EMETRON

Emetron - antiemetikus gyógyszer, amely segít megszüntetni az émelygést.

Jelzések Emetrona

Megszüntetésére használható hányás hányinger, ami adódhat sugárterápia vagy kemoterápia kezelések citosztatikus természet, és amellett, hogy a megelőzése és megszüntetése hányás, hányinger, fejlesztése a műtét után.

Kiadási űrlap

A felszabadulás 4 ml ampullákban oldat formájában történik. A doboz belsejében 5 ilyen ampulla található.

Gyógyszerhatástani

Az Ondansetron a végek (5-HT3) antagonistája, amely nagy szelektivitást mutat. Nincs pontos információ arról a mechanizmusról, amely lehetővé teszi a gyógyszer számára, hogy csökkentse a hányást és hányingert. A citosztatikus jellegű kemoterápiás gyógyszerek, valamint a radioterápia a vékonybélben lévő szerotoninértékek növekedéséhez vezethet. Ez az elem, amely az afferens típusú vagális rostokat aktiválja, amelyben az 5-HT3 végei vannak, stimulálja a gag reflexet. A gyógyszeres kezelés meggátolja a reflex kialakulását.

Az afferens szálak aktivitásának gerjesztése a vagus idegterületében lehetővé teszi a szerotonin index növelését a 4. Agyi kamrának alsó részén elhelyezkedő posztreméltó területen. Ez az eljárás az 5-HT3 vége végett hányást okoz. Az ondansetron antagonista hatása a központi idegrendszer neuronjain és a PNS-n belül elhelyezkedő 5-HT3 végein megakadályozza a hányás kialakulását. Ez a mechanizmus hasonló ahhoz, amely a posztoperatív hányás vagy hányinger (a citosztatikumok hatása alatt) kezelésében vagy megelőzésében működik.

A gyógyszerkészítménynek nincs hatása a prolaktin plazmaindexére.

Farmakokinetikája

A hatóanyag eloszlása a beadás után vagy be / be vagy bevezetéskor azonos mutatókkal rendelkezik. A terminális felezési idő körülbelül 3 óra, az egyensúlyi eloszlási térfogat pedig körülbelül 140 liter.

A szintézis szintje plazmafehérjével körülbelül 70-76%.

Az anyag kiválasztódása a szisztémás véráramlásból többféle metabolikus folyamaton keresztül történik, amely enzimeket foglal magában - elsősorban a májban. A változatlan komponens kevesebb mint 5% -a ürül a vizelettel.

A CYP2D6 enzim hiánya (polimorfizmus a debrisoquin hasadásával kapcsolatban) nincs hatással az ondansetron farmakokinetikai tulajdonságaira. E paraméterek változása nem figyelhető meg a gyógyszerek ismételt injekcióival.

Hatékonyságának vizsgálatára a gyógyszer gyermekeknél, ami végeztünk részvételével a 21. Gyermek 3-12 éves korig átesett ütemezett műtét altatásban, azt mutatta, hogy miután egy adag gyógyszert (2 mg 3-7 évesek, és 4 mg 8-12 éveseknél is) csökkent az eloszlási mennyiség és az abszolút clearance arány. Nagysága ezeket a változásokat úgy határozzuk meg, a beteg életkorától és clearance-értékek között mozgott 300 ml / perc (12 évesek), hogy 100 ml / perc (3-évesek). A 12 éves betegek elosztási volumenének mutatója 75 liter volt, a 3 éves betegek esetében pedig 17 liter volt. Adag, kiválasztott tekintettel a tömeg (0,1 mg / kg, nem több, mint 4 mg), ezek a különbségek segítségével egyensúly és stabilizálja a PM jelzés szisztémás expozíció gyermekeknél.

Emberek Mérsékelt veseelégtelenségben (QC mutatók alkotják 15-60 ml / perc) csökkentette a szintje térfogat szerinti eloszlás és a szisztémás clearance, ami miatt volt egy enyhe növekedés eliminációs felezési (legfeljebb 5,4 óra).

Májkárosodásban szenvedő betegeknél szignifikánsan csökkent az ondansetron szisztémás clearance-e, ami az eliminációs felezési idő növekedéséhez vezetett (15-32 óra).

Adagolás és beadás

Alkalmazás citosztatikus sugárkezelés vagy kemoterápiás eljárások után.

Felnőttek.

A gyógyszer adagjának nagyságát a kezelési folyamat emetogén aktivitása határozza meg. Gyakran 8 mg naponta van szükség. Ha szükséges, akkor ez az adag 32 mg-ra emelhető ilyen esetekben:

• emetogén anyag vagy radioterápiai eljárás alkalmazása - a citotoxikus gyógyszer alkalmazása előtt lassú sebességgel kell beadnia 8 mg hatóanyagot. A késleltetett vagy késői késleltetés elleni támadások elkerülése érdekében az első 24 órát követően tablettákon gyógyszert kell alkalmazni;
• erősen emetikus gyógyszerek (például nagy ciszplatin adagok) alkalmazása - a citosztatikus szer alkalmazása előtt IV. Módszerrel 8 mg LS lassú sebességgel beadható a betegnek.

Egy adag, amely meghaladja a 8 mg-ot (de legfeljebb 32 mg-ot), a beadás / beadás módja csak infúzióra engedhető be. Az Emetron kívánt részét megfelelő oldatba 50-100 ml infúzióhoz feloldjuk. A kész megoldást lassú sebességgel, legalább 15 percig vezetik be.

Van egy alternatív módszer is - a citotoxikus gyógyszerek beadása előtt 8 mg-os gyógyszeradagot (lassú sebességgel) injektálunk iv. Ezután 2 adag gyógyszer adagot (8 mg) adnak be infúzióba, 2-4 órás intervallumot vagy 24 órás folyamatos infúziót (sebesség: 1 mg / óra).

A dózis nagyságát a hányás mértékétől függően választjuk ki. Amikor vysokoemetogennyh citosztatikumok növelheti a hatását az ondanszetron segítségével egy I / injekció kortikoszteroidok (például, 20 mg dexametazon), amely bevezette kezdete előtt citosztatikus terápiát.

A késői késleltetés megelőzésére 24 órával a közepes vagy magas hányású citotoxikus szerek alkalmazása után a tabletták (naponta kétszer 8 mg) 5 napig kell bevenni a hatóanyagot.

Gyermek.

Azoknak a gyermekeknek, akiknek a testfelület mérete> 1,2 m ^2, IV-es injekciót kell adni 8 mg LS (kezdeti dózis) formájában a kemoterápia megkezdése előtt. A betegnek ezután Emetron tablettát (8 mg) kell szednie 12 óránként. A kezelés befejezése után 8 mg tabletta szedése naponta kétszer történik, és legfeljebb 5 napig tart.

A hányinger megjelenésének megakadályozása hányással a műtét utáni időszakban.

Felnőttek.

Annak érdekében, hogy megelőzzük a hányingernek a sebészeti beavatkozások által okozott émelygés által okozott hányást, a IV. Lassú vagy iv. Injekciót IV. Injekcióval kell beadni 4 mg hatóanyaggal a páciens érzéstelenítésének ideje alatt. Az émelygés hányással történő eltávolítására ugyanazokat az adagolásokat és beadási módokat kell alkalmazni.

Gyermek.

Ahhoz, hogy meggátolja a hányinger hányás a műtét után végzett altatásban, arra van szükség, hogy vezessenek be a gyógyszer a dózis 0,1 mg / kg (maximális egyszeri adag 4 mg), lassú sebességgel - alkalmazása előtt narkózisban vagy megkezdése után a beadás.

A 2 évesnél fiatalabb csecsemők gyógyszereinek biztonságos felhasználásáról nagyon kevés információ áll rendelkezésre.

Alkalmazás májbetegségekben.

Mivel a májbetegségekben az ondanszetron clearance-e jelentősen csökken, a vérplazma felezési ideje megnövekedett - ebből következően a gyógyszer napi adagját 8 mg-ra kell csökkenteni.

Az infúzióhoz való alkalmazásra szánt gyógyszer.

Az oldat elkészítését közvetlenül a gyógyszer beadása előtt végezzük. Szükség esetén az elkészített keveréket 2-8 ° C-on, de legfeljebb 24 órán át tároljuk. A kész gyógyszer fenntartja tulajdonságait stabil állapotban, ha a fény jelenlétében tartják.

A hatóanyag feloldásakor megengedett ilyen oldatok alkalmazása:

• 0,9% -os nátrium-klorid-oldat;
• 10% mannit oldat;
• 5% glükóz oldat;
• Ringer megoldás,
• 0,3% -os KCl-oldat és 0,9% NaCl-oldat;
• 0,3% KCl oldatot és 5% glükóz oldatot.

Egyéb infúziós keverékek Az Emetron oldódik tilos. Továbbá a gyógyszert nem szabad összekeverni egy fecskendőn belül más gyógyszerekkel. A gyógyszer infúzióját 1 mg / óra sebességgel adjuk be.

16-160 μg / ml (pl. 8 mg / 0,5 l vagy 8 mg / 50 ml) gyógyszerkoncentrációknál az infúziós eszköz Y alakú mechanizmusa segítségével adható be hasonló módon.

A ciszplatin alkalmazása 0,48 mg / ml koncentrációban (pl. 240 mg / 0,5 liter), a gyógyszerek 1-8 óráig történő beadása során.

Az 5-fluorouracil alkalmazása 0,8 mg / ml koncentrációban (pl. 2,4 g / 3 liter vagy 0,4 g / 0,5 liter), a beadás időpontjában legalább 20 ml / óra sebességgel ( 0,5 l / 24 óra). A fluorouracil magas koncentrációinak alkalmazásával Emetron kicsapása lehetséges. Az oldat belsejében a fluorouracil legfeljebb 0,045% magnézium-kloridot tartalmazhat, más közönséges elemekkel együtt.

A karboplatin alkalmazása: 0,18-9,9 mg / ml koncentrációig (pl. 90 mg / 0,5 l vagy 990 mg / 0,1 l), az injekció beadása közben 10-60 percig .

Etopozid használata: 0,144-0,25 mg / ml koncentráció-index (pl. 72 mg / 0,5 liter vagy 0,25 g / l) 0,5-1 órán keresztül .

Alkalmazás ceftazidim: értékeit koncentrációja 0,25-2 g, oldás után desztillált vízben, utasításait követve (például 0,25 g / ml, illetve 2,5 és 2 g / 10 ml), közben jet injekció 5 percig.

A ciklofoszfamidot 0,1-1 g koncentrációig alkalmazzuk, miután az adagolást 5 percig desztillált injektálható vízzel (pl. 0,1 g / 5 ml) végeztük.

Cél doxorubicin koncentrációja mutató 10-100 mg, oldódás után desztillált injektálható folyadék (például, 10 mg / 5 ml), utasításait követve során bolus 5 perc alatt.

A használata dexametazon: egy anyag egy adag 20 mg intravénásan lassú sebességgel, 2-5 perc alatt, az Y-alakú mechanizmusa egy infúziós eszköz, amelyen keresztül egy 15-perces infúziót feloldjuk folyékony (0,05-0 , 1 l) Emetron (8-32 mg dózisban).

Tilos sterilizálni az autokláv segítségével az ampullákat, amelyekben a gyógyszer található.

Terhesség Emetrona alatt történő alkalmazás

Állatkísérletek igazolták az ondansetron teratogén tulajdonságainak hiányát. De nincs információ az emberi teratogén hatások hiányáról, ezért terhesség alatt tilos az Emetron (különösen az első trimeszterben).

Az Ondansetron kiválasztódik az emberi anyatejjel, ezért tilos a szoptatás alatt használni.

Ellenjavallatok

A gyógyszerkészítményekkel szembeni ellenjavalltság az intolerancia.

Mellékhatások Emetrona

A gyógyszer alkalmazása általában ilyen mellékhatások kialakulását okozza:

• Immunrendszeri betegségek: Időnként a fokozott érzékenység azonnali tünetei alakulnak ki (ez magában foglalja az anafilaxiát);
• az Országgyűlés munkáját érintő elváltozások: fejfájás gyakran fordul elő. Esetenként, görcsök, extrapiramidális rendellenességek (például dystoniás megnyilvánulások vagy oculomotoros válság) és szédülés (a gyógyszer beadása gyors adagolásával);
• vizuális funkcióval kapcsolatos problémák: időnként tranziens látáskárosodás (pl. Zavarosság) és átmeneti vakság (általában injekcióval / beadással), ami gyakran előfordul 20 perccel az eljárás befejezése után;
• rendellenességek a szív munkájában: időnként bradycardia vagy arrhythmia kialakulása, valamint fájdalom a szegycsontban (ST depresszióval vagy anélkül);
• az érrendszeri rendellenességek: gyakran forró villanások és melegség érzése, valamint vörösség. Alkalmanként a vérnyomás csökkenhet;
• a tüdők, valamint a mediastinum és a szegycsont megsértése: időnként csípős;
• az emésztést befolyásoló rendellenességek: időnként székrekedés (mivel az ondansetron meghosszabbítja a széklettel való belépési időszakot a vastagbélben);
• a hepatobiliáris rendszer működését befolyásoló elváltozások: gyakran a vérszérumban a transzaminázok szintjének tranziens növekedése történik, tünetek nélkül (általában a ciszplatinnal kezelteknél);
• rendszerszintű rendellenességek: gyakran vannak tünetek az injekció beadásának helyén.

Overdose

Most kevés információ van Emetron mérgezéséről. Általában ebben az esetben a megnyilvánulások hasonlóak a fent említett mellékhatásokhoz.

A gyógyszernek nincs antidotuma, ezért túladagolás esetén tüneti és támogató intézkedéseket kell végrehajtani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nincs arra utaló bizonyíték, hogy a gyógyszer blokkolhatja vagy megindíthatja az egyéb gyógyszerek metabolikus folyamatait, amelyeket együtt használnak.

A specifikus vizsgálati adatok azt mutatták, hogy a gyógyszer nem kölcsönhatásba lép a furoszemiddel, a propofollal, valamint a tramadollal és a temazepamdal, valamint az alkoholtartalmú italok mellett.

Azok, akik együtt használják a szájon át gyógyszert erős CYP3A4 elem (mint karbamazepin, fenitoin és rifampicin), ott nőtt a távolság az aktív elem LS, és az ő teljesítménye a vér - éppen ellenkezőleg, csökkent.

A korlátozott számú beteg részvételével végzett vizsgálatokon alapuló adatok azt mutatták, hogy az Emetron képes gyengíteni a tramadol analgetikus tulajdonságait.

[1], [2], [3]

Tárolási feltételek

Az Emetront olyan helyen kell tartani, amely a napfény behatolásától és a kisgyermekektől zárva van. A hőmérséklet 30 ° C-on belül van.

[4]

Szavatossági idő

Az Emetron a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 4 évig használható.

Gyermekkedvezmény

A gyógyszer 2 évesnél fiatalabb gyermekek számára engedélyezett (hányingeres műtét után fellépő hányás megszüntetése).

[5], [6]

Analógok

Analógok az ilyen gyógyszerek olyan gyógyszerek: Vero ondanszetron, Zofran és Atossa a Domeganom és kívül ondanszetron, Latran Lazaranom HMW és Ondansetron-Altfarm és Ondazan és Ondansetron-ESCOM. A lista tartalmazza Ondansetron-Lens, Ondasol, ondanszetron-Teva, Setronon a Osetronom és Ondantorom, de eltérő Ondansetron-Verein és Emeset.