Anastrozol

Az anastrozol (anastrozol) az aromatázgátlók osztályába tartozó gyógyszer. Az onkológiában, különösen a posztmenopauzás nők mellrákának kezelésében alkalmazzák.

A mellrák érzékeny lehet az ösztrogénre, egy női nemi hormonra, amely serkentheti a rákos sejtek növekedését. Az anastrozol úgy fejti ki hatását, hogy gátolja az aromatáz enzimáz működését, amely az androgéneket (férfi nemi hormonokat) ösztrogénné alakítja olyan szövetekben, mint például a zsírszövet, amely nem volt kitéve a hormonnak. Ez csökkenti az ösztrogénszintet a női szervezetben, ami lelassíthatja az ösztrogénre érzékeny rákos sejtek növekedését és terjedését.

Az anastrozolt általában tabletta formájában naponta egyszer kell bevenni. Az alkalmazást és az adagolást az orvos határozza meg, a beteg sajátos helyzetétől és az emlőrák természetétől függően.

Fontos megjegyezni, hogy az anasztrozol mellékhatásokat okozhat, beleértve az izomfájdalmat, fáradtságot, fejfájást, magas vérnyomást, bőrpírt és másokat. A betegeknek minden mellékhatást meg kell beszélniük kezelőorvosukkal, és gondoskodniuk kell a rendszeres orvosi ellenőrzésről a kezelés alatt.

Jelzések Anastrozol

1. Hormonérzékeny emlőrák: Az anastrozolt a hormonfüggő emlőrák átfogó kezelésének részeként alkalmazzák posztmenopauzás nőknél.
2. A kiújulás megelőzése: Az emlődaganat műtéti eltávolítása (mammectomia) után egyes betegeknél az anasztrozol alkalmazható a rák kiújulásának kockázatának csökkentésére.
3. Az emlőrák megelőzése magas kockázatú nőknél: Bizonyos esetekben az anasztrozol ajánlható azoknak a nőknek, akiknél magas az emlőrák kialakulásának kockázata, hogy csökkentse a kialakulásának valószínűségét.

Kiadási űrlap

Bevont tabletták: Az anastrozol leggyakrabban 1 mg-os orális tabletta formájában kapható. Ez az emlőrák antihormonális terápia részeként napi adagolásra alkalmazott standard adag.

Gyógyszerhatástani

1. Aromatáz gátlás : Az anasztrozol fő hatása az aromatáz enzim gátlása, amely az androgének (például a tesztoszteron) ösztrogénné történő átalakításáért felelős. Ez a vér ösztrogénszintjének csökkenéséhez vezet.
2. Az ösztrogénszint csökkentése : Az aromatáz gátlásával az anasztrozol csökkenti a keringő ösztrogén szintjét a szervezetben. Ez különösen hasznos olyan esetekben, amikor a megnövekedett ösztrogénszint bizonyos betegségek vagy szövődmények oka lehet, mint például a mellrák vagy az ösztrogénfüggő daganatok.
3. Alkalmazás az onkológiában : Az anastrozolt széles körben alkalmazzák emlőrák kezelésére posztmenopauzás nőknél, különösen azoknál a betegeknél, akiknek daganatai ösztrogénreceptor-pozitívak.
4. Nőgyógyászati ​​felhasználás : Az anastrozolt néha bizonyos nőgyógyászati ​​​​betegségek kezelésére használják, amelyek hiperösztrogénemiával vagy magas ösztrogénszinttel kapcsolatosak.
5. Sportfelhasználás : Az anasztrozolt a sportgyógyászatban időnként a férfiak ösztrogénszintjének csökkentésére használják, különösen anabolikus szteroidok használata esetén, ami megnövekedett ösztrogénszinthez vezethet a szervezetben.
6. Mellékhatások : Bár az anasztrozol általában jól tolerálható, mellékhatásokat okozhat, például fejfájást, magas vérnyomást, izomfájdalmat, ízületi fájdalmat, csontfájdalmat és rossz csontozatot (különösen a menopauza utáni nőknél).

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : Az anasztrozol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazás után. Általában naponta tabletta formájában veszik be.
2. Eloszlás : Az anasztrozol nagy affinitást mutat a vérplazmafehérjékhez (körülbelül 40%), különösen az albuminhoz. Jól behatol a testszövetekbe, beleértve az emlődaganatokat is.
3. Metabolizmus : Az anasztrozol a májban metabolizálódik aktív metabolitokká, beleértve a hidroxianasztrozolt és a triazolanasztrozolt. Az anyagcsere fő útja az aromás gyűrű hidroxilezése.
4. Kiválasztás : Az anasztrozol és metabolitjai kiválasztásának fő mechanizmusa a vesén keresztül történő kiválasztódás, főként metabolitok formájában. Az adag körülbelül 10%-a változatlan formában ürül a vizelettel.
5. Felezési idő : Az anasztrozol felezési ideje a plazmából körülbelül 50 óra. Ez azt jelenti, hogy koncentrációja a szervezetben felére csökken körülbelül 50 órával a beadás után.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja

Az anastrozolt szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől. Javasoljuk, hogy a tablettát minden nap ugyanabban az időben vegye be, hogy fenntartsa a hatóanyag stabil koncentrációját a vérben.

• A tablettákat egészben kell lenyelni, elegendő mennyiségű vizet inni.
• Nem ajánlott a tablettát szétrágni vagy összetörni.

Adagolás

Az anasztrozol standard adagja naponta egyszer 1 mg. A különböző klinikai helyzetekre vonatkozó adagolási ajánlások az alábbiak:

Korai mellrák

• Vegyen be 1 mg-ot naponta egyszer.
• A szokásos kúra 5 évig tart, de az orvos döntésétől és az egyéni kockázati tényezőktől függően akár 10 évre is meghosszabbítható.

Disszeminált mellrák

• Vegyen be 1 mg-ot naponta egyszer.
• A kezelés mindaddig folytatódik, amíg pozitív klinikai válasz van, vagy amíg a betegség progressziójának jelei meg nem jelennek.

A mellrák megelőzése

• Egyes esetekben az anasztrozol felírható az emlőrák megelőzésére olyan nőknél, akiknél nagy a betegség kockázata.
• Vegyen be 1 mg-ot naponta egyszer az orvosa által meghatározott ideig.

Különleges utasítások

• Veseelégtelenség esetén: Általában nincs szükség az adag módosítására.
• Májelégtelenség esetén: Az anasztrozol felírásakor óvatosan kell eljárni, különösen a májműködési zavar súlyos formái esetén.
• Túladagolás: A túladagolás esetei ritkák, de ha tünetek jelentkeznek, tüneti kezelésre van szükség.

Terhesség Anastrozol alatt történő alkalmazás

Kizárólag posztmenopauzás nők számára készült, és terhesség alatti alkalmazása esetén a terhesség veszélybe kerülhet.

Íme néhány az anasztrozol terhesség alatti alkalmazásának lehetséges kockázatai:

1. Születési rendellenességek: Az anasztrozol terhesség alatti alkalmazása növelheti a magzat születési rendellenességeinek kockázatát.
2. Magzati késleltetés: Az anastrozol károsan befolyásolhatja a magzat fejlődését és magzati késleltetést okozhat.
3. Abortusz: Az anasztrozol alkalmazása a terhesség első trimeszterében növelheti az abortusz kockázatát.
4. Anyai szövődmények kockázata: Az anasztrozol terhesség alatt is negatív hatással lehet az anya egészségére, és számos szövődményt okozhat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : Az anasztrozollal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben ismert túlérzékenységben szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
2. Terhesség : Az anasztrozol alkalmazása terhes nőknél ellenjavallt, mivel veleszületett rendellenességeket okozhat a magzatban. Az anasztrozol-kezelés során a nőknek hatékony fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.
3. Szoptatás : Az anastrozol alkalmazása szintén nem javasolt szoptatás alatt, mert a csecsemőre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.
4. Gyermekkor : Az anasztrozol biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták, ezért gyermekek számára nem javasolt.
5. Óvatosságot igénylő elemek : A betegeknek óvatosnak kell lenniük, amikor gépeket kezelnek és fokozott koncentrációt igénylő tevékenységekben vesznek részt, mivel az anasztrozol álmosságot vagy fáradtságot okozhat.
6. Csont- és csontrendszeri betegségek : Osteoporózisban vagy más csontbetegségben szenvedő betegeknél az anasztrozolt óvatosan kell alkalmazni, mert ronthatja a csontok egészségét.
7. Szív- és érrendszeri betegségek : Az anastrozol növelheti a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát is, ezért szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások Anastrozol

1. Izom- és ízületi fájdalom: Ez az anasztrozol egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek fájdalmat és kellemetlen érzést tapasztalhatnak az izmokban és ízületekben.
2. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást tapasztalhatnak az anasztrozol alkalmazása során.
3. Hipertónia: Egyes betegek magas vérnyomást tapasztalhatnak.
4. Hiperkoleszterinémia: A vér koleszterinszintjének emelkedése az anasztrozol mellékhatása lehet.
5. Csontritkulás: Az anasztrozol hosszú távú alkalmazása növelheti a csontritkulás és a csonttörések kockázatát.
6. Gyors fáradtság: Egyes betegek fáradtságot és gyengeséget tapasztalhatnak az anasztrozol-kezelés során.
7. Gynecomastia: A férfiaknál előfordulhat az emlőmirigyek megnagyobbodása.
8. A szív- és érrendszeri megbetegedések fokozott kockázata: Egyes betegek, különösen az arra hajlamos betegek szív- és érrendszeri problémákat tapasztalhatnak.
9. Pszicho-érzelmi zavarok: Ide tartozik a depresszió, szorongás, alvászavarok és egyéb pszichiátriai tünetek.
10. Hüvelyi vérzés: Egyes betegeknél előfordulhat.

Overdose

Az anasztrozol túladagolásával kapcsolatos információk korlátozottak, mivel a súlyos túladagolás eseteit általában nem írják le az irodalomban a gyógyszer alacsony toxicitása miatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. A citokróm P450-et befolyásoló gyógyszerek : Az anasztrozol a májban metabolizálódik a citokróm P450 rendszer enzimjei, elsősorban a CYP3A4 és a CYP2D6 részvételével. Ezért az ezeket az enzimeket indukáló vagy gátló gyógyszerek megváltoztathatják az anasztrozol vérkoncentrációját. Például a CYP3A4 gátlók (pl. Ketokonazol, itrakonazol) növelhetik az anasztrozol koncentrációját, az induktorok (pl. Rifampicin, fenitoin) csökkenthetik.
2. Hiperösztrogén gyógyszerek: Az ösztrogént tartalmazó gyógyszerek (pl. Hormonterápia vagy fogamzásgátlók) csökkenthetik az anasztrozol hatékonyságát, mert ütköznek a hatásmechanizmusával.
3. Hipoösztrogén gyógyszerek : A hipoösztrogén hatást kiváltó gyógyszerek (pl. Gonadotropin-releasing hormon agonisták vagy endometriózis elleni gyógyszerek) fokozhatják az anasztrozol hatását.
4. A vérképzést befolyásoló gyógyszerek : Egyes gyógyszerek, mint például a citosztatikumok vagy a rák kezelésére használt gyógyszerek, az anasztrozollal együtt alkalmazva növelhetik a vérszegénység kockázatát.
5. Csontszövetre ható gyógyszerek : A csontreszorpciót vagy csontképződést befolyásoló gyógyszerek (pl. Biszfoszfonátok vagy raloxifen) javíthatják az anasztrozol hatását az adagolás okozta csontritkulás megelőzésében.