Geerdine

A Geerdin egy protonpumpa-gátló gyógyszer.

Jelzések Geerdine

A rabeprazolt liofilizátum formájában injekciós oldatokhoz akkor alkalmazzák, ha ezt az anyagot orálisan nem lehet alkalmazni:

• súlyosbodott fekély a nyombélben vagy a gyomorban, súlyos eróziókkal és vérzéssel kísérve;
• rövid távú terápia GERD esetén fekélyekkel és eróziókkal;
• a savas gyomornedv aspirációjának megakadályozása érdekében;
• gasztrinómával.

Kiadási űrlap

Liofilizátum formájában, injekciós oldatok készítéséhez, 10 ml-es injekciós üvegben (20 mg rabeprazollal). Egy külön csomag 1 injekciós üveget tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Egy gyógyszer, amely gátolja a H ⁺ -K ⁺ -ATPáz elemet. Ezen enzim aktivitásának gátlása a gyomor parietális sejtjeiben segít blokkolni a sósavképződés utolsó szakaszát. Ez a hatás az adagtól függ, és a sósav stimulált és bazális szekréciójának elnyomását okozhatja (az irritáló anyag típusa nem fontos).

A rabeprazol kovalens kötődéssel szintetizálódik a parietális sejtek protonpumpájához. Ez a folyamat a szekretált sav mennyiségének visszafordíthatatlan csökkenéséhez vezet. Szekréciója csak az újonnan képződött protonpumpa részvételével valósulhat meg. Ez arra enged következtetni, hogy a rabeprazol plazma farmakokinetikája nincs döntő hatással az antiszekréciós hatásra. A hatóanyag bioaktivitásának ideje jelentősen meghaladja a felezési idejét. A protonpumpa felezési ideje (20-24 óra) fontosabbnak tekinthető, mint a rabeprazol felezési ideje.

A szekréció csökkenésének csúcssebessége akkor alakulhat ki, amikor a rabeprazol pontosan az aktiválódás pillanatában éri el a parietális sejtet. Ez a hatás a gyógyszer intravénás infúziójával érhető el. Ennek eredményeként a cirkadián ritmusok (az acetilkolin anyag) vagy étkezés után (a hisztaminnal gasztrin anyag) aktiválódó protonpumpa azonnal szintetizálódik a gyógyszer hatóanyagának molekulájával, ezáltal megállítva a sósav termelését.

A gyógyszer hatóanyaga gyorsan felhalmozódik a gyomor parietális sejtjeinek savas környezetében, és ott aktív formává alakul - egy szulfamidcsoporthoz való kapcsolódással. Kölcsönhatásba lép a protonpumpa ciszteinjével.

A gyógyszer napi 20 mg-os dózisban történő alkalmazása 2 héten keresztül nem befolyásolja a pajzsmirigy működését, a szénhidrát-anyagcserét, és ezen túlmenően az olyan anyagok vérszintjét, mint a kortizol, a mellékpajzsmirigy-hormon, az LH és az FSH, a tesztoszteron ösztrogénekkel, valamint a kolecisztokinin, a prolaktin, a renin glukagonnal és az STH aldoszteronnal és szekretinnel.

Farmakokinetikája

A gyógyszer az injekció beadása után 1 órával kezd hatni, maximumát 2-4 óra elteltével éri el. 20 ml intravénás injekció beadása után az átlagos clearance 283+/-98 ml/perc. Az adag felezési ideje körülbelül 1,02+/-0,63 óra. A gyomor kiválasztó aktivitása a gyógyszer abbahagyása után 2-3 nappal helyreáll.

Az abszolút biohasznosulási index 20 mg intravénás injekció beadása után körülbelül 100% (az anyag összes molekulája bejut a parietális sejtekbe). Ez az index ismételt adagolás után sem változik. A plazmafehérjével való szintézise 97%. A gyógyszer ismételt adagolása esetén a farmakokinetikai jellemzők lineárisak maradnak (az eloszlási térfogat, a clearance és a felezési idő nem függ az adagtól).

Májban metabolizálódik, aminek eredményeként a fő bomlástermékek, a szénsav és a tioéter képződnek. Más bomlástermékek, például a dimetil-tioéter és a szulfon, valamint a merkaptursav konjugátum koncentrációja alacsony.

A szérum felezési ideje körülbelül 1 óra. A dózis körülbelül 90%-a a vizelettel ürül, főként két bomlástermék formájában: egy karbonsav és egy merkaptopurinsav konjugátumaként. A bomlástermékek kis része a széklettel ürül.

Adagolás és beadás

A Geerdin intravénás injekcióit csak olyan esetekben szabad beadni, amikor a gyógyszer szájon át történő bevétele lehetetlen. Ha a gyógyszer szájon át történő bevétele lehetségessé válik, az intravénás adagolást azonnal le kell állítani.

Az ajánlott napi adag egyszeri 20 mg. Az oldatot kizárólag intravénásan kell beadni.

Az injekció beadása előtt a liofilizátumot speciális oldószerben (5 ml) kell feloldani. Ehhez injekciós vizet vagy nátrium-klorid-oldatot (0,9%) használhat. Az injekciós eljárást lassan - körülbelül 5-15 percig - végezzük.

Amikor a gyógyszert infúzió formájában alkalmazzák, a liofilizátumot is feloldják - először injekciós vízben (5 ml), majd a kapott oldatot nátrium-kloriddal (0,9% -os oldat; 100 ml) vagy glükózoldattal (5%; 100 ml) ellátott tartályba helyezik. Az infúzió megkezdése előtt vizuálisan ellenőrizni kell a por feloldódását, hogy kizárják az üledék jelenlétét és a folyadék színének megváltozását, valamint az átlátszóságát. A gyógyszert (100 ml mennyiségben) 15-30 perc alatt adják be, és 4 órán át alkalmazzák.

Tilos az elkészített, az eljárás során fel nem használt oldatot megőrizni.

Terhesség Geerdine alatt történő alkalmazás

A Geerdin terhes nőkön történő biztonságosságára vonatkozóan nem végeztek vizsgálatokat, ezért ebben az időszakban tilos a használata.

Nincs információ a hatóanyag anyatejbe való behatolásáról. A megfelelő vizsgálatokat sem végezték el, így a gyógyszert szoptatás alatt sem írják fel.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a rabeprazol, valamint a szubsztituált benzimidazolok vagy a gyógyszer egyéb összetevőinek intoleranciája;
• Ne kombinálja atazanavirral;
• Mivel nincs elegendő tapasztalat a gyógyszerek gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, a gyógyszer alkalmazása ebben a korcsoportban ellenjavallt.

Mellékhatások Geerdine

A gyógyszer gyakran okoz közepes vagy enyhe mellékhatásokat, amelyek viszonylag gyorsan elmúlnak:

• invazív és fertőző betegségek: fertőző folyamatok előfordulása vagy intersticiális tüdőgyulladás kialakulása;
• nyirok- és szisztémás véráramlási reakciók: neutropenia, pancito-, trombocitopenia, leukopénia, limfopénia és eritrocitopénia, valamint leukocitózis, vérszegénység (beleértve a hemolitikus formát is) és agranulocitózis kialakulása;
• immunrendszeri rendellenességek: szájszárazság, nyálkahártyák, kiütések, túlérzékenységi reakciók (beleértve a sokkot is), anafilaktoid tünetek, arcduzzanat, csalánkiütés, légszomj és csökkent vérnyomás. Az akut allergiák általános tünetei is megfigyelhetők, amelyek általában a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek;
• anyagcserezavarok: hiponatrémia vagy hipomagnesémia kialakulása, valamint anorexia;
• mentális reakciók: izgalom, álmosság, zavartság és idegesség érzése, valamint álmatlanság, delírium, depresszió és kóma;
• idegrendszeri megnyilvánulások: szédülés, aszténia, dezorientáció érzése, fejfájás, végtaggyengeség és zsibbadás, valamint hipoesztézia, beszédzavar és a fogáserő gyengülése;
• a vizuális szervek rendellenességei: látászavarok és megnövekedett szemnyomás;
• érrendszeri diszfunkció: megnövekedett nyomás, perifériás ödéma és szívdobogás megjelenése;
• légzőrendszeri reakciók: hörghurut és torokgyulladás glossitisszel és arcüreggyulladással, valamint orrfolyás köhögéssel, hörgőgörcsökkel és Quincke ödémával;
• Emésztőrendszeri betegségek: hányinger, székrekedés, hasi fájdalom, puffadás, hányás, hasmenés, böfögés és diszpepsziás tünetek. Ezenkívül szájszárazság és szájüregi kiütés, szájnyálkahártya-gyulladás, kandidózis, gyomorhurut, bélgyulladással járó nyelőcsőgyulladás, gyomorégés és cheilosis alakulhat ki. Nehézség- és teltségérzet jelentkezhet a gyomorban, ízlelőbimbó-zavarok és aranyér is előfordulhat.
• máj- és epeúti problémák: hepatitisz (szintén fulmináns formája), sárgaság és hepatikus encephalopathia kialakulása (ritkán fordul elő májcirrózisban szenvedőknél), továbbá funkcionális májbetegség;
• a bőr alatti rétegből és a bőrből származó megnyilvánulások: erythema (szintén poliform típusú) megjelenése, kiütések, viszketés, TEN és Stevens-Johnson szindróma, valamint hyperhidrosis, az allergia akut általános megnyilvánulásai és hólyagos reakciók;
• az izmok és a csontszerkezet reakciói: rabdomiolízis, ízületi fájdalom vagy izomfájdalom kialakulása, valamint lábgörcsök, hátfájás vagy nem specifikus fájdalom;
• a húgyúti és vese szervek rendellenességei: tubulointerstitialis nephritis, a húgyutak fertőző betegségei és akut veseelégtelenség;
• a reproduktív szervek működésének zavarai: fokozott erekció és gynecomastia figyelhető meg;
• helyi megnyilvánulások és szisztémás rendellenességek: fájdalom a szegycsontban és a hátban, gyengeség, rossz közérzet, láz, szomjúság és hőérzet, valamint aszténia, hyperhidrosis, hidegrázás, alopecia és influenzaszerű szindróma, valamint reakciók az injekció beadásának helyén;
• Laboratóriumi vizsgálati adatok: emelkedett AST és ALT (májenzimek), GGT, összkoleszterin és bilirubin, valamint alkalikus foszfatáz, trigliceridek, CPK, TSH és karbamid-nitrogén húgysavval. Ezenkívül hiperammonémia, proteinuria, és ezzel együtt a testsúly és a glükózszint növekedése a vizeletben is megfigyelhető.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A rabeprazolt a CYP-450 májenzim-rendszer metabolizálja, beleértve a CYP2C19-et és a CYP3A4-et is. Az anyagnak nincs jelentős gyógyszer- vagy farmakokinetikai kölcsönhatása fenitoinnal, diazepámmal, warfarinnal vagy teofillinnel (amelyek mindegyikét a CYP-450 rendszer metabolizálja).

A gyomorsav-elválasztási folyamatok gátlása által okozott kölcsönhatások.

A nátrium-rabeprazol elősegíti a sósavtermelés hosszú távú és erőteljes csökkenését. Ennek eredményeként az anyag kölcsönhatásba léphet olyan gyógyszerekkel, amelyek felszívódása a gyomor pH-értékétől függ. A Geerdin itrakonazollal vagy ketokonazollal történő kombinálásakor az utóbbi plazmaértékeinek csökkenése lehetséges, míg digoxinnal kombinálva éppen ellenkezőleg, az utóbbi emelkedése figyelhető meg. Ezért azokat a személyeket, akik a fenti gyógyszereket rabeprazollal kombinálják, a kezelés során folyamatos monitorozásra van szükség - az adagok időben történő módosítása érdekében.

Az atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) és az omeprazol (40 mg naponta egyszer) vagy az atazanavir (400 mg) és a lanszoprazol (60 mg naponta egyszer) kombinációja jelentősen csökkenti az atazanavir AUC-értékét. Ennek a komponensnek a felszívódása pH-függő. Hasonló eredmények várhatók más protonpumpa-gátlókkal is. Ezért ezeket (beleértve a rabeprazolt is) nem szabad atazanavirral együtt alkalmazni.

Kis mennyiségű zsírt tartalmazó étellel kombinálva a rabeprazol felszívódása nem változik. Zsíros ételekkel együtt alkalmazva a felszívódás 4+ órával lelassulhat, de mértéke, valamint az anyag csúcskoncentrációja nem változik.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a rabeprazol lelassítja a ciklosporin metabolizmusát. A gátlás mértéke ebben az esetben hasonló az omeprazol gátlásának szintjéhez.

A rabeprazol komponenssel kombinálni tilos gyógyszerek: atazanavir-szulfát - mivel gyógyászati hatása gyengülhet. A rabeprazol szekréciógátló tulajdonságai növelik a gyomorsav-indexet és csökkentik az atazanavir-szulfát oldhatóságát, aminek következtében a plazmaszintje is csökken.

Óvatosan alkalmazandó gyógyszerek:

• digoxin és metildigoxin – vérszintjük megemelkedhet. A Geerdin szekréciógátló hatása hozzájárul a gyomor pH-értékének emelkedéséhez, ami felgyorsítja a fenti anyagok felszívódását;
• gefitinib és itrakonazol – ezen összetevők szintjének csökkenése a vérben lehetséges. A gyomorban megnövekedett pH-érték miatt ezeknek az elemeknek a felszívódása lelassul;
• alumínium- és magnéziumtartalmú savlekötő gyógyszerek - amikor a rabeprazolt savlekötő gyógyszerekkel kombinálják, az anyag szintjének csökkenését figyelik meg.

[ 1 ], [ 2 ]

Tárolási feltételek

A Geerdin-t kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet – maximum 25°C.

[ 3 ]

Szavatossági idő

A Geerdin a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.