Aprovel

Az Aprovel egy olyan gyógyszer kereskedelmi neve, amelynek fő hatóanyaga az irbezartán. Az irbezartán az angiotenzin II receptor antagonisták (ARA II) vagy angiotenzin receptor blokkolók gyógyszercsoportjába tartozik. Magas vérnyomás kezelésére és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek veséinek védelmére szolgál, amelyet fehérje jelenléte a vizeletben (mikroalbuminuria) kísér, a krónikus vesebetegség progressziójának megelőzése érdekében.

Az irbezartán az angiotenzin II, egy erős érszűkítő hormon hatásának blokkolásával fejti ki hatását. Az angiotenzin receptorok blokkolásával az irbezartán tágítja az ereket és csökkenti az érrendszeri ellenállást, ami alacsonyabb vérnyomáshoz vezet. Segíthet csökkenteni a vesék terhelését és megvédeni őket a magas vérnyomással és a cukorbetegséggel járó károsodásoktól.

Jelzések Aprovelz

• Hipertónia: Az Aprovel felnőtt betegek magas vérnyomásának csökkentésére szolgál. Segíthet megelőzni a magas vérnyomással járó szövődményeket, például a stroke-ot, a szívrohamot és a vesekárosodást.
• Krónikus vesebetegség 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél: Az Aprovel felírható a vesék védelmére és a krónikus vesebetegség progressziójának csökkentésére 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, különösen azoknál, akiknél mikroalbuminuria (fehérje a vizeletben) áll fenn.
• Szívelégtelenség: Bizonyos esetekben az Aprovel alkalmazható szívelégtelenség kezelésére, különösen akkor, ha a betegek nem tolerálják az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat (ACE-gátlókat), vagy ha az ACE-gátlók nem elég hatékonyak.

Kiadási űrlap

Az Aprovel-t gyakran tabletta formájában gyártják szájon át történő alkalmazásra. A tabletták különböző dózisokban kaphatók, lehetővé téve az optimális adag kiválasztását az egyes betegek igényei alapján.

Gyógyszerhatástani

• Angiotenzin II receptor blokkolás: Az irbezartán az érrendszerben és más szervekben található angiotenzin II receptorokhoz kötődik, zavarva e hormon hatását. Az angiotenzin II normális esetben érösszehúzódást okoz, növeli a vérnyomást, és serkenti az aldoszteron felszabadulását is, ami nátrium- és vízretencióhoz vezet. Az angiotenzin II receptorok irbezartánnal történő blokkolása értágulatot és vérnyomáscsökkenést okoz.
• Csökkent perifériás érrendszeri ellenállás: Mivel az irbezartán blokkolja az angiotenzin II érszűkítő hatását, ez a perifériás érrendszeri ellenállás csökkenéséhez vezet, ami viszont segít csökkenteni a vérnyomást.
• A szív terhelésének csökkentése: A vérnyomás és az érrendszeri ellenállás csökkentésével az irbezartán csökkenti a szív terhelését, ami előnyös lehet a szívelégtelenségben szenvedő betegek számára.
• Vesevédelem: Az irbezartán védő hatást gyakorolhat a vesékre, különösen cukorbetegségben szenvedő betegeknél, azáltal, hogy megakadályozza a fehérjék vizeletben való elszaporodását (mikroalbuminuria) és megőrzi a vesefunkciót.

Farmakokinetikája

• Felszívódás: Az irbezartán orális adagolás után általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérben a csúcskoncentráció általában 1-2 óra múlva alakul ki.
• Biohasznosulás: Az irbezartán biohasznosulása orális adagolás után a dózis körülbelül 60–80%-a.
• Metabolizmus: Az irbezartán jelentős metabolizmuson megy keresztül a májban, ahol oxidáción és glükuronidáción megy keresztül. A fő metabolitok az irbezartán-2-O-glükuronid és az irbezartán-3-karboximetil-éter.
• Fehérjekötés: Az irbezartán körülbelül 90–95%-a kötődik plazmafehérjékhez, főként albuminhoz.
• Eloszlás: Az irbezartán eloszlási térfogata körülbelül 53-93 liter. Jól behatol a szövetekbe, beleértve a veséket, a májat és a szívet.
• Kiválasztás: Az adag körülbelül 20%-a változatlan formában ürül a vesén keresztül, a fennmaradó rész pedig a széklettel. Az irbezartán plazma felezési ideje körülbelül 11-15 óra.
• Étel hatása: Az ételnek nincs klinikailag jelentős hatása az irbezartán felszívódására, ezért a gyógyszer bevehető étellel vagy anélkül is.

Adagolás és beadás

1. Magas vérnyomás:

   • A kezdő adag felnőtteknek általában 150 mg naponta egyszer.
   • Ha további vérnyomáscsökkentésre van szükség, az adag a maximális értékre emelhető, ami általában napi egyszer 300 mg.
   • Közepes vagy súlyos magas vérnyomásban és cukorbetegségben szenvedő betegeknél 300 mg-os adaggal ajánlott kezdeni.

2. Mikroalbuminuriával járó cukorbetegség:

   • A kezdő adag felnőtteknek általában 150 mg naponta egyszer.
   • Szükség esetén az adag napi 300 mg-ra emelhető.

3. Szívelégtelenség:

   • A kezdő adag felnőtteknek általában 75 mg naponta egyszer.
   • Jól tolerálható esetben az adag napi 150 mg-ra, majd a kezelésre adott választól függően akár 300 mg-ra is emelhető.

Az irbezartánt általában naponta egyszer, étkezés közben vagy attól függetlenül kell bevenni. A tablettát egészben, vízzel kell lenyelni.

Terhesség Aprovelz alatt történő alkalmazás

• Magzati toxicitás:

  • Tanulmányok kimutatták, hogy az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok és az angiotenzin II receptor antagonisták magzati toxicitást okozhatnak, ha a terhesség második és harmadik trimeszterében alkalmazzák őket. Exencefália és egyoldali vese agenézis eseteiről számoltak be olyan nők magzatainál, akik irbezartánt szedtek terhesség alatt (Boix et al., 2005).

• Negatív terhességi eredmények:

  • Egy, az angiotenzin II receptor antagonisták terhesség alatti alkalmazását vizsgáló tanulmány kimutatta, hogy ezen gyógyszerek hosszú távú alkalmazása a kedvezőtlen terhességi kimenetelek magas kockázatával jár, beleértve a végtagok fejlődési késését és a spontán vetélést (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Hatás a magzatra:

  • Az irbezartán fogamzás előtti és a korai terhességben történő alkalmazása magzati növekedési retardációt és a mellékhatások fokozott kockázatát eredményezheti. Egy esetben egy irbezartánt szedő nőnél Turner-szindrómát és a végtagok fejlődésének késését diagnosztizálták a magzatnál (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Ellenjavallatok

• Túlérzékenység: A gyógyszer ellenjavallt az irbezartánnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni ismert túlérzékenység esetén. Ez allergiás reakciók formájában jelentkezhet, beleértve a bőrkiütést, viszketést, az arc duzzanatát vagy légzési nehézséget.
• Terhesség: Az Aprovel alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt, különösen a második és harmadik trimeszterben, mivel súlyos magzati rendellenességek kialakulásához vezethet, mint például a vesefunkció csökkenése, a koponya és a hátsó agyterület hipopláziája.
• Szoptatás: Az Aprovel kiválasztódik az anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt.
• Véralvadás: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni vérzékenységben szenvedő betegeknél, illetve antikoagulánsokat szedő betegeknél.
• Tüneti hipotenzió: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni súlyos hipotenzióban szenvedő betegeknél, mivel az irbezartán vérnyomáscsökkenést okozhat.
• Szívelégtelenség: Az Aprovel-t óvatosan kell alkalmazni szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen, ha egyidejűleg vesekárosodás is fennáll.
• Alskept-tel (alfa-lizinopril) kombinálva: Az Aprovel és az Alskept együttes alkalmazása ellenjavallt a vérnyomáscsökkentő hatások kockázata miatt.

Mellékhatások Aprovelz

• Csökkent vérnyomás: Ez a gyógyszer egyik tipikus hatása. Ritka esetekben hipotenziót (súlyos vérnyomáscsökkenést) okozhat, különösen súlyos hipovolémiában (alacsony folyadéktartalom a szervezetben) szenvedő betegeknél, ami szédülést vagy ájulást okozhat.
• Fejfájás: Egyes betegek fejfájást tapasztalhatnak az Aprovel szedése alatt.
• Szédülés és álmosság: Ez vonatkozik a lehetséges mellékhatásokra is, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag módosításakor.
• Hiperkalémia: Ritka esetekben az Aprovel magas káliumszintet okozhat a vérben, ami veszélyes lehet, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél, vagy ha más, szintén káliumszintet növelő gyógyszereket szed.
• Allergiás reakciók: Ezek lehetnek bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, arcduzzanat vagy légzési nehézség. Ha bármilyen allergiás tünet jelentkezik, hagyja abba az Aprovel szedését, és forduljon orvoshoz.
• Emelkedett karbamid- és kreatininszint a vérben: Ez egyes betegeknél előfordulhat, különösen a károsodott vesefunkciójúaknál.
• Izom- vagy ízületi fájdalom: Ez az Aprovel mellékhatása is lehet.

Overdose

• A vérnyomás hirtelen csökkenése, ami szédülést és ájulást okozhat.
• Álmosság, álmosság és általános gyengeségérzet.
• Szívritmuszavarok vagy légzési problémák is előfordulhatnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

• A hiperkalémia kockázatát növelő gyógyszerek: Az Aprovel fokozhatja a vér káliumszintjének emelkedését, ha kálium-megtakarító vízhajtókkal (pl. spironolakton, amilorid), káliumpótlókkal vagy más, szintén káliumszintet növelő gyógyszerekkel egyidejűleg szedik.
• Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: Az Aprovel és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például diuretikumok, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók), kalciumantagonisták vagy béta-blokkolók együttes alkalmazása fokozott vérnyomáscsökkentő hatáshoz vezethet.
• Hipotenzió kockázatát növelő gyógyszerek: Az Aprovel alkohollal, antidepresszánsokkal, nyugtatókkal vagy altatókkal történő együttes alkalmazása fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást és növelheti az ortosztatikus hipotenzió (a vérnyomás csökkenése a testhelyzet megváltoztatásakor) kockázatát.
• Lítium: Az irbezartán csökkentheti a lítium clearance-ét, ami a lítium vérszintjének emelkedéséhez és toxikus hatásokhoz vezethet.
• Nefrotoxikus gyógyszerek: Az irbezartán fokozhatja egyes gyógyszerek, különösen a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) és a vesében metabolizálódó gyógyszerek nefrotoxicitását.