Emlodin

Az Emlodin egy szelektív kalciumantagonista, amely az érrendszerre hat.

Jelzések Emlodina

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• megnövekedett vérnyomás;
• krónikus jellegű angina stabil formája;
• variáns angina.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, 10 darab buborékfóliában. A doboz 3 ilyen lapot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az amlodipin egy kalcium antagonista (dihidropiridin származéka), amely blokkolja a Ca ionok behatolását a szívizomba és a simaizomsejtekbe.

Az anyag vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa a simaizomzatra gyakorolt közvetlen relaxáló hatásával jár. A gyógyszer antianginális hatásának mechanizmusát még nem vizsgálták teljes mértékben, de ismert, hogy a következő tényezők játszanak fontos szerepet ebben:

• a perifériás arteriolák tágulása, ami az utóterhelés (perifériás ellenállás) csökkenéséhez vezet. Mivel a szívfrekvencia stabil marad, a szívre nehezedő terhelés csökkenése miatt az energiafogyasztás, valamint a szívizom oxigénigénye is csökken;
• A fő koszorúereket, valamint a koszorúér arteriolákat (mind a normális, mind az ischaemiás) érintő tágulat valószínűleg szintén fontos szerepet játszik az anyag gyógyhatásában. E tágulat miatt a szívizom által befogadott oxigén mennyisége megnő azoknál az embereknél, akiknél a koszorúerek területén görcsök jelentkeznek (variáns angina).

Magas vérnyomású embereknél a gyógyszer egyszeri napi alkalmazása klinikailag jelentős csökkenést eredményez ezekben a mutatókban 24 órán keresztül (a beteg ebben az időszakban fekvő vagy álló helyzetben maradhat). A gyógyszerhatás lassú kialakulása miatt a vérnyomás hirtelen csökkenését gyakran nem figyelik meg.

Anginás betegeknél napi egyszeri adag alkalmazása esetén megnő a fizikai aktivitás teljes időtartama, valamint az anginás roham kezdete előtti idő és az ST-szakasz depressziójának legfeljebb 1 mm-es intervalluma. A gyógyszer csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát, valamint a nitroglicerin szükségességét.

Az amlodipinnek nincs negatív hatása az anyagcserére, és nem okoz változást a vérplazma lipidszintjében. Cukorbetegek, asztmások és köszvényesek számára engedélyezett.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Amikor a gyógyszer terápiás dózisait orálisan veszik be, a hatóanyag fokozatosan felszívódik a vérplazmába. A változatlan molekula biohasznosulási szintje körülbelül 64-80%. A vérplazmában a csúcsértékeket a gyógyszer bevétele után 6-12 óra elteltével figyelik meg. A gyógyszer étellel való kombinálása nem befolyásolja az amlodipin felszívódását.

Elosztás.

A hatóanyag megoszlási térfogata körülbelül 21 l/kg, a pKa értéke pedig 8,6. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer plazmafehérje-szintézise körülbelül 97,5%.

Anyagcsere-folyamatok és kiválasztás.

A komponens felezési ideje a plazmából körülbelül 35-50 óra. A gyógyszer 7-8 napos folyamatos adagolás után éri el az egyensúlyi értékeket a vérplazmában. Ebben az esetben az amlodipin főként metabolizmusnak van kitéve, aminek következtében inaktív bomlástermékek képződnek. A bevitt rész körülbelül 60%-a ürül a vizelettel (ennek körülbelül 10%-a változatlan amlodipin).

Májbetegségben szenvedők.

Korlátozott információ áll rendelkezésre a gyógyszer májműködési zavarban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az amlodipin clearance-e csökken, ami növeli az anyag felezési idejét és az AUC-t (körülbelül 40-60%-kal).

Adagolás és beadás

Felnőttek.

A magas vérnyomásértékek csökkentése, valamint az angina kezelésére a gyógyszer kezdeti, napi egyszeri 5 mg-os dózisa szükséges. A beteg kezelésre adott válaszát figyelembe véve a gyógyszer napi egyszeri adagja később maximum 10 mg-ra emelhető.

Az anginában szenvedők monoterápiában vagy más anginaellenes gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazhatják a gyógyszert, ha rezisztensek a nitrátokkal vagy a β-blokkolók standard dózisaival szemben.

Vannak adatok a gyógyszer tiazid típusú diuretikumokkal, béta- és α-blokkolókkal vagy ACE-gátlókkal történő együttes alkalmazásáról magas vérnyomású betegeknél. Ezekkel a gyógyszerekkel való kombináció esetén nem szükséges a gyógyszer adagját kiválasztani.

6 év feletti gyermekek magas vérnyomással.

Az Emlodin ajánlott kezdő adagja ebben a betegcsoportban 2,5 mg, naponta egyszer bevéve. Ha a kívánt eredményt (a kívánt vérnyomásértékek elérését) 1 hónapos kezelés után nem érik el, a napi adag 5 mg-ra emelhető. Figyelembe kell venni azonban, hogy a gyógyszer 5 mg-os dózisban történő alkalmazását ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.

Májműködési zavarban szenvedők.

A gyógyszer adagolási mérete enyhe és közepes májproblémákban szenvedők számára nincs meghatározva, ezért az adagot gondosan kell kiválasztani, a legalacsonyabb adaggal kezdve. Súlyos májproblémákban szenvedőknek a legalacsonyabb adaggal kell kezdeniük a gyógyszer szedését, majd fokozatosan növelniük kell azt.

A 2,5 mg-os adag eléréséhez egy 5 mg-os tablettát kell kettéosztani.

[ 1 ]

Terhesség Emlodina alatt történő alkalmazás

Nincsenek adatok az amlodipin terhes nőknél történő alkalmazásának biztonságosságáról. Ebben az időszakban az Emlodin csak olyan helyzetekben alkalmazható, amikor nem lehetséges biztonságosabb hatású alternatív gyógyszert szedni, és a patológiával járó kockázat nagyobb, mint a nő és a magzat szövődményeinek valószínűsége.

Állatkísérletekben reproduktív toxicitást figyeltek meg nagy dózisok alkalmazása esetén.

Nincs információ arról, hogy az amlodipin kiválasztódik-e az anyatejbe. Mielőtt döntés születne a szoptatás folytatásáról vagy a gyógyszer alkalmazásáról, mérlegelni kell a szedés kockázatait és előnyeit az anya és a csecsemő számára.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a dihidropiridinek, valamint az amlodipin és a terápiás szer egyéb összetevőinek intoleranciája;
• rendkívül alacsony vérnyomás;
• sokkos állapot (ez magában foglalja a kardiogén sokkot is);
• elzáródás a bal kamra kiáramlási traktusának területén (például súlyos aorta-szűkület);
• Hemodinamikailag instabil szívelégtelenség, amely akut miokardiális infarktus következtében alakul ki.

Mellékhatások Emlodina

A gyógyszer alkalmazása következtében gyakran alakultak ki negatív hatások, mint például szédülés, tachycardia, álmosság, hőhullámok, fejfájás, hányinger, súlyos fáradtság, hasi fájdalom és duzzanat (beleértve a sípcsontot is).

A tabletták szedése a következő mellékhatásokat is okozhatja:

• nyirok- és szisztémás véráramlással kapcsolatos rendellenességek: leukopénia vagy thrombocytopenia esetenként jelentkezik;
• immunrendszeri rendellenességek: az allergia jelei szórványosan figyelhetők meg;
• az anyagcsere-folyamatokat, valamint az emésztési zavarokat érintő problémák: alkalmanként hiperglikémia alakul ki;
• Mentális zavarok: hangulatingadozások (beleértve a szorongást), depresszió és álmatlanság előfordulhatnak néha. Alkalmanként zavartság érzése is megfigyelhető.
• Az idegrendszer működését befolyásoló rendellenességek: gyakran megfigyelhető szédülés, álmosság és fejfájás (főleg a terápia kezdetén). Ritkán előfordulhat ájulás, paresztézia, ízérzékelési zavar és hipesztézia. Polyneuropatia vagy hypertonia ritka.
• látászavarok: gyakran észlelhetők látási problémák (ideértve a kettőslátást is);
• a labirintust és a hallószerveket érintő problémák: néha fülzúgás jelentkezik;
• szívműködési zavar: gyakran megfigyelhető a megnövekedett pulzusszám. Néha arrhythmia alakul ki (ez magában foglalja a kamrai tachycardiát, bradycardiát és pitvarfibrillációt). Alkalmanként miokardiális infarktus is előfordulhat;
• érrendszeri rendellenességek: gyakran előfordulnak hőhullámok. Néha csökken a vérnyomás. Alkalmanként vaszkulitisz is előfordulhat;
• mellkasi, légzőszervi és mediastinális betegségek: gyakran előfordul nehézlégzés. Néha orrfolyás vagy köhögés is megfigyelhető;
• gyomor-bélrendszeri problémák: gyakran jelentkezik hányinger, hasi fájdalom, diszpepsziás tünetek, emellett bélmozgási zavarok is kialakulnak (beleértve a székrekedést és a hasmenést). Néha előfordul a szájnyálkahártya szárazsága és hányás. Alkalmanként gyomorhurut, hasnyálmirigy-gyulladás, és emellett ínyhiperplázia is kialakulhat;
• hepatobiliáris funkciózavarok: alkalmanként sárgaság, hepatitisz és emelkedett májenzimszintek (gyakran epeúti elzáródással társulva) figyelhetők meg;
• elváltozások a bőr alatti rétegben és a bőrfelszínen: néha purpura, viszketés, csalánkiütés, kiütések, alopecia, hyperhidrosis fordul elő, emellett a bőr tónusa is megváltozik. Sporadikusan jelentkezik poliform erythema, Quincke ödéma, exfoliatív dermatitis, fényérzékenység és Stevens-Johnson szindróma;
• a kötő- és mozgásszervi szövetek működési zavarai: gyakran megfigyelhető a sípcsont duzzanata és izomgörcsök. Néha hátfájás, izomfájdalom vagy ízületi fájdalom is jelentkezhet;
• a húgyutakat és a veséket érintő elváltozások: néha előfordulhat nocturia, vizelési zavar és fokozott vizelési gyakoriság;
• az emlőmirigyek és a reproduktív szervek rendellenességei: néha gynecomastia vagy impotencia figyelhető meg;
• szisztémás rendellenességek: gyakran alakul ki ödéma. Gyakran jelentkezik gyengeség és extrém fáradtságérzet is. Néha rossz közérzet és fájdalom jelentkezik (különösen a szegycsont területén);
• Vizsgálati eredmények: néha súlygyarapodást vagy -csökkenést észlelnek. Extrapiramidális szindrómát szórványosan jelentettek.

Overdose

A gyógyszer szándékos túladagolásával kapcsolatban csak korlátozott információ áll rendelkezésre.

A mérgezés tünetei: A rendelkezésre álló adatok alapján feltételezhető, hogy az Emlodinnal történő jelentős mérgezés súlyos, perifériás értágulatot, valamint esetleg reflex tachycardia kialakulását okozza. Jelentős és valószínűleg elhúzódó szisztémás vérnyomáscsökkenésről is beszámoltak (ez magában foglalhat halálos kimenetelű sokkos állapotot is).

Az amlodipin-mérgezés okozta klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenés kezelésekor kvalitatívan kell támogatni a szív- és érrendszer működését - folyamatosan ellenőrizni kell a légzőrendszer és a szív működését, fel kell emelni a beteg lábait, valamint ellenőrizni kell a szervezetben keringő folyadék mennyiségét a vizelési folyamatokkal együtt.

Az érrendszer tónusának és a vérnyomás helyreállításához érszűkítő szereket kell alkalmazni, miután megbizonyosodtak arról, hogy nincsenek ellenjavallatok. A kalcium-glükonát intravénás beadása is segíthet - a Ca-csatornák blokádja által okozott tünetek megszüntetésében.

Néha gyomormosásra lehet szükség. Miután egy önkéntes aktív szenet vett be, annak felszívódása jelentősen csökkent 2 órán át 10 mg gyógyszer bevétele után.

Mivel az amlodipin jelentős része fehérjével szintetizálódik, a dialízis eljárás hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A CYP3A4 elem aktivitását gátló gyógyszerek.

A gyógyszer olyan anyagokkal való kombinációja, amelyek gátolják a CYP3A4 komponenst, mérsékelt vagy erős hatással bírnak (proteázokat gátló gyógyszerek, azol gombaellenes szerek és makrolidok (pl. eritromicin klaritromicinnel, valamint diltiazem verapamillal)), jelentősen növelheti a gyógyszer expozícióját, ami növelheti a vérnyomáscsökkenés valószínűségét. Az ilyen változások gyógyászati jelentősége időseknél kifejezettebb lehet. Szükség lehet a beteg állapotának klinikai monitorozására és az adag méretének kiválasztására.

Tilos a gyógyszert grapefruittal vagy ebből a gyümölcsből származó levével kombinálni, mivel egyes embereknél ez növeli az amlodipin biohasznosulását, aminek következtében fokozódik a vérnyomáscsökkentő hatása.

A CYP3A4 elem aktivitását indukáló gyógyszerek.

A gyógyszer CYP3A4 komponenst indukáló gyógyszerekkel (például orbáncfűvel vagy rifampicinnel) történő kombinációja az amlodipin plazmaszintjének csökkenését okozhatja, ezért ezeket a gyógyszereket óvatosan kell kombinálni.

Dantrolen infúziók.

Állatoknál kamrafibrillációt és azt követő halált, valamint a szív- és érrendszeri funkció összeomlását figyelték meg (hiperkalémiával összefüggésben) dantrolen és verapamil együttes alkalmazása következtében. A hiperkalémia magas valószínűsége miatt a malignus hipertermia kialakulására hajlamos személyeknek, valamint annak kezelése során tartózkodniuk kell a Ca-csatornákat blokkoló gyógyszerek alkalmazásától.

A gyógyszerek hatása más gyógyszerekre.

Az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozza más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hasonló hatását.

Takrolimusz.

Az Emlodinnal kombinálva fennáll a takrolimusz vérszintjének emelkedésének lehetősége, de ennek a kölcsönhatásnak a farmakokinetikai sémája nem teljesen ismert. A takrolimusz és az amlodipin kombinációja esetén fellépő toxikus hatások elkerülése érdekében az előbbi vérszintjét folyamatosan ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell az adagot.

Ciklosporin.

A gyógyszert ciklosporinnal kombinálva nem vizsgálták, kivéve veseátültetésen átesett betegeknél, akiknél a ciklosporin mélyponti szintjének változó emelkedését mutatták ki (átlagosan 0-40%). Az Emlodint szedő veseátültetésen átesett betegeknek mérlegelniük kell a ciklosporin szintjének monitorozását és szükség szerinti dóziscsökkentést.

Szimvasztatin.

Az amlodipin (10 mg) többszöri dózisának egyidejű alkalmazása 80 mg-os szimvasztatinnal az utóbbi expozíciójának 77%-os növekedését okozza (a szimvasztatin önmagában történő alkalmazásához képest). Az Emlodin szedése alatt a szimvasztatin adagját napi 20 mg-ra kell korlátozni.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

Az Emlodint sötét helyen, gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - legfeljebb 25°C.

[ 4 ]

Szavatossági idő

Az Emlodin a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 5 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos az Emlodint 6 év alatti gyermekeknek felírni, mivel nincsenek adatok az amlodipin vérnyomásra gyakorolt hatásáról ebben a korcsoportban.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Azomex az Amlong, Amlo és Amlodipine-Farmak, Amlodipine-Norton, Amlopril-Darnitsa és Equator, valamint az Amlodipine-Health, Normodipine és Stamlo.