Az antikonvulzívumok alkalmazása a hátfájás kezelésében

Karbamazepin (karbamazepin)

Tabletták, retard tabletták, filmbevonatú retard tabletták, szirup.

Farmakológiai hatás

Egy antiepileptikum (dibenzazepin származéka), amely normotímiás, antimániás, antidiuretikus (diabetes insipidusban szenvedő betegeknél) és fájdalomcsillapító (idegfájdalomban szenvedő betegeknél) hatással is rendelkezik.

A hatásmechanizmus a potenciálfüggő Na+ csatornák blokkolásával jár, ami a neuronális membrán stabilizálódásához, a sorozatos neuronális kisülések előfordulásának gátlásához és az ingerületvezetés szinaptikus csökkenéséhez vezet. Megakadályozza a Na+-függő akciós potenciálok ismételt kialakulását a depolarizált neuronokban. Csökkenti a serkentő neurotranszmitter aminosav, a glutamát felszabadulását, növeli a csökkent görcsküszöböt, és ezáltal csökkenti az epilepsziás roham kialakulásának kockázatát. Növeli a K+ vezetőképességét, modulálja a potenciálfüggő Ca2+ csatornákat, ami szintén okozhatja a gyógyszer görcsgátló hatását.

Korrigálja az epilepsziás személyiségváltozásokat, és végső soron növeli a betegek társaságkedvelő képességét, elősegíti társadalmi rehabilitációjukat. Felírható fő terápiás gyógyszerként és más görcsgátló szerekkel kombinálva.

Hatékony fokális (részleges) epilepsziás rohamokban (egyszerű és összetett), másodlagos generalizációval kísérve vagy anélkül, generalizált tónusos-klónusos epilepsziás rohamokban, valamint a fenti típusok kombinációiban (általában hatástalan kisebb rohamokban - petit mal, absences és mioklónusos rohamok).

Epilepsziás betegeknél (különösen gyermekeknél és serdülőknél) pozitív hatást figyeltek meg a szorongás és a depresszió tüneteire, valamint az ingerlékenység és az agresszió csökkenését. A kognitív funkciókra és a pszichomotoros teljesítményre gyakorolt hatás dózisfüggő és nagymértékben változó volt.

A görcsgátló hatás kezdete több órától több napig változik (néha akár 1 hónapig is eltarthat az anyagcsere autoindukciója miatt).

Esszenciális és másodlagos trigeminus neuralgia esetén a legtöbb esetben megelőzi a fájdalomrohamokat. Hatékonyan csillapítja a neurogén fájdalmat a tabes dorsalisban, a poszttraumás paresztéziában és a posztherpeszes neuralgiában. A trigeminus neuralgia fájdalomcsillapítása 8-72 óra elteltével jelentkezik.

Alkoholmegvonási szindróma esetén növeli a görcsküszöböt (ami ebben az állapotban általában csökken), és csökkenti a szindróma klinikai megnyilvánulásainak súlyosságát (fokozott ingerlékenység, remegés, járási zavarok).

Diabetes insipidusban szenvedő betegeknél a vízháztartás gyors kompenzációjához vezet, csökkenti a diurézist és a szomjúságérzetet.

Az antipszichotikus (antimániás) hatás 7-10 nap után alakul ki, és a dopamin és a noradrenalin anyagcseréjének gátlásának tudható be.

A hosszan tartó adagolási forma biztosítja a karbamazepin stabilabb koncentrációjának fenntartását a vérben „csúcsok” és „csökkenések” nélkül, ami lehetővé teszi a terápia lehetséges szövődményeinek gyakoriságának és súlyosságának csökkentését, valamint a terápia hatékonyságának növelését még viszonylag alacsony dózisok alkalmazása esetén is. A hosszan tartó forma további fontos előnye a napi 1-2 alkalommal történő bevétel lehetősége.

Használati javallatok

• Epilepszia (kivéve az absence-eket, mioklónusos vagy petyhüdt rohamokat) - részleges rohamok összetett és egyszerű tünetekkel, elsődlegesen és másodlagosan generalizált rohamok tónusos-klónusos görcsökkel, vegyes rohamok (monoterápiában vagy más görcsgátlókkal kombinálva).
• Idiopátiás trigeminus neuralgia, trigeminus neuralgia sclerosis multiplexben (tipikus és atipikus), idiopátiás glossopharyngealis neuralgia.
• Akut mániás állapotok (monoterápiában és lítium-ionnal, illetve más antipszichotikus gyógyszerekkel kombinálva). Fázisos affektív zavarok (beleértve a bipoláris zavart is) exacerbációk megelőzése, a klinikai tünetek gyengítése az exacerbáció során.
• Alkoholmegvonási szindróma (szorongás, görcsrohamok, fokozott ingerlékenység, alvászavarok).
• Diabéteszes neuropátia fájdalom szindrómával.
• Központi eredetű diabetes insipidus. Neurohormonális eredetű polyuria és polydipsia.
• Az is lehetséges (a javallatok klinikai tapasztalatokon alapulnak, kontrollált vizsgálatokat nem végeztek):
  • pszichotikus rendellenességekben (affektív és skizoaffektív zavarok, pszichózisok, pánikbetegségek, kezelésre rezisztens skizofrénia, a limbikus rendszer diszfunkciója),
  • szerves agykárosodásban, depresszióban, choreában szenvedő betegek agresszív viselkedése esetén;
  • szorongás, diszfória, szomatizáció, fülzúgás, szenilis demencia, Kluver-Bucy szindróma (az amygdala kétoldali pusztulása), kényszerbetegségek, benzodiazepinek, kokain elvonása esetén;
  • neurogén eredetű fájdalom szindróma esetén: tabes dorsalis, sclerosis multiplex, akut idiopátiás neuritis (Guillain-Barré-szindróma), diabéteszes polyneuropathia, fantomfájdalom, "fáradt lábak" szindróma (Ekbom-szindróma), hemifacialis görcs, poszttraumás neuropátia és neuralgia, posztherpeszes neuralgia;
  • migrén megelőzésére.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentin

Kapszulák, filmtabletták

Farmakológiai hatás

A gabapentin szerkezetileg hasonló a GABA-hoz, de hatásmechanizmusa eltér a GABA-receptorokkal kölcsönhatásba lépő egyéb gyógyszerekétől (valproinsav, barbiturátok, benzodiazepinek, GABA-transzamináz inhibitorok, GABA-felvétel inhibitorok, GABA-agonisták és GABA-prodrugok), és terápiás koncentrációban nem kötődik a következő receptorokhoz (GABA A receptorok a és b, benzodiazepin, glutamát, glicin és N-metil-D-aszpartát). In vitro új peptidreceptorokat azonosítottak patkány agyszövetében, beleértve a neokortexet és a hippocampust, amelyek közvetíthetik a gabapentin és származékai görcsgátló hatását (a gabapentin receptorok szerkezete és funkciója nem teljesen ismert).

Használati javallatok

Epilepszia: felnőtteknél és 12 év feletti gyermekeknél másodlagos generalizációval és anélkül fellépő parciális rohamok (monoterápia); felnőtteknél másodlagos generalizációval és anélkül fellépő parciális rohamok (kiegészítő gyógyszer); 3 év feletti gyermekeknél rezisztens epilepszia (kiegészítő gyógyszerek).

Neuropátiás fájdalom 18 év feletti betegeknél.

Pregabalin (pregabalin)

Kapszulák

Farmakológiai hatás

Antiepileptikum; a központi idegrendszer feszültségfüggő Ca2+-csatornáinak további alegységéhez (α2-delta protein) kötődik, ami hozzájárul a fájdalomcsillapító és görcsgátló hatások megnyilvánulásához. A rohamok gyakoriságának csökkenése az első héten kezdődik.

Használati javallatok

Neuropátiás fájdalom, epilepszia.