Enapril

Az enapril vérnyomáscsökkentő hatást mutat.

Jelzések Enapril

A magas vérnyomás csökkentésére használják.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletta formájában történik, 20 darab mennyiségben egy dobozban.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A komplex vérnyomáscsökkentő gyógyszer két hatóanyagot tartalmaz, amelyek csökkentik a vérnyomásértékeket – enalaprilt és hidroklorotiazidot.

Az enalapril az ACE-komponens erősen specifikus kompetitor-antagonistája (gátló hatású). Hatása megakadályozza az angiotenzin-1 angiotenzin-2-vé való átalakulását, ami jelentős érszűkítő hatást eredményez, ami a vérnyomás későbbi emelkedéséhez vezet.

Ugyanakkor az enalapril csökkenti a termelődő aldoszteron mennyiségét, aminek következtében csökkennek annak vérértékei és az angiotenzin-2 index. Ez a hatás a vérnyomás, a perifériás erek szisztémás ellenállásának, a vékonybélben és a jobb pitvarban lévő nyomás csökkenéséhez vezet, továbbá fokozza a perctérfogatot.

Az enalapril hatása a szisztolés és diasztolés nyomás fokozatos csökkenéséhez, a bal kamrai hipertrófia csökkenéséhez és a koszorúér-véráramlás stabilizálódásához vezet.

A hidroklorotiazid egy diuretikum, amely az ionizált nátrium és klorid visszaszívásának csökkentésével fejti ki hatását a proximális tubulusban. Gátolja a kálium és a bikarbonát visszaszívását is.

A diuretikus hatás alkalózissal és acidózissal alakul ki, és az anyag hosszan tartó használatával csökken.

A két fent említett komponens kombinációja egy gyógyszerben fokozza vérnyomáscsökkentő hatását, ugyanakkor csökkenti a szövetek duzzanatát és a szívizom terhelését.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

Az enalapril jól felszívódik a gyomor-bél traktusban (körülbelül 60%). Intrahepatikus hidrolízisen megy keresztül, amelynek során enalaprilát választódik ki, amely egy aktív metabolikus termék. A gyógyszer biohasznosulási indexe 40%. A hatóanyag plazma Cmax szintjét 1 óra elteltével, aktív metabolikus termékét pedig 3-4 óra elteltével mérik.

Az enalaprilát plazmafehérje-szintézise kevesebb, mint 50%. A beadott adag egyharmada a belekben (27% enalaprilát komponensként és további 6% enalaprilként) és a veséken (18% enalaprilátként és 61% enalaprilként) ürül ki. Az enalaprilát felezési ideje 11 óra, a vesén belüli clearance-értékek pedig 150±44 ml/perc.

A hidroklorotiazid gyors felszívódása 1-2 óra elteltével diuretikus hatás kialakulásához vezet. A komponens átjut a méhlepényen és az anyatejbe. Az anyag kiürülése meglehetősen gyorsan történik; körülbelül 95%-ban a vizelettel ürül.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, naponta egyszer kell bevenni. A tablettákat a beteg számára kényelmes napszakban kell bevenni, az étkezéstől függetlenül. A gyógyszeres kezelés időtartamát és a napi adagok méretét a kialakuló patológia súlyosságának figyelembevételével kell kiválasztani.

A magas vérnyomás csökkentése érdekében általában napi 1 tablettával kell kezdeni. Ezután a klinikai kép alapján az adag 2-4 tablettára emelhető. Ebben az esetben a maximális napi adagot a beteg általános egészségi állapotának, a magas vérnyomás súlyosságának és az egyidejűleg fennálló betegségeknek a figyelembevételével kell kiválasztani. Ezenkívül a vesefunkció és a szérum káliumszintjének monitorozása is szükséges.

Vesebetegségek esetén az adagokat a CC értékeinek figyelembevételével választják ki. Ha ez a mutató meghaladja a 30 ml/percet, a kezdeti adagot felére kell csökkenteni (fél tabletta), majd fokozatosan növelni, a vesék munkáját figyelve, amíg az optimális eredményt el nem érik.

[ 21 ], [ 22 ]

Terhesség Enapril alatt történő alkalmazás

A gyógyszert terhesség vagy szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• angioödéma előfordulása a kórtörténetben;
• súlyos intolerancia a hidroklorotiaziddal, enalaprillal vagy a gyógyszer további összetevőivel kapcsolatban;
• súlyos májbetegség;
• súlyos köszvény;
• súlyos vesebetegségek (beleértve az anuriát, a diabéteszes nefropátiát és az akut veseelégtelenséget);
• súlyos tünetekkel járó cukorbetegség;
• a veseartériákat vagy az aortát érintő szűkület;
• hipertrófiás jellegű obstruktív kardiomiopátia.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mellékhatások Enapril

A gyógyszer használata mellékhatások kialakulásához vezethet:

• szédülés vagy fejfájás;
• súlyos hányinger (ami hányással járhat, de előfordulhat, hogy nem);
• száraz köhögés;
• a szájnyálkahártya szárazsága;
• májfunkciós problémák (emelkedett szérum transzaminázszint), másodlagos epeúti elzáródások jeleivel együtt;
• izomgyengeség, hiponatrémia vagy hipokalémia (a gyógyszer hosszú távú használata esetén);
• megnövekedett karbamid- és kreatininszint, valamint proteinuria kialakulása (vesebetegségek esetén).

[ 20 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezést jellemzően a vérnyomás csökkenésével kíséri, amit hányinger, általános gyengeség, sápadtság, szédülés, hyperhidrosis, az EBV szintjének zavarai és fejfájás jelez.

Amikor a mérgezés első megbízható tünetei jelentkeznek, gyomormosást kell végezni, és adszorbenseket kell adni a betegnek. A sérültet vízszintes helyzetbe kell helyezni, lehajtva a fejét. Később, a vérmennyiség-mutatók korrigálása érdekében intravénásan (csepegtetőn keresztül) 9%-os NaCl-oldatot, valamint angiotenzin-2-t (szükség esetén) kell beadni.

Minden intézkedést a beteg általános állapotának létfontosságú értékeinek, valamint a szérum karbamid- és káliumszintjének kreatininnel történő monitorozásával kell elvégezni.

Hipokalémia esetén KCl-oldatot és kálium-aszpartátot kell alkalmazni (napi legfeljebb 2 g-ot). Hipoklorémiás alkalózis esetén NaCl-t kell alkalmazni. Rendkívül súlyos állapotokban hemodialízist végeznek.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, az etanol, a barbiturátok, valamint a kábítószerek és a fenotiazin-származékok együttes alkalmazása a vérnyomáscsökkentő aktivitás növekedéséhez vezet, ezért folyamatosan ellenőrizni kell a vérnyomást, és bizonyos esetekben csökkenteni kell az Enapril adagját.

A gyógyszer NSAID-okkal vagy NaCl-lal történő együttes alkalmazása vérnyomáscsökkentő tulajdonságainak gyengüléséhez vezet.

GCS-sel együtt alkalmazva az elektrolitparaméterek egyensúlyhiányát okozhatja (hipokalémiához vezethet). Nem-depolarizáló izomrelaxánsokkal való kombináció fokozza azok hatását. Presszoraminokkal való kombinációja csökkenti a presszoros tüneteket.

A gyógyszer gyűszűvirággal történő együttes szedése fokozza az utóbbi hatását.

A hidroklorotiazid lítiumkiválasztási folyamataira gyakorolt negatív hatása miatt ki kell zárni együttes alkalmazásuk lehetőségét, mivel lítiummérgezés alakulhat ki.

A gyógyszer és a kálium-megtakarító szerek (spironolakton és amilorid triamterennel) kombinációja növelheti a plazma káliumszintjét.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tárolási feltételek

Az Enaprilt 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Szavatossági idő

Az Enapril a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapon belül felhasználható.

[ 38 ], [ 39 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Az Enapril alkalmazása gyermekgyógyászatban tilos (12 év alatt).

[ 40 ], [ 41 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril és Enzix gyógyszerek Amprillal és Ramiprillal, valamint a Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel és Quinard Lisinoprillal stb.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Vélemények

Az Enapril számos értékelést kapott, mivel ezt a gyógyszert ritkán értékesítik a gyógyszertárakban. A gyógyszer hatóanyagainak jellemzői alapján jó terápiás hatékonysággal rendelkezik, pozitív hatással van a vérnyomás mutatóira.