Jóváhagyott

Az Aprovel egy olyan gyógyszer kereskedelmi neve, amelynek fő hatóanyaga az irbezartán. Az irbezartán az angiotenzin II receptor antagonisták (ARA II) vagy angiotenzin receptor blokkolók néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik. A magas vérnyomás (magas vérnyomás) kezelésére és a vesék védelmére alkalmazzák olyan 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akiknél fehérje van a vizeletben (mikroalbuminuria), hogy megakadályozzák a krónikus vesebetegség progresszióját.

Az irbezartán úgy fejti ki hatását, hogy gátolja az angiotenzin II hatását, amely egy erős érösszehúzó hormon. Az angiotenzin receptorok blokkolásával az irbezartán kitágítja az ereket és csökkenti a vaszkuláris ellenállást, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ezenkívül segíthet csökkenteni a vesékre nehezedő stresszt, és megvédheti őket a magas vérnyomással és a cukorbetegséggel kapcsolatos károsodásoktól.

Jelzések Jóváhagyott

• Hipertónia: Az Aprovelt felnőtt betegek magas vérnyomásának csökkentésére alkalmazzák. Ez segíthet megelőzni a magas vérnyomáshoz kapcsolódó szövődményeket, például a szélütést, a szívrohamot és a vesekárosodást.
• 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek krónikus vesebetegsége: Az Aprovel felírható a vesék védelmére és a krónikus vesebetegség progressziójának csökkentésére 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, különösen azoknál, akiknek mikroalbuminuriában (fehérje jelenléte a vizeletben) szenvednek..
• Szívelégtelenség: Bizonyos esetekben az Aprovel alkalmazható szívelégtelenség kezelésére olyan betegeknél, akik nem tolerálják az angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókat (ACEI), vagy ha az ACEI-k nem elég hatékonyak.

Kiadási űrlap

Az Aprovelt gyakran orális adagolásra szánt tabletták formájában állítják elő. A tabletták különböző dózisúak lehetnek, ami lehetővé teszi az optimális adag kiválasztását a páciens egyéni szükségletei szerint.

Gyógyszerhatástani

• Angiotenzin II receptor blokkolás: Az irbezartán az érszövetekben és más szervekben található angiotenzin II receptorokhoz kötődik, és megzavarja ennek a hormonnak a hatását. Az angiotenzin II általában érszűkületet okoz, növeli a vérnyomást, és serkenti az aldoszteron felszabadulását is, ami nátrium- és vízvisszatartáshoz vezet. Az angiotenzin II receptorok irbezartánnal történő blokkolása értágulathoz és a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
• Csökkent perifériás vaszkuláris rezisztencia: Mivel az irbezartán blokkolja az angiotenzin II érösszehúzó hatását, ez a perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenéséhez vezet, ami viszont segít a vérnyomás csökkentésében.
• A szív terhelésének csökkentése: A vérnyomás és a perifériás érellenállás csökkentésével az irbezartán csökkenti a szív terhelését, ami előnyös lehet a szívelégtelenségben szenvedő betegek számára.
• A vese védelme: Az irbezartán vesevédő hatást fejthet ki, különösen cukorbetegeknél azáltal, hogy megakadályozza a fehérjék előrehaladását a vizeletben (mikroalbuminuria) és megőrzi a veseműködést.

Farmakokinetikája

• Felszívódás: Az irbezartán általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazás után. A vérben a csúcskoncentráció általában a beadás után 1-2 órával érhető el.
• Biológiai hozzáférhetőség: Az irbezartán biohasznosulása orális adagolás után az adag körülbelül 60-80%-a.
• Metabolizmus: Az irbezartán kiterjedt metabolizmuson megy keresztül a májban, ahol oxidáción és glükuronidáción megy keresztül. A fő metabolitok az irbezartán-2-O-glükuronid és az irbezartán-3-karboxi-metil-éter.
• Fehérjekötés: Az irbezartán körülbelül 90-95%-a kötődik plazmafehérjékhez, elsősorban albuminhoz.
• Eloszlás: Az irbezartán megoszlási térfogata körülbelül 53-93 liter. Jól behatol a szövetekbe, beleértve a vesét, a májat és a szívet is.
• Kiválasztás: Az adag körülbelül 20%-a változatlan formában ürül a vesén, a többi pedig a beleken keresztül. Az irbezartán felezési ideje a plazmából körülbelül 11-15 óra.
• Az étel hatása: Az ételnek nincs klinikailag jelentős hatása az irbezartán felszívódására, ezért a gyógyszer étkezéstől függetlenül is bevehető.

Adagolás és beadás

1. Hipertónia:

   • A kezdő adag felnőtteknek általában 150 mg naponta egyszer.
   • Ha további vérnyomáscsökkentésre van szükség, az adag a maximálisra emelhető, ami általában napi egyszeri 300 mg.
   • Középsúlyos vagy súlyos magas vérnyomásban és diabetes mellitusban szenvedő betegeknél 300 mg-os adaggal javasolt kezdeni.

2. Diabetes mellitus mikroalbuminuriával:

   • A kezdő adag felnőtteknek általában 150 mg naponta egyszer.
   • Ha szükséges, az adag napi 300 mg-ra emelhető.

3. Szívelégtelenség:

   • A kezdő adag felnőtteknek általában 75 mg naponta egyszer.
   • Ha jól tolerálják, az adag napi 150 mg-ra, majd 300 mg-ra emelhető a kezelésre adott választól függően.

Az irbezartánt általában naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül. A tablettát egészben, vízzel kell lenyelni.

Terhesség Jóváhagyott alatt történő alkalmazás

• Fetotoxicitás:

  • A vizsgálatok azt mutatják, hogy az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók és az angiotenzin II receptor antagonisták magzati toxicitást okozhatnak, ha a terhesség második és harmadik trimeszterében alkalmazzák őket. Exencephaliát és egyoldali vese-agenesist jelentettek terhesség alatt irbezartánt szedő nők magzatainál (Boix et al., 2005).

• Negatív terhességi eredmények:

  • Egy tanulmány, amely az angiotenzin II receptor antagonisták terhesség alatti alkalmazását vizsgálta, megállapította, hogy ezeknek a gyógyszereknek a hosszú távú alkalmazása a terhesség káros következményeinek magas kockázatával jár, beleértve a végtagok késleltetett fejlődését és a spontán abortuszt (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• A magzatra gyakorolt hatás:

  • Az irbezartán fogantatás előtt és korai terhesség előtt történő alkalmazása a magzati növekedés visszamaradását és a nemkívánatos következmények fokozott kockázatát eredményezheti. Egy esetben egy irbezartánt szedő nőnél Turner-szindrómás magzatot diagnosztizáltak és késleltetett végtagfejlődés (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Ellenjavallatok

• Túlérzékenység: A gyógyszer ellenjavallt az irbezartánnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni ismert túlérzékenység esetén. Ez allergiás reakciókban nyilvánulhat meg, beleértve a bőrkiütést, viszketést, arcduzzanatot vagy légzési nehézséget.
• Terhesség: Az Aprovel alkalmazása ellenjavallt terhesség alatt, különösen a második és harmadik trimeszterben, mivel ez súlyos rendellenességek kialakulásához vezethet a magzatban, mint például csökkent veseműködés, hypoplasia a koponyában és a hátulsó régióban. Az agy.
• Szoptatás: Az Aprovel kiválasztódik az anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt.
• Véralvadás: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni vérzési rendellenességben szenvedő betegeknél, illetve véralvadásgátlót szedő betegeknél.
• Tünetekkel járó hipotenzió: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni súlyos hipotóniában szenvedő betegeknél, mivel az irbezartán vérnyomáscsökkenést okozhat.
• Szívelégtelenség: Az Aprovel-t óvatosan kell alkalmazni szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen azoknál, akik egyidejűleg vesekárosodásban szenvednek.
• Kombináció Alskepttel (alfa-lizinopril): Az Aprovel és az Alskept együttes alkalmazása ellenjavallt a vérnyomáscsökkentő hatások kockázata miatt.

Mellékhatások Jóváhagyott

• Vérnyomás csökkentése: Ez a gyógyszer egyik jellemző hatása. Ritka esetekben ez hipotenziót (súlyosan alacsony vérnyomást) okozhat, különösen súlyos hipovolémiában (alacsony testnedv-szint) szenvedő betegeknél, ami szédüléshez vagy ájuláshoz vezethet.
• Fejfájás: Egyes betegek fejfájást tapasztalhatnak az Aprovel szedése közben.
• Szédülés és álmosság: Ez vonatkozik a lehetséges mellékhatásokra is, különösen a kezelés kezdetén vagy az adagolás megváltoztatásakor.
• Hiperkalémia: Ritka esetekben az Aprovel a vér káliumszintjének emelkedését okozhatja, ami veszélyes lehet, különösen károsodott veseműködésű betegeknél, vagy ha olyan egyéb gyógyszereket szednek, amelyek szintén növelhetik a káliumszintet.
• Allergiás reakciók: Ide tartozik a bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, arcduzzanat vagy légzési nehézség. Ha bármilyen allergia jele jelentkezik, hagyja abba az Aprovel szedését, és forduljon orvoshoz.
• Emelkedett vér karbamid- és kreatininszint: Ez előfordulhat egyes betegeknél, különösen a károsodott vesefunkciójú betegeknél.
• Izom- vagy ízületi fájdalom: Ez az Aprovel mellékhatása is lehet.

Overdose

• A vérnyomás súlyos csökkenése, amely szédüléshez és ájuláshoz vezethet.
• Álmosság, álmosság és általános gyengeségérzet.
• Szívritmuszavarok vagy légzési rendellenességek is lehetségesek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

• A hiperkalémia kockázatát növelő gyógyszerek: Az Aprovel növelheti a vér káliumszintjét, ha kálium-megtakarító diuretikumokkal (pl. Spironolakton, amilorid), kálium-kiegészítőkkel vagy más olyan gyógyszerekkel együtt szedik, amelyek szintén növelhetik a káliumszintet.
• Egyéb vérnyomáscsökkentő szerek: Az Aprovel más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókkal (ACEI-k), kalcium-antagonistákkal vagy béta-blokkolóval kombinált alkalmazása fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást.
• A hipotenzió kockázatát növelő gyógyszerek: Az Aprovel alkohollal, antidepresszánsokkal, nyugtatókkal vagy altatókkal kombinált alkalmazása fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást, és növelheti az ortosztatikus hipotenzió (a testhelyzet megváltozásával járó vérnyomáscsökkenés) kockázatát. li>
• Lítium: Az irbezartán csökkentheti a lítium clearance-ét, ami a vér lítiumszintjének növekedéséhez és toxikus hatásokhoz vezethet.
• Nefrotoxikus gyógyszerek: Az irbezartán fokozhatja egyes gyógyszerek nefrotoxicitását, különösen a nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID) és a vese által metabolizálódó gyógyszerek.