Detrusitol

A Detrusitol m-antikolinerg hatással rendelkezik.

Jelzések Detrusitol

A húgyhólyag fokozott funkcionális aktivitásának esetén alkalmazzák, amelyet gyakori és ellenállhatatlan vizelési inger, valamint fokozott vizelési gyakoriság és vizelet-inkontinencia jellemez.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

1 és 2 mg-os tablettákban, valamint 2 és 4 mg-os hosszan tartó hatású kapszulákban kapható.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a muszkarin végződések szelektív antagonistája, nagy szelektivitással a húgyúti végződésekre, ugyanakkor nincs kifejezett hatása a többi végződésre.

A gyógyszer csökkenti a detrusor (a húgyhólyag összehúzódását és a későbbi vizeletürítést biztosító izmok) aktivitását, csökkenti az általa végrehajtott spontán összehúzódások gyakoriságát, és egyidejűleg ellazítja. A gyógyszer hatása 1 hónapos kezelés után jelentkezik.

A Detrusitol a nyáltermelés csökkentésében is segít.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikája

A vérben a csúcsértékeket a gyógyszer bevételének pillanatától számított 2-5 óra elteltével figyelik meg. Az anyag egyensúlyi szintje 4 nap után figyelhető meg. A gyógyszerkoncentráció mutatói emelkednek, ha a gyógyszert étkezés közben veszik be.

Az abszolút biohasznosulási index 17%.

Az anyagcsere a májban történik, a CYP2D6 izoenzim részvételével. Ennek során egy aktív 5-ös bomlástermék keletkezik, amely jelentősen fokozza a gyógyszer hatását. Izoenzim hiánya esetén az anyag más izoenzimek által dealkilezési folyamaton megy keresztül, aminek következtében inaktív metabolikus termék keletkezik. A CYP2D6 izoenzim hiánya esetén az aktív elem értékeinek növekedése figyelhető meg a vérben (körülbelül 7-szeresére).

A gyógyszer körülbelül 77%-a ürül ki a vesén keresztül. Az anyag felezési ideje 6 óra.

Máj-/vesefunkciós problémák esetén a tolterodin és aktív metabolitjának szintje megduplázódik.

[ 8 ], [ 9 ]

Adagolás és beadás

Naponta 4 mg gyógyszer bevétele ajánlott. A 2 mg-os tablettákat naponta kétszer, a 4 mg-os kapszulákat pedig naponta egyszer kell bevenni. A gyógyszer bevétele nem függ az étkezéstől. A kapszulákat egészben kell lenyelni.

Szükség esetén a gyógyszer napi adagja 2 mg-ra csökkenthető.

[ 14 ], [ 15 ]

Terhesség Detrusitol alatt történő alkalmazás

A Detrusitol terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban nem végeztek vizsgálatokat, ezért a gyógyszer felírása ebben az időszakban tilos.

Mivel nincs információ a tolterodin anyatejbe történő kiválasztódásáról, szoptatás alatt kerülni kell a használatát.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a terápiás szer elemeivel szembeni intolerancia jelenléte;
• zárt zugú glaukóma;
• szervi betegség által kiváltott kényszerek;
• vizeletretenció;
• fekélyes vastagbélgyulladás;
• izomgyengeség (myasthenia gravis);
• megakolon;
• lassú gyomorürülési sebesség;
• fruktóz vagy szacharáz-izomaltáz felszívódási zavar.

Óvatosság szükséges a csökkent bélmotilitás, súlyos húgyúti elzáródás, vese-/májelégtelenség, pylorus szűkület, neuropátia és hiatus hernia esetén.

[ 10 ]

Mellékhatások Detrusitol

A gyógyszeres kezelés gyakran a szájnyálkahártya szárazságát okozza.

Ritkán vagy időnként a következő mellékhatások figyelhetők meg:

• álmosság, fáradtság, zavartság, idegesség vagy gyengeség érzése, valamint hallucinációk, szédülés vagy fejfájás;
• hányás vagy székrekedés, hasi fájdalom és puffadás;
• látászavarok, valamint szárazság a szklerában;
• hörghurut kialakulása, szegycsontfájdalom, súlygyarapodás, valamint száraz bőr (tabletták szedése esetén) és arcüreggyulladás (kapszulák szedése esetén);
• dysuriás tünetek, vizeletretenció;
• szívverés ritmusának érzése, az arcba áramló vér és tachycardia;
• perifériás ödéma vagy urticaria megjelenése.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Mérgezés esetén a következő tünetek figyelhetők meg: a pupillák kitágulnak, kifejezett izgalom érzése jelentkezik, vizelési problémák vagy azok visszatartása kezdődik, görcsök vagy hallucinációk alakulnak ki, és szállás- vagy légzési zavarok jelentkeznek.

A terápia gyomormosással kezdődik, majd a betegnek enteroszorbenst kell bevennie. Ezt követően tüneti eljárásokat kell végezni:

• A fizosztigmint hallucinációk és izgalomérzet kiküszöbölésére használják;
• A benzodiazepineket a rohamok enyhítésére használják;
• a tachycardia kezelése β-blokkolók alkalmazását igényli;
• a légzési elégtelenség enyhítésére mesterséges lélegeztetést alkalmaznak;
• A vizeletretenció kezeléséhez katéterezésre van szükség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az antikolinerg gyógyszerek fokozzák a tolterodin hatását, és növelik a mellékhatások valószínűségét is.

A gyógyszer csökkenti a ciszaprid hatékonyságát metoklopramiddal kombinálva. A Detrusitol hatása pedig gyengül, ha m-antikolinerg szerekkel kombinálják.

Lehetőség van kölcsönhatásra olyan gyógyszerekkel, amelyeket a P450 hemoprotein, valamint a CYP2D6 vagy CYP3A4 metabolizál.

Ha a CYP2D6 izoenzim hiánya van, tilos a klaritromicin, a mekonazol, valamint az eritromicin, a ketokonazol és az itrakonazol használata, mivel a gyógyszer indikátorai megnőhetnek, ami mérgezéshez vezethet.

A gyógyszernek nincs farmakológiai kölcsönhatása a warfarinnal, valamint a kombinált orális fogamzásgátlókkal (tablettákban).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Tárolási feltételek

A Detrusitolt a gyógyszerekre vonatkozó szabványos körülmények között kell tárolni. Hőmérséklet – legfeljebb 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Szavatossági idő

A Detrusitol a terápiás gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 18 év alatti személyeknek nem írják fel, mivel ebben a korban nem végeztek vizsgálatokat a biztonságos alkalmazásáról.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai olyan anyagok, mint az Urotol és a Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Vélemények

A Detrusitolnak nincs túl sok véleménye, de ezek többnyire megerősítik a gyógyszer magas hatékonyságát. A gyógyszer jól kezeli a vizelési túlműködés - gyakori vizelés - tüneteit, segít csökkenteni annak gyakoriságát és elősegíti a vizeletretenciót.

Egyes betegek a kapszulákat hatékonyabbnak tartják, mint a tablettákat, és javasolják azok alkalmazását.

Néhány hozzászóló megjegyezte, hogy a gyógyszer szedése a szájnyálkahártya szárazságát okozza, de ez egy meglehetősen ritka tünet, és alacsony súlyossági fokú is.