Sellsept

A CellCept egy olyan gyógyszer, amely a szervátültetés után a legfontosabb.

Jelzések Sellsept.

A gyógyszer hormonális gyógyszerekkel (kortikoszteroidokkal) és immunszuppresszánsokkal (ciklosporin) kombinálva alkalmazható felnőtteknél és tizenkét év feletti gyermekeknél. Javallatok: a szervek, például a szív, a vese és a máj kilökődésének megelőzése és terápiás kezelése, valamint a betegek túlélési esélyeinek növelése.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták vagy kapszulák formájában kapható gravírozással. Tíz darab buborékfóliában. A csomag öt-tíz lemezt tartalmazhat.

Gyógyszerhatástani

Az átültetett szervek kilökődésének megelőzésére és kezelésére a gyógyszert ciklosporinnal, hormonokkal és antitimocita globulinnal kombinálva alkalmazzák.

Ez segít csökkenteni a kezelés hatástalanságát a transzplantációt követő első hat hónapban, és napi két grammos adagban csökkenti az elhalt transzplantátumok számát és a betegek halálozását a transzplantációt követő évben, míg napi három grammos adagban éppen ellenkezőleg, növeli a vizsgálatból idő előtt kieső betegek számát.

Az azatioprinhoz képest a CellCept esetében szignifikánsan alacsonyabb a halálozási, kilökődési és későbbi transzplantációs arány, miközben hasonló túlélési arányt biztosít az elsődleges veseátültetésen átesett betegeknél.

Preklinikai vizsgálatokban patkányoknál nem észleltek karcinogén hatást vagy a termékenység csökkenését, amikor az ajánlott adagokat megduplázták. Az MMF csak citotoxikus hatású dózisban okozhat kromoszómális instabilitást.

Állatkísérletek azt mutatják, hogy ha a transzplantáció során a dózist közel 0,5-szeresére, szívátültetés során pedig 0,3-szorosára növelik, az első generációban különféle fejlődési rendellenességek alakulnak ki (az anyára gyakorolt toxikus hatások nélkül).

A toxikológiai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a vérképző és nyirokrendszer szervei főként érintettek.

A nem klinikai toxicitási adatok összhangban vannak a gyógyszermellékhatásokkal.

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális adagolása után azonnal felszívódik és metabolizálódik, létrehozva az MFC metabolitot. A biohasznosulás orális alkalmazás esetén körülbelül 94%, összehasonlítva a CellCept intravénás adagolásával, de a koncentráció ezzel az adagolási móddal nem mérhető.

A műtét után hat hónappal a koncentráció (negyven százalékkal) és az AUC (harminc százalékkal) mutatók magasabbak, mint a műtét utáni negyven napig tartó időszakban.

Az étkezés nem befolyásolja az MFC felszívódását, de koncentrációja negyven százalékkal csökken.

A gyógyszer bevétele után hat-tizenkét órával a CellCept koncentrációja másodszor is megemelkedik. Ez a máj-bélrendszeri lebomlásának megkezdését jelzi. Ha egyidejűleg kolesztiramint is felírnak, az AUC negyven százalékkal csökken. Ez a máj-bélrendszeri keringés megszűnését jelenti. A kutatási adatok azt mutatják, hogy az MFC kötődik a plazmafehérjékhez.

A máj-bélrendszeri lebomlás során a gyógyszer glükuronil-transzferáz hatására metabolizálódik fenolos glükuronid képződésével.

A kiválasztás főként a veséken keresztül történik (kb. 93%), amelynek 87%-a MFCG, 0,99%-a pedig MPA formájában ürül. A fennmaradó 6% a széklettel ürül. Az MFCG nagy koncentrációban kismértékben kiválasztható hemodialízissel, de ez az eljárás általában nem távolítja el az MPA-t és az MFCG-t. Az epesav-szekretációt elősegítő anyagok megszakítják a máj-bélrendszeri lebontást.

A tanulmányok szerint két 500 mg-os tabletta négy 250 mg-os kapszulának felel meg.

A glomeruláris filtrációs ráta súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél 30–75%-kal magasabb, mint egészséges egyéneknél. Nincsenek adatok a CellCept gyakori alkalmazásáról ebben a betegcsoportban.

Alkoholos májzsugorodásban szenvedő betegeknél a farmakokinetika nem változik. Ez lehetővé teszi számunkra, hogy kijelentsük, hogy a máj parenchymában zajló kóros folyamatok nem jelentenek ellenjavallatot a Selsset alkalmazására.

Adagolás és beadás

A CellCept terápiás adagjai:

Figyelmeztetés:

• veseátültetés

A napi adag nem haladhatja meg a 3 grammot. A tanulmányok azonban azt mutatják, hogy két gramm bevétele hatékonyabb.

• szív-, májátültetés

A napi adag nem haladhatja meg a 3 g-ot.

Veseátültetési egységterápia

Naponta három grammot kell bevenni. A kezdő adagot a transzplantáció után a lehető leghamarabb be kell venni.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedők: Ne fogyasszanak naponta két grammnál többet.

65 év felettiek. Veseátültetésen átesett személyek nem szedhetnek két grammnál többet.

Tizenkét éves kortól gyermekek:

• Átültetett vese kilökődésének megelőzése. Legfeljebb másfél méteres felület esetén - napi kétszer 750 mg, másfél méternél nagyobb felület esetén - két gramm.
• veseátültetés kilökődésének terápiája. A szív- vagy májátültetésekhez hasonlóan nincsenek információk a lehetséges alkalmazásáról.

[ 1 ]

Terhesség Sellsept. alatt történő alkalmazás

A CellCept jelentősen növeli a méhen belüli magzati rendellenességek (például a szervek és rendszerek rendellenes fejlődése) valószínűségét. Ezért a terhességet tervező beteget figyelmeztetni kell a gyógyszer szedésének ilyen lehetséges következményeire.

A gyógyszeres kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha a terhesség egyértelműen negatív eredményt mutat. A terápia megkezdése előtt és azt követő hat hétben a betegnek kétféle fogamzásgátló módszert kell alkalmaznia a nemi közösülés során, vagy tartózkodnia kell tőlük a kezelés alatt, még akkor is, ha meddőséget diagnosztizáltak nála.

A CellCept-terápiát a terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt káros hatásokat.

Szükséges választani a szoptatás és a CellCept-terápia között is, mivel nincs információ a gyógyszer anyatejbe történő kiválasztódásáról. Figyelembe kell venni azonban, hogy patkányokon végzett vizsgálatok során az MMF jelen volt az anyatejben.

Ellenjavallatok

A gyógyszert nem szabad alkalmazni a gyomor-bél traktus patológiáinak súlyosbodásának időszakaiban, valamint az összetevőivel szembeni személyes érzékenység esetén.

Mellékhatások Sellsept.

A mögöttes kóros folyamat jelenléte és a CellCept más gyógyszerekkel való együttes alkalmazása miatt a kezelés összes nemkívánatos hatása jelentkezik.

Leggyakrabban a betegeknél előfordulhat: hasmenés, csökkent fehérvérsejtszám, vérmérgezés és hányás.

A szervátültetésen átesett, CellCepts-et más immunszuppresszánsokkal együtt szedő és legalább egy évig orvosi megfigyelés alatt álló betegek egy százalékánál regisztráltak limfómát. Bőrrákot (a melanoma kivételével) az esetek 1,6-4,2%-ában, egyéb típusokat legfeljebb két százalékában észleltek. A betegek további két évig tartó megfigyelése nem eredményezett jelentős változást a szervátültetés után kialakult rosszindulatú daganatokra vonatkozó adatokban.

Az immunszuppresszió mértékének növekedésével arányosan nő a súlyosan legyengült immunitású embereknél előforduló fertőzések kialakulásának kockázata. A leggyakoribbak ebben az esetben a bőr és a nyálkahártyák kandidózisa, valamint a herpesz voltak.

Gyermekeknél a CellCept-et szedő betegek gyakrabban tapasztalnak mellékhatásokat, például hasmenést és vérszegénységet, mint a felnőttek (különösen hat év alattiak), de az összes negatív hatás típusa és gyakorisága hasonló a felnőttekéhez.

Idős korban a CellCept alkalmazására adott különféle mellékhatások kockázata valamivel magasabb, mint a fiatalabb betegeknél. Ezért ennek a betegcsoportnak gyengébb adagot (napi két grammot) kell előírni.

A nem regisztrált mellékhatások közül a leggyakoribbak a következők:

1. Vastagbélgyulladás
2. A hasnyálmirigy gyulladása
3. Agyhártyagyulladás
4. Leukoencephalopathia, multifokális típus
5. Magzati fejlődési rendellenességek

Overdose

A gyógyszer-túladagolásról nem állnak rendelkezésre adatok. A vizsgálatok során szerzett információk azonban lehetővé teszik az immunszuppresszió valószínű előfordulásának lehetőségét.

Ha agranulocitózis lép fel a betegnél, az adagot azonnal csökkenteni kell, vagy a CellCept szedését abba kell hagyni. Kolesztiramin is alkalmazható eltávolításra, a hemodialízis gyakorlatilag hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Aciklovir. Veseelégtelenség esetén a gyógyszerek együttes alkalmazása a szérumkoncentrációjuk növekedéséhez vezet.
2. Ganciklovir. Nem befolyásolja a farmakokinetikát. De ha egyszerre alkalmazzák őket, a beteg állapotának gondos orvosi ellenőrzése szükséges.
3. A magnéziumot és alumíniumot tartalmazó savlekötők csökkentik a CellCept felszívódási idejét.
4. Kolesztiramin. Akár negyven százalékkal is csökkenti az AUC-t, ha másfél gramm CellCeptet szed be, miután napi háromszor négy grammot vett be négy napig Kolesztiramin.
5. Ciklosporin. A Selsept nem befolyásolja a ciklosporin hatását. De együttes szedés esetén az MFC hatása 50%-ra csökken.
6. Szájon át szedhető fogamzásgátlók. A CellCept nem befolyásolja. Bár a gyógyszeres terápia során egyéb fogamzásgátló módszereket is alkalmazni kell.
7. Norfloxacin, metronidazol. Egyetlen antibakteriális gyógyszer nem változtatja meg a gyógyszer biohasznosulását. De a CellCept egyszeri adagja norfloxacinnal és metronidazollal együtt jelentősen csökkenti az AUC-t (harminc százalékkal).
8. Rifampicin. Gyógyszerek egyidejű alkalmazása, valamint tüdő- és veseátültetés esetén az adagot orvosi személyzet felügyelete mellett kell módosítani.
9. Augmentin, Ciprofloxacin. A CellCept és az antibakteriális terápia együttes alkalmazásával ezekkel a gyógyszerekkel a minimális koncentráció 54%-kal csökken. Ezután, ha a beteg folytatja a terápiát, ez a hatás csökken, és az antibiotikumok abbahagyása után eltűnik.
10. Takrolimusz: Nincs hatása, csak stabil májtranszplantált betegeknél nő a takrolimusz AUC-je húsz százalékkal.
11. Kalciumcsatorna-blokkolók. Az MFCG sűrűsége megnő.
12. Élő kórokozókat tartalmazó vakcinák. Selsepttel együtt nem alkalmazható.

[ 2 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszer az erős gyógyszerek kategóriájába tartozik. Sötét helyen, gyermekek elől elzárva tartandó. A hőmérsékletet legfeljebb 30°C-on kell tartani.

Különleges utasítások

Vélemények

A gyógyszer a legjobb oldaláról bizonyította magát, széles körben alkalmazzák különböző transzplantációs klinikákon. Az akut szervkilökődés megelőzésére írják fel. A CellCeptnek köszönhetően a transzplantáció utáni betegek túlélési aránya jelentősen megnő.

Szavatossági idő

3 év.