Aziwok

Az Azivok egy szisztémás alkalmazásra szánt antimikrobiális gyógyszer. A makrolid csoportba tartozik. Azitromicint tartalmaz, amely hatással van az intra- és extracelluláris patogén mikroorganizmusokra.

Jelzések Aziwok

A jelzések között szerepelnek a fertőző és gyulladásos jellegű patológiák, amelyeket a gyógyszerre érzékeny mikrobák okoznak:

• az ENT szervek és a légzőrendszer fertőző betegségei (a felső szakaszokban) - például arcüreggyulladás vagy torokgyulladás, valamint a középfül gyulladása vagy mandulagyulladás;
• az alsó légúti fertőző patológiák (hörghurut vagy tüdőgyulladás (szintén atipikus mikroorganizmusok okozta));
• fertőző folyamatok lágy szövetekben és bőrben (például akne vulgaris (mérsékelt súlyosságú), orbánc, ótvar, valamint visszatérő dermatózisok);
• fertőző folyamatok a húgyutakban (cervicitis vagy urethritis (Chlamydia trachomatis okozta));
• kullancs okozta borreliózis (korai stádiumban – erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

Kapszula formájában kapható. Egy buborékfólia 6 kapszulát, egy csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik. A következő Gram-pozitív coccusok érzékenyek erre az anyagra: pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S.viridans, valamint a C, F és G csoportú streptococcusok és a Staphylococcus aureus. Érzékeny Gram-negatív mikrobák: influenza bacillus, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, szamárköhögés bacillus, parapertussis bacillus, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, valamint gonococcus és Gardnerella vaginalis. Érzékenyek az egyes anaerobok is: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococcusok, továbbá a Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, valamint a Treponema halványsárga spirochetája és a Borrelia burgdorferi. A gyógyszer nem hat az eritromicinnel szemben rezisztens Gram-pozitív mikrobákra.

[ 3 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, ami a gyomor savas környezetével szembeni magas stabilitásának, valamint lipofilitásának köszönhető. A szérum csúcskoncentrációját 2,5-3 óra elteltével éri el. 500 mg gyógyszer orális adagolása után a koncentráció 0,4 mg/l.

Az Azivok jól behatol a légzőrendszerbe, valamint az urogenitális traktus szerveinek (beleértve a prosztatát is) szöveteibe, valamint a lágy szövetekbe és a bőrbe. A szövetekben lévő sejtekben a gyógyszer koncentrációja 10-15-ször magasabb, mint a szérumkoncentráció.

A szövetekben lévő magas koncentráció, valamint a hosszú felezési idő annak köszönhető, hogy az azitromicin rosszul szintetizálódik a plazmafehérjékkel, továbbá képes behatolni az eukarióta sejtekbe, és felhalmozódni a lizoszómákat körülvevő alacsony savas környezetben. Ennek következménye a nagy eloszlási térfogat (feltételes) - 31,1 l/kg, valamint a magas plazma clearance-koefficiens.

A kutatási adatok azt mutatják, hogy a fagociták szállítják a gyógyszert a fertőzés helyére, és ott szabadítják fel. Az azitromicin gyors bejutása a sejtekbe, valamint a fagocitákban való felhalmozódása, amelyek a gyulladásos helyekre szállítják, hozzájárul a gyógyszer antimikrobiális aktivitásához. Bár a hatóanyag koncentrációja a fagocitákban meglehetősen magas, ez nem befolyásolja jelentősen azok működését.

A gyógyszer baktericid koncentrációja a fertőző gócokban az utolsó adag bevétele után 5-7 napig tart. Ez lehetővé teszi az Azivok rövid (3 vagy 5 napos) kúrákban történő alkalmazását.

A hatóanyag kiválasztása a vérszérumból két lépésben történik: a felezési idő a gyógyszer bevétele után 8-24 órán belül 14-20 óra, majd 24-72 órán belül 41 óra, aminek következtében a gyógyszer csak napi egyszeri alkalmazása válik lehetővé.

A biohasznosulási index 37%.

[ 4 ]

Adagolás és beadás

12 év feletti gyermekek (45 kg feletti testsúly) és felnőttek számára: naponta 1 alkalommal (1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után), szájon át.

Az alsó és felső légúti, valamint az ENT szervek, a lágy szövetek és a bőr fertőző folyamatainak kezelésére - napi 0,5 g egyszer 3 napig (a kurzus adagja 1,5 g).

A gyakori pattanások megszüntetésére - napi egyszeri 0,5 g 3 napig, majd hetente egyszeri 0,5 g 9 héten keresztül. A heti szedést az első napi kapszula bevétele után 7 nappal kell elkezdeni (ez a kezelés kezdetétől számított 8. nap).

A húgyúti fertőzések kiküszöbölésére (urethritis vagy cervicitis kezelése) – egyszeri 1 g-os adag.

Kullancs okozta borreliózis kezelésére (az erythema migrans I. stádiumában) – 1 g gyógyszer a kúra első napján, majd 0,5 g naponta (2-5 napig). Ebben az esetben a kúra adagja 3 g lesz.

[ 8 ], [ 9 ]

Terhesség Aziwok alatt történő alkalmazás

A terhes nőket csak olyan esetekben írják fel a gyógyszerre, amikor a használatából származó lehetséges előnyök nagyobbak, mint a magzatra gyakorolt negatív hatások lehetséges kialakulása.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos máj- vagy veseelégtelenség;
• vegyület ergotaminnal, valamint dihidroergotaminnal;
• szoptatási időszak;
• 12 évnél fiatalabb életkor (és 45 kg-nál kisebb testsúly ennél a gyógyszerformánál);
• egyéni laktóz intolerancia (laktázhiány), valamint glükóz-galaktóz felszívódási zavar (mivel a gyógyszer laktózt tartalmaz);
• túlérzékenység (más makrolid gyógyszerekkel szemben is).

Óvatosan kell alkalmazni vese- vagy májműködési zavar (mérsékelt súlyosságú), aritmia jelenlétében a betegben (szintén aritmia kialakulásának hajlama és a QT-intervallum meghosszabbodása esetén), valamint warfarinnal, terfenadinnal és digoxinnal kombinálva.

[ 5 ], [ 6 ]

Mellékhatások Aziwok

A gyógyszer használata mellékhatások kialakulásához vezethet:

• a keringési rendszer szervei: neutro- és thrombocytopenia;
• Idegrendszeri szervek: fejfájás vagy szédülés/forgás, szorongás, álmosság, agresszivitás, idegesség. Ezenkívül aszténia kialakulása, álmatlanság, paresztézia vagy görcsök megjelenése;
• érzékszervek: halláskárosodás, ami süketséghez vezet (visszafordítható), a gyógyszer nagy dózisú, hosszan tartó használata esetén a fülzúgás megjelenése, a szagló- és ízlelőreceptorok károsodása;
• szív- és érrendszer: kamrai tachycardia (beleértve a polimorfikusat is) vagy aritmia kialakulása, palpitáció érzése, valamint a QT-intervallum meghosszabbodása;
• Emésztőrendszeri szervek: hányinger hányással, hasmenés, puffadás, székrekedés, emésztési zavarok, hasi görcsök, nyelv elszíneződése. Ezenkívül hepatitis, étvágytalanság, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, intrahepatikus epeúti elzáródás és májelégtelenség kialakulása. A májfunkcióra vonatkozó laboratóriumi adatok megváltozhatnak, és májnekrózis kezdődhet (egyes esetekben halálos kimenetellel);
• allergiák: bőrkiütés és viszketés. Csalánkiütés, anafilaxia vagy angioödéma (néha halálos kimenetelű), eozinofília, erythema multiforme, malignus exudatív erythema és toxikus epidermális nekrolízis alakulhat ki;
• mozgásszervi rendszer: ízületi fájdalom kialakulása;
• urogenitális rendszer szervei: tubulointerstitialis nephritis vagy akut veseelégtelenség kialakulása;
• mások: kandidózis vagy vaginitis kialakulása, valamint fényérzékenység.

[ 7 ]

Overdose

A túladagolás tünetei közé tartozik a súlyos hányinger és hányás, valamint az átmeneti halláskárosodás és hasmenés.

Terápiaként: gyomormosás, majd a tünetek megszüntetésére irányuló kezelés. A hemodialízis eljárás nem hoz eredményt.

[ 10 ], [ 11 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az antacidok nem befolyásolják az azitromicin biohasznosulását, de 30%-kal csökkentik a vérben a csúcskoncentrációt. Ezért az Azivokot 1 órával a gyógyszerek bevétele előtt vagy 2 órával utána, valamint étkezés közben kell bevenni.

Az azitromicin nem befolyásolja a didanozin, a karbamazepin vagy a rifabutin koncentrációját metilprednizolonnal kombinálva.

A parenterálisan alkalmazott azitromicin nem változtatja meg a cimetidin, a flukonazol, a midazolám, valamint az efavirenz és a triazolám, valamint az indinavirral kombinált ko-trimoxazol vérben történő felhalmozódási szintjét, de az ilyen kölcsönhatás lehetősége nem zárható ki, ha az azitromicint orálisan alkalmazzák.

A gyógyszer hatóanyaga nem befolyásolja a teofillin farmakokinetikai tulajdonságait, de más makrolid gyógyszerekkel való kombináció eredményeként a teofillin plazmakoncentrációja megnőhet.

A gyógyszer ciklosporinnal kombinálva történő szedése esetén gondosan ellenőrizni kell az utóbbi vérszintjét. Bár nincs információ arról, hogy az azitromicin megváltoztathatja a ciklosporin koncentrációját, a makrolid kategóriába tartozó egyéb gyógyszerek befolyásolhatják ezt a mutatót.

Az azitromicin és a digoxin együttes alkalmazása gondos monitorozást igényel az utóbbi vérkoncentrációjában, mivel a legtöbb makrolid fokozza a bélből való felszívódását, aminek következtében az anyag plazmakoncentrációja megnő.

Ha warfarinnal kombinált alkalmazás szükséges, a protrombin idő mutatóit gondosan ellenőrizni kell.

Tanulmányok kimutatták, hogy a makrolid antibiotikumok terfenadinnal történő együttes alkalmazása meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, és aritmia kialakulását is kiválthatja. Ezért ezen anyagok egyidejű alkalmazása esetén a fent leírt szövődmények alakulhatnak ki.

Fennáll az azitromicin CYP3A4 izoenzim gátlásának kockázata parenterális alkalmazás esetén terfenadinnal és ciklosporinnal, valamint ciszapriddal, ergot alkaloidokkal és kinidinnel és pimoziddal, valamint asztemizollal és más olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek metabolizmusában ez az enzim részt vesz. Ezért orális azitromicin felírása esetén figyelembe kell venni az ilyen kölcsönhatás kockázatát.

Az azitromicin és a zidovudin együttes alkalmazása nem változtatja meg az utóbbi farmakokinetikai tulajdonságait, és nem befolyásolja a vesén keresztüli kiválasztásának folyamatát (a glükuronidált bomlástermékkel együtt). Figyelembe kell venni azonban, hogy a mononukleáris sejtekben (a perifériás erekben) az aktív bomlástermék - a foszforilált zidovudin - koncentrációja megnő. Bár ennek a tulajdonságnak a klinikai jelentőségét még nem határozták meg.

A makrolid gyógyszerek és az ergotamin dihidroergotaminnal történő együttes alkalmazása toxikus hatások kialakulásához vezethet.

[ 12 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert a legtöbb gyógyszer esetében szokásos körülmények között kell tárolni - száraz, fénytől védett és kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen. A hőmérsékletnek 15-30°C között kell lennie.

[ 13 ]

Szavatossági idő

Az Azivok a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható.