Enalapril

Az Enapril hipotenzív aktivitást mutat.

Jelzések Enalapril

A magas vérnyomás csökkentésére szolgál.

[1], [2]

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletta formájában történik, a dobozban 20 darab mennyiségben.

[3], [4], [5], [6],

Gyógyszerhatástani

Az átfogó vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítmény 2 készítményt tartalmaz, amelyek csökkentik a vérnyomás értékét - enalaprilt hidroklorotiaziddal.

Az enalapril egy nagyon specifikus, az ACE komponens versenytárs antagonista (gátolja az aktivitást). Ennek hatása megakadályozza az angiotenzin-1-nek angiotenzin-2-re történő átalakulását, ami jelentős vérnyomáscsökkentő hatáshoz vezet, ami a vérnyomás további növekedésével jár.

Ugyanakkor az enalapril csökkenti az előállított aldoszteron térfogatát, ami csökkenti a vérértékeit és az angiotenzin-2-t. Ez a hatás a vérnyomás csökkenéséhez, a perifériás edények szisztémás rezisztenciájához, a kis véráramláson belüli nyomáshoz és a jobb pitvarhoz vezet, és ezenkívül erősíti a szívteljesítmény mennyiségét.

Az enalapril hatása a szisztolés és a diasztolés nyomás fokozatos csökkenéséhez, a bal kamra hipertrófiájának csökkenéséhez és a koszorúér-véráram stabilizálásához vezet.

A hidroklorotiazid olyan diuretikum, amely csökkenti az ionizált nátriumelemek klórral való reabszorpcióját a proximális tubulusban. Ugyanakkor gátolja a kálium reabszorpcióját bikarbonátokkal.

A diuretikus hatás alkalózissal, acidózissal alakul ki, az anyag hosszabb használatával csökken.

A két komponens kombinációja egy gyógyszer összetételében növeli vérnyomáscsökkentő hatását, és ezzel egyidejűleg csökkenti a szöveti duzzanatot és a szívizomra gyakorolt stresszt.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikája

Az enalapril jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben (kb. 60%). Az intrahepatikus hidrolízisnek, amelyben az enalaprilát szekretálódik, amely aktív metabolikus termék. A gyógyszerek biohasznosulása 40%. Az aktív komponens plazma Cmax szintjét 1 óra elteltével, és aktív metabolikus termékét 3-4 óra elteltével rögzítik.

A fehérjeszintézis enalaprilát a plazmában kevesebb, mint 50%. Az injektált adagot a belek egyharmadán keresztül választják ki (27% az enalaprilát komponens formájában, és további 6% enalapril formájában), valamint a veséket (18% enalaprilátként és 61% enalapril formájában). Az enalaprilát felezési ideje 11 óra, a vesékben a clearance értéke 150 ± 44 ml / perc.

A hidroklorotiazid gyors felszívódása diuretikus hatás kialakulásához vezet 1-2 óra elteltével. A komponens áthalad a placentán és az anyatejbe. Az anyag eltávolítása elég gyors; körülbelül 95% vizelettel.

[12], [13], [14],

Adagolás és beadás

Vegyük a gyógyszert kell szájon át, 1-szer naponta. Használja a tablettákat a betegnek megfelelő időben, táplálékfelvétel nélkül. A gyógyszeres terápia időtartamát és napi adagjainak méretét kiválasztjuk, figyelembe véve a fejlődő patológia súlyosságát.

Általában a magas vérnyomás csökkentéséhez el kell kezdeni az első tablettát naponta. Továbbá a klinikai kép alapján a dózis nagysága 2-4 tablettára növelhető. Ebben az esetben a maximális napi dózist a páciens személyesen választja ki, figyelembe véve az egészségi állapotát, a magas vérnyomás súlyosságát és az egyidejű betegségek jelenlétét. Ezenkívül a szérum belsejében a vesék és a kálium indikátorainak munkáját is figyelemmel kell kísérnie.

A vesebetegség dózisának kiválasztása esetén, figyelembe véve a QC értékeit. Ha ez az érték meghaladja a 30 ml / perc értéket, akkor a kezdeti adag felét kell felére csökkenteni (maximum fél tabletta), majd fokozatosan növelni, nyomon követni a vesék munkáját, amíg az optimális eredményt el nem éri.

[21], [22]

Terhesség Enalapril alatt történő alkalmazás

A terhesség vagy szoptatás ideje alatt a gyógyszer használata nem lehetséges.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• angioödéma története;
• súlyos hidroklorotiaziddal, enalaprillel vagy a gyógyszer további komponenseivel kapcsolatos intolerancia;
• súlyos betegségű májbetegségek;
• súlyos köszvény;
• súlyos betegségű vesebetegségek (köztük anuria, diabéteszes nefropátia és akut veseelégtelenség);
• cukorbetegség, amelyet súlyos tünetek jeleznek;
• a vese artériákat vagy az aortát érintő szűkület;
• hipertrófiai jellegű obstruktív kardiomiopátia.

[15], [16], [17], [18], [19]

Mellékhatások Enalapril

A gyógyszer használata káros események kialakulását okozhatja:

• szédülés vagy fejfájás;
• súlyos hányinger (ami hányáshoz vezet, vagy sem);
• száraz köhögés;
• a szájnyálkahártya szárazsága;
• a májban fellépő problémák (a szérumban a transzaminázok megnövekedett értékei), másodlagos jellegű kolesztázis jelei;
• izomgyengeség, hiponatrémia vagy hypokalemia (a gyógyszer hosszantartó alkalmazása);
• a karbamid és a kreatinin szintjének emelkedése, valamint a proteinuria kialakulása (vese patológiával).

[20]

Overdose

Általában a kábítószer-mérgezés esetén csökken a vérnyomás értékei, amit émelygés, általános gyengeségérzet, sápaság, szédülés, hiperhidrosis, EBV szintű rendellenességek és fejfájások érintenek.

Amikor az első jelentős mérgezési tünetek alakulnak ki, gyomormosást kell végezni és a beteg adszorbenseket adni. Az áldozatot vízszintesen kell elhelyezni, a fejét lefelé. Később, annak érdekében, hogy korrigáljuk a vér térfogatának mutatóit, intravénásan (egy IV) keresztül kell beadni a 9% -os nátrium-klorid bevitelét, és ezen angiotenzin-2 mellett (ha szükséges).

Minden tevékenységet végre kell hajtani, egyidejűleg nyomon követve a beteg általános állapotának létfontosságú értékeit, továbbá a karbamid és a kálium szérumszintjét a kreatininnel.

Hypokalémia esetén a KCl és a kálium-aszparaginát oldatát kell használni (a napi adag legfeljebb 2 g). Hipoklór-alkalózis esetén NaCl-ot kell alkalmazni. Rendkívül nehéz körülmények között hemodialízist végeznek.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, az etanol, a barbiturátok, valamint a fenotiazin gyógyszereinek és származékainak együttes alkalmazása a vérnyomáscsökkentő aktivitás növekedéséhez vezet, ami miatt folyamatosan nyomon kell követni a vérnyomást, és bizonyos esetekben csökkenteni kell az Enapril adagját.

A gyógyszer kombinált alkalmazása NSAID-kkel vagy nátrium-kloriddal gyengíti a vérnyomáscsökkentő tulajdonságait.

A GCS-vel együtt történő bevezetés egyensúlyhiányt okoz az elektrolit-indexekben (hipokalémiához vezethet). A nem depolarizáló izomrelaxánsokkal való kombináció növeli azok hatását. A nyomás karakterek aminokkal való kombinációja csökkenti a tünetek nyomását.

A gyógyszer digitalizálásával történő szedése az utóbbi hatását erősíti.

A hidroklorotiazidnak a lítium-kiválasztás folyamatára gyakorolt negatív hatása miatt ki kell zárni a kombinált alkalmazás valószínűségét, mivel ennek eredményeként a lítium-mérgezés kialakulhat.

A gyógyszer és a kálium-megtakarító karakter kombinációja (spironolakton és amilorid triamterénnel) növelheti a kálium értékeit a plazmában.

[30], [31], [32]

Tárolási feltételek

Az Enapril-t 15-25 ° C tartományban kell tartani.

[33], [34], [35], [36], [37]

Szavatossági idő

Az Enapril a gyógyszer gyártásától számított 36 hónapon belül használható.

[38], [39]

Alkalmazás gyerekeknek

A gyermekgyógyászatban az Enapril kinevezése tilos (legfeljebb 12 éves korig).

[40], [41]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Akkuzid, Lopril, Hartil, Kaptopres és Enziks Ampril és Ramipril gyógyszerekkel, és ezen kívül a Bisoprolol, a Co-Prenessa, a Noliprel és a Quinard Lisinopril és így tovább.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Vélemények

Az Enapril meglehetősen kevés véleményt kap, mert ezt a gyógyszert a gyógyszertárakban ritkán értékesíti. Ha a hatóanyag aktív elemeinek jellemzőiből indulunk ki, akkor jó terápiás hatékonysága van, pozitív hatással van a vérnyomás indikátorokra.