Magnilek

A Magnilek egy gadopentetinsav tartalmú gyógyszer, amelyet mágneses rezonancia képalkotásban (MRI) használnak.

[ 1 ]

Jelzések Magnilek

A Magnilek oldatot az agy és a gerincvelő mágneses rezonancia terápiájában (MRI) alkalmazzák:

• Meningiómák, neuromák (beleértve a hallóideget is), invazív daganatok (pl. gliómák), áttétek kimutatására és differenciáldiagnózisára.
• Kis daganatok és nehezen látható daganatok kimutatására.
• A következő típusú daganatok differenciáldiagnosztikájában: hemangioblasztómák, ependimómák, kis agyalapi mirigy adenomák.
• Az elsődleges (nem agyi) daganatok intrakraniális terjedésének meghatározása.
• A daganat kiújulásának diagnosztizálása műtét vagy sugárterápia után.

A MagniLek oldatot gerincvelői mágneses rezonancia képalkotásban (MRI) használják az intramedulláris és extramedulláris daganatok differenciáldiagnózisára és terjedésének értékelésére.

A teljes test mágneses rezonancia képalkotása (MRI) során a gyógyszert a következő esetekben alkalmazzák:

• A koponya arcának, a nyaki területnek, a mellkasnak és a hasüregnek, az emlőmirigyeknek, a medencei szerveknek, a mozgásszervi rendszernek, az egész test ereinek vizsgálatakor (a normál szövetek és a kóros elváltozásokkal rendelkező szövetek vérellátásának felmérésére, tumoros folyamatok, gyulladás, érrendszeri károsodás kimutatásakor).
• Daganatok és hegszövetek differenciáldiagnosztikájában.
• A műtét utáni visszatérő intervertebrális porckorongsérv diagnózisa.
• A vesefunkció egyidejű szemikvantitatív értékelésével zonális anatómiai diagnosztikával.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer átlátszó, színtelen oldat vagy halványsárga oldat formájában kapható.

Összetett:

• Az oldat hatóanyaga a gadopentetinsav.
• Egy ml oldat 469,01 mg gadopentetinsavat tartalmaz dimeglumin só formájában.
• Segédanyag: injekcióhoz való víz.

A Magnilek gyógyszer felszabadulásának formája a következő:

1. Injekciós oldat 469,01 mg/ml, 10 ml-es üveg, 1. sz.
2. Injekciós oldat 469,01 mg/ml, 20 ml-es üveg, 1. sz.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

A Magnilek gyógyszer farmakodinamikája a következő:

• A gadopentetát a gadolínium és a pentetinsav vegyülete, amely hét párosítatlan elektronnal rendelkezik, amelyek paramágneses tulajdonságait okozzák.
• A gadopentetinsav-dimiglumin só egy stabil kelátkomplex, amely fokozott hidrofilitással és erős paramágneses tulajdonságokkal rendelkezik.
• A kelátkomplex nem mérgező. A komplex szerves komponense nem szívódik fel a szervezetben, és a fém nem disszociál.
• Intravénás beadás után a gadopentetinsav dimeglumin sója disszociál, és meglumin-, valamint gadopetetát ionokat képez.
• A hidrofil kelátvegyület kizárólag az extracelluláris folyadékban oszlik el, és nem hatol át az ép vér-agy gáton. Ezért a vegyület nem képes felhalmozódni a normálisan működő agysejtekben, illetve az ép vér-agy gáttal rendelkező, a normálistól eltérő működésű sejtekben.
• A vér-agy gát vagy a szöveti vaszkularizáció megsértése serkenti a gadopentetinsav dimeglumin sójának felhalmozódását a következő szövetekben: daganatokban, tályogokban, a miokardiális infarktus szubakut időszakában.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikája

A Magnilek farmakokinetikája a következő:

• Egészséges betegeknél a beadott gyógyszer farmakokinetikai profilja egy nyitott, bifázisos modell, amelynek átlagos eloszlási felezési ideje körülbelül 0,2 óra, átlagos T1/2-je pedig körülbelül másfél óra.
• A gyógyszeradag körülbelül nyolcvan százaléka a beadást követő hat órán belül ürül ki a szervezetből a vizelettel; az oldat körülbelül 93 százaléka 24 órán belül; kevesebb mint 0,1 százaléka ürül ki a széklettel öt napon belül.
• A gadopentetikus sav kis mennyiségben (a beadott gyógyszer teljes mennyiségének körülbelül 0,04 százalékában) átjut az anyatejbe.

A gadopentetinsav asszociációját, átalakulását és lebomlását nem azonosították.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Adagolás és beadás

A Magnilek alkalmazásának módja és az előírt adagok a következők:

• A betegnek két órával a gyógyszer beadása előtt tartózkodnia kell az étkezéstől.
• Az injekció beadása alatt és legalább fél órán át utána a betegnek hanyatt kell feküdnie.
• Az egész test MRI-vizsgálatának és a koponya, a gerinc mágneses rezonancia képalkotásának elvégzésekor a gyógyszert felnőtt betegeknek 0,2 ml/testtömegkilogramm dózisban írják fel.
• Két évnél idősebb gyermekek esetében a gyógyszert testtömegkilogrammonként 0,2 ml-es adagban írják fel.
• A gyógyszert csak kórházi környezetben alkalmazzák, amikor a beavatkozást szakorvos végzi és felügyeli. A beavatkozás előtt a beteg standard vizsgálaton esik át annak megállapítására, hogy van-e pacemakere, ferromágneses implantátuma és egyéb megelőző beavatkozása.
• Az oldatot kizárólag intravénásan, lehetőleg nagy vénákba kell beadni. A Magnilek beadási sebessége 10 ml/perc. Az intravénás módszer helyett bolus injekció is alkalmazható, amelyet másodpercenként 15 ml sebességgel kell beadni.
• A gyógyszert csak az injekció beadása előtt kell a fecskendőbe szívni. Az oldat nem használható fel, ha megváltozott a színe vagy elvesztette az átlátszóságát szennyeződések megjelenésével. A gyógyszer injekció beadása során fel nem használt részét ártalmatlanítani kell.
• A gyógyszer maximális teljes adagja 20 ml.
• A Magnilek injekció beadása után 5 ml fiziológiás oldatot adnak be intravénásan. Ez az intézkedés biztosítja a szükséges gyógyszermennyiség teljes beadását.
• A vizsgálat az oldat beadása után azonnal megkezdődik, és legfeljebb egy órával később ér véget. Az ilyen időtartamok annak köszönhetők, hogy az agy MRI-vizsgálatában az optimális kontrasztanyag-szintet a gyógyszer beadása után 27 perccel, a gerincvelő MRI-vizsgálatában pedig 10-30 perccel rögzítik.

• A T2 súlyozott képekkel készült impulzusszekvenciák a kontrasztanyagos vizsgálatok legmagasabb minőségűnek tekinthetők.
• Ha a tomográfia nem mutat ki agy- vagy gerincvelőkárosodást, de gyanú merül fel (az általános klinikai kép miatt), akkor a vizsgálat diagnosztikai szintje megemelkedik. Ezt úgy végezzük, hogy az oldatot 30 percig fecskendezzük be, majd a gyógyszert az előzővel megegyező dózisban ismételten beadjuk. Felnőtt betegeknél az ismételt adagot néha testtömegkilogrammonként 0,4 ml-re lehet emelni.

• A tumor kiújulását és az áttétek kizárását felnőtteknél a Magnilek 0,6 ml/ttkg dózisának beadásával vizsgálják.
• Előfordul, hogy a dimeglumin-gadopentetát segíthet csökkenteni a görcsküszöböt az arra hajlamos betegeknél. Ezért az eljárás során az ilyen betegeket állandó felügyelet alatt kell tartani, és szükség esetén görcsoldókat kell adni nekik.
• A bronchiális asztmában, allergiás reakciókban és kontrasztanyagokkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél a gyógyszer alkalmazása előtt antihisztaminok és/vagy glükokortikoidok előzetes beadását írják elő.
• A gyógyszer összetevőivel szemben ismert érzékenységű betegek súlyos allergiás reakciókat, köztük anafilaxiás sokkot tapasztalhatnak. Ezért ajánlott a beteget a beavatkozás során gondosan ellenőrizni, és mindig kéznél tartani azokat a gyógyszereket, amelyek enyhíthetik a túlérzékenység tüneteit.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Terhesség Magnilek alatt történő alkalmazás

A Magnilek alkalmazása terhesség alatt nem javasolt. Mivel jelenleg nincsenek megbízható adatok arról, hogy a gadopentetinsav hogyan befolyásolja a magzati fejlődést. Az sem ismert, hogy a mágneses és elektromos mezők hogyan hatnak a magzati fejlődésre. Ezért a Magnilek és az MRI módszer alkalmazása nem javasolt terhesség alatt.

Szoptatás alatt a gyógyszer és az MRI-módszer alkalmazása csak létfontosságú indikációk esetén ajánlott. Mivel a gadopentetinsav kis dózisokban kiválasztódik az anyatejbe, ezért a Magnilek szedésekor meg kell oldani a szoptatás megszakításának kérdését. A szoptatásban a legrövidebb szünetnek legalább 24 órának kell lennie a gyógyszer beadásától számítva.

Ellenjavallatok

A Magnilek alkalmazásának ellenjavallatai a következők:

• Túlérzékenység a Magnilek összetevőivel szemben.
• Súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml/perc).
• Sarlósejtes vérszegénység.
• Két év alatti gyermekek (mivel nincs tapasztalat a gyógyszer alkalmazásában ebben a korban lévő gyermekeknél).
• Terhesség.

A gyógyszert különös óvatossággal kell alkalmazni a betegeknél:

• Különböző májbetegségek és/vagy hemolízis tünetei esetén.
• Különböző veseelégtelenségek esetén. Vesebetegségben szenvedő betegeknél gondosan mérlegelni kell a gyógyszer alkalmazásának előnyeit a mellékhatások kockázatával szemben. Mivel a Magnilek MRI-vizsgálathoz történő alkalmazása akut veseelégtelenséget vagy a vesefunkció romlását okozhatja.
• Különböző allergiás betegségekkel és hörgőasztmával.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Mellékhatások Magnilek

A Magnilek betegre gyakorolt mellékhatásai a gadopentetikus sav mágneses rezonancia képalkotás során kifejtett hatásával kapcsolatosak. Ezek átmeneti jellegűek, enyhe vagy közepes súlyosságúak. Elszigetelt esetekben a szervezet hosszan tartó mellékhatásait is feljegyezték.

A gyógyszer beadásából eredő mellékhatások listája a következő:

• A szív- és érrendszerből a következőket figyelték meg: artériás hipotenzió, hőhullámok, értágulat, sápadt bőr, nem specifikus EKG-változások, visszérgyulladás és mellkasi fájdalom.
• Angina pectoris, arrhythmia és tachycardia rohamok is előfordulhatnak.
• Az idegrendszerből a lehetséges megnyilvánulások közé tartozik a fejfájás, álmosság, szédülés, fokozott ingerlékenység, beszédzavarok, zavartság, hiperszténia, paresztézia, fülzúgás, remegés, görcsök és látáskárosodás (látótérkiesések megjelenése).
• A gyomor-bél traktusból a következők fordulhatnak elő: hányinger és hányás, gyomor- és belek fájdalma és görcsei, hasmenés, szomjúság, fokozott nyáltermelés, ízérzési zavarok (különösen bolus injekció után), a szájüreg lágy szöveteinek fájdalma és paresztéziája, fogfájás.
• A légzőrendszerből a következők fordulhatnak elő: szájszárazság és torokfájás, orrfolyás, torok- és gégefájdalom, tüsszögés és zihálás, gégegörcs, köhögés, légszomj vagy apnoe, a gége és a garat duzzanata, hörgőgörcs, tüdőödéma, cianózis.

• Az izom-csontrendszerből reakciókat figyeltek meg hát- és végtagfájdalom, ízületi fájdalom formájában.
• A bőr és a nyálkahártyák részéről lehetséges tünetek lehetnek kiütés és viszketés, csalánkiütés, izzadás és angioödéma.
• A következő allergiás reakciókat figyelték meg: izolált esetekben a szervezet anafilaxiás vagy anafilaktoid reakciói (beleértve az anafilaxiás sokk megjelenését), hipertermia, hyperhidrosis és a testhőmérséklet ingadozása léphet fel.
• A következő jellegű helyi reakciók jelentkezhetnek: hideg- vagy égő érzés, fájdalom vagy duzzanat jelentkezhet az injekció beadásának helyén.
• A laboratóriumi paraméterek változásai – a vérplazmában a vas és a teljes bilirubin tartalmának reverzibilis növekedése, valamint a májenzimek szintjének emelkedése figyelhető meg.
• Egyéb reakciók közé tartozik a test általános gyengesége, fogfájás, fokozott fáradtság, az ízérzékelés megváltozása (amelyek gyorsan eltűnhetnek).

Különleges megjegyzések a mellékhatásokról:

• Ha a MagniLek-et olyan betegeknek írják fel, akiknél ismert a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, gondosan mérlegelni kell az alkalmazott vizsgálati eljárás kockázat/haszon arányát. Mivel a MagniLek alkalmazása anafilaxiás vagy túlérzékenységi reakciókat okozhat. Egyéb idioszinkráziás reakciók is előfordulhatnak, például a szív- és érrendszeri, légzőszervi és bőrrendszeri tünetek, akár súlyos reakciókig, beleértve a sokkot is. A legtöbb tünet a gyógyszer beadásától számított fél órán belül jelentkezik, bár néha késleltetett tünetek is megfigyelhetők.
• A szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél a gyógyszerrel szembeni súlyos túlérzékenység súlyos, akár halálos következményeinek tünetei jelentkezhetnek.
• A hörgőasztmában vagy allergiában szenvedő, kontrasztanyaggal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél nagy a kockázata a Magnilek gyógyszerrel szembeni túlérzékenységi tünetek kialakulásának.

A Magnilek hatása a járművek, robotok és egyéb mechanizmusok reakciósebességére és irányítására a következő:

• Mivel a Magnilek oldat bevezetése egyéni pszichoszomatikus reakciókat válthat ki, a vizsgálaton átesett betegeknek átmenetileg (legalább hat órán át) tartózkodniuk kell a járművek vezetésétől, vagy óvatosan kell eljárniuk járművek vezetése közben.
• A Magnilek beadása után legalább hat órán át nem szabad olyan folyamatokban részt venni, amelyek fokozott koncentrációt, figyelmet és pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Overdose

• A Magnilek túladagolása fokozza a fent említett mellékhatásokat.
• A gyógyszer hipermolaritása túladagolás esetén ozmotikus diurézist, megnövekedett nyomást, hipervolémia és kiszáradás megjelenését okozza.
• Túladagolás esetén tüneti kezelést alkalmaznak. Mivel a gyógyszer speciális antidotumait nem fejlesztették ki, a Magnilek hemodialízissel eltávolítható a beteg szervezetéből.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Magnilek oldat más gyógyszerekkel való kölcsönhatásai a következők:

• A béta-blokkolókat szedő betegek, például hörgőasztma esetén, túlérzékenységi reakciókat tapasztalhatnak a gyógyszerrel szemben. Ebben az esetben a béta-antagonistákkal végzett túlérzékenységi reakciók standard terápiájával szembeni tolerancia figyelhető meg.
• A mai napig nem azonosítottak más gyógyszerekkel kapcsolatos reakciókat.
• A vérplazmában lévő vas mennyiségének meghatározására szolgáló diagnosztikai vizsgálatokkal való kölcsönhatás során batofenantrolin alkalmazásával a mennyiségi mutató egy napon belül csökkenthető.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Tárolási feltételek

A Magnilek tárolási feltételei a következők:

1. Az oldatot legfeljebb 25 Celsius-fokos hőmérsékleten tárolják, fénytől és másodlagos röntgensugárzástól védett helyeken.
2. A gyógyszert nem szabad lefagyasztani.
3. Az oldatot gyermekektől elzárva kell tárolni.

[ 42 ]

Szavatossági idő

A Magnilek eltarthatósága a gyártástól számított három év.

[ 43 ], [ 44 ]