Diovan

A Diovan (valzartán) az angiotenzin II receptor antagonisták osztályába tartozó gyógyszer, más néven angiotenzin II receptor blokkolók (ARB). Ezt a gyógyszert magas vérnyomás (hipertónia), szívelégtelenség és egyéb szív- és érrendszeri állapotok kezelésére használják.

A valzartán az angiotenzin II receptorok blokkolásával fejti ki hatását az érrendszerben. Az angiotenzin II egy olyan anyag, amely az ereket szűkíti és emeli a vérnyomást. Működésének blokkolása lehetővé teszi az erek kitágulását, ami csökkenti a véráramlással szembeni ellenállást, és lehetővé teszi a szív számára, hogy hatékonyabban pumpálja a vért a testben, csökkentve az artériákban lévő nyomást.

A Diovan-t általában szájon át, tabletta formájában veszik be. Az adagot és a kezelési rendet az orvos határozza meg a beteg állapotától és a kezelésre adott válaszától függően. Mint minden gyógyszer esetében, a Diovan alkalmazása előtt konzultáljon orvosával.

Jelzések Diovana

1. Hipertónia (magas vérnyomás): A Diovan a magas vérnyomás csökkentésére szolgál magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. A magas vérnyomás kockázati tényező lehet a szív- és érrendszeri betegségek, például a stroke és a szívroham kialakulásában.
2. Szívelégtelenség: A Diovan felírható kombinált terápia részeként a szív összehúzódásának javítása, a tünetek csökkentése és a szívelégtelenségben szenvedő betegek életminőségének javítása érdekében.
3. Posztinfarktus: A szívizominfarktus utáni szív- és érrendszeri szövődmények magas kockázatának kitett betegeknek felírhatók a valzartán a visszatérő kardiovaszkuláris események megelőzése érdekében.
4. Diabetes mellitus fehérjével a vizeletben: Mikroalbuminuriában (a vizeletben megnövekedett fehérjeszint) szenvedő cukorbetegeknél a Diovan alkalmazható a betegség progressziójának lassítására és a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésére.
5. Szív- és érrendszeri szövődmények megelőzése: Bizonyos esetekben a Diovan felírható a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésére magas kockázatú betegeknél, például olyanoknál, akiknél olyan kockázati tényezők állnak fenn, mint a magas vérnyomás, a cukorbetegség, a dohányzás, és mások.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a Diovan leggyakoribb kiadási formája. A tabletták különböző erősségűek lehetnek, például 40 mg, 80 mg, 160 mg vagy 320 mg.
2. Korlátozott hatóanyag-leadású tabletták: Egyes gyártók szabályozott hatóanyag-leadású tabletták formájában is gyárthatják a Diovan-t, ami lehetővé teszi a gyógyszer hatásának meghosszabbítását és a napi adagok számának csökkentését.
3. Kombinált tabletták: A Diovan valzartánt és más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket, például hidroklorotiazidot tartalmazó kombinált tablettaként is kapható.
4. Por szuszpenzióhoz: Gyermekek vagy olyan személyek számára, akiknek nehéz lenyelni a kemény tablettákat, a Diovan por szuszpenzióhoz készíthető.

Gyógyszerhatástani

1. AT1 receptor blokkolás: A valzartán nagy affinitással kötődik az angiotenzin II receptorokhoz, és specifikusan blokkolja azokat. Ez megakadályozza az angiotenzin II ezen receptorokra gyakorolt hatását.
2. Csökkent perifériás vaszkuláris rezisztencia: Az AT1 receptorok blokkolása a valzartán bevétele következtében értágulathoz és a perifériás ellenállás csökkenéséhez vezet. Ez segít csökkenteni az érrendszeri ellenállást és csökkenti a vérnyomást.
3. Csökkent aldoszterontermelés: A valzartán csökkentheti az aldoszteron termelését is, amely hormon fokozza a nátrium és a víz visszaszívását a vesékben. Ez segít szabályozni a vér mennyiségét és nyomását.
4. Átépülést gátló hatások: Az angiotenzin II receptor antagonisták, beleértve a valzartánt is, átépülést gátló hatást fejthetnek ki a szívre és az erekre. Ez azt jelenti, hogy lelassíthatják vagy megakadályozhatják a szív és az erek szerkezetében és működésében bekövetkező negatív változásokat, például a szívizom hipertrófiáját és a fibrózist.
5. Antiaritmiás hatás: A valzartán jótékony hatással lehet a szívritmusra, és megelőzhet bizonyos típusú aritmiákat.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A valzartán szájon át történő alkalmazását követően gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A táplálék nem befolyásolja a felszívódását, így a gyógyszer étkezéstől függetlenül is bevehető.
2. Maximális koncentráció (Cmax): A maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő általában körülbelül 2-4 óra a valzartán bevétele után.
3. Biológiai hozzáférhetőség: A valzartán biohasznosulása szájon át bevéve körülbelül 25-35%, mivel először áthalad a májon.
4. Fehérjekötés: A valzartán magas szinten (körülbelül 94-97%) kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz.
5. Metabolizmus: A valzartán a májban metabolizálódik, és aktív metabolitot képez (valzartánsav metabolit). A fő metabolit a 4-hidroxi-valzartán.
6. Felezési idő (T½): A valzartán felezési ideje a szervezetben körülbelül 6 óra, aktív metabolitja pedig körülbelül 9 óra.
7. Kiválasztás: A valzartán és metabolitja főként a vesén keresztül választódik ki a vizelettel, és kisebb mértékben a belekben, az epével.
8. Metabolikus kölcsönhatások: A valzartán kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, valamint a citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerekkel.

Adagolás és beadás

A Diovan-t (valzartán) általában magas vérnyomás kezelésére használják. A standard kezdő és fenntartó adag naponta egyszer 80 mg. A beteg kezelésre adott válaszától függően az adag legfeljebb napi 320 mg-ra emelhető.

A távol-északon élő, artériás magas vérnyomásban szenvedő betegek bevonásával végzett vizsgálatban a valzartánt napi 160 mg-os dózisban alkalmazták 4 héten keresztül. Vizsgálták a vérnyomás, a lipid-, szénhidrát- és víz-só anyagcsere cirkadián változásaira gyakorolt hatását. Elemezték a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását és tolerálhatóságát is, kimutatva hatékonyságát és jó tolerálhatóságát ebben a betegcsoportban (Novokrestova et al., 2003).

A gyógyszert étkezés közben vagy anélkül kell bevenni, de ajánlatos minden nap ugyanabban az időben bevenni, hogy a vérben a gyógyszerszint állandó legyen. Fontos, hogy kövesse az ajánlott adagot, és ne lépje túl azt anélkül, hogy orvosával megbeszélné.

Terhesség Diovana alatt történő alkalmazás

A valzartán (Diovan) alkalmazása terhesség alatt nem javasolt a magzatra gyakorolt lehetséges kockázat miatt, különösen a terhesség második és harmadik trimeszterében. A valzartán az angiotenzin II receptor gátlók (ARI-k) csoportjába tartozik, amelyek toxikus hatást okozhatnak a magzatra.

Van egy dokumentált eset, amikor a valzartán alkalmazása a terhesség 20. Hete előtt nem okozott rendellenességeket a magzatban vagy a gyermekben a születés után. Ez azonban kivétel, és általában az ilyen helyzetek körültekintést és orvosi felügyeletet igényelnek (Öztürk, 2012).

Általános szabály, hogy az ARA II-gátlók, beleértve a valzartánt is, olyan szövődményeket okozhatnak, mint a magzat veseműködésének károsodása, a magzatvíz mennyiségének csökkenése és a koponyacsontok fejlődésének lelassulása. Ezen kockázatok miatt a valzartánt általában nem alkalmazzák terhesség alatt, kivéve, ha feltétlenül szükséges, és nincs más, biztonságosabb alternatíva a magas vérnyomás kezelésére.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A valzartánnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben ismert túlérzékenységben szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
2. Terhesség: A Diovan terhesség alatti alkalmazása káros lehet a magzatra, különösen a második és harmadik trimeszterben, és születési rendellenességek kialakulásához vezethet.
3. Kardiogén sokk: A Diovan ellenjavallt kardiogén sokkban, olyan állapotban, amikor a szív nem képes elegendő vért pumpálni a normális keringés fenntartásához.
4. Súlyos vesekárosodás: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
5. Súlyos májkárosodás: A Diovan-t óvatosan kell alkalmazni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
6. Hipovolémia és/vagy hyponatraemia: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni hypovolaemiában (csökkent vértérfogat) és/vagy hyponatraemiában (alacsony nátriumszint a vérben) szenvedő betegeknél.
7. Gyermekek életkora: A Diovan gyermekeknél történő alkalmazása különös elővigyázatosságot igényel, és azt orvosi felügyelet mellett kell végezni.
8. Alkalmazás más gyógyszerekkel: Mielőtt a Diovan-t más gyógyszerekkel együtt alkalmazná, konzultáljon orvosával, hogy megbizonyosodjon arról, hogy nincs kölcsönhatás.

Mellékhatások Diovana

1. Fejfájás: A Diovan egyik leggyakoribb mellékhatása a fejfájás vagy szédülés. Ezek a tünetek általában átmenetiek, és a kezelés folytatásával javulhatnak.
2. Hipotónia: Egyes esetekben a Diovan csökkentheti a vérnyomást, ami hipotenziót (alacsony vérnyomást) eredményezhet. Ez magában foglalhatja a gyengeséget, szédülést vagy akár az eszméletvesztést is.
3. Fáradtság és gyengeség: Egyes betegek fáradtnak vagy gyengének érezhetik magukat a Diovan szedése közben.
4. Gemésztőrendszeri betegségek: Ezek közé tartozik az émelygés, hányás, hasmenés és emésztési zavar.
5. Hiperkalémia: A Diovan növelheti a vér káliumszintjét, különösen azoknál a betegeknél, akiknek károsodott veseműködése van, vagy olyan egyéb gyógyszereket szednek, amelyek növelhetik a káliumszintet. Ez szívritmuszavarokat és egyéb szív- és érrendszeri szövődményeket okozhat.
6. Allergiás reakciók: Egyes embereknél allergiás reakciók léphetnek fel a Diovan hatására, például bőrkiütés, viszketés, az arc vagy a nyelv duzzanata.
7. A vér karbamid- és kreatininszintjének emelkedése: A Diovan megemelheti a vér karbamid- és kreatininszintjét, ami a vesekárosodás mutatója.
8. Egyéb ritka mellékhatások: vérszegénység, thrombocytopenia, emelkedett májenzimek és mások.

Overdose

1. Csökkent vérnyomás: A valzartán túladagolása súlyos vérnyomáscsökkenést (hipotenziót) okozhat, ami szédülést, ájulást és súlyos szövődményeket, például agyi ischaemiát vagy szívinfarktust okozhat egyes betegeknél.
2. Elektrolitzavarok: A túladagolás a szervezet elektrolit-egyensúlyának felbomlását okozhatja, ami hiperkalémiához (a vér káliumszintjének növekedéséhez) vezethet, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél.
3. Álmosság és központi idegrendszeri depresszió: Egyes betegek álmosságot, valamint koordinációs zavarokat, csökkent aktivitást vagy akár kómát is tapasztalhatnak.
4. Egyéb tünetek: A valzartán túladagolás egyéb tünetei közé tartozik a fejfájás, gyomorpanaszok, hányinger, hányás és fokozott fényérzékenység.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb vérnyomáscsökkentő szerek: A Diovan más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például vízhajtókkal, béta-blokkolóval vagy ACE-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása fokozott vérnyomáscsökkentő hatáshoz és a hipotenzió kockázatához vezethet.
2. A káliumszintet növelő gyógyszerek: A Diovan növelheti a vér káliumszintjét. Ezért a Diovan más olyan gyógyszerekkel, amelyek szintén növelhetik a káliumszintet, például kálium-kiegészítőkkel vagy kálium-megtakarító diuretikumokkal, hyperkalaemiát okozhat.
3. Káliumszintet csökkentő gyógyszerek: A Diovan olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkenthetik a vér káliumszintjét, mint például a tiazid diuretikumok vagy hashajtók, csökkenthetik a vérnyomás szabályozásának hatékonyságát és növelhetik a hipokalémia kockázatát.
4. Nefrotoxikus gyógyszerek: A Diovan nefrotoxikus gyógyszerekkel, például bizonyos nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID-okkal), antibiotikumokkal vagy rákellenes szerekkel történő együttes alkalmazása növelheti a vesekárosodás kockázatát.
5. A citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek: A valzartán megzavarhatja más, a citokróm P450 rendszer által a májban metabolizált gyógyszerek metabolizmusát, ami megváltoztathatja azok hatékonyságát vagy vérszintjét.
6. A valzartán vérszintjét növelő gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, például a CYP2C9-gátlók (pl. Flukonazol), növelhetik a valzartán vérszintjét, ami fokozhatja a hatásokat és a mellékhatások kockázatát.