Diazepam

A diazepám a benzodiazepinek osztályába tartozó gyógyszer, amelyet az orvostudományban széles körben alkalmaznak epilepszia elleni, nyugtató, izomlazító és szorongásoldó (szorongáscsökkentő) szerként.

A diazepam főbb gyógyászati felhasználásai a következők:

1. Epilepszia elleni kezelés: A diazepamot gyakran alkalmazzák az epilepsziás rohamok leállítására, beleértve a status epilepticust is, amely egy súlyos és hosszan tartó roham.
2. Eljárás előtti szedáció: A gyógyszer használható nyugtatásra sebészeti beavatkozások, endoszkópia, diagnosztikai eljárások és egyéb orvosi beavatkozások előtt.
3. Izomlazítás: A diazepam különféle állapotok, például görcsös állapotok, izomgörcsök és izomfeszültség-szindrómák esetén használható izomgörcsök és feszültség enyhítésére.
4. Szorongás kezelése: A diazepam a szorongás csökkentésére, valamint a pánikrohamok és szorongásos zavarok enyhítésére használt gyógyszerek egyike.
5. Antidepresszáns kezelés: A diazepam néha a depresszió kezelésének kiegészítőjeként is alkalmazható, különösen olyan esetekben, amikor a depressziót szorongás vagy szorongásos állapotok kísérik.

A diazepam általában tabletta formájában kapható orális beadásra, oldatként intravénás vagy intramuszkuláris beadásra, valamint négyszögletes granulátumként rektális beadásra.

Jelzések Diazepam

1. Epilepszia: A diazepam alkalmazható az elhúzódó vagy visszatérő epilepsziás rohamok megállítására vagy csökkentésére, beleértve a status epilepticust, amely azonnali orvosi ellátást igénylő állapot.
2. Anxiolitikus hatás: A diazepamot a szorongás, pánikrohamok és egyéb szorongásos állapotok csökkentésére használják.
3. Izomgörcsök: A gyógyszer használható izomgörcsök, például görcsös állapotok, izomsérülések vagy műtét utáni állapotok enyhítésére.
4. Sedáció és stresszoldás eljárások előtt: A diazepam nyugtató hatású és pszichomotoros izgatottság enyhítésére használható sebészeti vagy diagnosztikai eljárások előtt.
5. Alkohol megvonási szindróma: Súlyos alkoholelvonási szindróma esetén a diazepam alkalmazható az izgatottság, szorongás és delírium tüneteinek csökkentésére.
6. Légzési distressz szindróma: A diazepam nyugtatóként és szorongásoldóként alkalmazható légzési distressz szindrómában szenvedő betegeknél.
7. Diagnosztikai és kezelési eljárások: A gyógyszer szedáció biztosítására és a szorongás csökkentésére használható a betegekben olyan eljárások során, mint az endoszkópia, kolonoszkópia, katéterezés és mások.

Kiadási űrlap

Tabletták: Ez a diazepam egyik leggyakoribb formája. A tabletták különböző dózisúak lehetnek, általában 2 mg és 10 mg között.

Gyógyszerhatástani

1. Anxiolitikus hatások: A diazepam szorongásoldó tulajdonságokkal rendelkezik, ami azt jelenti, hogy csökkentheti a szorongást és a feszültséget. Ezt úgy éri el, hogy az agy bizonyos területein fokozza az aktivitás gátlását, különösen az amygdalában, ami az érzelmi reakciók szabályozásával jár.
2. Nyugtató hatás: A diazepam nyugtató hatású, ami azt jelenti, hogy ellazulást, álmosságot és csökkent izgatottságot okozhat. Ez a központi idegrendszer gátlásának fokozásával is elérhető.
3. Izomlazító hatás: A diazepam képes csökkenteni az izomfeszültséget és az izomgörcsöket. Hasznos az izomgörcsökkel vagy görcsökkel kapcsolatos állapotok kezelésére.
4. Görcsoldó hatás: A diazepamot a görcsrohamok szabályozására használják, mivel képes elnyomni a központi idegrendszer ingerlékenységét és megakadályozni a rohamokat.
5. Amnesztikus hatások: A diazepam átmeneti emlékezetkiesést vagy amnéziát okozhat, különösen nagy dózisokban, így hasznos az orvosi gyakorlatban olyan eljárások során, amelyek szorongást vagy kényelmetlenséget okozhatnak a betegben.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A diazepám általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazás után. A maximális plazmakoncentráció általában körülbelül 1-2 órával a beadás után érhető el.
2. Eloszlás: A diazepam nagymértékben zsíroldékony, ezért jól eloszlik a szervezetben, beleértve az agyat és a központi idegrendszert (CNS).
3. Metabolizmus: A diazepám a májban metabolizálódik, és számos aktív metabolitot képez, beleértve a dezmetil-diazepamot és az oxazepámot. Farmakológiai aktivitásuk is van.
4. Kiválasztás: A diazepám felezési ideje a szervezetből körülbelül 20-100 óra, a metabolitoktól függően. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki konjugátumok formájában.

Adagolás és beadás

1. Szorongásos zavarok és görcsrohamok esetén:

   • Felnőtteknek általában napi 2-10 mg-os adaggal javasolt kezdeni, több adagra osztva.
   • Gyermekek esetében az adagot általában a súly és az életkor alapján számítják ki. A gyermekeknek általában napi 0,1-0,3 mg/ttkg adagot írnak fel, szintén több részre osztva.
   • Görcsrohamok esetén a diazepamot az egészségügyi személyzet injekció formájában is beadhatja.

2. Sedációhoz és műtét előtti érzéstelenítéshez:

   • Felnőttek esetében a dózis 5 és 20 mg között változhat, a gyógyszerrel szembeni egyéni érzékenységtől és a szedáció szükséges szintjétől függően.
   • Gyermekek esetében az adagot a súly és az életkor függvényében számítják ki.

3. Álmatlanság kezelésére:

   • Felnőttek számára általában 5-15 mg-os adaggal javasolt lefekvés előtt kezdeni.
   • Gyermekek esetében az adagot egyénileg számítják ki az életkor és az egészségi állapot függvényében.

4. Epilepsziás gyermekek rohamainak kezelésére:

   • A diazepam rektális kúpok formájában is használható a gyermekek rohamainak gyors enyhítésére.

Terhesség Diazepam alatt történő alkalmazás

A diazepám terhesség alatti alkalmazása bizonyos kockázatokkal járhat, különösen, ha a gyógyszert az első trimeszterben vagy nagy dózisban alkalmazzák. Fontos tudnivalók a kutatásból:

1. A magzati fejlődésre gyakorolt hatások: Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a diazepam változásokat okozhat a magzati fejlődésben, beleértve az utódok viselkedési rendellenességeit is. Ez annak köszönhető, hogy képes áthatolni a placenta gáton, és befolyásolja az idegsejtek fejlődését (Lyubimov et al., 1974).
2. Születési rendellenességek kockázata: Bár a születési rendellenességek általános kockázatát diazepammal nem állapították meg véglegesen, bizonyíték van arra, hogy alkalmazása összefüggésbe hozható bizonyos rendellenességek, például veleszületett szívhibák megnövekedett előfordulásával, ha a gyógyszert nagy dózisban vagy más gyógyszerekkel kombinálva szedve (Gidai et al., 2008).
3. Az újszülöttekre gyakorolt hatások: A méhen belüli diazepámnak kitett csecsemőknél megfigyelték, hogy születésük után alkalmazkodási problémákat tapasztaltak, beleértve a pulzusszám változékonyságának romlását, ami a diazepam idegrendszerre gyakorolt hatására utalhat (Geijn és mtsai, 1980).

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A diazepammal vagy más benzodiazepinekkel szemben ismerten túlérzékeny személyek kerüljék a használatát.
2. Myasthenia gravis: Ez egy autoimmun betegség, amelyet a vázizmok gyengülése és fáradtsága jellemez. A diazepam ronthatja ennek az állapotnak a tüneteit.
3. Glaukóma: Ha megnövekedett intraokuláris nyomás vagy ívzáródási szög áll fenn, a diazepamot kerülni kell, mert megnövekedett szemnyomást okozhat.
4. Légzésdepresszió: A diazepam lenyomhatja az agy légzőközpontját, ezért akut légzési elégtelenség esetén ellenjavallt.
5. Májelégtelenség: Súlyos májműködési zavar esetén a gyógyszer felhalmozódhat a szervezetben, és fokozhatja annak hatását, ezért óvatosan kell alkalmazni.
6. Terhesség és szoptatás: A diazepám terhesség alatti alkalmazása a magzat fejlődésére vonatkozó kockázatokkal járhat. A gyógyszer az anyatejbe is kiválasztódik, és befolyásolhatja a szoptatást.
7. Gyermekek: A diazepám gyermekeknél történő alkalmazása ellenjavallt lehet a súlyos mellékhatások kockázata miatt.
8. Alkohol- vagy gyógyszermérgezés: Ilyen esetekben a diazepam fokozhatja a központi idegrendszerre kifejtett depresszív hatást.

Mellékhatások Diazepam

1. Álmosság és fáradtság: Ez a diazepam egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek álmosságot, csökkent koncentrációt és csökkent reakcióidőt tapasztalhatnak.
2. Csökkent izomtónus és koordináció: A diazepam izomgyengeséget, valamint csökkent koordinációt okozhat.
3. Szédülés és fejfájás: Egyes betegek szédülést vagy fejfájást tapasztalhatnak a diazepám szedése közben.
4. Memóriaveszteség: A diazepám hosszú távú alkalmazása során egyesek rövid távú memóriazavart vagy koncentrációs nehézségeket tapasztalhatnak.
5. Alacsonyabb vérnyomás: A diazepam csökkentheti a vérnyomást, ami szédülést vagy ájulást okozhat.
6. Gemésztőrendszeri betegségek: Ide tartozik a szájszárazság, a székrekedés vagy a hasmenés.
7. Függőség és elvonási tünetek: A diazepám hosszú távú alkalmazása esetén testi és lelki függőség alakulhat ki, a gyógyszer abbahagyása pedig elvonási tüneteket okozhat.
8. Allergiás reakciók: Ritka esetekben allergiás reakciók léphetnek fel, például bőrkiütés, viszketés vagy az arc duzzanata.

Overdose

1. Álmosság és általános depressziós érzés: A páciens mély álmosságot, csökkent reakciót a külső ingerekre, letargiát és észlelési nehézségeket tapasztalhat.
2. Légzésdepresszió: A légzés olyan mértékben lelassulhat, hogy a vér oxigénellátása elégtelenné válik.
3. Hipotenzió és összeomlás: Az alacsony vérnyomás összeomláshoz és eszméletvesztéshez vezethet.
4. Csökkent izomtónus: A beteg súlyos hipotóniát és az izomkontroll elvesztését tapasztalhatja, ami eleséshez vagy mobilitás elvesztéséhez vezethet.
5. Kóma: Súlyos túladagolás esetén kóma alakulhat ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Alkohol: Az alkohol fokozza a diazepám központi idegrendszerre gyakorolt hatását, ami fokozott izomlazuláshoz, szedációhoz és csökkent koordinációhoz vezethet. Ez növelheti a balesetek kockázatát, különösen vezetés vagy egyéb veszélyes tevékenységek végzése során.
2. Egyéb központi idegrendszeri depresszánsok: A diazepám más gyógyszerekkel, például opiátokkal, barbiturátokkal vagy hipnotikumokkal együtt történő alkalmazása fokozott központi idegrendszeri depressziót eredményezhet.
3. Fájdalomcsillapítók: Egyes fájdalomcsillapítók, például az opiátok, fokozhatják a diazepám hatását és növelhetik a mellékhatások kockázatát.
4. Mentálhigiénés gyógyszerek: A diazepám és az antidepresszánsok, antipszichotikumok vagy a mentális egészségi állapotok kezelésére használt egyéb gyógyszerek közötti kölcsönhatások a diazepam és a többi gyógyszer hatásának fokozódását vagy csökkenését eredményezhetik.
5. A citokróm P450-en keresztül metabolizálódó gyógyszerek: A diazepam befolyásolhatja egyes, a citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek metabolizmusát a májban, ami megváltoztathatja azok hatékonyságát és/vagy vérszintjét.