Azitromicin

Az azitromicin széles spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Jelzések Azitromicin

A következő rendellenességek kiküszöbölésére használják:

• az ENT rendszert és a légzőszerveket érintő fertőzések (például torokgyulladás gégegyulladással és mandulagyulladással, valamint arcüreggyulladás, középfülgyulladás, tüdőgyulladás és krónikus hörghurut akut stádiumban);
• a húgyúti rendszerben kialakuló, szövődménymentes bakteriális fertőzések (Chlamydia trachomatis aktivitása okozta – húgycsőgyulladás vagy méhnyakgyulladás);
• a bőrt vagy a lágy szöveteket érintő elváltozások (fertőző dermatitis, orbánc vagy ótvar);
• skarlát;
• korai stádiumú Lyme-kór;
• a Helicobacter pylori nyombélben vagy gyomorban kifejtett hatásával kapcsolatos betegségek.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kiadási űrlap

A termék 0,25 vagy 0,5 g-os kapszulákban vagy tablettákban kapható. A 0,25 g-os kapszulák 6 darabos kiszerelésben kaphatók buborékfóliában (egy csomagban - 1 buborékfólia lemez); a 0,5 g-os kapszulák - 3 darabos mennyiségben buborékfóliában (egy dobozban - 1 buborékfólia).

Ezenkívül a gyógyszer por formájában is kapható, amelyből orális adagolásra szánt szuszpenziót készítenek (0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml vagy 0,2 g/20 ml térfogatban). 20 g-os műanyag palackokban van csomagolva - 1 ilyen palack csomagonként egy mérőpohárral együtt.

[ 10 ], [ 11 ]

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin egy félszintetikus antibiotikum - mesterségesen állítják elő az eritromicin származékaként. Az azalidok és a makrolidok kategóriájába tartozik (az azalidok első képviselője).

Az 50S riboszóma alegységgel szintetizálva a gyógyszer gátolja a fehérjebioszintézis folyamatát, lelassítja a mikrobiális növekedést, valamint gátolja létfontosságú aktivitásukat. Magas gyógyszerkoncentrációkban baktericid hatás figyelhető meg.

A gyógyszer aktívan hat a következő mikroorganizmusokra:

• Gram-pozitív (kivéve az eritromicin-rezisztens mikroflórát) – epidermális és arany staphylococcus, pneumococcus, pyogenes streptococcus és agalactiae streptococcus, valamint C, F és G kategóriájú streptococcusok;
• gram-negatív - szamárköhögés és parapertussis bacilusok, influenzabacilusok, a Neisseria kategóriába tartozó diplococcusok, legionella és campylobacter, valamint a Moraxella catarrhalis és Gardnerella catarrhalis monotípusos alfajainak mikrobái;
• anaerob mikroflóra (peptococcusok és peptostreptococcusok, Clostridia perfringens, valamint B. bivius);
• klamidia (például Chlamydophila pneumoniae és Chl. trachomatis);
• mikoparaziták a mikobaktériumok alfajaiból;
• mikoplazmák (például Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasmák (például ureaplasma urealyticum);
• spirocheták (baktériumok, amelyek halvány spirocheták megjelenését vagy kullancsborreliózis kialakulását okozzák).

A lipofilén ellenáll a savas környezetnek.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikája

Kapszula, tabletta vagy szuszpenzió bevételekor a hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból.

A biohasznosulási mutatók 0,5 g gyógyszer alkalmazása esetén elérik a 37%-ot, a csúcsértékek eléréséhez 2-3 óra szükséges. A plazma fehérjeszintézisének szintje fordítottan arányos a vérben lévő gyógyszermutatókkal, és 7-50% között ingadozik. A felezési idő 68 óra.

A gyógyszer plazmaértékei 5-7 napos kezelés után stabilizálódnak.

A gyógyszer könnyen leküzdi a hematoparenchimális akadályokat, behatol a szövetekbe, amelyeken keresztül az érintett területre jut (fagociták segítségével polimorfonukleáris leukocitákkal, valamint makrofágokkal), majd mikrobák jelenlétében felszabadul a fertőző fókuszban.

Áthatol a plazmafalakon, így nagyon hatékony a sejtekben található kórokozó baktériumok aktivitása által okozott fertőzések kezelésében.

Az elem térfogata a szövetekben lévő sejtekben 10-15-ször nagyobb, mint a plazmaértékek, és a fertőzés helyén lévő szintje 24-34%-kal magasabb, mint az egészséges szövetekben lévő szint.

A gyógyszer utolsó használata után az antibakteriális hatás fenntartásához szükséges anyagszint további 5-7 napig fennmarad.

A májban a gyógyszer demetiláción megy keresztül és elveszíti aktivitását. A bevitt dózis fele változatlan formában ürül az epével, további 6%-a pedig a veséken keresztül ürül.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert naponta egyszer, étkezés előtt 60 perccel vagy utána 120 perccel kell bevenni. A kihagyott adagot a lehető leggyorsabban be kell venni, a következőt pedig 24 óra múlva.

Adagméretek felnőttek és 45 kg feletti gyermekek számára:

• a légzőrendszer, a lágy szövetek és a bőr patológiáinak kezelése - 0,5 g naponta egyszer. A terápia 3 napig tart;
• krónikus erythema migrans esetén - az első napon vegyen be 2 tablettát a gyógyszerből, 0,5 g térfogatban, és a 2.-5. nap folyamán naponta egyszer 0,5 g-ot;
• szövődménymentes húgycsőgyulladás vagy méhnyakgyulladás kezelése – 1 g gyógyszer egyszeri alkalmazása.

Azitromicin Forte alkalmazása.

A légzőrendszer, a bőr és a lágy szövetek betegségeinek kiküszöbölésére ajánlott 1,5 g gyógyszert bevenni kúránként (az adagot 3 részre kell osztani 24 órás időközönként).

A pattanások megszüntetése érdekében a gyógyszert 3 napig, napi 0,5 g-os dózisban kell bevenni, majd a következő 9 hétben hetente egyszer, 500 mg-os adagban kell alkalmazni. A 4. tablettát a kúra 8. napján kell bevenni. A jövőben az adagokat 7 napos időközönként kell bevenni.

A kullancs okozta borreliózis kezelésére a betegnek az első napon 1 g gyógyszert kell bevennie, majd a 2-5. napon 500 mg-ot. Összesen 3 g anyagot kell bevenni a teljes kúra alatt.

A gyermekek adagját a testsúlyuk határozza meg. A standard arány napi 10 mg/kg. A kezelés a következő séma szerint végezhető:

• 3 adag 10 mg/kg, 24 órás időközönként;
• 1 adag 10 mg/kg, és 4 adag 5-10 mg/kg.

A kullancs okozta borreliózis kialakulásának kezdeti szakaszában a gyermek első adagja 20 mg/kg, a következő 4 napban pedig 10 mg/kg dózisban alkalmazzák a gyermekgyógyszert.

Tüdőgyulladás esetén a gyógyszert először intravénásan kell beadni (legalább 2 napon keresztül, napi 0,5 g-os adagban). Ezt követően a beteg kapszulák szedésére tér át. Ez a terápia 1-1,5 hétig tart. A gyógyszeradag nagysága napi 0,5 g.

A medencei régió betegségei során a terápia kezdeti szakaszában infúziókat is be kell adni, majd a betegnek 0,25 g-os kapszulákat kell bevennie (napi 2 darab 7 napig).

A kapszulák/tabletták szedésére való áttérés időzítését a klinikai kép és a laboratóriumi adatok változásainak figyelembevételével határozzák meg.

A szuszpenzió elkészítéséhez 2 g anyagot kell hígítani vízben (60 ml).

Injekciós oldat elkészítésekor 0,5 g liofilizátumot kell feloldani híg vízben (4,8 ml).

Infúziók szükségessége esetén 500 mg liofilizátumot hígítunk 1-2 mg/ml koncentrációra (legfeljebb 0,5, illetve 0,25 l-re) Ringer-oldattal, nátrium-klorid-oldattal (0,9%) vagy dextrózzal (5%). Az első esetben az infúziós eljárásnak 3 órán át, a másodikban 1 órán át kell tartania.

Terápiás kezelési rend az ureaplasma kezelésére.

Az ureaplazmózis kiküszöbölésekor komplex terápiát kell alkalmazni.

Néhány nappal az azitromicin alkalmazásának megkezdése előtt a betegnek immunmodulátorokat kell felírnia. A gyógyszert intramuszkulárisan, naponta egyszer, 1 napos időközönként kell beadni. Az ilyen injekciókat a teljes terápiás kúra alatt kell elvégezni.

Az immunmodulátor második alkalmazásával együtt megkezdődik egy baktericid antibiotikum alkalmazása. A bevitel befejezése után át kell térni azitromicinre. Az első 5 napban a gyógyszert naponta, 1 g-os adagban kell bevenni - reggeli előtt (1,5 óra).

Ezen időszak végén 5 napos szünetet kell tartani, majd a fenti séma szerint újra elkezdheti a gyógyszer szedését. A következő 5 nap elteltével újabb 5 napos azitromicin kúrát kell végezni - utoljára, harmadszor. Az adag mindenhol változatlan marad - 1 g.

Az azitromicinnel végzett 15-16 napos terápia során a betegnek naponta 2-3 alkalommal kell szednie olyan gyógyszereket, amelyek serkentik saját interferonjaik kötődését, valamint a polién kategóriába tartozó gombaellenes szereket.

Az antibiotikum-kúra befejezése után helyreállító kezelésen kell átesni, amely olyan szerek alkalmazását foglalja magában, amelyek stabilizálják a gyomor-bél traktust és segítenek helyreállítani a mikroflóráját. A fenntartó terápiának legalább 14 napig kell tartania.

A klamidia eltávolítására szolgáló kezelési rend.

Az alsó urogenitális rendszerben található klamidia esetén az azitromicint leggyakrabban felírják - mivel ez a gyógyszer jól tolerálható, és emellett serdülők és terhes nők is használhatják.

A betegség leírt formájának kezelésénél a gyógyszert egyszer, 1 g-os adagban kell bevenni.

Ha a felső urogenitális traktus klamidiáját figyelik meg, a terápiát rövid kurzusokban végzik, amelyek között hosszú időközönként kell fenntartani.

A kúra során a gyógyszert háromszor kell bevenni (az adag 1 g). Az adagok közötti időköz 7 nap. Így a gyógyszert az 1., 7. és 14. napon kell bevenni.

Gyógyszerek használata a torokfájás enyhítésére.

A mandulagyulladás kezelésére használt összes antibiotikumot 10 napos kúrában kell bevenni, de az azitromicint más rendszer szerint alkalmazzák - a beadás folyamata 3-5 napig tart.

A gyógyszer további előnye a magasabb tolerálhatóság (jobb, mint a penicillin antibiotikumok) - a makrolidok a legalacsonyabb toxicitásúak.

Felnőttek és 45 kg feletti gyermekek esetében az adag 0,5 g/nap. Ha egy adag kimarad, azt a lehető leghamarabb be kell venni, és minden további adagot 24 órás időközönként kell bevenni.

A 6 hónaposnál idősebb és 12 évesnél fiatalabb gyermekeknek szuszpenzió formájában kell bevenniük a gyógyszert. Naponta egyszer kell bevenni. A terápia legalább 3 napig tart, és az adag méretét egyénileg kell kiválasztani.

Gyógyszerek használata arcüreggyulladás esetén.

A sinusitis kezelésére a gyógyszert az alábbi kezelési módok egyike szerint kell alkalmazni:

• Az első napon vegyen be 0,5 g gyógyszert, majd további 3 napig ugyanabban az adagban;
• Az első napon vegyen be 0,5 g azitromicint, majd további 4 napig vegyen be 0,25 g-ot.

12 év alatti gyermekeknek szuszpenziót kell szedniük. Az adagot 10 mg/testtömegkg alapján választják ki. A gyógyszert naponta egyszer, 3 napig kell bevenni. Néha az orvosok kissé módosított adagolási rendet írnak elő - az első napon 10 mg/kg-ot kell bevenni, majd a következő 4 napban az adagot 5 mg/kg-ra kell csökkenteni. Kúránként legfeljebb 30 mg/kg megengedett.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Terhesség Azitromicin alatt történő alkalmazás

Szoptatás vagy terhesség alatt a gyógyszert csak olyan helyzetekben alkalmazzák, amikor a terápia előnyei a nő számára nagyobbak, mint a baba vagy a magzat szövődményeinek lehetősége.

Egyes tanulmányok (például a Motherisk Program során végzettek) szerint az azitromicin teljesen biztonságosnak tekinthető terhes nőknél.

A kontrollcsoportok mindegyikében (az első csoportban a nők azitromicint, a másodikban más antibiotikumokat, a harmadikban pedig nem alkalmaztak antimikrobiális szereket a terápia során) a súlyos magzati fejlődési rendellenességek előfordulási gyakorisága nem mutatott szignifikáns különbséget.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a makrolid antibiotikumok intoleranciájának jelenléte;
• a máj- vagy vesebetegségek súlyos stádiumai.

A szuszpenzió tilos 5 kg-nál kisebb testsúlyú csecsemőknél, a tabletták és kapszulák pedig 45 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknél.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mellékhatások Azitromicin

A leggyakrabban jelentett mellékhatások közé tartozik a hányás, nyirokcsomó-szűkület, hasi diszkomfort, látászavarok, hányinger, csökkent vér-bikarbonátszint és hasmenés.

A betegeknél időnként előfordulhat: orális kandidózis, hüvelyi fertőzések, eozinofília, leukopénia, hipoesztézia, szédülés, görcsrohamok (kimutatták, hogy más makrolidok is okozhatnak görcsrohamokat), álmosság és ájulás. Emellett csökken a székletürítés gyakorisága, zavart szenvednek a szagló- és ízlelőreceptorok (vagy a szaglás és az ízérzékelés teljes elvesztése), fejfájás, étvágytalanság, emésztési zavarok, gyomorhurut és puffadás, valamint fokozott fáradtság. Ezzel együtt megemelkedhet a bilirubin és a kreatinin, az AST, az ALT és a karbamid szintje, és ezen felül a vér K-szintje is. Ízületi fájdalom, viszketés, kiütés vagy hüvelygyulladás is kialakulhat.

Ritkán előfordulhat trombocitopénia, hiperaktivitás (motoros vagy mentális), neutrofília, agresszió, szorongás, letargia vagy idegesség, valamint hemolitikus anémia is. Előfordulhat paresztézia, neurózis, asthenia, alvászavarok, székrekedés, hepatitisz (az FPP-értékek is változnak), álmatlanság és intrahepatikus epeúti elzáródás. Megfigyelhető a nyelv színének megváltozása, exanthema, Quincke ödéma, tenofovisz, tubulointerstitialis nephritis, akut veseelégtelenséggel járó csalánkiütés, fényérzékenység, erythema multiforme, candidiasis és anafilaxiás sokk.

Alkalmanként mellkasi fájdalom és kamrai tachycardia jelentkezhet, emellett a pulzusszám is megnőhet. Megállapították, hogy ugyanezeket a tüneteket más makrolid antibiotikumok is kiválthatják. Ezenkívül vannak adatok a QT-intervallum megnyúlásáról és a vérnyomás csökkenéséről is.

Olyan reakciók is várhatók, mint a májműködési zavar, szorongás, myasthenia gravis, vagy nekrotikus vagy fulmináns hepatitisz.

A makrolidok esetenként halláskárosodást okozhatnak. Egyes betegeknél halláskárosodás, fülzúgás vagy teljes süketség jelentkezett.

Az ilyen eseteket többnyire a kutatás szakaszában regisztrálták, amikor a gyógyszert nagy dózisban, hosszú ideig alkalmazták. A jelentések azt mutatják, hogy a fenti rendellenességek gyógyíthatók.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Mérgezés esetén hányás, bélműködési zavarok, hányinger és átmeneti halláskárosodás figyelhető meg.

Tüneti intézkedéseket tesznek a rendellenességek kiküszöbölésére.

[ 27 ], [ 28 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer felszívódása csökken etil-alkohollal, étellel és Al3+ vagy Mg2+ tartalmú savlekötőkkel kombinálva.

Amikor a makrolidokat warfarinnal kombinálják, az antikoaguláns hatás fokozódhat, ezért az ilyen kombinációt alkalmazóknak (bár a tesztek nem mutattak ki változást a PT-szintekben, amikor ezeket a gyógyszereket standard dózisokban szedték) gondosan ellenőrizniük kell ezeket az értékeket.

Az azitromicin nem lép kölcsönhatásba a teofillinnel, karbamazepinnel, triazolámmal, terfenadinnal és digoxinnal, ami megkülönbözteti a többi makrolid antibiotikumtól.

A terfenadin és különféle antibiotikumok kombinációja a QT-intervallum megnyúlásához, valamint arrhythmia kialakulásához vezet. Ezért az azitromicint óvatosan kell alkalmazni terfenadint szedő egyéneknél.

A makrolidok növelik a plazma értékeit, fokozzák a toxikus tulajdonságokat és gátolják az olyan anyagok kiválasztását, mint a cikloszerin, a metilprednizolon felodipinnel, valamint a mikroszómák részvételével oxidálódó gyógyszerek és az indirekt koagulánsok. Az azitromicin (és más azalidok) alkalmazásakor azonban ilyen kölcsönhatást nem figyeltek meg.

A gyógyszer hatékonysága fokozódik, ha tetraciklinnel vagy kloramfenikollal egyidejűleg alkalmazzák. Linkozamidokkal kombinálva a gyógyszer hatása gyengül.

Megjegyezték a gyógyszer heparinnal való összeférhetetlenségét.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tárolási feltételek

Az azitromicint (bármilyen felszabadulási formában) sötét és száraz helyen, 15-25 °C hőmérsékleten kell tárolni. Ugyanakkor a gyógyszer kész szuszpenzióját 2-8 °C hőmérsékleten kell tartani.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Szavatossági idő

Az azitromicin kapszulákban és porban a gyógyszer felszabadulásától számított 2 évig használható. A tabletták eltarthatósága 3 év, a kész szuszpenzió pedig legfeljebb 3 napig tárolható.

[ 37 ], [ 38 ]

Vélemények

Az azitromicin, ha mandulagyulladás, frontális sinusitis, klamidia, valamint sinusitis és egyéb, a gyógyszerre érzékeny baktériumok által okozott patológiák kezelésére használják, többnyire jó értékeléseket kap.

A gyógyszer erős hatással van a bakteriális fertőzések kezelésére, és a betegek szövődmények nélkül tolerálják. A gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatások ritkák, és a terápia befejezése után teljesen megszűnnek.

Az orvosok is pozitívan beszélnek a gyógyszerről. Véleményük szerint a gyógyszer fő előnyei közé tartozik:

• immunmoduláló és gyulladáscsökkentő tulajdonságok jelenléte;
• erőteljes hatást gyakorol a légzőrendszerben kialakuló fertőzéseket okozó, viszonylag valószínű mikrobákra;
• magas anyagszintet képez a szövetekben, baktericid hatást fejt ki a Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, Bordet-Gengou baktériumok és Corynebacterium diphtheriae ellen;
• hatékonyan befolyásolja az intracellulárisan szaporodó atipikus patogén mikrobákat (beleértve a klamidiát és a mikoplazmát);
• terhes nők számára engedélyezett;
• Van egy gyógyszerformája, amelyet gyermekeknek is felírhatnak.

Mivel az azitromicin posztantibiotikus hatású, rövid kúrákban is bevehető. Ugyanakkor a gyógyszer hatása lehetővé teszi az immunfaktorok hatásával szembeni érzékenység fokozását még azoknál a baktériumoknál is, amelyek rezisztensek vele szemben.

A makrolidok alapja, az eritromicin, a gyomor savas környezetében lebomlik, és erős hatással van a bélmozgásra is. Az azitromicinre viszont nem hat a gyomor savas környezete, és kevésbé aktívan hat a bélműködésre.