Diovan

A Diovan (valzartán) egy olyan gyógyszer, amely az angiotenzin II receptor antagonistáknak nevezett gyógyszercsoportba tartozik, más néven angiotenzin II receptor blokkolók (ARB-k). Ezt a gyógyszert magas vérnyomás (hipertónia), szívelégtelenség és más szív- és érrendszeri állapotok kezelésére használják.

A valzartán az érrendszerben található angiotenzin II receptorok blokkolásával fejti ki hatását. Az angiotenzin II egy olyan anyag, amely az erek szűkülését és a vérnyomás emelkedését okozza. Hatásának blokkolása lehetővé teszi az erek kitágulását, ami csökkenti a véráramlással szembeni ellenállást, és lehetővé teszi a szív számára, hogy hatékonyabban pumpálja a vért a testben, csökkentve az artériákban a nyomást.

A Diovan-t általában szájon át, tabletta formájában kell bevenni. Az adagolást és a kezelési rendet az orvos határozza meg a beteg állapotától és a kezelésre adott válaszától függően. Mint minden gyógyszer esetében, a Diovan alkalmazása előtt is konzultálni kell orvosával.

Jelzések Diovana

1. Hipertónia (magas vérnyomás): A Diovan-t a magas vérnyomás csökkentésére alkalmazzák magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. A magas vérnyomás kockázati tényező lehet a szív- és érrendszeri betegségek, például a stroke és a szívroham kialakulásának.
2. Szívelégtelenség: A Diovan kombinált terápia részeként felírható a szív összehúzódási képességének javítására, a tünetek csökkentésére és a szívelégtelenségben szenvedő betegek életminőségének javítására.
3. Posztinfarktusos állapot: A valzartán felírható miokardiális infarktus utáni szív- és érrendszeri szövődmények magas kockázatának kitett betegeknek a visszatérő szív- és érrendszeri események megelőzése érdekében.
4. Vizeletben megjelenő fehérjetartalmú cukorbetegség: Mikroalbuminuria (megnövekedett fehérjetartalom a vizeletben) esetén a Diovan alkalmazható a betegség progressziójának lassítására és a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésére.
5. Szív- és érrendszeri szövődmények megelőzése: Bizonyos esetekben a Diovan-t felírhatják a magas kockázatú betegek, például a magas vérnyomás, a cukorbetegség, a dohányzás és mások kockázati tényezőivel rendelkező betegek szív- és érrendszeri szövődményeinek megelőzésére.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a Diovan leggyakoribb formája. A tabletták különböző hatáserősségekben kaphatók, például 40 mg, 80 mg, 160 mg vagy 320 mg.
2. Szabályozott hatóanyag-leadású tabletták: Egyes gyártók szabályozott hatóanyag-leadású tabletták formájában is előállíthatják a Diovan-t, ami lehetővé teszi a gyógyszer hosszabb ideig tartó hatását és a napi adagok számának csökkentését.
3. Kombinált tabletták: A Diovan kombinált tabletták formájában is kapható, amelyek valzartánt és más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket, például hidroklorotiazidot tartalmaznak.
4. Szuszpenzióhoz való por: Gyermekek vagy kemény tabletták lenyelésével nehézséget okozó személyek számára a Diovan szuszpenzióhoz való por formájában is kapható.

Gyógyszerhatástani

1. AT1 receptor blokkolás: A valzartán nagy affinitással kötődik az angiotenzin II receptorokhoz, specifikusan blokkolva azokat. Ez megakadályozza az angiotenzin II hatását ezekre a receptorokra.
2. A perifériás érrendszeri ellenállás csökkenése: Az AT1 receptorok valzartán általi blokkolása értágulatot és a perifériás ellenállás csökkenését eredményezi. Ez segít csökkenteni az érrendszeri ellenállást és a vérnyomást.
3. Aldoszterontermelés csökkentése: A valzartán csökkentheti az aldoszteron, egy olyan hormon termelését is, amely fokozza a nátrium és a víz reabszorpcióját a vesékben. Ez segít a vérmennyiség és a vérnyomás szabályozásában.
4. Anti-remodeling hatás: Az angiotenzin II receptor antagonisták, beleértve a valzartánt is, anti-remodeling hatást gyakorolhatnak a szívre és az erekre. Ez azt jelenti, hogy lelassíthatják vagy megelőzhetik a szív és az erek szerkezetében és működésében bekövetkező negatív változásokat, például a miokardiális hipertrófiát és a fibrózist.
5. Antiaritmiás hatás: A valzartán jótékony hatással lehet a szívritmusra, és megelőzhet bizonyos típusú aritmiákat.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A valzartán orális adagolása után gyorsan és csaknem teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az étel nem befolyásolja a felszívódását, így a gyógyszer az étkezéstől függetlenül bevehető.
2. Maximális koncentráció (Cmax): A maximális plazmakoncentráció eléréséhez általában 2-4 óra szükséges a valzartán bevétele után.
3. Biohasznosulás: A valzartán orális biohasznosulása körülbelül 25-35% a májon keresztüli first-pass metabolizmus miatt.
4. Fehérjekötődés: A valzartán nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, főként az albuminhoz (körülbelül 94-97%).
5. Metabolizmus: A valzartán a májban metabolizálódik, aktív metabolittá (valzartán-sav metabolit) alakulva. A fő metabolit a 4-hidroxivalzartán.
6. Eliminációs felezési idő (T½): A valzartán eliminációs felezési ideje a szervezetből körülbelül 6 óra, aktív metabolitjának pedig körülbelül 9 óra.
7. Kiválasztás: A valzartán és metabolitja elsősorban a veséken keresztül a vizelettel, kisebb mértékben pedig a belekben az epével ürül ki.
8. Metabolizmussal kapcsolatos kölcsönhatások: A valzartán kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel és a citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerekkel.

Adagolás és beadás

A Diovan (valzartán) gyakran alkalmazható magas vérnyomás kezelésére. A standard kezdő és fenntartó adag napi egyszer 80 mg. A beteg kezelésre adott válaszától függően az adag maximum napi 320 mg-ra emelhető.

Egy, a Távol-Északon élő, artériás magas vérnyomásban szenvedő betegeken végzett vizsgálatban a valzartánt napi 160 mg dózisban alkalmazták 4 héten keresztül. Vizsgálták a vérnyomás, a lipid-, a szénhidrát- és a víz-só-anyagcsere cirkadián ritmusbeli változásaira gyakorolt hatását. Elemezték a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását és tolerálhatóságát is, ami kimutatta hatékonyságát és jó tolerálhatóságát ebben a betegcsoportban (Novokrestova et al., 2003).

A gyógyszert az étkezéstől függetlenül kell bevenni, de ajánlott minden nap ugyanabban az időben bevenni, hogy a gyógyszer vérszintje állandó maradjon. Fontos, hogy betartsa az ajánlott adagot, és ne lépje túl azt orvosával való konzultáció nélkül.

Terhesség Diovana alatt történő alkalmazás

A valzartán (Diovan) alkalmazása terhesség alatt nem javasolt a magzatra gyakorolt potenciális kockázat miatt, különösen a terhesség második és harmadik trimeszterében. A valzartán az angiotenzin II receptor inhibitoroknak (ARB) nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek toxikus hatásokat okozhatnak a magzatra.

Van egy dokumentált eset, amikor a valzartán terhesség 20. hete előtti alkalmazása nem okozott rendellenességeket a magzatnál vagy a születés utáni gyermeknél. Ez azonban kivétel, és általában az ilyen helyzetek óvatosságot és orvosi felügyeletet igényelnek (Öztürk, 2012).

Általánosságban elmondható, hogy az ARB-k, beleértve a valzartánt is, olyan szövődményeket okozhatnak, mint a magzati vesefunkció károsodása, a magzatvíz mennyiségének csökkenése és a koponya fejlődésének késleltetése. Ezen kockázatok miatt a valzartánt általában nem alkalmazzák terhesség alatt, kivéve, ha feltétlenül szükséges, és nincsenek biztonságosabb alternatívák a magas vérnyomás kezelésére.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A valzartánnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a gyógyszer alkalmazását.
2. Terhesség: A Diovan terhesség alatti alkalmazása káros lehet a magzatra, különösen a második és harmadik trimeszterben, és születési rendellenességeket okozhat.
3. Kardiogén sokk: A Diovan ellenjavallt kardiogén sokkban, amely állapotban a szív nem képes elegendő vért pumpálni a normális keringés fenntartásához.
4. Súlyos veseelégtelenség: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
5. Súlyos májkárosodás: A Diovan-t óvatosan kell alkalmazni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
6. Hipovolémia és/vagy hiponatrémia: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni hipovolémiában (csökkent keringő vértérfogat) és/vagy hiponatrémiában (alacsony nátriumszint a vérben) szenvedő betegeknél.
7. Gyermekek: A Diovan gyermekeknél történő alkalmazása különös óvatosságot igényel, és orvosi felügyelet mellett kell végezni.
8. Alkalmazása más gyógyszerekkel: Mielőtt a Diovan-t más gyógyszerekkel együtt szedné, konzultáljon orvosával, hogy megbizonyosodjon arról, hogy nincsenek-e lehetséges kölcsönhatások.

Mellékhatások Diovana

1. Fejfájás: A Diovan egyik leggyakoribb mellékhatása a fejfájás vagy szédülés. Ezek a tünetek általában átmenetiek, és a kezelés folytatásával javulhatnak.
2. Hipotónia: Bizonyos esetekben a Diovan vérnyomásesést okozhat, ami hipotenzióhoz (alacsony vérnyomáshoz) vezethet. Ez gyengeségérzetként, szédülésként vagy akár eszméletvesztésként is megnyilvánulhat.
3. Fáradtság és gyengeség: Egyes betegek fáradtságot vagy gyengeséget érezhetnek a Diovan szedése alatt.
4. Emésztőrendszeri rendellenességek: Ezek közé tartozhat a hányinger, hányás, hasmenés és diszpepszia (emésztési zavar).
5. Hiperkalémia: A Diovan növelheti a vér káliumszintjét, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél, vagy olyan más gyógyszereket szedőknél, amelyek növelhetik a káliumszintet. Ez szívritmuszavarokat és egyéb szív- és érrendszeri szövődményeket okozhat.
6. Allergiás reakciók: Egyes embereknél allergiás reakciók jelentkezhetnek a Diovanra, például bőrkiütés, viszketés, az arc vagy a nyelv duzzanata.
7. Emelkedett karbamid- és kreatininszint a vérben: A Diovan emelkedheti a vér karbamid- és kreatininszintjét, amelyek a vesefunkció károsodásának jelei.
8. Egyéb ritka mellékhatások: vérszegénység, trombocitopénia, megnövekedett májenzimszintek és mások.

Overdose

1. Alacsony vérnyomás: A valzartán túladagolása súlyos vérnyomásesést (hipotenziót) okozhat, ami egyes betegeknél szédülést, ájulást és súlyos szövődményeket, például agyi iszkémiát vagy miokardiális infarktust okozhat.
2. Elektrolit-egyensúlyhiány: A túladagolás elektrolit-egyensúlyhiányt okozhat a szervezetben, ami hiperkalémiához (magas káliumszint a vérben) vezethet, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél.
3. Álmosság és központi idegrendszeri depresszió: Egyes betegek álmosságot, koordinációs zavarokat, csökkent aktivitást vagy akár kómát is tapasztalhatnak.
4. Egyéb tünetek: A valzartán túladagolásának egyéb tünetei lehetnek a fejfájás, gyomorrontás, hányinger, hányás és fokozott fényérzékenység.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: A Diovan egyidejű alkalmazása más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, béta-blokkolókkal vagy ACE-gátlókkal fokozott vérnyomáscsökkentő hatást és a hipotenzió kockázatának növekedését eredményezheti.
2. Káliumszintet növelő gyógyszerek: A Diovan növelheti a vér káliumszintjét. Ezért a Diovan együttes szedése más, szintén káliumszintet növelő gyógyszerekkel, például káliumpótlókkal vagy kálium-megtakarító vízhajtókkal, hiperkalémiához vezethet.
3. Káliumszintet csökkentő gyógyszerek: A Diovan és a vér káliumszintjét csökkentő gyógyszerek, például tiazid-diuretikumok vagy hashajtók együttes alkalmazása csökkentheti a vérnyomás szabályozásának hatékonyságát és növelheti a hipokalémia kockázatát.
4. Nefrotoxikus gyógyszerek: A Diovan nefrotoxikus gyógyszerekkel, például egyes nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID-okkal), antibiotikumokkal vagy rákellenes gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása növelheti a vesekárosodás kockázatát.
5. Citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek: A valzartán befolyásolhatja a májban a citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó más gyógyszerek metabolizmusát, ami megváltoztathatja azok hatékonyságát vagy vérszintjét.
6. A valzartán vérszintjét növelő gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, például a CYP2C9-gátlók (pl. flukonazol), növelhetik a valzartán vérszintjét, ami fokozhatja a hatását és növelheti a mellékhatások kockázatát.