Aminokapronsav

Az aminokaproinsav (más néven ε-aminokaproinsav) egy szintetikus aminosavvegyület, amelyet az orvosi gyakorlatban hemosztatikus szerként használnak. Megmutatja tulajdonságait, mint antifibrinolitikus szert, azaz megakadályozza a vérrögök lebontását és megakadályozza azok oldódását.

Az aminokaproinsavat általában különféle helyzetekben használják a vérzés szabályozására, ideértve a műtétet, a traumát, a diszprainált intravaszkuláris koaguláció (DIC) receptjét, valamint a menstruációs vérzés csökkentését hiperfibrinolízisben szenvedő nőkben.

Ez a gyógyszer különféle formákban kapható felhasználásra, ideértve az injekciós megoldást és a kenőanyagokként vagy szájvíz-megoldásokként történő aktuális alkalmazást. Az adagolás és az adminisztráció módja a konkrét helyzettől és az orvos tanácsától függően változhat.

Jelzések Aminokapronsav

1. Műtét: A műtét során, különösen a vérzés magas kockázatú szerveken, mint például a szív, a máj vagy a prosztata. Az aminokaproinsav elősegíti a vérzés szabályozását és csökkenti az elveszett vér mennyiségét.
2. Sérülések: Súlyos sérülések és sebek esetén a vérzés megelőzése vagy csökkentése érdekében.
3. Hyperfibrinolízis: Az aminokaproinsav felhasználható a vérrögök fokozott lebontásának szabályozására hiperfibrinolízisben szenvedő betegekben, például a műtéthez kapcsolódó szövődményeknél és vérzéses állapotokban, például fibrinolitikus vérszegénységben.
4. A disszeminált intravaszkuláris koaguláció (DIC) miatti vérzés: aminokaproinsav felhasználható a vérzés kockázatának csökkentésére ebben az állapotban.
5. Menstruációs vérzés: A nők nehéz és hosszan tartó menstruációs vérzésének ellenőrzéséhez.

Kiadási űrlap

Megoldás az infúzióra

Ez az aminokaproinsav felszabadulásának leggyakoribb formája. Az oldat általában 5% -os koncentrációban kapható, és intravénás beadásra szánt.

• Koncentrációk és csomagolás:
  • 100 ml, 200 ml vagy 250 ml-es injekciós vagy műanyag tartályok.
  • Az oldat felhasználható az aktív vérzés szabályozására vagy a vérzés megelőzésére a műtéti eljárások során.

Gyógyszerhatástani

1. Antifibrinolitikus hatás: Az aminokaproinsav fő hatásmechanizmusa az, hogy képes gátolni a plazminogén-plazmin rendszer aktivitását, amely a fibrin megsemmisítéséért felelős. A plazmin, a plazminogén aktív formája, lebontja a fibrint, a vérrögök fő alkotóelemét, amely oldódásukhoz vezet. Az aminokaproinsav blokkolja a plazminogén átalakulását plazminré, ezáltal csökkentve a fibrinolitikus rendszer aktivitását.
2. A vérzés megelőzése: Az aminokaproinsavat gyakran használják a különféle állapotokhoz kapcsolódó vérzés megelőzésére vagy leállítására, például műtét, diszprainált intravaszkuláris koaguláció, vérzéses diatézis és mások.
3. Helyi felhasználás: Az intravénás beadáson kívül az aminokaproinsav topikálisan is felhasználható, például oldatként, az instilláció vagy az impregnálás megoldására, hogy csökkentse a fogászati műtétek vérzését, a nőgyógyászatban és másokban.
4. További hatások: Bizonyos esetekben az aminokaproinsavnak lehetnek gyulladásgátló és allergiás hatásai.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az aminokaproinsav az orális beadás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Plazmakoncentrációk csúcspontját általában 2-3 órával a beadás után érik el.
2. Eloszlás: Ez jól eloszlik az egész testben, beleértve a plazmát, a szöveteket és a szerveket. A vérplazmafehérjékhez való kötés alacsony.
3. Metabolizmus: Az aminokaproinsav gyakorlatilag nem metabolizálódik a májban, és változatlan formában ürül a testből.
4. Kiválasztás: Az aminokaproinsav nagy részét a vesék változatlanul választják ki.
5. Kiválasztható élet: A testből származó aminokaproinsav felezési ideje kb. 2 óra.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer:

• Intravénásosan lassan (a trombózis és más mellékhatások kockázatának megelőzése).

Adagolás:

• Felnőttek: A kezdeti adag 4-5 g (80-100 ml 5% -os oldat), amelyet az első órában adnak be, majd 1 g (20 ml 5% oldat) óránként az első 8 óránként, vagy amíg a vérzés meg nem áll. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 30 g-t.
• Gyerekek: A gyermekek adagolása 100 mg / kg testtömeg az első órában, majd 33 mg / kg óránként 8 órán át, vagy amíg a vérzés meg nem áll.

Terhesség Aminokapronsav alatt történő alkalmazás

Az aminokaproinsav használata terhesség alatt csak szigorú orvosi indikációk és orvosi felügyelet alatt indokolt lehet. Nincs megbízható adatok a gyógyszer biztonságáról a terhes nők számára, ezért felhasználásának az anya és a magzat esetleges kockázatainak és előnyeinek értékelésén kell alapulnia.

Ha egy terhes nőnek orvosi indikációja van az aminokaproinsav alkalmazásához, az orvosnak fel kell mérnie a lehetséges szövődmények kockázatát, és az egyéni klinikai helyzet alapján kell döntenie a megfelelő kezelésről.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az aminokaproinsavval vagy a gyógyszer bármely más alkotóelemével kapcsolatos ismert túlérzékenységgel rendelkező embereknek el kell kerülniük annak használatát.
2. Trombózis és thromboembolia: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a véralvadási rendellenességekben szenvedő betegeknél és a trombózis vagy a thromboembolia fokozott kockázatának.
3. Szív- és érrendszeri betegség: Súlyos szív- és érrendszeri betegségek, például pitvarfibrilláció vagy miokardiális infarktus jelenlétében az aminokaproinsav használata korlátozott lehet, vagy különös óvatosságot igényel.
4. Cerebrovaszkuláris betegség: A cerebrovaszkuláris betegség kórtörténetében szenvedő betegeknek, például stroke-nak vagy átmeneti ischaemiás támadásnak, óvatosan kell használni az aminokaproinsavat.
5. Vese rendellenességek: Mivel az aminokaproinsavat metabolizálják és a veséből kiválasztják, felhasználása megkövetelheti a dózis kiigazítását károsodott vesefunkcióval rendelkező betegek esetén.
6. Terhesség és laktáció: Az aminokaproinsav terhesség és laktáció alatt történő felhasználásáról szóló információk korlátozottak. Ezért a használatot csak szigorúan jelezve és orvos felügyelete alatt szabad elvégezni.
7. Gyermekgyógyászati életkor: A felhasználási utasítások tartalmazhatnak életkori korlátozásokat a gyermekek számára, ezért kérjük, olvassa el az utasításokat és az utasításokat gondosan.

Mellékhatások Aminokapronsav

1. Szisztémás reakciók: magában foglalhatja émelygést, hányást, hasmenést, hasi fájdalmat, artériás hipotenzióját és szédülését.
2. Szív- és érrendszeri reakciók: Tartalmazhatnak thromboembolikus szövődményeket, beleértve a trombózist és az emboliát.
3. Vérreakciók: Vér koagulációs rendellenességek fordulhatnak elő, amelyek trombocitopéniához vagy hiperkoagulálhatósághoz vezethetnek.
4. Májreakciók: A máj enzimek fokozott aktivitása és a bőr sárgaság fordulhat elő.
5. Allergiás reakciók: magában foglalhatja a bőrkiütést, a viszketést, az urticariát vagy az angioedemát.
6. Egyéb ritka reakciók: magában foglalhatja a fejfájást, a magas vérnyomásot, az álmatlanságot vagy az álmosságot, a rohamokat, az aritmiát és a vérszegénységet.

Overdose

1. Trombózis és thromboembolia: A túladagolás fokozhatja a vérrögöket és a trombózis vagy a thromboembolia kialakulását, ami súlyos szövődményekhez vezethet, például miokardiális infarktus, stroke vagy pulmonális embolia.
2. Hyperkoagulálhatóság: A megnövekedett vérrögök a hiperkoagulálhatóság kialakulásához vezethetnek, amely különösen veszélyes lehet trombofíliában vagy más véralvadási rendellenességben szenvedő betegeknél.
3. A vérnyomás növekedése: A magas aminokaproinsav dózisok a vérnyomás növekedését okozhatják, ami különösen veszélyes lehet a magas vérnyomásban vagy szív- és érrendszeri betegek számára.
4. A vérzés fokozott valószínűsége: Periodontális vérzés, orrvérzés és egyéb vérzés fordulhat elő az aminokaprosav túladagolása miatt károsodott hemosztázis miatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Protrombin gyógyszerek: Az aminokaproinsav növelheti az antikoagulánsok, például a heparin vagy a warfarin hatását. Ez megnövekedett vérzési időhez és a vérzés kockázatához vezethet. Ezért a vér koagulációs indexeit óvatosan kell ellenőrizni az egyidejű használat során.
2. Antifibrinolitikus gyógyszerek: Az aminokaproinsav egyéb antiibrinolitikus gyógyszerekkel, például a tranexaminsavval történő kombinált használata növekedést eredményezhet, ami növeli a trombózis kockázatát.
3. Aminoglikozid-antibiotikumok: Az aminokaproinsav növelheti az aminoglikozid antibiotikumok, például gentamicin vagy amikacin nefrotoxikus hatásait, ezért egyidejű felhasználásuk megkövetelheti a vesefunkció óvatos megfigyelését.
4. Antikonvulzánsok: Az aminokaproinsav használata antikonvulzánsokkal, például fenitoin- vagy karbamazepinnel csökkentheti hatékonyságát, mivel az aminokaproinsav versenyezhet velük a plazmafehérjék kötőhelyeiben.
5. A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: Az aminokaproinsav káros hatással lehet a vesefunkcióra, különösen akkor, ha nagy dózisokban vagy már létező vesefunkcióban szenvedő betegekben adják be őket. Ezért óvatosan kell alkalmazni más gyógyszereket szedő betegeknél, amelyek szintén befolyásolhatják a vesefunkciót.