Geert

A Heerdine protonpumpa-gátló szer.

Jelzések Geerdina

Rabeprazol injekciós oldatok liofilizátum formájában használatosak abban az esetben, ha az anyag orálisan nem alkalmazható:

• súlyos erózió és vérzés kíséretében súlyosbodott fekély a nyombélben vagy a gyomorban;
• rövid távú terápia GERD-vel, peptikus fekélyekkel és eróziókkal;
• a savas gyomornedv mentén történő szívás megelőzésére;
• gasztrinómával.

Kiadási űrlap

Oldjunk liofilizátum injekciós oldatok formájában, 10 ml-es injekciós üvegben (20 mg rabeprazol belsejében). Egy külön csomagban 1 palack van.

Gyógyszerhatástani

A H ⁺ -K ⁺ -ATPáz gátlószere . Az enzimnek a gyomor bélésen belüli aktivitásának gátlása megkönnyíti a sósav képződés végső szakaszának blokkolását. Ez a hatás a dózis nagyságától függ és képes stimulált és bazális sósav felszabadulást okozni (az inger típusa nem számít egyszerre).

A rabeprazol szintézise a koptató sejtek protonpumpájához való kovalens kötődéssel történik. E folyamat hátterében a felszabadult sav visszafordíthatatlan csökkenése következik be. Szekrécióját csak egy újonnan alakult protonpumpa részvételével lehet elvégezni. Ez lehetővé teszi számunkra arra a következtetésre jutást, hogy a rabeprazol plazma farmakokinetikája nem befolyásolja döntően az antiszekretoros hatást. A hatóanyag bioaktív ideje lényegesen hosszabb, mint féléletideje. Még fontosabb a protonpumpa felezési ideje (20-24 óra), nem pedig a rabeprazol felezési ideje.

A szekréció csökkenésének csúcsai akkor alakulhatnak ki, amikor a rabeprazol a béléscellában éri el az aktiválódás pontos pillanatában. Ennek a hatásnak a megszerzéséhez lehetséges egy gyógyszer v / módszer infúziójában. Ennek eredményeként az aktivált hatása alatt a huszonnégy órás ritmus (anyag acetil-kolin) vagy után a táplálékfelvétel (anyag gasztrin hisztamin) protonpumpa majd szintetizáljuk a molekulával a gyógyszerek hatóanyagaként, ezáltal megállítva a sósav előállítására.

A hatóanyag aktív komponense gyorsan felhalmozódik a gyomor bélsejtek savas környezetében, és aktív formává alakul át - a szulfamidok kategóriájának hozzáadásával. Van interakció a cisztein-protonpumpával.

A kábítószerek használata a napi dózis 20 mg-2 hétig nem befolyásolta a művelet shchitovidki, szénhidrát-anyagcsere, és emellett a vérben mutatók olyan anyagok, mint a kortizol, mellékpajzsmirigy-hormon, LH és FSH, tesztoszteron ösztrogénekkel, valamint a kolecisztokinin, a prolaktin , a renin glukagonnal és az STH-val az aldoszteronnal és a szekretinnel.

Farmakokinetikája

A gyógyszer az injekció beadása után 1 órával kezdõdik, 2-4 óra múlva elérve a maximális értéket. Az intravénás injekció beadása után az átlagos clearance 20 ml-ben 283 +/- 98 ml / perc. Ennek az adagnak a felezési ideje körülbelül 1,02 +/- 0,63 óra. A gyomor kiválogatási aktivitását 2-3 nappal a gyógyszer visszavonása után helyreállítják.

Az abszolút biohasznosulási index 20 mg intravénás injekció után kb. 100% (az anyag összes molekulája belép a bélsejtbe). Ez a mutató nem változik több bevezetés után. A plazmafehérjével végzett szintézis - 97%. A gyógyszerek többszörös befecskendezésével a farmakokinetikai jellemzők lineárisak maradnak (az eloszlási térfogat szintje, a clearance és az felezési idő nem függ a dózistól).

A máj metabolizmusa - a főbb bomlástermékek következő képződésével következik be - a szénsav és a tioéter. Más bomlástermékek - például a szulfonnal rendelkező dimetil-éter, valamint a merkapturi-kus konjugátum - alacsony koncentrációban fordulnak elő.

A szérum felezési ideje kb. 1 óra. A dózis körülbelül 90% -a ürül a vizelettel, főleg 2 bomlástermék formájában: karbonsav egy merkaptopurinsav konjugátummal. A bomlástermékek kis része ürül.

Adagolás és beadás

A Geberdin IV injekcióit csak abban az esetben kell elvégezni, ha a gyógyszert szájon át nem lehet bevenni. Amikor befogadja a gyógyszer belépési lehetőségét, haladéktalanul meg kell szakítania a bevezetésben.

A napi adag javasolt mérete 20 mg egyetlen alkalmazás. Az oldatot kizárólag a módszerben / eljárásban vezetik be.

Az injekció beadása előtt fel kell oldani a liofilizátumot egy speciális oldószerben (5 ml). Ehhez használjon injekciós vízzel vagy nátrium-klorid oldattal (0,9%). Az adagolási eljárás lassú - körülbelül 5-15 perc.

Amikor a PM formájában infúziós liofilizátum is oldunk - első injekció víz (5 ml) és a kapott oldatot ezután átvittük egy edénybe, nátrium-klorid (0,9% -os oldat; 100 ml) vagy glükóz-oldatban (5%; 100 ml). Mielőtt az infúzió kezdetétől van szükség, hogy végezzen vizuális értékelést a por oldódási, hogy elkerüljék a jelenlétét az üledék és a változás a színtónus folyadék, valamint az átláthatóság. A gyógyszert (100 ml mennyiségben) 15-30 perc alatt vezettük be, és 4 órán át alkalmazzuk.

Ne használja a fel nem használt megoldást az eljárás során.

Terhesség Geerdina alatt történő alkalmazás

A Gerdin terhes nők általi használatának biztonságosságára vonatkozóan nem végeztek vizsgálatokat, amelyek eredményeképpen tilos ezen időszakban alkalmazni.

Nincs információ a hatóanyagnak az anyatejbe való behatolásáról. Nem végeztek megfelelő vizsgálatokat, ezért a gyógyszer nem szoptatásra van előírva.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a rabeprazol intoleranciája, valamint a szubsztituált benzimidazolok vagy a gyógyszer más elemei;
• tilos kombinálni az atazanavirral;
• mivel nincs elegendő tapasztalat a gyermekek gyógyszereinek használatára, ez ellenjavallt ebben a korosztályban.

Mellékhatások Geerdina

A gyógyszer gyakran enyhe és gyenge mellékhatásokat okoz, amelyek gyorsan eltűnnek:

• invazív és fertőző betegségek: fertőző folyamatok kialakulása vagy interstitiális típusú tüdőgyulladás kialakulása;
• reakció nyirok és a vér áramlási rendszer: neutrofilek fejlesztése, pantsito-, trombotsito-, leukopenia, lymphopenia és erythropenia, és különben leukocitózis, vérszegénység (hemolitikus tartalmazza itt forma) és agranulocitózis;
• Immunológiai rendellenességek: szájnyálkahártya szárazság, kiütések, megnyilvánulásai hiperszenzitivitás (beleértve a sokkot), anafilaktoid tünetek, az arc duzzanata, csalánkiütés, nehézlégzés, és csökkenti a vérnyomást mutatók. Az akut formájú allergia gyakori megnyilvánulásait is észlelték, amelyek általában a gyógyszerek visszavonása után következnek be;
• a metabolikus folyamatok rendellenességei: a hyponatremia vagy hypomagnesaemia kialakulása, valamint az anorexia;
• a pszichés reakciói: izgalom, álmosság, zavar és idegesség érzése, továbbá álmatlanság, delírium, depresszió és a kóma állapota;
• megnyilvánulásai a részét az Országgyűlés: szédülés, fáradtság, egy érzés, zavartság, fejfájás, gyengeség érzés a végtagokban és zsibbadás, és emellett hypoesthesia, beszédzavarok és a gyengülő fogóerejük;
• rendellenességek a vizuális szervek részéről: látásproblémák és az IOP növekedése;
• a vaszkuláris funkciók rendellenességei: fokozott nyomás, perifériás edémák megjelenése és a palpitáció;
• légzőszervi reakciók: hörghurut és pharyngitis glossitissel és sinusitisszel, továbbá csepegtető orr, köhögés, hörgő görcsök és Quincke ödéma;
• rendellenességek a gyomor-bélrendszerben: émelygés, székrekedés, hasi fájdalom, puffadás, hányás, hasmenés, erítmények és dyspepsia. Emellett szájszárazsággal nyálkahártya és szájüregi bőrkiütés, szájnyálkahártya-gyulladás, candidiasis, gyomorhurut, nyelőcsőgyulladás, gyomorégés és csalánkiütés alakul ki. A gyomor súlyossága és túlzsúfoltsága, ízlelőbimbó és aranyér;
• májproblémák, valamint a GVP rendszerek: a fejlesztés a hepatitis (a fulmináns forma), sárgaság és hepaticus encephalopathia (ritkán fordul elő emberek májcirrózis), emellett a májfunkciós zavar;
• megnyilvánulás subcutisában és a bőr: erythema (szintén poliformnogo típus), kiütések, viszketés, PETN és a Stevens-Johnson-szindróma és hyperhidrosis, akut megnyilvánulásai allergia és a közös hólyagos reakciók;
• az izomzat és a csontszerkezet: a rhabdomyolysis, az arthralgia vagy myalgia kialakulása, valamint a lábszárgörcsök, hátfájás vagy nem-specifikus fájdalom;
• a vizelettel és a vesékkel kapcsolatos funkciók rendellenességei: tubulointerstitialis nephritis, a húgyutak fertőző betegségei és akut formában veseelégtelenség;
• megsértése a reproduktív szervek munkájában: nő az erekció és a gynecomastia;
• és helyi megnyilvánulásai szisztémás betegségek: megjelenés szegycsont fájdalom és hátfájás, gyengeség érzés, rossz közérzet, láz, szomjúság és a hő, és vele együtt, fáradtság, bőrkiütés, láz, és influenza-szerű tünetek, hajhullás, és a reakció az injekció helyén;
• laboratóriumi adatok: emelkedett AST és ALT paraméterek (máj enzimek), GGT, bilirubin és összes koleszterin, valamint hozzáadásával alkalikus foszfatáz, a triglicerid, a CPK, BUN TSH és húgysav. Ezen túlmenően hyperammonemia, proteinuria, valamint súlygyarapodás és glükózszint a vizeletben.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A rabeprazolt a CYP-450 máj enzimrendszer - olyan elemek alkotják, mint a CYP2C19 és a CYP3A4. Drug anyag nem rendelkezik jelentős farmakokinetikai kölcsönhatások komponensek fenitoin, diazepám, a warfarin vagy a teofillin (mindegyik metabolizálódnak bevonásával CYP-450 rendszer).

A gyomorsav szekréció folyamatainak elnyomásával kiváltott kölcsönhatások.

A rabeprazol-nátrium hozzájárul a sósav termelésének hosszabb és erőteljes csökkenéséhez. Emiatt az anyag kölcsönhatásba léphet olyan gyógyszerekkel, amelyek abszorpciója a gyomor pH szintjétől függ. Ha a Geerdin kombinációja itrakonazollal vagy ketokonazollal együtt, az utóbbi plazma értéke csökkenhet, és digoxinnal kombinálva ez utóbbi növekedést észlel. Ezért azok, akik a fent említett gyógyszereket a rabeprazollal kombinálják, állandó kezelést igényelnek a kezelés alatt - annak érdekében, hogy a dózist időben módosítsák.

Atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) omeprazol (egyszer használatos 40-mg naponta) vagy atazanavir (400 mg) a készítmény lanszoprazol (egyszeri 60 mg-os per nap) jelentősen csökkenti az AUC atazanavir szintjét. Az összetevő abszorpciója a pH-értéktől függ. Hasonló eredmények várhatók más protonpumpa inhibitorokkal. Ezért az atazanavirral együtt (beleértve a rabeprazolt is) nem szabad alkalmazni.

Alacsony zsírtartalmú élelmiszerekkel kombinálva a rabeprazol felszívódása nem változik. A zsíros ételek használatakor az abszorpció 4 + órán át lelassul, de az anyag mértéke, valamint csúcskoncentrációja nem változik.

In vitro vizsgálatok szerint a rabeprazol lelassítja a ciklosporin anyagcseréjét. A gátlási sebesség ebben az esetben hasonló az omeprazol gátlásának szintjéhez.

Azok a gyógyszerek, amelyek tilosak a rabeprazol komponenssel való kombinációhoz: szulfát, atazanavir - mivel gyógyhatása gyengülhet. A rabeprazol antisecretory tulajdonságai növelik a gyomorsav indexét és csökkentik az atazanavir-szulfát oldhatóságát, aminek következtében a plazma szintje is csökken.

Óvatosan felírt gyógyszerek:

• digoxin és metildigoxin - a vérben lévő indexek növekedhetnek. A Geerdin anti-szekréciós hatása növeli a gyomor pH értékét, ami miatt a fenti anyagok felszívódása felgyorsul;
• a gefitinib és az itrakonazol - ezen összetevők indexei csökkenthetők a vérben. A megnövekedett pH-érték a gyomorban azt eredményezi, hogy ezeknek az elemeknek a felszívódása lelassul;
• Az alumínium- és magnéziumtartalmú savkötő szerek - a rabeprazol és az antacid hatóanyagok kombinációjával - ezen anyag értékének csökkenése figyelhető meg.

[1], [2]

Tárolási feltételek

A Heerdine-et kisgyermekektől távol kell tartani. A hőmérséklet legfeljebb 25 ° C.

[3]

Szavatossági idő

A Heyerdin a gyógyszer felszabadításának időpontjától számított 2 év alatt alkalmazható.