Zilola

A Zilola egy szisztémás antihisztamin gyógyszer, a piperazin származéka.

Jelzések Zilola

Allergiás rhinitis (beleértve az egész évben fennálló rhinitiseket is), valamint az idiopátiás urticaria krónikus formájának megszüntetésére javallt.

Kiadási űrlap

Tablettákban kapható, 7 darab 1 buborékfóliában. Egy csomag 1 vagy 4 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A levocetirizin a cetirizin stabil, aktív R-enantiomerje, és a hisztamin receptorok (H1) szelektív, kompetitív antagonistáinak kategóriájába tartozik. Ugyanakkor a levocetirizin affinitása ezen receptorok iránt kétszer olyan magas, mint a cetiriziné.

A gyógyszer az allergiás válasz hisztamin-függő szakaszára hat, ugyanakkor csökkenti az eozinofilek mozgását, erősíti az ereket és megakadályozza a gyulladásos vezetőképes anyagok felszabadulását. Ezenkívül megakadályozza az allergiás tünetek kialakulását és enyhíti azok lefolyását, antiallergiás, antiexudatív és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Ugyanakkor szinte nincs antiszerotonin és kolinolitikus hatása. Terápiás dózisokban gyakorlatilag nincs nyugtató hatása.

Az EKG-vizsgálat nem mutatott ki releváns hatást a levocetirizin QT-intervallumra gyakorolt hatására.

Farmakokinetikája

A hatóanyag farmakokinetikája lineárisan változik. Függ az adagolástól, gyenge egyéni variabilitást mutat, és gyakorlatilag nem különbözik a cetirizin indikátoraitól.

A levocetirizin szájon át történő bevétel esetén meglehetősen gyorsan felszívódik. Az ételbevitel nem befolyásolja a felszívódás sebességét, de lassítja azt. A plazmaszint csúcsértéke a gyógyszer gyógyászati dózisának bevétele után 0,9 órával figyelhető meg, és 207 ng/ml (egyszeri adag esetén) és 308 ng/ml (a gyógyszer 5 mg-os dózisának ismételt alkalmazása esetén). A szérum egyensúlyi szintje 2 nap után alakul ki.

Nincs információ a gyógyszer eloszlásáról az emberi test szöveteiben, valamint ezen túlmenően az anyag vér-agy gáton (BBB) keresztüli átjutásáról. Állatkísérletek során a legmagasabb értéket a vesékben és a májban, a legalacsonyabbat pedig a központi idegrendszerben figyelték meg. Az eloszlási térfogat 0,4 l/kg, a plazmafehérjékkel való szintézis pedig eléri a 90%-ot.

A hatóanyag körülbelül 14%-a vesz részt a szervezetben zajló anyagcsere-folyamatokban. Ez magában foglalja az oxidációt, a taurinhoz való kötődést, valamint az N- és O-dealkilezést. Ez utóbbi folyamatokat a CYP ZA4 hemoprotein végzi, és számos hemoprotein izoforma vesz részt az oxidatív folyamatokban. A hatóanyag nem befolyásolja az 1A2 és 2C9 hemoprotein izoenzimek, valamint a 2C19 (2D6) és a 2E1 (ZA4) aktivitását az 5 mg-os orális dózis bevétele utáni csúcsértékeiknél magasabb értékeknél. Mivel az anyagcsere-folyamat alacsony, és a szuppresszív hatás nem fokozódik, a hatóanyag más anyagokkal való kölcsönhatásának valószínűsége rendkívül alacsony.

A gyógyszer kiválasztása gyakran aktív tubuláris szekréció, valamint glomeruláris filtráció útján történik. A felezési idő 7,9±1,9 óra, a teljes clearance pedig 0,63 ml/perc/kg. Az anyag nem akkumulálódik, 96 órán belül teljesen kiürül. A gyógyszeradag körülbelül 85,4%-a ürül ki a vizelettel (változatlan formában), és körülbelül 12,9%-a a széklettel.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (<40 ml/perc kreatinin-klirensz értékkel) a gyógyszer clearance-e csökken, a felezési idő pedig megnő (hemodialízisben részesülő betegeknél az összsebesség 80%-kal csökken), ezért megfelelő adagolási rendet kell választaniuk. A standard hemodialízis eljárás (4 óra) során a hatóanyagnak csak kis része (kevesebb, mint 10%) távozik.

Adagolás és beadás

A gyógyszert 6 év feletti gyermekek és felnőttek szedhetik (a napi adag egyszeri 5 mg gyógyszeradag). A tablettát éhgyomorra vagy étellel együtt lehet bevenni, vízzel lemosva. Nem szabad rágni.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedők számára a gyógyszer csak orvosával folytatott konzultációt követően írható fel. Az adagot a CC-mutató szerint kell kiszámítani:

• a rendellenesség enyhe stádiumában (clearance 50-79 ml/perc) a tablettákat standard adagban - napi egyszer 5 mg-ban - kell bevenni;
• mérsékelt betegség (clearance 30-49 ml/perc között) – 5 mg naponta egyszer; kétnaponta;
• a betegség súlyos formája (clearance kevesebb, mint 30 ml/perc) – 3 naponta, 5 mg naponta egyszer;
• A terminális stádiumú patológiában szenvedő, hemodialízisben részesülő egyéneknél (clearance kevesebb, mint 10 ml/perc) a gyógyszer szedése teljesen ellenjavallt.

A terápiás kúra időtartama a patológia súlyosságától, típusától és a betegség jeleinek megnyilvánulásának erősségétől függ (ezeket a paramétereket a kezelőorvos határozza meg). Allergénnel való rövid távú érintkezés esetén (például növényi pollennel) elegendő a gyógyszert 1 hétig használni. A kúra átlagosan 3-6 hétig tart.

Az allergiás rhinitis vagy urticaria krónikus formáinak kiküszöbölésére a gyógyszert 1 évig kell bevenni.

Terhesség Zilola alatt történő alkalmazás

A Zilol-t nem szabad terhes nőknek felírni.

A hatóanyag átjuthat az anyatejbe, ezért ha a szoptatás ideje alatt szükséges a gyógyszer alkalmazása, a szoptatást egy ideig le kell állítani.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• a levocetirizin, valamint a piperazin más származékai vagy a gyógyszer bármely más eleme iránti intolerancia;
• súlyos veseelégtelenség, amelyben a kreatinin-kvencia (CC) kevesebb, mint 10 ml/perc;
• örökletes galaktóz intolerancia (súlyos), a laktáz enzim (β-galaktozidáz) hiánya vagy a galaktóz glükózzal való felszívódásának problémái;
• 6 év alatti gyermekek.

Mellékhatások Zilola

A gyógyszer használata a következő mellékhatások kialakulását okozhatja:

• az idegrendszer szervei: fejfájás, paresztézia, görcsök, szédülés, ízérzékelési zavar vagy remegés, valamint ájulás, súlyos fáradtság, álmosság és aszténia érzése;
• vizuális szervek: homályos látás vagy látáskárosodás;
• szív- és érrendszeri szervek: tachycardia megjelenése vagy szívritmuszavarok;
• légzőszervek: nehézlégzés előfordulása;
• gyomor-bél traktus: hányás, hasi fájdalom, székrekedés vagy hasmenés, és ezzel együtt hányinger és szájszárazság;
• emésztőrendszeri szervek: hepatitisz kialakulása;
• bőr alatti szövet bőrrel: gyógyszerkiütés (rezisztens típus), Quincke ödéma, csalánkiütés, valamint egyéb kiütések és viszketés;
• mozgásszervi rendszer: izomfájdalom kialakulása;
• az immunrendszer szervei: túlérzékenységi tünetek, beleértve az anafilaxiát is;
• húgyúti szervek és vesék: vizeletretenció, dysuria kialakulása;
• anyagcserezavarok: fokozott étvágy;
• általános rendellenességek: duzzanat megjelenése;
• laboratóriumi vizsgálatok: a májfunkciós tesztek változásai, és ezen felül testsúlygyarapodás.

A fenti reakciók bármelyikének jelentkezése esetén a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, majd orvoshoz kell fordulni.

Overdose

A gyógyszer-túladagolás következtében a mérgezés álmosságérzet formájában jelentkezhet. Gyermekeknél pedig néha nyugtalanság és erős izgalom formájában jelentkezik, ami később álmossággá alakul.

Ha a beteg túladagolás jeleit mutatja (különösen gyermekeknél), a gyógyszer szedését abba kell hagyni. Ezután a lehető leghamarabb orvost kell hívni, a beteg gyomrát ki kell öblíteni, és aktív szenet kell adni. Egyéb esetben tüneti kezelést kell alkalmazni. Nincs specifikus ellenszer, és a hemodialízis hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Cimetidinnel, azitromicinnel és pszeudoefedrinnel, valamint eritromicinnel, diazepámmal, ketokonazollal és glipiziddel kombinálva nem jelentkeznek jelentős negatív gyógyszerkölcsönhatások.

Teofillinnel kombinálva (napi 400 mg-os dózisban) a levocetirizin teljes clearance-e csökken (-16%), de a teofillin farmakokinetikai tulajdonságai változatlanok maradnak.

A levocetirizin nem fokozza az alkoholos italok hatását, de nagy érzékenységű embereknél, ha a gyógyszert alkohollal vagy más, a központi idegrendszer működését csökkentő gyógyszerekkel kombinálják, ilyen hatás alakulhat ki.

A Zilola-kezelés során le kell állítani a nyugtatók használatát.

[ 1 ]

Tárolási feltételek

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket vagy hőmérsékleti viszonyokat. Gyermekektől elzárva tartandó.

[ 2 ], [ 3 ]

Szavatossági idő

A Zilola a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.