Emetron

Az Emetron egy hányingercsillapító gyógyszer, amely segít enyhíteni a hányingert.

Jelzések Emetrona

A sugárterápia vagy citosztatikus kemoterápiás eljárások miatt fellépő hányingerrel járó hányás megszüntetésére, valamint a műtétek után kialakuló hányingerrel járó hányás megelőzésére és megszüntetésére szolgál.

Kiadási űrlap

Oldat formájában, 4 ml-es ampullákban kapható. A dobozban 5 ilyen ampulla található.

Gyógyszerhatástani

Az ondanszetron egy erősen szelektív 5-HT3 végződés-antagonista. Nincs pontos információ arról a mechanizmusról, amely lehetővé teszi a gyógyszer számára a hányingerrel járó hányás csökkentését. A citosztatikus kemoterápiás gyógyszerek, valamint a sugárterápia a vékonybélben a szerotoninszint emelkedéséhez vezethetnek. Ez az elem pedig az 5-HT3 végződéseket tartalmazó afferens típusú vagus rostok aktiválásával serkenti a hányási reflexet. A gyógyszer megakadályozza ennek a reflexnek a kialakulását.

A vagus ideg területén található afferens rostok aktivitásának gerjesztése következtében megnőhet a szerotoninszint a IV. agykamra alsó régiójában található posztrema területen. Ez a folyamat az 5-HT3 végződéseken keresztül hányást is kivált. Az ondanszetronnak a központi és perifériás idegrendszer neuronjaiban található 5-HT3 végződésekre gyakorolt antagonista hatása megakadályozza a hányás kialakulását. Ez a mechanizmus hasonló ahhoz, amely a posztoperatív hányás vagy hányinger (citosztatikumok hatása alatt) kialakulásának kezelésében vagy megelőzésében működik.

A gyógyászati elem nem befolyásolja a plazma prolaktinszintjét.

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális, intravénás vagy intramuszkuláris adagolás utáni eloszlása azonos paraméterekkel rendelkezik. A terminális felezési idő körülbelül 3 óra, az egyensúlyi eloszlási térfogat pedig körülbelül 140 liter.

A plazmafehérjével való szintézis szintje körülbelül 70-76%.

Az anyag kiválasztása a szisztémás keringésből többféle anyagcsere-folyamaton keresztül történik, amelyekben enzimek vesznek részt, elsősorban a májban. A változatlan komponens kevesebb mint 5%-a ürül a vizelettel.

A CYP2D6 enzim hiánya (a debrizokin hasításával kapcsolatos polimorfizmus) nem befolyásolja az ondanszetron farmakokinetikai jellemzőit. A gyógyszer ismételt injekcióival nem figyeltek meg ezen paraméterek változását.

A 21, 3-12 éves, altatásban tervezett műtéten átesett gyermek bevonásával végzett hatékonysági vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer egyszeri adagja (2 mg 3-7 éves gyermekeknél és 4 mg 8-12 éveseknél) után csökkent az eloszlási térfogat és az abszolút clearance értékek. Ezen változások nagyságát a beteg életkora határozta meg, és a clearance értékek 300 ml/perc (12 éves gyermekek) és 100 ml/perc (3 éves gyermekek) között változtak. A 12 éves betegek eloszlási térfogata 75 l, a 3 éveseknél pedig 17 l volt. A testsúly figyelembevételével kiválasztott adagok (0,1 mg/kg, legfeljebb 4 mg) segítenek kiegyensúlyozni ezeket a különbségeket és stabilizálni a gyógyszer szisztémás expozícióját gyermekeknél.

Közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél (kreatinin-clearance 15-60 ml/perc) az eloszlási térfogat és a szisztémás clearance csökken, ami az eliminációs felezési idő enyhe növekedését eredményezi (akár 5,4 órára).

Súlyos májelégtelenségben szenvedő egyéneknél az ondanszetron szisztémás clearance-ének jelentős csökkenését figyelték meg, ami az eliminációs felezési idő növekedését eredményezte (15-32 órával).

Adagolás és beadás

Sugárterápia vagy citosztatikus kemoterápia után alkalmazható.

Felnőttek.

A gyógyszer dózisát a kezelés emetogén aktivitása határozza meg. Gyakran napi 8 mg szükséges. Szükség esetén ez az adag 32 mg-ra emelhető a következő esetekben:

• hánytató anyag vagy sugárterápiás eljárás alkalmazása - citosztatikus gyógyszer alkalmazása előtt 8 mg gyógyszert kell intravénásan beadni lassú ütemben. A késleltetett vagy késői hányás rohamainak megelőzése érdekében az első 24 óra elteltével a gyógyszert tabletta formájában kell bevenni;
• erősen emetogén gyógyszerek (például nagy dózisú ciszplatin) alkalmazása - a citosztatikus szer alkalmazása előtt a betegnek 8 mg gyógyszert adnak be intravénásan lassú sebességgel.

A 8 mg-nál nagyobb (de legfeljebb 32 mg) adag csak intravénás infúzióban adható be. Ebben az esetben az Emetron szükséges adagját megfelelő infúziós oldatban (50-100 ml) kell feloldani. Az elkészített oldatot lassú sebességgel, legalább 15 perc alatt kell beadni.

Létezik egy alternatív módszer is - a citosztatikus gyógyszer beadása előtt 8 mg gyógyszert adnak be intravénásan (lassú sebességgel). Ezután további 2 adag gyógyszert (8 mg) lehet beadni infúzióban, 2-4 órás időközönként, vagy folyamatos infúzióban 24 órán át (a sebesség 1 mg/óra lesz).

Az adagot a hányás súlyossága alapján választják ki. Erősen emetogén citosztatikumok alkalmazása esetén az ondanszetron hatása fokozható egyetlen intravénás GCS injekcióval (például 20 mg dexametazonnal), amelyet a citosztatikus kezelés megkezdése előtt adnak be.

A mérsékelten vagy erősen emetogén citosztatikumok alkalmazása után 24 órával jelentkező késői hányás megelőzése érdekében a gyógyszert tablettákban (naponta kétszer 8 mg) kell bevenni 5 napig.

Gyermekek.

^{Az 1,2 m2} -nél nagyobb testfelületű gyermekeknek a kemoterápia előtt 8 mg gyógyszert (kezdő adag) kell intravénásan beadni. A betegnek ezután 12 órás időközönként Emetron tablettákat (8 mg) kell bevennie. A terápia befejezése után a tablettákat naponta kétszer 8 mg-os adagban kell bevenni, legfeljebb 5 napig.

A hányinger és hányás megelőzése a műtét utáni időszakban.

Felnőttek.

A sebészeti beavatkozások okozta hányingerrel járó hányásos rohamok megelőzése érdekében a beteg érzéstelenítésbe való bevezetésekor 4 mg gyógyszert kell intravénásan (lassan) vagy intramuszkulárisan beadni. A hányinger és a hányás kiküszöbölése érdekében ugyanazokat az adagokat és alkalmazási módokat kell alkalmazni.

Gyermekek.

Az altatásban végzett műtét utáni hányingerrel és hányingerrel járó hányás megelőzése érdekében a gyógyszert 0,1 mg/kg dózisban (maximum 4 mg egyszeri adagban) kell beadni lassan - az altatás alkalmazása előtt vagy az adagolás megkezdése után.

Nagyon kevés információ áll rendelkezésre a gyógyszerek biztonságos alkalmazásáról 2 év alatti csecsemőknél.

Alkalmazás májpatológiákban.

Mivel a májbetegségek az ondanszetron clearance-ének jelentős csökkenését eredményezik, a vérplazmában a felezési ideje meghosszabbodik, ami a gyógyszer napi adagjának 8 mg-ra csökkentését igényli.

Infúzióhoz való gyógyszeres kezelés.

Az oldatot közvetlenül a gyógyszer beadása előtt kell elkészíteni. Szükség esetén az elkészített keverék 2-8°C hőmérsékleten, de legfeljebb 24 órán át tárolható. Az elkészített gyógyszer fénytől védve megőrzi tulajdonságait.

Gyógyszer feloldásakor a következő oldatok használata megengedett:

• 0,9%-os nátrium-klorid-oldat;
• 10%-os mannitoldat;
• 5%-os glükózoldat;
• Ringer-oldat,
• 0,3%-os KCl-oldat 0,9%-os NaCl-oldattal együtt;
• 0,3%-os KCl-oldat 5%-os glükózoldattal együtt.

Az Emetront tilos más infúziós keverékekben feloldani. A gyógyszert tilos egy fecskendőben más gyógyszerekkel keverni. A gyógyszer infúzióját 1 mg/óra sebességgel kell beadni.

16-160 mcg/ml gyógyszerkoncentráció esetén (például 8 mg/0,5 l vagy 8 mg/50 ml) adható be hasonló szerekkel használt infúziós eszközök Y alakú mechanizmusával.

Ciszplatin alkalmazása: 0,48 mg/ml koncentrációig (például 240 mg/0,5 l), 1-8 órás gyógyszeradagolás során.

5-fluorouracil alkalmazása: 0,8 mg/ml koncentrációig (pl. 2,4 g/3 l vagy 0,4 g/0,5 l), legalább 20 ml/óra (0,5 l/24 óra) sebességgel adagolva. Magas fluorouracil koncentrációk alkalmazása esetén az Emetron kicsapódhat. A fluorouracil oldat legfeljebb 0,045% magnézium-kloridot tartalmazhat más gyakori elemek mellett.

Karboplatin alkalmazása: 0,18-9,9 mg/ml koncentrációszintig (pl. 90 mg/0,5 l vagy 990 mg/0,1 l) 10-60 perces injekció beadásával.

Etopozid adagolása: 0,144-0,25 mg/ml koncentrációszintig (pl. 72 mg/0,5 l vagy 0,25 g/1 l) 0,5-1 óra alatt beadva.

Ceftazidim alkalmazása: desztillált vízben feloldva 0,25-2 g koncentrációértékig, az utasításoknak megfelelően (például 0,25 g / 2,5 ml vagy 2 g / 10 ml), 5 perces jet injekcióval.

Ciklofoszfamid alkalmazása: desztillált vízzel, injekcióhoz való feloldás után 0,1-1 g koncentrációszintig (pl. 0,1 g/5 ml), az utasításoknak megfelelően, 5 perces beadási idő alatt.

Doxorubicin adagolása: 10-100 mg koncentrációig, desztillált injekciós folyadékkal (például 10 mg / 5 ml) feloldva, az utasításoknak megfelelően, 5 perces jet injekció beadása közben.

Dexametazon alkalmazása: a 20 mg-os dózisú anyagot lassan, intravénásan, 2-5 perc alatt adják be az infúziós készülék Y alakú mechanizmusán keresztül, amelyen keresztül az infúziós folyadékban (0,05-0,1 l) feloldott Emetront (8-32 mg-os adagban) 15 perc alatt adagolják.

A gyógyszert tartalmazó ampullák autoklávban történő sterilizálása tilos.

Terhesség Emetrona alatt történő alkalmazás

Állatkísérletek kimutatták, hogy az ondanszetron nem teratogén. Azonban nincsenek információk arról, hogy emberre gyakorolt teratogén hatásai lennének, ezért az Emetron szedése terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) tilos.

Az ondanszetron kiválasztódhat az anyatejbe, ezért a szoptatás tilos a szedése alatt.

Ellenjavallatok

A kontraindikáció a gyógyászati elemek intoleranciája.

Mellékhatások Emetrona

A gyógyszer használata általában a következő mellékhatások kialakulását okozza:

• immunrendszeri rendellenességek: esetenként azonnali túlérzékenységi tünetek jelentkeznek (ez magában foglalja az anafilaxiát is);
• az idegrendszer működését érintő elváltozások: gyakran fordul elő fejfájás. Alkalmanként görcsök, extrapiramidális zavarok (például disztóniás manifesztációk vagy oculomotoros krízis) és szédülés (gyógyszeres injekció gyors beadásakor) is megfigyelhetők;
• vizuális funkciókkal kapcsolatos problémák: időnként átmeneti látásromlás (például homályosodás) és átmeneti vakság (általában intravénás injekcióval) figyelhető meg, amely gyakran az eljárás befejezése után 20 percen belül eltűnik;
• a szívműködés zavarai: időnként bradycardia vagy arrhythmia alakul ki, valamint fájdalom a szegycsontban (az ST-intervallum depressziójával vagy anélkül);
• érrendszeri diszfunkció: gyakran megfigyelhető hőhullám és melegségérzet, valamint bőrpír. Alkalmanként vérnyomáscsökkenés is megfigyelhető;
• a tüdő, valamint a mediastinum és a szegycsont működésének zavarai: alkalmanként csuklás is megfigyelhető;
• emésztési zavarok: alkalmanként székrekedés is előfordulhat (mivel az ondanszetron meghosszabbítja a széklet áthaladási idejét a vastagbélben);
• a hepatobiliáris rendszert érintő elváltozások: gyakran megfigyelhető a szérum transzaminázszintek átmeneti emelkedése, amely tünetek nélkül jelentkezik (általában ciszplatinnal kezelt betegeknél);
• szisztémás rendellenességek: a tünetek gyakran az injekció beadásának helyén jelentkeznek.

Overdose

Nagyon kevés információ áll rendelkezésre az Emetron-mérgezésről. A tünetek jellemzően hasonlóak a fent felsorolt mellékhatásokhoz.

A gyógyszernek nincs ellenszere, ezért túladagolás esetén tüneti és támogató intézkedéseket kell tenni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nincsenek adatok arra vonatkozóan, hogy a gyógyszer blokkolná vagy indukálná más, vele kombinációban alkalmazott gyógyszerek metabolikus folyamatait.

A specifikus vizsgálati adatok azt mutatták, hogy a gyógyszer nem lép kölcsönhatásba a furoszemiddel, a propofollal, valamint a tramadollal és a temazepámmal, illetve az alkoholos italokkal sem.

Azoknál a személyeknél, akik erős CYP3A4 induktort (például karbamazepint, fenitoint vagy rifampicint) alkalmaztak a gyógyszer orális adagolásával kombinálva, a hatóanyag clearance-ének növekedését figyelték meg, míg a vérben lévő szintje ezzel szemben csökkent.

Korlátozott számú betegen végzett vizsgálatokon alapuló adatok kimutatták, hogy az Emetron csökkentheti a tramadol fájdalomcsillapító tulajdonságait.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

Az Emetront napfénytől és kisgyermekektől védett helyen kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók 30°C-on belül vannak.

[ 4 ]

Szavatossági idő

Az Emetron a gyógyszer gyártásának dátumától számított 4 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer 2 év feletti gyermekeknél engedélyezett (a műtét utáni hányás és hányinger megszüntetésére).

[ 5 ], [ 6 ]

Analógok

A következő gyógyszerek a gyógyszer analógjai: Vero-Ondansetron, Zofran és Atossa Domegannal, valamint Ondansetron, Latran Lazaran VM-mel és Ondansetron-Altpharmmal, illetve Ondazan és Ondansetron-ESCOM. A lista tartalmazza még az Ondansetron-LENS-t, Ondasol-t, Ondansetron-Teva-t, a Setronon Osetronnal és Ondantorral, valamint az Ondansetron-Ferein-t és Emeset-et.