Amikacin

Az amikacin egy aminoglikozid antibiotikum, amelyet különféle bakteriális fertőzések, különösen Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére használnak. Az amikacin számos kórokozó ellen hatékony, beleértve a más antibiotikumokkal szemben rezisztens számos mikroorganizmust is.

Az amikacin a bakteriális riboszómák 30S alegységéhez kötődik, ezáltal megzavarja a fehérjeszintézist, ami a baktériumok pusztulásához vezet. Ez a hatásmechanizmus teszi az amikacint hatékonysá számos aerob Gram-negatív és néhány Gram-pozitív baktérium által okozott fertőzésekkel szemben.

Jelzések Amikacin

1. Légúti fertőzések: Tüdőgyulladás, beleértve a Gram-negatív baktériumok okozta fertőzéseket, például a Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae és más baktériumok által okozott fertőzéseket.
2. Bőr- és lágyrészfertőzések: Beleértve az égési sérüléseket, gennyes fertőzéseket és egyéb, Gram-negatív baktériumok által okozott bőrfertőzéseket.
3. Húgyúti fertőzések: Beleértve az akut és krónikus pyelonephritist, cystitist, valamint a Pseudomonas aeruginosa és más baktériumok által okozott fertőzéseket.
4. Csont- és ízületi fertőzések: osteomyelitis, fertőző ízületi gyulladás és egyéb Gram-negatív baktériumok által okozott mozgásszervi fertőzések.
5. Hasi fertőzések: Hashártyagyulladás és egyéb Gram-negatív baktériumok által okozott hasi fertőzések.
6. Szeptikus sokk: Gram-negatív baktériumok okozta szepszis intenzív ellátása.

Kiadási űrlap

1. Oldatos injekció

Az amikacin leggyakrabban injekciós oldat formájában kapható, amelyet intramuszkuláris (IM) vagy intravénás (IV) beadásra használnak. Ez a forma gyorsan hat, így a súlyos fertőzések kezelésére az előnyben részesített választás.

• Koncentrációk:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Por injekciós oldat elkészítéséhez

Az amikacin liofilizált por formájában is kapható, amelyet felhasználás előtt hígítani kell. Ez a forma lehetővé teszi a hosszú távú tárolást és a hígítás utáni pontos adagolást.

• A por általában különböző amikacin-tartalmú injekciós üvegekben kapható, például:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Gyógyszerhatástani

1. Hatásmechanizmus: Az amikacin a bakteriális riboszómákhoz (30S alegységek) kötődve fejti ki hatását, ami zavarja a fehérjeszintézist a baktériumsejtekben. Ez a mechanizmus a fehérjeszintézis megzavarásához és végül a baktériumsejt pusztulásához vezet.

2. Széles spektrumú hatás: Az amikacin széles spektrumú hatást fejt ki számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktériummal szemben, beleértve az olyan kórokozókat is, mint:

Gram-pozitív baktériumok:

1. Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-érzékeny törzseket is).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (A csoportú Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (B csoportú Streptococcus).
6. Streptococcus viridans csoport.

Gram-negatív baktériumok:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Csodabolya.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter fajok
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia fajok

3. Keresztrezisztencia és felülfertőződések: Fontos megjegyezni, hogy egyes baktériumoknál amikacin-rezisztencia alakulhat ki, különösen nem megfelelő vagy gyakori használat esetén. Ez felülfertőződéshez vagy más antibiotikumokkal való keresztrezisztenciához vezethet.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az amikacin orális adagolás után általában nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból, és általában intravénás vagy izomba adott injekció formájában adják be.
2. Eloszlás: Jól behatol különböző szövetekbe és testnedvekbe, beleértve a plazmát, a tüdőt, a vesét, a bőrt, a csontokat, a lágy szöveteket és az agy-gerincvelői folyadékot (CSF). Az eloszlási térfogat általában nagy.
3. Fehérjekötés: Az amikacin jelentéktelen mértékben (kb. 10-20%-ban) kötődik a vérplazma fehérjéihez.
4. Anyagcsere: Az amikacin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben.
5. Kiválasztás: Az amikacin nagy része a veséken keresztül glomeruláris filtrációval ürül ki. Glomeruláris filtrációja a vesefunkciótól függ, és károsodott vesefunkciójú betegeknél csökkenhet.
6. Kiválasztási felezési idő: Az amikacin eliminációs felezési ideje a szervezetből a glomeruláris filtráció sebességétől függ, és normális vesefunkciójú felnőtteknél általában körülbelül 2-3 óra.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

Az amikacint általában intramuszkulárisan (IM) vagy intravénásan (IV) adják be. Az intravénás adagolás lehet folyamatos infúzió vagy bólus.

1. Intramuszkuláris injekció (v/m):

   • Gyorsan beadandó mély izmokba (pl. farizmok) a szöveti irritáció minimalizálása és a felszívódás javítása érdekében.

2. Intravénás alkalmazás (IV):

   • Bolus adagolás: Az amikacin lassú boluszban, 2-3 perc alatt adható be.
   • Infúzió: Az infúziós oldatot úgy készítik, hogy az amikacint 100-200 ml kompatibilis oldószerben (pl. 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os dextrózoldatban) hígítják, és 30-60 perc alatt beadják.

Adagolás

Az amikacin adagolása a fertőzés súlyosságától, a vesefunkciótól és a beteg testsúlyától függ. Az alábbiakban általános ajánlásokat talál:

1. Felnőttek és 1 hónaposnál idősebb gyermekek:

   • Szokásos adag: napi 15 mg/testtömeg-kg, 2-3 egyenlő részre osztva, 8-12 óránként.
   • Súlyos fertőzések: Az adag 8 óránként 500 mg-ra emelhető, de legfeljebb napi 1,5 g-ig.

2. Újszülöttek (beleértve a koraszülötteket is):

   • Az élet első 7 napja (ha a szülés és az anya utolsó menstruációja között eltelt idő <40 hét): 10 mg/ttkg 12 óránként.
   • Az élet első hete után: 7,5 mg/ttkg 12 óránként.

Terhesség Amikacin alatt történő alkalmazás

Az amikacin (aminoglikozid antibiotikum) terhesség alatt történő alkalmazásának szigorú orvosi javallatokon és orvosi felügyelet mellett kell történnie. Az orvos csak akkor írhat fel amikacint, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

Fontos figyelembe venni, hogy az aminoglikozid antibiotikumok, mint például az amikacin, átjuthatnak a méhlepényen és befolyásolhatják a fejlődő magzatot. Állatkísérletek kimutatták, hogy az aminoglikozidok veleszületett rendellenességeket és egyéb káros hatásokat okozhatnak a magzati fejlődésre. Az amikacin terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó adatok azonban korlátozottak.

Ha terhes nő fertőzésének kezelésére amikacint kell alkalmazni, az orvosnak gondosan mérlegelnie kell a lehetséges előnyöket és kockázatokat. Ha amikacint írnak fel terhesség alatt, gondos magzati monitorozás és a lehetséges mellékhatások monitorozása javasolt.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az aminoglikozid antibiotikumokkal, beleértve az amikacint is, szemben ismert túlérzékenység esetén óvatosan kell alkalmazni a gyógyszert, vagy teljesen kerülni kell azt.
2. Vesekárosodás: Károsodott vesefunkciójú betegeknél az amikacin felhalmozódhat a szervezetben, ami toxikus hatásokhoz vezethet. Az adagot a vesekárosodás mértékétől függően kell módosítani.
3. Neuromuszkuláris betegségek: Az amikacin alkalmazása veszélyes lehet myasthenia gravisban (a neuromuszkuláris ingerületátvitel zavara) szenvedők számára, mivel fokozhatja a neuromuszkuláris blokkolók hatását.
4. Terhesség és szoptatás: Az amikacin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos információk korlátozottak. Ezért az amikacin alkalmazása ebben az időszakban csak szigorú javallatok és orvosi felügyelet mellett végezhető. Szoptatás alatt is konzultálni kell orvosával az amikacin alkalmazásának lehetőségéről.
5. Akusztikus neuritisz: Aminoglikozidok, köztük amikacin alkalmazása esetén akusztikus neuritisz alakulhat ki, ami halláskárosodást okozhat. Ez különösen fontos a hallássérült betegek esetében.
6. Myasthenia gravis: A károsodott neuromuszkuláris ingerületátvitellel jellemezhető myasthenia gravis esetén az amikacin alkalmazása fokozhatja a neuromuszkuláris blokkolók hatását és súlyosbíthatja a betegség tüneteit.

Mellékhatások Amikacin

1. Vesekárosodás: Az amikacin vesetoxicitást okozhat, különösen veseelégtelenségre hajlamos betegeknél. Ez romló vesefunkcióban, fehérjeüreg-szindrómában vagy vérvizeletben nyilvánulhat meg.
2. Halláskárosodás: Az amikacin egyik legsúlyosabb mellékhatása a halláskárosodás, beleértve a hallásvesztést vagy a fülzúgást. Ez általában átmeneti, de ritka esetekben tartós is lehet.
3. Egyensúly- és koordinációs zavarok: Egyes betegek szédülést vagy egyensúlyzavarokat tapasztalhatnak az amikacin következtében.
4. Allergiás reakciók: Beleértve az urticariát, viszketést, bőrkiütést, az ajkak vagy az arc duzzanatát, angioödémát és anafilaxiát. Allergiás reakció jelei esetén azonnal forduljon orvoshoz.
5. Egyéb mellékhatások: Hányinger, hányás is előfordulhat

Overdose

1. Veseelégtelenség: Az amikacin túladagolása toxikus hatásokat okozhat a vesékre, ami a vesefunkció romlásában, ödémában és az elektrolit-egyensúly felborulásában nyilvánulhat meg.
2. Hallási szövődmények: Az amikacin toxikus hatásokat okozhat a vesztibuláris apparátusra és a hallóidegre, ami halláskárosodást vagy szédülést okozhat.
3. Neurotoxicitás: Egyes betegeknél neurotoxicitási tünetek jelentkezhetnek, például izomgyengeség, bénulás, remegés vagy végtagfájdalom.
4. Vérszegénység és egyéb vérzések: Előfordulhatnak vérképzési szövődmények, például vérszegénység, trombocitopénia és leukopénia.
5. A túladagolás gyakori tünetei: Ezek közé tartozhat a hányinger, hányás, fejfájás, görcsrohamok és általános gyengeség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb aminoglikozid antibiotikumok: Az amikacin és más aminoglikozid antibiotikumok együttes alkalmazása fokozhatja azok vesére és hallásra gyakorolt toxikus hatásait.
2. Nefrotoxikus gyógyszerek: Az amikacin más nefrotoxikus gyógyszerekkel, például amfotericin B-vel vagy ciklosporinnal történő együttes alkalmazása növelheti a veseelégtelenség kockázatát.
3. Neurotoxikus gyógyszerek: Az amikacin neurotoxikus hatású gyógyszerekkel, például bizmuttal, vinkrisztinnel vagy anesztetikumokkal történő együttes alkalmazása fokozhatja a neurotoxikus hatásokat.
4. Izomlazítók: Az amikacin fokozhatja az izomlazítók, például a pankurónium vagy a vekurónium izomlazító hatását.
5. Vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: Az amikacin és a vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek, például a diuretikumok együttes alkalmazása növelheti a veseelégtelenség kockázatát.
6. A vér káliumszintjét növelő gyógyszerek: Az amikacin és a vér káliumszintjét növelő gyógyszerek, például a spironolakton vagy az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) együttes alkalmazása hiperkalémiához vezethet.