Diclovit

A Diclovit fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, vérlemezke-gátló és lázcsillapító hatású.

A gyógyszer hatásának fő elve a COX-1 és COX-2 aktivitásának elnyomása. Ennek eredményeként az arachidonsav-anyagcsere zavara következik be. Ugyanakkor a PG kötődése a gyulladásos zónában gyengül. Ez a fájdalom csökkenését okozza mozgás vagy nyugalmi állapotban. Ezenkívül az ízületek duzzanata és merevsége reggel elmúlik. A gyógyszer növeli az ízületek mozgástartományát.

Jelzések Diclovita

A következő rendellenességek kezelésére használják:

• lumbágó és lumbodynia;
• a mozgásszervi rendszer degeneratív vagy gyulladásos aktivitású elváltozásai;
• váll-lapocka jellegű periarthritis;
• neuralgia vagy nyáktömlőgyulladás;
• trismus, duzzanat, gyulladás vagy fájdalom, amely nőgyógyászati, fogászati, ortopédiai és egyéb beavatkozásokkal jár;
• szinovitisz vagy izomfájdalom;
• sérülésekkel vagy műtétekkel kapcsolatos fájdalom;
• ínhüvelygyulladás;
• migrénes rohamok;
• kólika.

A nőgyógyászatban a kúpokat adnexitis, primer dysmenorrhoea és perimetritis kezelésére használják. Emellett a gyógyszer a felső légúti rendszert érintő (gyulladásos-fertőző aktivitással rendelkező) patológiák komplex terápiájának kiegészítő komponenseként is alkalmazható, súlyos fájdalommal járó esetekben.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot gél, kúpok és kapszulák formájában szabadítják fel.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer csökkenti a műtétek vagy sérülések után fellépő fájdalmat, és ezzel együtt a gyulladás intenzitását. Csökkenti a primer algomenorrhoea esetén kialakuló fájdalmat és vérzést.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A kúpok felszívódása gyors, de lassabban történik, mint a bélben oldódó tabletták esetében. 50 mg-os kúpok alkalmazása esetén a plazma Cmax értéke 60 perc elteltével figyelhető meg, de az egységnyi adagra jutó maximális értékek körülbelül a bélben oldódó tabletták alkalmazásakor kapott koncentráció 2/3-át teszik ki (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biohasznosulás.

A gyógyszer orális adagolásához hasonlóan a kúpok használata után az AUC-értékek körülbelül a parenterális adag beadásakor mért szint felét teszik ki. A gyógyszer ismételt alkalmazása esetén a farmakokinetikai jellemzők nem változnak. Ha az előírt adagokat betartják, a gyógyszer nem halmozódik fel.

Elosztási folyamatok.

Az intraplazmatikus fehérjeszintézis 99,7%-os; az anyag főként albuminokhoz kötődik – 99,4%.

A diklofenák behatol a synoviumba, és a Cmax értéket később éri el, mint a vérplazmában (2-4 órával). A synoviumból való kilépés képzeletbeli felezési ideje 3-6 óra. A plazma Cmax szintjének elérését követő 2 óra elteltével a diklofenák szintje a synoviumban magasabb marad, mint a vérplazmában; ez a mutató 12 órán át fennmarad.

A gyógyszer kis mennyiségben (100 ng/ml) megtalálható az anyatejben. A szoptatott gyermek szervezetébe a tejjel jutó anyag becsült mennyisége napi 0,03 mg/kg adagnak felel meg.

Cserefolyamatok.

A Diclovit metabolizmusa részben az eredeti molekula glükuronidációján keresztül valósul meg, de főként többszörös és egyszeres metoxilezéssel és hidroxilezéssel alakul ki, aminek eredményeként több fenolos típusú metabolikus elem képződik, amelyek többsége konjugátumokat képez, amelyek glükuronsavval kapcsolódnak. A bioaktivitásnak két metabolikus komponense van, de jelentősen alacsonyabb, mint a diklofenaké.

Kiválasztás.

A gyógyszer szisztémás plazma clearance-e 263±56 ml/perc (átlagos szint±SD). A terminális intraplazmatikus felezési idő 1-2 óra. A 4 metabolikus komponens, köztük a 2 farmakoaktív komponens felezési ideje szintén rövid, 1-3 óra.

A dózis körülbelül 60%-a ürül a vizelettel konjugátumok formájában, az intakt molekula glükuronsavával együtt, valamint metabolikus komponensek formájában is, amelyek nagy része glükuronid típusú konjugátumokká alakul. A gyógyszer kevesebb mint 1%-a ürül változatlan formában. A dózis fennmaradó része metabolikus elemek formájában a széklettel ürül.

Adagolás és beadás

Kúpok használatának sémái.

A gyógyszert 15 év feletti serdülők és felnőttek is használhatják. A kúpokat a végbélbe kell behelyezni székletürítés vagy tisztító beöntés után. A kúp behelyezése után 20-30 percig kell lefeküdni. Az eljárást naponta kétszer kell elvégezni. Naponta legfeljebb 3 végbélkúp helyezhető be.

A kezelési ciklus időtartamát egyénileg választják ki, figyelembe véve a beteg gyógyszertoleranciáját, valamint a betegség jellegét.

Gél felvitele.

A gélt külsőleges kezelésre használják - naponta 2-3 alkalommal 1-2 cm-es csíkot kell felvinni a gyulladt területre. Az anyagot gyengéd mozdulatokkal dörzsölje be, amíg a gél teljesen felszívódik. A teljes kezelési ciklus legfeljebb 14 napig tarthat. A terápia időtartama csak orvosi rendelvényre növelhető. A beavatkozás után kezet kell mosni.

A kapszulák használati módja.

A kapszulákat étkezés közben, sima vízzel kell bevenni; a gyógyszert egészben, rágás nélkül kell lenyelni. Általában 1 kapszula LS-t kell bevenni naponta 1-3 alkalommal, minden nap. A ciklus elején egy felnőttnek általában napi 3 alkalommal kell felírni. A fenntartó adag mérete naponta 1 kapszula 1-2 alkalommal.

6 év feletti gyermekeknek legfeljebb 2-3 mg/ttkg Diclovit adható.

A kapszulák szedésének időtartamát a kezelőorvos egyénileg választja ki.

[ 8 ]

Terhesség Diclovita alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos a Diclovit felírása.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel vagy más NSAID-okkal szemben;
• ismeretlen eredetű vérképzőrendszeri rendellenességek;
• aszpirin típusú asztma;
• fekély a gyomor-bél traktusban az aktív fázisban;
• a gyomor-bél traktus elváltozásainak aktív fejlődési szakasza, amelyek eróziós-fekélyes formájúak;
• „aszpirin” triász.

Óvatosság szükséges az indukált májporfiria aktív fázisában, valamint vese- vagy májműködési zavar esetén.

Mellékhatások Diclovita

Fő mellékhatások:

• Emésztőrendszeri betegségek: gyomorfájdalom, székrekedés, hányás, fekélyes vastagbélgyulladás az aktív fázisban, gyomorfájdalom, gyomor-bélrendszeri vérzés és étvágytalanság. Ezenkívül hányinger, puffadás, akut hepatitisz, dyspepsia, nem specifikus vastagbélgyulladás vérzéssel kísérve, hasnyálmirigy-gyulladás, regionális enteritisz aktív fázisa, hepatitisz és fokozott máj transzamináz aktivitás;
• húgyúti diszfunkció: akut veseelégtelenség, proteinuria, nephrotikus szindróma, hematuria, valamint nekrotikus papillitis és tubulointerstitialis nephritis;
• Hámfertőzések: ekcéma, hólyagos kiütés, hámló dermatitis, kiütések, alopecia, fényérzékenység, purpura és erythema multiforme;
• Idegrendszeri rendellenességek: paresztézia, kettős látás, rémálmok, fejfájás, depresszió és fokozott fáradtság, valamint fülzúgás, dezorientáció, szédülés, álmatlanság és ingerlékenység. Ezenkívül zavartság, pszichotikus tünetek, görcsrohamok, ízérzékelési zavarok, memóriavesztés, szorongás, csökkent hallás- és látásélesség, valamint remegés;
• vérképzési problémák: agranulocitózis, leukopénia vagy thrombocytopenia, valamint hemolitikus vagy aplasztikus anémia;
• allergiás tünetek: urticaria, TEN, SJS, hörgőgörcsök, allergiás purpura és anafilaxiás tünetek;
• egyéb: mellkasi fájdalom, impotencia, duzzanat, megnövekedett vérnyomás és szívdobogás;
• helyi tünetek: irritáció a vastagbél nyálkahártyájának területén, véres nyákürítés és fájdalom a székletürítés során.

A mellékhatások a beteg egyéni jellemzőitől, az adagok méretétől és a terápia időtartamától függenek.

[ 7 ]

Overdose

A kúpok alkalmazása során mérgezés valószínűtlen. A gyógyszer túladagolása szédülést, tudatzavart, hiperventillációt, fejfájást és a gyomor-bél traktussal kapcsolatos negatív tüneteket okozhat. A gyermeknél hányinger, hasi fájdalom, hányás, mioklónusos görcsrohamok, valamint vese- vagy májműködési zavar jelentkezhet.

A gyógyszer véletlen lenyelése esetén gyomormosást kell végezni, és aktív szenet kell adni a betegnek. Ezt követően különféle tüneti intézkedéseket kell végrehajtani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer növeli a lítiumvegyületek és a fenitoinnal együtt adott digoxin plazmaszintjét. Lassítja a vérnyomáscsökkentők és vízhajtók hatását is. Kálium-megtakarító diuretikumokkal való kombináció hiperkalémiához vezethet.

A GCS-sel vagy más NSAID-okkal való kombináció növeli a gyomor-bél traktusban jelentkező negatív tünetek kialakulásának kockázatát. Az aszpirinnel együtt alkalmazva a Diclovit hatóanyagának szérumszintje csökken.

Ciklosporinnal kombinálva fokozza a vesékre gyakorolt toxikus hatását. A gyógyszerrel egyidejűleg alkalmazott hipoglikémiás gyógyszerek hiper- vagy hipoglikémiához vezethetnek. Emiatt az ilyen terápia során rendszeresen ellenőrizni kell a vércukorszintet.

A gyógyszer metotrexáttal történő együttes alkalmazása (az alkalmazás előtti vagy utáni 24 órán belül) az utóbbi értékeinek emelkedéséhez és toxikus aktivitásának fokozódásához vezethet.

Antikoagulánsokkal együtt történő alkalmazás esetén a véralvadási folyamatok folyamatos ellenőrzése szükséges.

Tárolási feltételek

A Diclovitot legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A kúpok formájában lévő Diclovit a gyógyszer eladásának dátumától számított 24 hónapig használható. A kapszulák és a gél eltarthatósága 36 hónap.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 6 év alatti gyermekeknél nem alkalmazzák.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Ortofen, Dicloran, Almiral nátrium-diklofenákkal, Rapten Dicloberl-lel, valamint Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F Voltarennel és Olfennel.

Vélemények

A Diclovit általában jó véleményeket kap a betegektől. Azok, akik különböző adagolási formákban használták, a gyógyszer gyors és hatékony hatásáról beszélnek. Az előnyök között megjegyzik, hogy a gyógyszer egyszerre több hatást is képes kifejteni - megszünteti a gyulladást és a duzzanatot, enyhíti a fájdalmat stb.

A nőgyógyászatban használt kúpokkal kapcsolatos megjegyzésekben azonban néha beszámolnak a gyógyszerrel szembeni személyes érzékenységről, de a negatív tünetek az adag csökkentése után gyorsan eltűnnek.

A gél egyetlen hátránya, hogy sokáig kell dörzsölni, amíg teljesen felszívódik.