Cetirizin

A cetirizin egy olyan gyógyszer, amely blokkolja a H1 hisztamin receptorokat. Hatékony az allergiás tünetek korai szakaszában, és csökkenti a felszabaduló allergiavezetők mennyiségét is. A gyógyszert különböző típusú allergiák megszüntetésére használják.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Cetirizin

A következő típusú patológiák kiküszöbölésére használják:

• szénanátha;
• allergiás nátha;
• bőrgyulladás;
• kötőhártya-gyulladás;
• angioödéma és urticaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Kiadási űrlap

A termék tablettákban, 10 darabos buborékfóliában kapható. A csomagoláson belül 1-2 buborékfólia található.

Cetirizin-hexál

A cetirizin hexal egy szisztémás alkalmazásra szánt antihisztamin. Szájon át szedhető oldat formájában kapható.

Cetirizine-astrapharm

A Cetirizine-astrapharm egy általános hatású antihisztamin, a piperazin származéka.

Cetirizin-Norton

A Cetirizin-Norton a szezonális allergiás nátha vagy krónikus formájának, valamint a krónikus idiopátiás urticaria tüneteinek enyhítésére szolgál.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Gyógyszerhatástani

A cetirizin a hidroxizin bomlásterméke az emberi szervezetben. A perifériás H1-terminálisok hatékony szelektív antagonistája. A receptorokkal végzett in vitro szintézisvizsgálatok során nem mutatkozott affinitás a H1-receptoroktól eltérő más terminálisok iránt.

A H1 receptorokra gyakorolt antagonista hatás mellett az anyag antiallergiás tulajdonságokkal is rendelkezik. Naponta egyszer/kétszer 10 mg-os dózisban adva lelassítja a gyulladásos sejtek (különösen az eozinofilek) terjedésének utolsó szakaszát az antigénnel kezelt személyek kötőhártyájában és bőrében. Napi 30 mg-os dózisban a gyógyszer lassítja az eozinofilek bejutását a bronchoalveoláris folyadékkal együtt a hörgőszűkület késői szakaszában, amely akkor következik be, amikor egy allergént belélegzik egy hörgőasztmában szenvedő személy.

A cetirizin lassítja a krónikus urticariában szenvedő betegeknél a kallikrein intradermális injekciója által okozott gyulladásos reakció késői szakaszát is. Ugyanakkor csökkenti a molekuláris adhézió erősségét (az ICAM-1 elemei, valamint a VCAM-1, amelyek az allergia által kiváltott gyulladás markereiként működnek).

Vannak információk arról, hogy az 5 és 10 mg-os dózisú gyógyszer lelassíthatja a bőr túlzottan magas hisztaminszintje miatt fellépő bőrpír és hólyagok megjelenését. A gyógyszer egyszeri 10 mg-os alkalmazása esetén a hatás 20 perc / 1 óra elteltével kezdődik. A hatás egyetlen adaggal legalább 24 órán át tart.

Vannak információk arról, hogy az 5-12 éves gyermekek nem mutatnak toleranciát a cetirizin antihisztamin tulajdonságaival szemben (a bőrpír és hólyagok kialakulásának elnyomása). A cetirizinnel történő ismételt kezelés befejezése után a hisztaminra adott normális bőrreakció körülbelül 3 napon belül helyreáll.

Allergiás náthában és egyidejűleg enyhe vagy közepes súlyosságú hörgőasztmában szenvedő betegeknél a gyógyszer napi egyszeri 10 mg-os dózisban történő bevétele javította az állapotot a rhinitis jeleinek jelenlétében, anélkül, hogy befolyásolta volna a tüdő működését. Ezek az adatok megerősítik a gyógyszer alkalmazásának biztonságosságát közepes vagy enyhe súlyosságú hörgőasztmában.

Bizonyítékok vannak arra, hogy a cetirizin nagy napi dózisainak (60 mg) alkalmazása nem okozta a QT-intervallum jelentős megnyúlását.

A gyógyszer ajánlott adagban történő szedése javítja a szezonális vagy egész éves allergiás nátha esetén az emberek egészségi állapotát.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikája

Az anyag plazmaszintjének csúcsértéke közel 300 ng/ml, és ennek eléréséhez körülbelül 1±0,5 óra szükséges. 10 mg-os dózisban, 10 napon keresztül történő bevétel esetén nem figyeltek meg az anyag felhalmozódását.

Az anyag felszívódásának térfogata nem csökken étellel kombinált bevétel esetén, de a sebessége csökken. A biohasznosulási mutatók térfogata hasonló, ha az anyagot kapszula, oldat vagy tabletta formájában alkalmazzák. A látszólagos eloszlási térfogat 0,5 l/kg. Az anyag plazmafehérjékkel való szintézise 93 ± 0,3%. Ugyanakkor a cetirizin nem befolyásolja a warfarin vérfehérjékkel való szintézisének folyamatait.

Az anyag nem megy keresztül kiterjedt first-pass metabolizmuson. A dózis körülbelül 2/3-a változatlan formában ürül a vizelettel. A terminális felezési idő körülbelül 10 óra. A cetirizin lineáris farmakokinetikát mutat 5-60 mg-os dózisokban adva.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Adagolás és beadás

A 12 éves és idősebb serdülőknek, valamint a felnőtteknek a gyógyszert 10 mg-os adagban kell bevenniük este egyszer vacsorával, vagy naponta kétszer (reggel és este) 5 mg-os adagban. 2-6 éves gyermekeknél az adag 5 mg (vagy 10 csepp) naponta egyszer, vagy 2,5 mg (vagy 5 csepp) naponta kétszer (reggel és este).

Veseelégtelenségben szenvedőknek a standard adag felére van szükségük.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Terhesség Cetirizin alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt ellenjavallt.

Mivel a cetirizin átjut az anyatejbe, szoptatás alatt nem szedhető.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• cetirizin, hidroxizin és a gyógyszer egyéb összetevőinek intoleranciája;
• csökkent vesefunkciós mutatók (kreatinin-clearance 30-49 ml/perc között);
• krónikus veseelégtelenség;
• 6 év alatti gyermekek.

[ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Cetirizin

A cetirizin gyakran jól tolerálható. A mellékhatások ritkák és rövid ideig tartanak. A főbb tünetek a következők:

• az emésztőrendszer reakciói: diszpepsziás tünetek és a szájnyálkahártya szárazsága;
• idegrendszeri megnyilvánulások: fejfájás, migrén, szédülés, izgalomérzet, álmosság vagy fáradtság;
• allergiás reakciók: bőrkiütés, Quincke ödéma, csalánkiütés és viszketés.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdose

A gyógyszer egyszeri 50 mg-os adagjának bevétele után a következő túladagolási tünetek jelentkeznek: álmosság, súlyos ingerlékenység vagy szorongás, valamint székrekedés, szájszárazság és vizelési késések.

A rendellenesség megszüntetéséhez gyomormosás és tüneti kezelés szükséges. Nincs specifikus antidotum. A hemodialízis hatástalan lesz.

[ 29 ], [ 30 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A teofillinnel kombinált alkalmazás (napi 400 mg-os dózisban) a cetirizin teljes clearance-együtthatójának szintjének csökkenését okozza (míg a teofillin tulajdonságai nem változnak).

A mielotoxikus gyógyszerek fokozzák a gyógyszer hematotoxikus hatását.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Tárolási feltételek

A cetirizint napfénytől és nedvességtől védett helyen, gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti feltételek – legfeljebb 25ºC.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Szavatossági idő

A cetirizin a tabletták gyártásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 39 ], [ 40 ]