Diklofenák-nátrium

A diklofenak-nátrium az NSAID-csoportba tartozó gyógyszer, amely az α-toluilsav származéka.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Jelzések Diklofenák-nátrium

A következő esetekben használják:

• reumatoid artritiszben, reumában, Bechterew-kórban, valamint lágy szövetekkel rendelkező ízületek gyulladása esetén, amelynek hátterében fájdalmas érzések figyelhetők meg (ez magában foglalja a mozgásszervi sérüléseket is);
• neuritisszel, spondyloarthrosissal és radiculitisszel járó ízületi gyulladás, valamint köszvény, lumbágó és neuralgia súlyosbodása esetén;
• primer diszmenorrhoea esetén.

A gyógyszert rövid időre írják fel a bursitis vagy tendinitis, valamint a sebészeti beavatkozások után kialakuló fájdalom megszüntetésére.

[ 6 ]

Kiadási űrlap

A termék injekciós oldat formájában, 3 ml-es ampullákban kapható. A doboz 5 vagy 10 ampullát tartalmaz az oldattal.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer erős gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal, valamint mérsékelt lázcsillapító hatással rendelkezik. Reumás betegségek terápiája során csökkenti az ízületi fájdalmat (mozgás közben és nyugalmi állapotban egyaránt), mérsékli azok duzzanatát és merevségét, amely reggel jelentkezik, ugyanakkor segít növelni a betegség által érintett ízületek mozgástartományát. Stabil hatás 1-2 hét terápia után alakul ki.

Az injekció formájában lévő gyógyszert általában a reumatológiai patológiák kezelésének kezdeti szakaszában, valamint más eredetű fájdalomérzetek esetén írják fel.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Amikor a gyógyszer 75 mg-ját intramuszkulárisan adják be, azonnal elkezd felszívódni – a plazma csúcsértékei körülbelül 20 perc elteltével érhetők el (az átlagos érték körülbelül 2,5 μg/ml (vagy 8 μmol/l)). Közvetlenül ezután az anyag plazmaértékei gyorsan csökkennek. A felszívódott hatóanyag mennyisége lineárisan arányos a gyógyszeradag nagyságával. Az oldat intramuszkuláris adagolásakor az AUC-értékek körülbelül kétszeresükkel meghaladják a gyógyszer rektális vagy orális formájának értékeit, mivel az utóbbi esetekben a diklofenák körülbelül fele áthalad az első májpasszírozáson.

Ismételt alkalmazás esetén a gyógyszer farmakokinetikája változatlan marad.

Ha a beteg betartja az injekciók közötti időközöket az utasításoknak megfelelően, az anyag felhalmozódása nem következik be.

Elosztás.

A vérszérum fehérjeszintézise (többnyire albuminnal) 99,7%. Ugyanakkor az átlagos eloszlási térfogat eléri a 0,12-0,17 l/kg-ot.

A diklofenák képes bejutni a synoviumba, ahol a csúcsértékei később figyelhetők meg, mint a vérplazmában (körülbelül 2-4 óra). Az átlagos felezési idő a synoviumból 3-6 óra. A plazma csúcsértékeinek elérését követő 2 óra elteltével a diklofenák szintje a synoviumban magasabb lesz, mint a plazmában, és ezek az értékek akár 12 órán át is magasabbak maradnak.

Anyagcsere-folyamatok.

A diklofenák metabolizmusának egy része a változatlan molekula glükuronidációjával történik, de főként egyszeres és többszörös metoxilezéssel, aminek eredményeként több fenolos bomlástermék (31-hidroxi-, valamint 4'-hidroxi- és 5'-hidroxi-, valamint 4',5-dihidroxi- 3'-hidroxi-4'-metoxi-diklofenákkal) képződik, amelyek nagy része glükuronid típusú konjugátumokká alakul.

Ezen bomlástermékek közül kettő bioaktív, bár lényegesen kisebb mértékben, mint a gyógyszer hatóanyaga.

Kiválasztás.

A hatóanyag teljes plazma clearance-e 263±56 ml/perc. A terminális felezési idő 1-2 óra. A 4 bomlástermék, köztük 2 farmakoaktív termék felezési ideje szintén meglehetősen rövid, 1-3 óra. A 3'-hidroxi-4'-metoxi-diklofenák metabolit felezési ideje hosszabb, de egyáltalán nincs gyógyászati hatása.

Az oldat beadott dózisának körülbelül 60%-a a változatlan hatóanyag glükuronidált konjugátumaiként, valamint bomlástermékek formájában ürül a vizelettel, amelyek nagyobb fele glükuronidált konjugátum. Az adag kevesebb mint 1%-a ürül változatlanul. A beadott gyógyszer fennmaradó része metabolitokként, a széklettel és az epével együtt ürül.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

Felnőttek esetében az oldatot intramuszkulárisan adják be 75 mg-os dózisban, naponta 1-2 alkalommal - a betegség akut stádiumában vagy krónikus patológia súlyosbodása esetén.

6 év feletti gyermekek esetében az adagot orvos választja ki (2 mg/kg alapján; az oldat napi adagját 2 vagy 3 alkalommal kell beadni).

A kezelési kurzus gyakran 4-5 napig tart.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Terhesség Diklofenák-nátrium alatt történő alkalmazás

Terhesség és szoptatás alatt tilos az oldat használata.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• fekély kialakulása a gyomor-bél traktusban;
• gyomor-bélrendszeri vérzés a kórtörténetben;
• máj-/vesebetegségek;
• a gyógyszerrel szembeni intolerancia;
• akut rhinitis, urticaria, valamint hörgőasztma és egyéb, NSAID-ok alkalmazása által okozott allergia jelei;
• 6 év alatti gyermekek.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Diklofenák-nátrium

Mellékhatások lehetnek emésztési zavarok, vérzés és erozív-fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktusban, valamint allergiás tünetek, szédülés, ingerlékenység vagy álmosság érzése. A gyógyszer intramuszkuláris beadásának helyén esetenként tályogok, égő érzés és a zsírrétegek elhalása léphet fel.

Ha a beteg bármilyen szokatlan tünetet tapasztal, azonnal orvoshoz kell fordulni a Diclofenac-nátrium alkalmazásának folytatásával kapcsolatban.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha a beteg más gyógyszereket is szed, erről tájékoztatnia kell orvosát.

A diklofenák-nátrium és a metotrexát kombinációja fokozza az utóbbi toxikus tulajdonságait. Lítiumsókkal vagy digoxinnal kombinálva növeli ezek plazmaértékeit.

A gyógyszer gyengíti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és a furoszemid hatását.

Más NSAID-okkal (például GCS-sel vagy aszpirinnel) kombinálva növeli a gyomor-bél traktusban a vérzés valószínűségét.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Tárolási feltételek

A diklofenák-nátriumot sötét helyen, gyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérsékletjelzés – legfeljebb 25ºC.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Különleges utasítások

Vélemények

A diklofenák-nátrium injekció formájában gyorsan hat - ezt sok beteg megjegyzi a véleményében. A fájdalom tüneteinek csökkenése 20-30 perc elteltével érezhető, míg orális adagolás esetén a hatás csak 1,5-2 óra elteltével alakul ki.

Intramuszkuláris injekció esetén a gyógyszer izomból történő felszívódása fokozatosan történik, ami lehetővé teszi az egyszeri beadást. A részletesebb kezelési tervet az orvos határozza meg.

A hátrányok között szerepel a mellékhatások meglehetősen gyakori kialakulása, amelyek számos testrendszert - az idegrendszert, a gyomor-bél traktust, bőrreakciókat - érintenek. Ez utóbbiak néha az injekció beadásának eredményeként - az injekció beadásának helyén jelentkeznek.

[ 33 ], [ 34 ]

Szavatossági idő

A diklofenak-nátrium a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 35 ]