Amikacin

Az amikacin egy aminoglikozid-antibiotikum, amelyet különféle bakteriális fertőzések kezelésére használnak, különösen a gram-negatív baktériumok által okozott. Az amikacin hatékony a kórokozók széles skálájával szemben, beleértve a más antibiotikumokkal szemben rezisztens sokféle mikroorganizmust.

Az amikacin kötődik a bakteriális riboszómák 30-as alegységéhez, ezáltal megzavarva a fehérje szintézist, ami baktériumok halálát eredményezi. Ez a hatásmechanizmus az amikacint hatékonysá teszi a sok aerob gram-negatív és néhány gram-pozitív baktérium által okozott fertőzésekkel szemben.

Jelzések Amikacin

1. Légzőhelyi fertőzések: Pneumonia, beleértve a gram-negatív fertőzéseket, például a Pseudomonas aeruginosa, a Klebsiella pneumoniae és más baktériumok által okozott.
2. Bőr- és lágyszöveti fertőzések: beleértve az égési sérüléseket, a gurulens fertőzéseket és a gram-negatív baktériumok által okozott egyéb bőrfertőzéseket.
3. Húgyúti fertőzések: beleértve az akut és krónikus pyelonephritist, a cystitist és a Pseudomonas aeruginosa és más baktériumok által okozott fertőzéseket.
4. Csont- és ízületi fertőzések: osteomyelitis, fertőző ízületi gyulladás és más gram-negatív izom-csontrendszeri fertőzések.
5. Hasi fertőzések: Peritonitis és más hasi fertőzések, amelyeket a gram-negatív baktériumok okoznak.
6. Szeptikus sokk: A gram-negatív baktériumok által okozott szepszis intenzív ellátása.

Kiadási űrlap

1. Megoldás az injekcióhoz

Az amikacin leggyakrabban injekciós oldatként kapható, amelyet intramuszkuláris (IM) vagy intravénás (IV) beadáshoz használnak. Ez a forma gyorsan cselekszik, így a súlyos fertőzések kezelésének előnyben részesített választása.

• Koncentrációk:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Por az injekciós oldat előállításához

Az amikacin liofilizált porként is kapható, amelyet használat előtt hígítani kell. Ez az űrlap lehetővé teszi a hosszú távú tárolást és a pontos adagolást hígításkor.

• A por általában különféle amikacin-tartalommal rendelkező üvegekben kapható, például:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Gyógyszerhatástani

1. A hatásmechanizmus: Az amikacin a bakteriális riboszómákhoz (30S alegységek) kötődéssel hat, amely zavarja a baktériumsejtek fehérje szintézisét. Ez a mechanizmus a fehérje szintézis megszakításához és végül a baktériumsejt halálához vezet.

2. A tevékenység széles spektruma: Az amikacin széles körű aktivitási spektrummal rendelkezik sok gram-pozitív és gram-negatív baktériummal szemben, beleértve a kórokozókat, például:

Gram-pozitív baktériumok:

1. Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-érzékeny törzseket).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (A csoport Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (B csoport Streptococcus).
6. Streptococcus viridans csoport.

Gram-negatív baktériumok:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Keresztrezisztencia és szuperfertőzések: Fontos megjegyezni, hogy az amikacinnal szembeni rezisztencia bizonyos baktériumokban kialakulhat, különösen nem megfelelő vagy gyakori használat esetén. Ez szuperinfekciókhoz vagy más antibiotikumokkal való keresztrezisztenciahoz vezethet.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az amikacin általában nem abszorbeálódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után, és általában intravénás vagy izominjekcióval adják be.
2. Eloszlás: Jól behatol a különféle szövetekbe és testfolyadékokba, beleértve a plazmát, a tüdőt, a vese, a bőr, a csont, a lágyszövet és a cerebrospinális folyadékot (CSF). Az eloszlás mennyisége általában nagy.
3. Fehérjékkötés: Az amikacin jelentéktelen mértékben kötődik a vérplazmafehérjékhez (körülbelül 10-20%).
4. Metabolizmus: Az amikacin gyakorlatilag nem metabolizálódik a testben.
5. Kiválasztás: A legtöbb amikacint glomeruláris szűréssel a vesék ürülnek. Glomeruláris szűrése a vesefunkciójától függ, és csökkent a károsodott vesefunkcióval rendelkező betegekben.
6. Kiválasztható élet: Az amikacin eliminációs felezési ideje a testből a glomeruláris szűrés sebességétől függ, és általában kb. 2-3 óra normál vesefunkcióval rendelkező felnőtteknél.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

Az amikacint általában intramuszkulárisan (IM) vagy intravénásan (IV) adják be. Az intravénás beadás lehet folyamatos infúzió vagy bolus.

1. Intramuszkuláris injekció (v/m):

   • Gyorsan injektálják a mély izmokba (például a glutealis izmokba), hogy minimalizálják a szöveti irritációt és javítsák az abszorpciót.

2. Intravénás beadás (IV):

   • Bolus beadás: Az amikacin 2-3 perc alatt lassú bolusként adható be.
   • Infúziós: Az infúziós oldatot az amikacin hígításával állítják elő 100-200 ml kompatibilis oldószerben (például 0,9% nátrium-klorid-oldat vagy 5% dextróz oldatban), és 30-60 perc alatt beadják.

Adagolás

Az amikacin adagolása a fertőzés súlyosságától, a vesefunkciójának és a beteg súlyától függ. Az alábbiakban az általános ajánlások:

1. Felnőttek és gyermekek 1 hónaposnál idősebbek:

   • Szokásos dózis: napi 15 mg/kg testtömeg, 8-12 óránként 2-3 azonos dózisra osztva.
   • Súlyos fertőzések: Az adag 8 óránként 500 mg-ra növelhető, nem haladhatja meg a napi 1,5 g-t.

2. Újszülöttek (beleértve a korai csecsemőket is):

   • Az élet első 7 napja (ha a szülés és az anya utolsó menstruációs periódusa közötti intervallum: 40 hét): 10 mg/kg 12 óránként.
   • Az élet első hete után: 7,5 mg/kg 12 óránként.

Terhesség Amikacin alatt történő alkalmazás

Az amikacin (aminoglikozid-antibiotikum) terhesség alatt történő alkalmazásának szigorú orvosi indikációkon és orvos felügyelete alatt kell alapulnia. Az orvos felírhatja az amikacint, amikor az anya előnye meghaladja a magzat potenciális kockázatát.

Fontos figyelembe venni, hogy az aminoglikozid antibiotikumok, például az amikacin áthaladhatnak a placentán, és befolyásolhatják a fejlődő magzatot. Az állatkísérletek kimutatták, hogy az aminoglikozidok veleszületett rendellenességeket és egyéb káros hatásokat okozhatnak a magzati fejlődésre. Emberi betegeknél azonban az amikacin biztonságára vonatkozó adatok a terhesség alatt korlátozottak.

Ha amikacinre van szükség a terhes nő fertőzésének kezeléséhez, az orvosnak gondosan meg kell vizsgálnia a lehetséges előnyöket és kockázatokat. Ha az amikacint terhesség alatt írják elő, a magzati megfigyelés és a lehetséges mellékhatások ellenőrzése ajánlott.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az aminoglikozid antibiotikumokkal szemben ismert túlérzékenységgel rendelkező embereknek, beleértve az amikacint is, óvatosan kell használniuk a gyógyszert, vagy teljesen kerülniük kell.
2. Vese károsodás: A károsodott vesefunkcióval rendelkező betegek az amikacin felhalmozódását tapasztalhatják meg a testben, ami toxikus hatásokhoz vezethet. Az adagolást a vese sérülésének mértékétől függően kell beállítani.
3. Neuromuscularis betegségek: Az amikacin használata veszélyes lehet a myasthenia gravis (a neuromuscularis transzmisszió rendellenessége) esetén, mivel ez fokozhatja a neuromuscularis blokkolókat.
4. Terhesség és laktáció: Az amikacin terhesség alatti felhasználásáról szóló információk korlátozottak. Ezért az amikacin alkalmazását ebben az időszakban csak szigorú indikációk és orvosi felügyelet alatt kell elvégezni. Konzultálni kell egy orvoshoz az amikacin szoptatás során történő felhasználásának lehetőségéről is.
5. Acousticneuritis: Aminoglikozidok, beleértve az amikacint is, az akusztikus neuritis kialakulásakor kialakulhat, ami halláskárosodást eredményez. Ez különösen fontos a halláskárosodásban szenvedő betegeknél.
6. MYASTHENIA GARIST: A myasthenia gravis-ban, amelyet a károsodott neuromuscularis transzmisszió jellemez, az amikacin használata fokozhatja a neuromuscularis blokkolókat és súlyosbíthatja a betegség tüneteit.

Mellékhatások Amikacin

1. Vese károsodása: Az amikacin vese toxicitást okozhat, különösen a veseelégtelenségre gyakorolt hajlamban szenvedő betegeknél. Ez megnyilvánulhat a vesefunkció, a fehérje húgyúti szindróma vagy a vizelet vérének romlásával.
2. Halláskártya: Az amikacin egyik legsúlyosabb mellékhatása a halláskárosodás, beleértve a hallásvesztést vagy a fülzúgását. Ez általában ideiglenes, de ritkán lehet állandó.
3. Balance és koordinációs rendellenességek: Egyes betegek szédülést vagy egyensúlyi rendellenességeket tapasztalhatnak az amikacin eredményeként.
4. Allergiás reakciók: beleértve a Urticaria-t, a bruritust, a bőrkiütést, az ajkak vagy az arc duzzanatát, az angioedemát és az anafilaxist. Allergiás reakció jelei esetén kérjen azonnali orvosi ellátást.
5. Egyéb mellékhatások: hányinger, hányás is előfordulhat

Overdose

1. Vese diszfunkció: Az amikacin túladagolása toxikus hatást okozhat a vesékre, ami a vesefunkció, az ödéma és az elektrolit-egyensúlyi rendellenességek romlásának nyilvánulhat meg.
2. Halláskomplikációk: Az amikacin toxikus hatást okozhat a vestibularis készülékre és a hallóidegre, ami hallásvesztést vagy szédülést okozhat.
3. Neurotoxicitás: Egyes betegeknek kialakulhatnak a neurotoxicitás tünetei, például az izomgyengeség, a parézis, a remegés vagy a végtagok fájdalom.
4. Anémia és egyéb vérzés: A hematopoiesis, például vérszegénység, thrombocytopenia és leukopenia szövődményei előfordulhatnak.
5. A túladagolás általános tünetei: Ez magában foglalhatja a hányingert, hányást, fejfájást, rohamokat és általános gyengeséget.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb aminoglikozid-antibiotikumok: Az amikacin kombinált használata más aminoglikozid-antibiotikumokkal növelheti a vesékre és a hallásra gyakorolt mérgező hatásaikat.
2. Nephrotoxikus gyógyszerek: Az amikacin használata más nephrotoxikus gyógyszerekkel, például amfotericin B-vel vagy ciklosporinnal növelheti a veseelégtelenség kockázatát.
3. Neurotoxikus gyógyszerek: Az amikacin kombinált használata olyan neurotoxikus hatásokkal rendelkező gyógyszerekkel, mint például a bizmut, a vinkristin vagy az érzéstelenítés, növelheti a neurotoxikus hatásokat.
4. Myorelaxants: Az amikacin növelheti a myorelaxantok, például a Pancuronium vagy a Vecuronium myorelaxáns hatásait.
5. A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: Az amikacin használata olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a vesefunkciót, például a diuretikumokat, növelhetik a veseelégtelenség kockázatát.
6. A vér káliumszintjét növelő gyógyszerek: Az amikacin kombinált használata olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a vér káliumszintjét, például a spironolakton vagy az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat (ACEI), hiperkalémiát eredményezhetnek.