Gatispan

A Gatispan egy kinolon/fluorokinolon kategóriába tartozó gyógyszer, amely széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik.

[ 1 ]

Jelzések Gatispan

A gyógyszer hatóanyagára - gatifloxacinra - érzékeny mikrobák által okozott fertőző és gyulladásos patológiák kiküszöbölésére javallt. Ezek közé tartoznak:

• fertőző folyamatok a húgyúti rendszerben: cystitis és prosztatagyulladás, valamint akut vagy krónikus pyelonephritis;
• krónikus fertőző folyamatok a húgyutakban;
• fertőző folyamatok a légzőszervekben: akut arcüreggyulladás és hörghurut, valamint tüdőtályog és tüdőgyulladás, valamint a COPD és a cisztás fibrózis súlyosbodása;
• fertőző folyamatok a lágy szövetekben és a bőrben;
• fertőző folyamatok az ízületekben és a csontokban;
• szexuális úton terjedő betegségek (urethritis, proctitis és cervicitis is).

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható. Egy buborékfólia 5 tablettát tartalmaz. A csomag 1-5 vagy 10 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer fő hatóanyaga a gatifloxacin, amely széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik. Hatékony a legtöbb Gram-negatív és Gram-pozitív baktérium ellen. A gyógyszer tulajdonságait a DNS-giráz (a DNS-replikációban részt vevő enzim, amely fertőzés kialakulását provokálja), valamint a topoizomeráz IV (a baktériumsejtek osztódásának fő motorjaként működő enzim – a DNS-kromoszómákat elválasztja) révén fejti ki. A Gatispan hatásspektruma magában foglalja a cefalosporinokkal, penicillinekkel és aminoglikozidokkal szemben rezisztens kórokozókat, valamint a multirezisztens tulajdonságokkal rendelkező mikrobákat.

A következő Gram-pozitív baktériumok ellen hatékony: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (beleértve a penicillinre érzékeny és rezisztens törzseket), Staphylococcus saprophyticus, C, G és F csoportú streptococcusok, Staphylococcus epidermidis (meticillinre érzékeny törzsek) és Streptococcus agalactiae. Hatékony a Gram-negatív mikrobák ellen is: Influenza bacillus (szintén béta-laktamázt termelő törzsekkel), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (szintén béta-laktamázt termelő törzsekkel), Moraxella catarrhalis (szintén béta-laktamázt termelő törzsekkel), Proteus mirabilis és Acinetobacter iwoffii, valamint Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri és Enterobacter cloacae, továbbá Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris és Morgan bacillus. Más mikrobák mellett: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae és Chlamydophila pneumoniae.

A gyógyszer kifejezett aktivitást mutat az anaerobok, köztük a peptosztreptokokkok ellen is.

[ 2 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságai lineárisak (200-800 mg-os dózisok 2 héten keresztül történő alkalmazása esetén), és nem függenek a felhasználás időtartamától.

A gyógyszer orális adagolás után hatékonyan felszívódik a gyomor-bél traktuson keresztül. Az abszolút biohasznosulási index 96%. A plazma csúcskoncentrációja általában 1-2 órával a bevétel után jelentkezik.

A gatifloxacin körülbelül 20%-a plazmafehérjékkel szintetizálódik (függetlenül az anyag koncentrációjától). A nagy aktivitású komponens a szervezetben eloszlik - a szövetekben: hörgőnyálkahártyában, méhnyakban, alveoláris makrofágokban, valamint a hüvelyben is. Az anyag szövetekben való magas eloszlási sebessége miatt a gyógyszer gyorsan felhalmozódik a célszervekben.

A szervezetben az anyag korlátozott biotranszformáción megy keresztül. A dózis körülbelül 1%-a metil-etilén-diamin és etilén-diamin bomlástermékei formájában (a vizelettel együtt) ürül ki, további 5%-a pedig a széklettel. Az anyag körülbelül 70%-a a vesén keresztül ürül ki – az első 48 órában, változatlan formában.

A gyógyszer farmakokinetikájában vannak eltérések nőknél. Idősebb nőknél a csúcskoncentráció (+21%) és az AUC0- (+32%) növekedését figyelték meg. Ugyanakkor a fiatal lányoknál a gyógyszer lassú kiválasztása figyelhető meg.

[ 3 ]

Adagolás és beadás

A Gatispane-kezelés megkezdése előtt bőrérzékenységi tesztet kell végezni.

A Gatispan-t naponta alkalmazzák intravénás cseppinfúzióban. A gyógyszer mennyisége és az alkalmazás időtartama a fertőző elváltozás típusától és súlyosságától függ.

• A krónikus hörghurut súlyosbodásának kezelésére 400 mg Gatispant írnak fel egy hétre.
• Akut arcüreggyulladás esetén 400 mg Gatispant írnak fel tíz napra.
• Közösségben szerzett tüdőgyulladás esetén 400 mg Gatispan-t írnak fel 1-2 hétig.
• A húgyúti rendszer egyszerű fertőző elváltozásai esetén 200-400 mg Gatispan-t alkalmaznak egyetlen injekció formájában vagy három nap alatt.
• A húgyúti rendszer bonyolult fertőző elváltozásai esetén 400 mg Gatispan-t alkalmaznak egy héten keresztül.
• Akut pyelonephritis esetén 400 mg Gatispan-t írnak fel egy hétre.
• Férfi betegeknél a húgycső gonorrhoea kezelésére egyszeri 400 mg Gatispan adagolást alkalmaznak.
• Női betegek endocervicalis és rektális gonorrhoea kezelésére 400 mg Gatispan egyszeri adagolását alkalmazzák.

A Gatispant szájon át kell bevenni - napi egyszer 200-400 mg mennyiségben. A kúra időtartama a fertőző folyamat súlyosságától, a javallatoktól és a gyógyszer hatékonyságától függ.

Veseelégtelenségben szenvedőknél a kezdeti adagot nem kell módosítani. A további adagokat a kreatinin-kalcium szint alapján kell módosítani.

Terhesség Gatispan alatt történő alkalmazás

A Gatispane terhes nők számára tilos.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok: laktációs időszak, a gyógyszer hatóanyagával vagy más fluorokinolonokkal szembeni intolerancia, valamint 18 év alatti életkor és a G6PD hiánya a szervezetben.

Mellékhatások Gatispan

A tabletták szedése a következő mellékhatások kialakulását okozhatja:

• emésztőrendszeri szervek: hasi fájdalom, hányinger hányással, székrekedés, diszpepsziás tünetek, puffadás, étvágytalanság, fogínygyulladás, szájgyulladás, gasztritisz vagy glossitis kialakulása, valamint vérzés a gyomor-bél traktusban és orális kandidózis;
• Központi idegrendszeri és idegrendszeri szervek: fejfájás, valamint szédülés, migrén, álmatlanság és egyéb alvászavarok, idegesség, szorongás vagy álmosság, izgatott állapot kialakulása. Ezenkívül lábizomgörcsök, paresztézia, zavartság, paranoia, depressziós szindróma, pánikrohamok és deperszonalizáció kialakulása. Valamint ataxia, fényérzékenység, szemfényérzékenység, hiperesztézia, ellenségesség, látászavarok előfordulása, és ezzel együtt az íz- és szaglásreceptorok zavarai és polineuropátia kialakulása.
• szív- és érrendszer: bradycardia tachycardiával és megnövekedett vérnyomással;
• mozgásszervi rendszer: fájdalom a csontokban és ízületekben, továbbá fokozott az ínszakadás kockázata;
• légzőrendszer: hiperventiláció, valamint hörgőgörcsök;
• allergiák: az arc duzzanata, valamint a szájnyálkahártya a nyelvvel együtt, valamint generalizált duzzanat, makulopapuláris vagy vesiculobullosus kiütések megjelenése;
• Egyéb: szomjúságérzet, mellkasi vagy fülfájás, valamint vérvizelés, hipoglikémia vagy hüvelygyulladás kialakulása, valamint láz. Ezenkívül méhvérzés és száraz bőr megjelenése.

[ 4 ]

Overdose

Nem jelentettek gyógyszer-túladagolást.

Véletlen túladagolás esetén a rendellenesség tüneteinek megszüntetésére irányuló kezelés szükséges. Gyomormosást és szükség esetén hidratáló terápiás eljárást végeznek. A hemodialízis nem túl hatékony a gatifloxacin kiválasztásában - a gyógyszernek csak körülbelül 14%-a távolítható el 4 órán belül. A kényszerített diurézis sem túl hasznos - a gyógyszernek körülbelül 11%-a távolítható el 8 napon belül.

A betegek állapotának szoros megfigyelése szükséges, beleértve a rendszeres EKG-vizsgálatot is. A túladagolás első jeleinél azonnal tüneti és támogató kezelést kell kezdeni.

Fontos a víz- és elektrolit-egyensúly fenntartása a szervezetben.

A hemodialízist hatástalannak tekintik: a bevitt gyógyszer teljes mennyiségének legfeljebb 14%-a távolítható el a véráramból négy óra alatt. Folyamatos, stacionárius peritoneális dialízissel nyolc nap alatt 11%-ot lehet eltávolítani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Cukorbetegség esetén (szájon át szedhető antidiabetikumokat szedő személyeknél) a vércukorszint változhat. Ezért ezeknek a betegeknek folyamatosan ellenőrizniük kell a glükózszintjüket.

Azoknak a személyeknek, akik cinket, vasat vagy magnéziumot tartalmazó étrend-kiegészítőket, alumínium/magnézium tartalmú savlekötőket, valamint vas-szulfátokat használnak, a Gatispant 4 órával a fent említett termékek használata előtt kell bevenniük.

A probeneciddel való kombináció eredményeként a gatifloxacin kiválasztási sebessége megnő. A warfarinnal való kombináció nem befolyásolja a véralvadási paramétereket, de mivel az egyes fluorokinolonok (valamint más közvetett antikoagulánsok) fokozhatják tulajdonságait, szükséges a fő véralvadási paraméterek monitorozása.

A gyógyszer és a különböző NSAID-ok együttes alkalmazása fokozhatja a központi idegrendszer mellékhatásainak megnyilvánulását.

Óvatosság szükséges a Gatispana antipszichotikumokkal, ciszapriddal és eritromicinnel történő kombinálásakor.

A digoxinnal történő egyidejű alkalmazás nem befolyásolja jelentősen a gatifloxacin farmakokinetikai tulajdonságait, de a digoxint szedő személyeket orvosnak kell ellenőriznie, hogy időben észrevegyék a toxicitási tünetek megjelenését. A digitáliszmérgezés első jeleinek kialakulása esetén meg kell határozni a szérum digoxinszintjét, majd módosítani kell a gyógyszer adagját.

A Gatispan nem befolyásolja a szisztémás clearance sebességét a midazolám intravénás injekciója után. A midazolám egyszeri intravénás injekciója 0,0145 mg/kg dózisban nem változtatja meg a Gatispan kinetikai tulajdonságait.

A Gatispan és a teofillin kombinációjának szedése nem befolyásolta kölcsönösen a gyógyszereket.

A Gatispane és a Glyburide (naponta egyszer) kombinációja 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél nem befolyásolta a gyógyszerek farmakológiai paramétereit: a vércukorszint nem változott.

A Gatispane kiválasztódása a véráramból fokozódik, ha Probeneciddel kombinálják.

Warfarinnal kezelt betegeknél a Gatispand egyidejű alkalmazása nem okozott jelentős változásokat a véralvadásban. Ilyen helyzetben azonban szükség van a protrombin index monitorozására.

Megállapították, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek és a kinolonok kombinációja rohamok és központi idegrendszeri rendellenességek kialakulásához vezethet.

A Gatispane és a triciklikus antidepresszánsok, a fenotiazin-tartalmú gyógyszerek, valamint az eritromicin és a ciszaprid kombinációja növeli az aritmia kockázatát.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Tárolási feltételek

A Gatispana-t napfénytől és nedvességtől védett helyen kell tárolni. A helynek kisgyermekek számára hozzáférhetetlennek kell lennie. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Gatispan a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.