszabbítja a fizikai aktivitás általános időtartamát az angina pectoris kifejlődéséig, és meghosszabbítja azt az időszakot is, amíg az ST szegmens jelentős depressziója megjelenik. Ezenkívül az amlodipin csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin szükségletet.

A komponens nem vezet negatív metabolikus tünetek megjelenéséhez vagy a plazma lipidváltozásaihoz, ami lehetővé teszi a gyógyszer alkalmazását köszvényben és AD -ben szenvedő betegeknél, valamint cukorbetegeknél.

A bisoprolol szelektív β1-adrenerg receptor blokkoló, ICA nélkül. Ezenkívül nem rendelkezik jelentős membrán stabilizáló aktivitással.

Gátolja a β1-adrenerg receptorok aktivitását és csökkenti a katekolaminok rájuk gyakorolt hatását. Antianginális és vérnyomáscsökkentő hatása van.

A vérnyomáscsökkentő hatás a szívteljesítmény csökkenésével, a perifériás erek szimpatikus stimulációjának gyengülésével és a renális renin felszabadulási folyamatok elnyomásával alakul ki.

Az antianginális hatás akkor jelentkezik, amikor a β1 -adrenerg receptorok működése blokkolva van, ami miatt a szívizom oxigénigénye csökken - a negatív inotróp és kronotróp hatások miatt. Ily módon a bisoprolol gyengíti vagy megszünteti az ischaemia megnyilvánulásait.

A gyógyszer eléri a maximális terápiás hatást 3-4 órával az orális beadás pillanatától számítva. Gyakran a maximális hipertóniás hatás az Alotendin szedése után 2 hét múlva alakul ki.

Farmakokinetikája

Amlodipin.

A terápiás adagok alkalmazása után az anyag jól felszívódik, és 6-12 óra múlva eléri a vér Cmax értékét. Az étkezés nem változtatja meg az amlodipin biohasznosulási értékeit - 64-80%között van. Az eloszlási térfogat mutatója körülbelül 21 l / kg. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a keringő amlodipin körülbelül 93-98% -a fehérje szintézisen megy keresztül.

Az intrahepatikus anyagcsere folyamatokkal olyan metabolitok képződnek, amelyek nem rendelkeznek terápiás aktivitással. A változatlan amlodipin kiválasztódik a vizelettel (10%) és a széklettel (20-25%); metabolitok formájában 60% kiválasztódik.

A plazma felezési ideje 35-50 órán belül van, ezért a gyógyszer naponta egyszer alkalmazható.

Bisoprolol.

Az anyag 90% -a felszívódik a gyomor -bél traktusban. Az 1. Intrahepatikus áthaladás súlyossága meglehetősen alacsony (kb. 10%), a biohasznosulási index 90%. A plazma felezési ideje 10-12 órán belül van, ami napi egyszeri gyógyszerbevitellel 24 órás gyógyszerhatást biztosít.

Az eloszlási térfogat 3,5 l / kg. A fehérjeszintézis 30%.

A biszoprolol kiválasztása kétféle módon történik. Az intrahepatikus metabolikus folyamatok során a gyógyszer 50% -a inaktív metabolitokká alakul, majd a vesén keresztül ürül. A fennmaradó 50% -ot (változatlan anyag) a vesék választják ki.

Adagolás és beadás

Az Alotendint szájon át kell bevenni. Az emelkedett vérnyomásértékek standard adagja napi 1 tabletta. A szükséges hatás hiányában az adag napi 10-szeres 10 mg-os tabletta bevételére emelhető.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban.

Terhesség Alotendin alatt történő alkalmazás

Nincs információ az Alotendin terhesség és hepatitis B alatti alkalmazásának biztonságosságáról. Csak akkor írható fel, ha nem lehet biztonságosabb analógot használni.

Az állatok részvételével végzett vizsgálatok azt mutatták ki, hogy a gyógyszerek negatív hatással vannak a reproduktív funkcióra.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• az amlodipin és a dihidropiridin súlyos intoleranciája;
• rendkívül alacsony vérnyomás;
• sokkállapot (kardiogén sokk is);
• a bal kamra kiáramló traktusát érintő elzáródás (például az aorta stenosis kifejezett formája);
• instabil angina;
• a szívizominfarktus legsúlyosabb stádiumának kialakulásától számított 8 napon belül;
• szívelégtelenség aktív formája vagy a dekompenzáció megnyilvánulásai;
• 2-3-as fokú AV blokk;
• SSSU;
• szinuszos blokád;
• az asztma súlyos stádiuma;
• súlyos elzáródási formája van a perifériás artériák területén;
• kezeletlen feokromocitóma;
• metabolikus típusú acidózis.

Mellékhatások Alotendin

A fő mellékhatások:

• a vérrendszer és a nyirok rendellenességei: thrombocyto- vagy leukopenia;
• anyagcsere -problémák: hiperglikémia;
• mentális zavarok: hangulatlabilitás, álmatlanság, depresszió, szorongás és zavartság;
• neurológiai elváltozások: álmosság, dysgeusia, szédülés, ájulás, hipertónia és remegés, ezen kívül paresztézia, cefalalgia, hipesztézia, extrapiramidális tünetek és polineuropátia;
• az észlelés szerveivel kapcsolatos rendellenességek: látási rendellenességek, beleértve a diplopiát;
• hallással és labirintussal kapcsolatos problémák: fülcsengés (tinnitus) kialakulása;
• szívbetegségek: szívinfarktus, fokozott pulzusszám és aritmia (bradycardia, tachycardia és pitvari remegés is);
• érrendszeri elváltozások: vérnyomáscsökkenés, hőhullámok és vasculitis;
• légzőszervi betegségek: köhögés, nehézlégzés és orrfolyás;
• emésztési problémák: hányás, bélmotilitási zavar, hasi fájdalom, xerostomia, hányinger és székrekedés / hasmenés. Ezenkívül hepatitis, sárgaság, hasnyálmirigy -gyulladás, gyomorhurut, epepangás, ínyhiperplázia és a májenzimek emelkedése;
• epidermális tünetek: kiütés, csalánkiütés, purpura, Quincke -ödéma, alopecia, viszketés, a bőr elszíneződése és exanthema. Ezenkívül fényérzékenység, hyperhidrosis, SS, exfoliatív dermatitis és erythema polyform;
• az ODA -t érintő elváltozások: arthralgia, fájdalom a hátban és az izmokban, a lábak duzzanata és izomgörcsök;
• rendellenességek az urogenitális rendszerben: nocturia, fokozott vizelés és húgyúti betegségek;
• reproduktív problémák: impotencia, gynecomastia és psoriasis;
• egyéb: fáradtság, súlygyarapodás / duzzanat, duzzanat és fájdalom a szegycsontban.

Overdose

Túladagolás jelei: tachycardia, szédülés, hosszan tartó vérnyomáscsökkenés, bradycardia és AV -blokk.

Szükséges olyan eljárások végrehajtása, amelyek támogatják a CVS tevékenységét, figyelemmel kísérik a BCC indikátorokat, a diurézist, a tüdő- és szívműködést, valamint tüneti intézkedéseket is el kell végezni. A dialízis teljesítménye nagyon alacsony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amlodipin.

Az anyagot óvatosan kell kombinálni hosszan tartó hatású nitrátokkal, NSAID-okkal, diuretikumokkal, β-adrenerg receptor blokkolókkal, szublingválisan szedett nitroglicerinnel, antibiotikumokkal és szájon át szedett hipoglikémiás gyógyszerekkel.

Más gyógyszerek hatása az amlodipinre.

Gyógyszerek, amelyek lassítják a CYP 3A4 aktivitását.

A gyógyszer alkalmazása mérsékelt vagy erős inhibitorokkal (azol antimycotikumok, proteáz inhibitorok, diltiazem vagy verapamil és makrolidok (például klaritromicin vagy eritromicin)) együttesen jelentősen megnövelheti az amlodipin expozíciót, ami növeli a hipotenzió valószínűségét. Ezeknek a változásoknak a klinikai hatása kifejezettebb lehet időseknél. Szükség lehet a beteg állapotának klinikai megfigyelésére és az adag módosítására.

Az amlodipin -kezelés alatt tilos grapefruitlé vagy grapefruit fogyasztása, mivel néhány embernél ez az anyag biológiai hozzáférhetőségének növekedését okozhatja, ezért a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.

A CYP 3A4 hatását kiváltó gyógyszerek.

Nincs adat a CYP 3A4 induktorok amlodipinre gyakorolt hatásáról. Amikor a gyógyszert orbáncfűvel vagy rifampicinnel kombinálják, lehetséges az amlodipin plazmaszintjének csökkentése, ezért az ilyen kombinációkat nagyon óvatosan alkalmazzák.

Dantrolén infúzió.

A dantrolén és a verapamil intravénás beadása után az állatok halálos kamrai fibrillációt tapasztaltak, valamint a hiperkalémiával járó CVS összeomlását.

A hiperkalémia kockázata miatt a rosszindulatú hipertermiára hajlamos személyeknek, valamint e betegség kezelésében abba kell hagyniuk a Ca -csatorna -blokkolók (amlodipin) alkalmazását.

Az amlodipin hatása más gyógyszerekre.

Az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozza más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását.

Takrolimusz.

Amlodipinnel kombinálva fennáll a takrolimusz vérszintjének emelkedése, de ennek a kölcsönhatásnak a farmakokinetikáját nem lehetett teljesen meghatározni.

A takrolimusz toxikus hatásainak kialakulásának elkerülése érdekében folyamatosan ellenőrizni kell a vér paramétereit, és szükség esetén módosítani kell az adagolást.

Ciklosporin.

Amlodipint alkalmazó vesetranszplantáció esetén fontolja meg a ciklosporin monitorozását és szükség esetén az adag csökkentését.

Szimvasztatin.

Az amlodipin (10 mg) többszörös dózisának és 80 mg szimvasztatin kombinációjának hatására az expozíció 77% -kal nőtt (összehasonlítva a szimvasztatin önmagában történő alkalmazásával). Az amlodipint szedő embereknek a szimvasztatin napi adagját 20 mg -ra kell korlátozniuk.

Bisoprolol.

Kombinált használata tilos.

A kalcium -antagonisták (verapamil, valamint a diltiazem (kevésbé aktív)) negatívan befolyásolják a vérnyomást, az AV -vezetést és az összehúzódást. Ha a verapamilt β-adrenerg receptor blokkolókat alkalmazó személyek használják, akkor jelentősen csökkenhet a vérnyomás értéke és kialakulhat az AV blokád.

A központi aktivitású hipertóniás szerek (metildopa, rilmenidin klonidinnel és moxonidinnel) biszoprolollal kombinálva lassítják a pulzusszámot, az értágulatokat és csökkentik a szívteljesítményt. A gyógyszer éles visszavonásával nő az elvonási szindróma valószínűsége a vérnyomásértékek növekedése formájában.

Olyan anyagok, amelyeket óvatosan kell kombinálni a biszoprolollal.

A dihidropiridin Ca-antagonisták (pl. Nifedipin) növelhetik a HF valószínűségét és csökkenthetik a vérnyomást.

Az I. Osztályú antiaritmiás szerek (pl. Kinidin, propafenon és disopiramid, flekainid és fenitoin lidokainnal) fokozzák a szívizom inotróp aktivitásának és az AV -vezetés negatív hatásait.

A III. Osztályú antiaritmiás gyógyszerek (pl. Amiodaron) növelhetik az expozíciót az AV vezetéshez képest.

Parasimpatomimetikumokkal kombinálva az AV vezetési periódusa meghosszabbítható, ami növeli a bradycardia valószínűségét.

A béta-adrenerg receptorokat blokkoló elemeket tartalmazó helyi anyagok (a glaukóma kezelésére használt szemcseppek) kiegészíthetik a biszoprolol szisztémás aktivitását.

Az orális hipoglikémiás gyógyszerek és az inzulin fokozzák a cukorbetegség elleni hatást. A β-arenoreceptorok blokádja miatt a hipoglikémia jeleinek elfedése előfordulhat.

Az SG -vel együtt használva meghosszabbítja az AV vezetését és csökkenti a pulzusszámot.

Az NSAID -okkal együtt történő alkalmazás gyengíti a vérnyomáscsökkentő hatást.

A β-szimpatomimetikumokkal (dobutamin vagy izoprenalin) együtt történő alkalmazás csökkentheti mindkét gyógyszer hatását.

A szimpatomimetikumok, amelyek aktiválják az α- és β-adrenerg receptorok aktivitását (beleértve a noradrenalint és az adrenalint), növelik a vérnyomást. Ez a hatás valószínűbb a nem szelektív β-adrenoreceptor blokkolók bevezetésével.

Az ergotamin -származékok súlyosbítják a perifériás véráramlás zavarait.

A barbiturátok, triciklusos szerek, fenotiazinok és más vérnyomáscsökkentő anyagok növelik a vérnyomáscsökkenés valószínűségét.

A szénhidrátok származékai és az inhalációs érzéstelenítéshez használt anyagok (halotán, kloroform, metoxi-fluorán és ciklopropán) a béta-adrenerg receptorokat blokkoló gyógyszerekkel kombinálva növelik a szívizom aktivitásának elnyomásának valószínűségét és a vérnyomáscsökkentő tünetek előfordulását.

A neuromuszkuláris transzmisszió nem depolarizáló blokkolóinak hatását felerősíti és meghosszabbítja a β-adrenerg receptorok aktivitását gátló gyógyszerek hatása.

A meflokin növeli a bradycardia valószínűségét.

A MAOI-k (a MAOI-B kivételével) fokozzák a β-adrenerg receptorokat blokkoló gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, és növelik a hipertóniás válság valószínűségét.

Tárolási feltételek

Az alotendint 15-30 ° C hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Alotendin a gyógyászati készítmény gyártásának időpontjától számított 5 éves időtartamon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógja a Sobikombi gyógyszer.