Atropin-szulfát

Az atropin-szulfát egy gyógyszer, amely a belladonna, a csuzmók családjába tartozó növény alkaloidjának származéka. Az atropin-szulfát képes blokkolni az acetilkolin muszkarin típusú receptorait, ami paraszimpatikus blokkot eredményez. Ennek eredményeként számos farmakológiai hatást fejt ki a szervezetre.

Az atropin-szulfát az orvosi gyakorlatban számos célra alkalmazható:

1. Pupillatágulat (mydriasis): Az atropint szemészetben használják a pupilla tágítására, lehetővé téve az orvos számára, hogy részletesebben megvizsgálja a szem hátsó részét.
2. A nyál- és verejtékmirigy-szekréció csökkentése: Az atropin ezen tulajdonsága hasznos lehet a műtétek során a beteg nyáltermelésének csökkentésére vagy az izzadás csökkentésére.
3. A gyomornedv-elválasztás csökkentése: Az atropin kombinált terápiák részeként alkalmazható a túlzott gyomornedv-elválasztás kezelésére vagy megelőzésére, például peptikus fekélybetegség esetén.
4. A bélperisztaltika csökkentése: Az atropin ezen tulajdonsága hasznos lehet az irritábilis bél szindróma vagy hasmenés kezelésében.
5. A hörgőmirigyek szekréciójának csökkentése: Az atropin alkalmazható a hörgőkben a légzőrendszer betegségeiben a szekréció csökkentésére.
6. Kardiopulmonális helyreállítás: Az atropint néha aszisztolé vagy bradycardia esetén alkalmazzák a kardiopulmonális helyreállítási protokollok részeként.

Fontos megjegyezni, hogy az atropin-szulfát egy erős gyógyszer, amely potenciálisan súlyos mellékhatásokkal jár, és alkalmazását orvosnak kell felügyelnie.

Jelzések Atropin-szulfát

1. Midriázis (pupillatágulat): Az atropint szemészetben alkalmazzák mydriázis kezelésére orvosi eljárások, például szemvizsgálatok vagy bizonyos szembetegségek kezelése során.
2. Hörgőtágulat: Bizonyos esetekben az atropin alkalmazható a hörgők tágítására és a légzés megkönnyítésére hörgőgörcsben szenvedő betegeknél, például obstruktív tüdőbetegségekben, például hörgőasztmában vagy krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD).
3. Emésztőrendszeri betegségek: Az atropin csökkentheti a gyomornedv-szekréciót és a bélperisztaltikát, ami hasznos lehet peptikus fekélybetegség vagy irritábilis bél szindróma esetén.
4. A nyálmirigy-szekréció csökkentése: Az atropin ezen tulajdonsága felhasználható műtétek során a betegek nyálmirigy-szekréciójának csökkentésére.
5. Kardiopulmonális helyreállítás: Az atropin alkalmazható a kardiopulmonális helyreállítási protokollokban a pulzusszám növelésére és a szív ingerületvezetésének javítására aszisztolé vagy bradycardia esetén.

Kiadási űrlap

1. Oldatos injekció:

   • Ez az atropin leggyakrabban használt formája a klinikai környezetben.
   • Az oldatok jellemzően 0,1 mg/ml vagy 1 mg/ml koncentrációban kaphatók.
   • Az oldat intravénás (IV), intramuszkuláris (IM) vagy szubkután (SC) beadásra szolgál.

2. Szemcsepp:

   • Szemészeti diagnosztikai eljárások során a pupillák tágítására vagy a szemészeti gyulladás kezelésére használják.
   • Általában 0,5% és 1% közötti atropin koncentrációt tartalmaznak.

3. Tabletták:

   • Bár az atropin tabletta formája kevésbé gyakori, bizonyos orvosi esetekben szisztémás kezelésre is alkalmazható.
   • A tabletták különböző mennyiségű atropint tartalmazhatnak, például 0,25 mg vagy 0,5 mg.

Gyógyszerhatástani

1. Muszkarin receptorok blokkolása:

   • Az atropin-szulfát a muszkarinreceptorok erős antagonistája, amelyek különböző szövetekben és szervekben, például a szívben, az erekben, a gyomor-bél traktusban, a húgyúti rendszerben, a légzőrendszerben és a szemben találhatók.
   • A muszkarinreceptorok blokkolása az acetilkolin stimulációra adott csökkent válaszokat eredményez, ami megváltoztathatja ezen szervek és rendszerek működését.

2. Kardiotonikus hatás:

   • Alacsony dózisokban az atropin-szulfát a szív muszkarinreceptorainak blokkolásával növelheti a pulzusszámot, ami a perctérfogat növekedéséhez vezet.
   • Nagy dózisokban azonban az atropin-szulfát tachycardiát és aritmiákat okozhat a szívre gyakorolt serkentő hatása miatt.

3. Simaizmok ellazulása:

   • A gyomor-bél traktus, a hörgők és más szervek simaizmaiban található muszkarinreceptorok blokkolása azok relaxációjához vezet.
   • Hasznos lehet görcsök, asztma, kólika és egyéb, a simaizmok túlzott aktivitásával járó tünetek kezelésében.

4. Pupillatágulat:

   • Az atropin-szulfát blokkolja a szemben található muszkarinreceptorokat, ami pupillatágulatot (mydriasis) okoz.
   • Ez a tulajdonság orvosi célokra is használható, például szemvizsgálat elvégzésére vagy bizonyos szembetegségek kezelésére.

5. Csökkent szekréció:

   • A nyálkahártya mirigyeiben található muszkarinreceptorok blokkolása a nyál-, verejték-, gyomor-bélrendszeri és más mirigyek szekréciójának csökkenéséhez vezet.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az atropin-szulfát különböző formákban alkalmazható, beleértve az orális, intranazális, injekciós és helyi alkalmazást. Orális alkalmazás után az atropin-szulfát felszívódása általában lassú és hiányos a gyomor-bél traktusból.
2. Eloszlás: Az atropin-szulfát nagy affinitással kötődik a plazmafehérjékhez, ami befolyásolhatja a szervezetben való eloszlását. Áthatol a vér-agy gáton és a méhlepényen is.
3. Metabolizmus: Az atropin-szulfát a májban metabolizálódik, főként hidrolázok általi hidrolízis útján. Az atropin-szulfát metabolitjai antikolinerg aktivitással is rendelkezhetnek.
4. Kiválasztás: Az atropin-szulfát nagy része metabolitok formájában ürül a vizelettel. Az atropin plazmakoncentrációja a beadást követően gyorsan csökken.
5. Kiválasztási felezési idő: Az atropin-szulfát felezési ideje a szervezetből körülbelül 2-3 óra.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer:

• Injekciók: Az atropin-szulfátot leggyakrabban intravénásan (IV), intramuszkulárisan (IM) vagy szubkután (SC) adják be. Az alkalmazás módjának megválasztása a klinikai helyzettől és a kívánt hatássebességtől függ.
• Szemcseppek: Szemészetben helyi alkalmazásra használják a pupilla tágítására vagy a szemcsepp gyulladásának csökkentésére.
• Tabletták: Szájon át, vízzel bevéve, lehetőleg egy órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után a jobb felszívódás érdekében.

Adagolás:

Injekciók:

• Felnőttek:
  • Bradycardia esetén: A szokásos kezdő adag 0,5 mg intravénásan, 3-5 percenként ismételve, a kívánt hatás eléréséig. A maximális adag legfeljebb 3 mg.
  • Mérgezés ellenszereként: A kezdő adag 1-2 mg intravénásan, a klinikai igény szerint ismételve. Az adagok a mérgezés mértékétől függően jelentősen emelhetők.
• Gyermekek:
  • Az adagolás a testtömegtől függ, általában 0,02 mg/kg intravénásan, szükség szerint 15-30 percenként megismételve.

Szemcsepp:

• Az adagolás a felhasználás céljától függ, de a cseppeket általában naponta 1-2 alkalommal kell alkalmazni, mindkét szembe 1-2 cseppet cseppenteni. Az adagolás a kezelésre adott választól és az orvosi tanácstól függően módosítható.

Tabletták:

• Tabletta formájában történő alkalmazás esetén az adagolás az adott betegségtől és a gyógyszer formájától függ, és azt a kezelőorvosnak kell meghatároznia.

Terhesség Atropin-szulfát alatt történő alkalmazás

Az atropin-szulfát terhesség alatti alkalmazása óvatosságot igényel, mivel a magzatra gyakorolt hatásai nem teljesen ismertek. Az atropin átjut a méhlepényen, és potenciálisan hatással lehet a fejlődő magzatra.

Lehetséges kockázatok:

1. Teratogén hatások: Az atropin emberben nem mutatott jelentős teratogén hatást, de állatkísérletek lehetséges kockázatokat mutattak ki.
2. Fiziológiai hatások a magzatra: Elméletileg az atropin ugyanolyan hatásokat okozhat a magzatra, mint egy felnőttre, beleértve a pulzusszám növekedését.

Ajánlások:

• FDA besorolás: Az atropint az FDA a terhesség alatti alkalmazás szempontjából C kategóriába sorolja. Ez azt jelenti, hogy az állatkísérletek bizonyos kockázatokat azonosítottak a magzatra nézve, de terhes nőkön nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat.
• Használat: Az atropint terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. Például az atropin alkalmazható vészhelyzetekben, például bradycardia vagy szerves foszfátmérgezés esetén, ahol alkalmazása életmentő lehet.
• Konzultáció orvosával: A várandós nőknek meg kell beszélniük az atropin minden kockázatát és előnyét orvosukkal, és mérlegelniük kell a lehetséges alternatívákat.

Terhesség alatt az atropint óvatosan és csak akkor alkalmazzák, ha alkalmazását klinikai indikációk indokolják, gondosan mérlegelve az összes lehetséges kockázatot és előnyt.

Ellenjavallatok

1. Glaukóma: Az atropin-szulfát alkalmazása növelheti a szemnyomást, ami veszélyes lehet a glaukómás betegek számára.
2. Asztmás rohamok: Az asztmás betegeknek kerülniük kell az atropin-szulfátot, mivel súlyosbíthatja a légszomj és más tünetek rohamait.
3. Prosztata hipertrófia: Az atropin-szulfát súlyosbíthatja a betegség tüneteit, például a vizelési nehézséget.
4. Emésztőrendszeri betegségek: A gyógyszer súlyosbíthat bizonyos gyomor-bélrendszeri problémákat, például székrekedést vagy bélrendszeri atóniát.
5. Szívritmuszavarok: Az atropin-szulfát alkalmazása súlyosbíthatja bizonyos típusú szívritmuszavarokat.
6. Terhesség és szoptatás: Terhesség és szoptatás alatt az atropin-szulfát alkalmazása nem biztonságos, vagy orvoshoz kell fordulni.
7. Egyéni intolerancia: Az atropinnal szemben ismert egyéni intoleranciában szenvedőknek kerülniük kell a használatát.

Mellékhatások Atropin-szulfát

1. Álmosság és fáradtság: Sok beteg álmosságot, fáradtságot vagy általános gyengeséget tapasztalhat az atenolol szedése alatt.
2. Hideg végtagok: Egyeseknél hidegérzet jelentkezhet a kezekben és a lábakban az erek összehúzódása miatt.
3. Száraz torok vagy orr: Száraz torok vagy orr előfordulhat.
4. Csökkent szexuális vágy: Az atenolol szedése alatt egyes betegeknél csökkent szexuális vágy vagy merevedési zavar léphet fel.
5. Bradycardia: Ez egy olyan állapot, amelyben a pulzusszám alacsonyabb értékekre csökken, ami fáradtságérzetet vagy szédülést okozhat.
6. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást vagy szédülést tapasztalhatnak.
7. Nem specifikus panaszok: Ezek közé tartoznak a homályos tünetek, mint például a hányinger, hasi fájdalom vagy általános rossz közérzet.
8. Vérnyomáscsökkenés: Atenolol alkalmazása során vérnyomáscsökkenés léphet fel, ami szédülést vagy gyengeségérzetet okozhat.
9. Specifikus mellékhatások: Ide tartozik a hörgőgörcs (asztmás betegek légzésfunkciójának romlása), a hipoglikémia elfedése (a cukorbetegek alacsony vércukorszintjének tüneteinek elfedése), az allergénekkel szembeni fokozott reakció és mások.

Overdose

1. Tachycardia és arrhythmiák: Az atropin-szulfát túladagolása a szívrendszerre gyakorolt serkentő hatása miatt palpitációt (tachycardiát) és arrhythmiákat okozhat.
2. Hipertónia: Az atropin-szulfát túlzott hatása vérnyomás-emelkedéshez (hipertónia) vezethet, ami szédülést, fejfájást és akár érrendszeri szövődmények kialakulását is okozhatja.
3. Szájszárazság és gyomor-bélrendszeri rendellenességek: A muszkarinreceptorok blokkolása szájszárazságot, csökkent gyomornedv-elválasztást és egyéb gyomor-bélrendszeri rendellenességeket, például székrekedést okozhat.
4. Görcsök és izgatottság: A túladagolás lehetséges következményei lehetnek görcsök, idegesség és izgatottság az atropin központi idegrendszerre gyakorolt serkentő hatása miatt.
5. Mydriasis: Az atropin-szulfát túladagolása jelentős pupillatágulatot (mydriasis) okozhat, ami látászavarhoz és fotofóbiához vezethet.
6. Légzésleállás: Súlyos túladagolás esetén az atropin-szulfát elnyomhatja a légzőközpontot és légzésleállást okozhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikolinerg gyógyszerek: Az atropin-szulfát más antikolinerg gyógyszerekkel, például antidepresszánsokkal, antihisztaminokkal vagy görcsoldókkal történő együttes alkalmazása erősebb antikolinerg hatást eredményezhet, és növelheti a mellékhatások, például a szájszárazság, a székrekedés, a vizelési nehézség stb. kockázatát.
2. Kolinészteráz-gátló gyógyszerek: Az atropin-szulfát és a piridosztigmin vagy fizosztigmin egyidejű alkalmazása az utóbbiak hatékonyságának csökkenéséhez és a myasthenia gravis vagy más neuromuszkuláris blokkolók tüneteinek rosszabb kontrolljához vezethet.
3. Antiaritmiás gyógyszerek: Az atropin-szulfát antiaritmiás gyógyszerekkel, például aminodaronnal történő együttes alkalmazása növelheti a tachycardia és az aritmiák kockázatát, különösen a szívritmuszavarokra hajlamos betegeknél.
4. Glaukóma elleni gyógyszerek: Az atropin-szulfát és a glaukóma elleni gyógyszerek, például a timolol vagy a dorzolamid együttes alkalmazása növelheti a szemnyomást és súlyosbíthatja a glaukómás betegek állapotát.
5. Nyugtató gyógyszerek: Az atropin-szulfát nyugtató gyógyszerekkel, például benzodiazepinekkel vagy altatókkal történő együttes alkalmazása fokozhatja a nyugtató hatást, és növelheti az álmosság és a mozgáskoordináció károsodásának kockázatát.
6. Parkinson-kór elleni gyógyszerek: Az atropin-szulfát és a levodopához vagy karbidopához hasonló parkinsonizmus elleni gyógyszerek együttes alkalmazása csökkentheti azok hatékonyságát és súlyosbíthatja a parkinsonizmus tüneteit.