Anastrozol

Az anastrozol (anastrozol) egy olyan gyógyszer, amely az aromatáz-gátlók osztályához tartozik. Az onkológiában használják, különösen a mellrák kezelésére a posztmenopauzális nőkben.

Az emlőrák érzékeny lehet az ösztrogénre, a nőstény nemi hormonra, amely stimulálhatja a rákos sejtek növekedését. Az anastrozol úgy működik, hogy blokkolja az aromatáz enzimáz hatását, amely az androgéneket (férfi nemi hormonokat) olyan szövetekké alakítja, mint például a zsírszövet, amelyek nem voltak kitéve a hormonnak. Ez csökkenti az ösztrogénszintet egy nő testében, ami lelassíthatja az ösztrogén-érzékeny rákos sejtek növekedését és terjedését.

Az anastrozolot általában tabletta formában veszik naponta egyszer. A felhasználást és az adagolást az orvos határozza meg, a beteg sajátos helyzetétől és az emlőrák jellegétől függően.

Fontos megjegyezni, hogy az anastrozol mellékhatásokat okozhat, beleértve az izomfájdalmat, a fáradtságot, a fejfájást, a magas vérnyomásot, a bőrpírot és mások. A betegeknek a kezelés során a rendszeres orvosi megfigyelést kell megbeszélniük az orvosukkal, és biztosítaniuk kell a rendszeres orvosi megfigyelést.

Jelzések Anastrozol

1. Hormon-érzékeny emlőrák: Az anastrozolot a hormonfüggő emlőrák átfogó kezelésének részeként használják posztmenopauzális nőkben.
2. A visszatérés megelőzése: Az emlődaganat (mammectomia) műtéti eltávolítása után anastrozol használható egyes betegeknél a rák visszatérésének kockázatának csökkentésére.
3. A magas kockázatú nők emlőrákjának megelőzése: Bizonyos esetekben az anastrozol ajánlható az emlőrák kialakulásának kockázatának kitett nők számára, hogy csökkentsék annak fejlesztésének valószínűségét.

Kiadási űrlap

Bevonott tabletták: Az anastrozol leggyakrabban 1 mg orális tablettaként kapható. Ez az a szokásos adagolás, amelyet a napi beadáshoz használnak az emlőrák antihormonális terápiájának részeként.

Gyógyszerhatástani

1. Aromatáz gátlás: Az anastrozol fő hatása az aromatáz enzim gátlása, amely felelős az androgének (például a tesztoszteron) ösztrogénekké történő átalakításáért. Ez a vér ösztrogén szintjének csökkenéséhez vezet.
2. Az ösztrogénszint csökkentése: Az aromatáz gátlásával az anastrozol csökkenti a keringő ösztrogén szintjét a testben. Ez különösen akkor hasznos azokban az esetekben, amikor a megnövekedett ösztrogénszint bizonyos betegségek vagy szövődmények, például emlőrák vagy ösztrogénfüggő daganatok oka lehet.
3. Onkológiában történő felhasználás: Az anastrozolot széles körben használják az emlőrák kezelésére posztmenopauzális nőkben, különösen azoknál a betegekben, akiknek a daganata ösztrogenreceptor-pozitív.
4. Nőgyógyászati felhasználás: Az anastrozolot néha használják a hiperestrogenémia vagy a magas ösztrogénszinthez kapcsolódó egyes nőgyógyászati állapotok kezelésére.
5. Sporthasználat: Az anastrozolot néha a sportgyógyászatban használják a férfiak ösztrogénszintjének csökkentésére, különösen anabolikus szteroidok használatakor, ami a test fokozott ösztrogénszintjéhez vezethet.
6. Mellékhatások: Noha az anastrozol általában jól tolerálható, olyan mellékhatásokat okozhat, mint a fejfájás, a magas vérnyomás, az izomfájdalom, az arthralgia, a csontfájdalom és a rossz csontok egészsége (különösen a posztmenopauzális nőkben).

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az anastrozol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. Általában napi tabletta formában veszik.
2. Eloszlás: Az anastrozol nagy affinitással rendelkezik a vérplazmafehérjékhez (kb. 40%), különösen az albuminhoz. Jól behatol a testszövetekbe, beleértve az emlődaganatokat is.
3. Metabolizmus: Az anastrozol metabolizálódik a májban, hogy aktív metabolitokat képezzen, beleértve a hidroxianastrozolot és a triazolanastrozolot. A metabolizmus fő útja az aromás gyűrű hidroxilációja.
4. Kiválasztás: Az anastrozol és metabolitjainak kiválasztásának fő mechanizmusa a vese kiválasztása, elsősorban metabolitok formájában. Az adag kb. 10% -a változatlanul ürül a vizeletben.
5. Felezési idő: A plazmából származó anastrozol felezési ideje körülbelül 50 óra. Ez azt jelenti, hogy a testben való koncentrációja körülbelül 50 órával a beadás után csökken.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

Az anastrozolot szájonálisan veszik be, függetlenül az élelmiszer-beviteltől. Javasoljuk, hogy a tablettát minden nap egyszerre vegye be, hogy fenntartsa a vérben lévő aktív anyag stabil koncentrációját.

• A tablettákat egészen el kell nyelni, elegendő vizet iszva.
• Nem ajánlott a tabletta rágása vagy összetörése.

Adagolás

Az anastrozol standard adagolása naponta egyszer 1 mg. Az adagolási ajánlásokat a különböző klinikai helyzetekre az alábbiakban adjuk meg:

Korai mellrák

• Vegyen be 1 mg-ot naponta egyszer.
• A szokásos kezelés 5 évig tart, de az orvos megítélésétől és az egyéni kockázati tényezőktől függően 10 évig meghosszabbítható.

Elterjedt mellrák

• Vegyen be 1 mg-ot naponta egyszer.
• A kezelés mindaddig folytatódik, amíg pozitív klinikai válasz van, vagy amíg a betegség progressziójának jelei vannak.

Mellrák megelőzése

• Bizonyos esetekben anastrozolot lehet felírni, hogy megakadályozzák az emlőrákot a betegség magas kockázatának kitett nőkben.
• Vegyen be 1 mg-ot naponta egyszer az orvos által meghatározott időszakra.

Különleges utasítások

• Veseelégtelenség esetén: A dózis beállítására általában nem szükséges.
• Hepatikus elégtelenség esetén: Az anastrozol felírásakor óvatosságot kell gyakorolni, különösen a máj diszfunkció súlyos formáiban.
• Túladagolás: A túladagolás esetei ritkák, de ha tünetek fordulnak elő, tüneti kezelésre van szükség.

Terhesség Anastrozol alatt történő alkalmazás

Kizárólag a posztmenopauzális nőkben való felhasználásra szolgál, és terhesség alatt történő felhasználás esetén a terhesség veszélyeztetését eredményezheti.

Íme néhány az anastrozol terhesség alatti alkalmazásának lehetséges kockázata:

1. Születési rendellenességek: Az anastrozol terhesség alatt történő használata növelheti a magzat születési rendellenességeinek kockázatát.
2. Magzati késleltetés: Az anastrozol hátrányosan befolyásolhatja a magzati fejlődést és magzati késleltetést okozhat.
3. Abortus: Az anastrozol használata a terhesség első trimeszterében növelheti az abortusz kockázatát.
4. Az anyai szövődmények kockázata: Az anastrozol negatív hatással lehet az anya egészségére a terhesség alatt, számos szövődményt okozva.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az anastrozolhoz vagy a gyógyszer bármelyik összetevőjének ismert túlérzékenységű embereknek elkerülniük kell annak használatát.
2. Terhesség: Az anastrozol használata ellenjavallt a terhes nőkben, mivel veleszületett rendellenességeket okozhat a magzatban. A nőknél az anastrozol-kezelés során hatékony fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazni.
3. Szoptatás: A szoptatás során az anastrozolot szintén nem ajánlott, mivel a csecsemőre gyakorolt hatását nem vizsgálták.
4. Gyermekgyógyászati kor: Az anastrozol biztonságát és hatékonyságát gyermekeknél nem határozták meg, ezért a gyermekek számára nem ajánlott.
5. VIGYÁZATI TÉTELEK VIGYÁZAT: A betegeknek óvatosnak kell lenniük a gépek üzemeltetése és a megnövekedett koncentráció igénylését igénylő tevékenységekben való részvétel, mivel az anastrozol álmosságot vagy fáradtságot okozhat.
6. Csont- és csontvázbetegségek: Osteoporosisban vagy más csontbetegségben szenvedő betegekben az anastrozolot óvatosan kell használni, mivel ez súlyosbíthatja a csontok egészségét.
7. Szív- és érrendszeri betegség: Az anastrozol növeli a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát, ezért óvatosan kell alkalmazni a szív- és érrendszeri betegekben.

Mellékhatások Anastrozol

1. Izom- és ízületi fájdalom: Ez az anastrozol egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek fájdalmat és kellemetlenséget szenvedhetnek az izmokban és az ízületekben.
2. Fejfájás: Néhány beteg fejfájást tapasztalhat anastrozol használata közben.
3. Hipertónia: Egyes betegek magas vérnyomást tapasztalhatnak.
4. Hyperkoleszterinémia: A megnövekedett vér koleszterinszintje az anastrozol mellékhatása lehet.
5. Osteoporosis: Az anastrozol hosszú távú használata növelheti az osteoporosis és a csonttörések kockázatát.
6. Gyors fáradtság: Néhány beteg fáradtságot és gyengeséget tapasztalhat az anastrozol-kezelés során.
7. Nőgyógyászat: A férfiak megtapasztalhatják az emlőmirigyek kibővítését.
8. A szív- és érrendszeri betegségek fokozott kockázata: Egyes betegek, különösen a hajlamban szenvedő betegek szív- és érrendszeri problémákat tapasztalhatnak.
9. Pszicho-érzelmi rendellenességek: magában foglalja a depressziót, szorongást, alvási zavarokat és más pszichiátriai tüneteket.
10. Hüvelyi vérzés: egyes betegekben előfordulhat.

Overdose

Az anastrozol túladagolására vonatkozó információk korlátozottak, mivel a súlyos túladagolás eseteit általában az irodalomban nem írják le a gyógyszer alacsony toxicitása miatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. A citokróm P450-et befolyásoló gyógyszerek: Az anastrozol metabolizálódik a májban a citokróm P450 rendszer, elsősorban a CYP3A4 és a CYP2D6 enzimek részvételével. Ezért azok a gyógyszerek, amelyek indukálják vagy gátolják ezeket az enzimeket, megváltoztathatják az anastrozol vérkoncentrációját. Például a CYP3A4 inhibitorok (például ketokonazol, itrakonazol) növelhetik az anastrozol koncentrációját, és az induktorok (például rifampicin, fenitoin) csökkenthetik azt.
2. Hyperösztrogén gyógyszerek: Az ösztrogéneket tartalmazó gyógyszerek (például hormonterápia vagy fogamzásgátlók) csökkenthetik az anastrozol hatékonyságát, mivel ezek ellentmondnak annak hatásmechanizmusának.
3. Hipoösztrogén gyógyszerek: Azok a gyógyszerek, amelyek hipoösztrogenizmust okozhatnak (például a gonadotropint felszabadító hormon agonisták vagy endometriosis gyógyszerek), növelhetik az anastrozol hatását.
4. A hematopoiesist befolyásoló gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, például a citosztatikák vagy a rák kezelésében alkalmazott gyógyszerek növelik a vérszegénység kockázatát, ha anastrozollal együtt alkalmazzák.
5. A csontszövet gyógyszertermelője: A csontfelszívódást vagy a csontképződést befolyásoló gyógyszerek (például biszfoszfonátok vagy raloxifén) javíthatják az anastrozol hatását az alkalmazás által okozott osteoporosis megelőzésében.