Macox

A Makox egy tuberkulózis elleni tulajdonságokkal rendelkező antibiotikum.

[ 1 ]

Jelzések Macox

A gyógyszer alkalmazásának indikációja a következő betegségek komplex kezelése:

• bármilyen lokalizációjú tuberkulózis, atipikus mycobacteriosis formák, valamint tuberkulózisos agyhártyagyulladás;
• nem tuberkulózis eredetű gyulladások és fertőzések – amelyeket a gyógyszerre érzékeny kórokozók okoznak (beleértve a lepra súlyos formáit, a legionella fertőzést, valamint a staphylococcus fertőzést és a Bang-kórt);
• meningococcus tünetmentes hordozása - az orrnyálkahártyából való eltávolítása, valamint a meningococcus agyhártyagyulladás megelőző intézkedéseként.

Kiadási űrlap

150 vagy 300 mg-os kapszulákban kapható. Egy buborékfólia 10 kapszulát tartalmaz. Egy csomag 10 buborékfólia csíkot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A rifampicin egy félszintetikus antibiotikum, a rifamicin csoport tagja. Első vonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszer. Baktericid tulajdonságokkal rendelkezik - lassítja az RNS-polimeráz aktív aktivitását, amely a DNS-től függ. Ez a vele komplexek létrehozása eredményeként következik be - ennek eredményeként csökken a mikrobák RNS-szintézisének folyamata.

A gyógyszer aktívan hat a különböző típusú atipikus gombákra (kivéve az M. fortuitumot), Gram-pozitív coccusokra (ezek strepto- és staphylococcusok), clostridiumokra, és ezen túlmenően a lépfene bacillusokra stb. A Gram-negatív csoportból származó coccusokat (ezek meningococcusok és gonococcusok (köztük a β-laktamázok)) a gyógyszer érinti, de gyorsan immunitást szereznek rá.

Aktív hatással van a hemofil pálcákra (köztük az ampicillin kloramfenikollal), a Ducrey-pálcákra, a szamárköhögés pálcáira, a lépfene-bacillusokra, a Listeria monocytogenesre, az F. tularensisre, a Legionella pneumophilára, a Rickettsia prowaszekiire és a Hansen-bacillusra is. A rifampicin virucid hatással van a veszettség vírusára, és emellett megakadályozza a veszettség-encephalitis kialakulását.

Az Enterobacteriaceae nemzetségbe tartozó mikroorganizmusok, valamint a nem fermentáló típusú Gram-negatív mikrobák (például pseudomonadok, acinetobacterek, valamint a Stenothrophomonas spp. stb.) nem érzékenyek a gyógyszerre. Az anaerobokra sincs hatással.

Farmakokinetikája

A rifampicin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, biohasznosulása 95% (éhgyomorra bevétel esetén). Ez a mutató csökken, ha étellel együtt veszik be. A gyógyszer hatékony koncentrációja a nyálban, a köpetben, valamint a tüdőn kívül az eozinofilekben, a máj peritoneális és pleurális váladékában és a vesékben is képződik. Ezenkívül a hatóanyag jól behatol a sejtekbe, valamint a vér-agy gáton, az anyatejben és a méhlepényen keresztül. A tuberkulózisos agyhártyagyulladás kezelése során behatol a gerincvelőfolyadékba.

A plazmafehérjékhez való kötődés 60-90%-os, az oldódás lipidekben történik. A vérben a csúcskoncentrációt éhgyomorra történő bevétel után 2 órával, vagy étkezés után 4 órával éri el. Az anyag terápiás koncentrációja a szervezetben körülbelül 8-12 órán át fennmarad (ha a mikrobák fokozott érzékenységgel rendelkeznek rá, akkor 24 órán át). A hatóanyag a tüdőszövetben koncentrálódhat, és hosszú ideig felhalmozódhat a barlangokban.

Az anyagcsere a májban történik, ennek a folyamatnak az eredményeként aktív bomlástermékek képződnek. A felezési idő körülbelül 3-5 óra. A kiválasztás főként a vizelettel és az epével történik. Kis része a széklettel ürül.

Adagolás és beadás

A rifampicint szájon át, fél órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell bevenni. Vízzel kell lemosni.

Tuberkulózis esetén: felnőtteknek a napi adag 8-12 mg/kg. 50 kg-nál kisebb testsúlyú betegeknek – 450 mg; 50 kg feletti testsúlyúaknak – 600 mg. 6-12 éves gyermekeknek a dózis 10-20 mg/kg, a maximálisan megengedett napi határérték nem haladhatja meg a 600 mg-ot.

A tuberkulózis kezelésének időtartamát egyénenként határozzák meg, a hatékonyságától függően (akár 1+ évig is eltarthat). A kórokozó mikrobák rifampicinnel szembeni rezisztenciájának megelőzése érdekében a gyógyszert más első vagy második vonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszerekkel együtt kell szedni (standard adagolásban).

Fertőző és gyulladásos patológiák (nem tuberkulózis eredetű), amelyeket a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok okoznak - például brucellózis vagy legionellózis, valamint súlyos staphylococcus fertőzések (egy másik antibiotikummal kombinálva a rezisztens törzsek kialakulásának megakadályozása érdekében): a napi adag 900-1200 mg 2-3 adagban (napi maximum - 1200 mg). A betegség jeleinek megszüntetése után a gyógyszert további 2-3 napig kell szedni.

Lepra esetén: szájon át történő alkalmazás (immunstimuláló gyógyszerekkel együtt) napi 600 mg-os adagban 1-2 adagban 3-6 hónapon keresztül (ismételt kúrák végezhetők 1 hónapos időközönként). Egy másik adagolási rend szerint (kombinált lepraellenes kezeléssel együtt) a napi adag 450 mg 3 adagban 2-3 héten keresztül. A kezelés 1-2 évig tart, 2-3 hónapos időközönként.

Meningococcus fertőzés esetén: 4 napig kell szedni. Felnőtteknek napi 600 mg, gyermekeknek 10-12 mg/ttkg.

[ 4 ]

Terhesség Macox alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak létfontosságú indikációk esetén engedélyezett, és ha a nő számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges negatív következmények kialakulását.

Amikor a rifampicint a terhesség későbbi szakaszaiban alkalmazzák, a szülés utáni időszakban mind az anya, mind a baba számára megnő a vérzés kockázata.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• intolerancia a rifampicinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
• súlyos vese- vagy májműködési zavar;
• sárgaság (szintén mechanikai eredetű);
• fertőző hepatitisz kevesebb mint 1 évvel ezelőtt szenvedett;
• súlyos pulmonális szívelégtelenség;
• olyan szerekkel kombinálva, mint a ritonavir vagy a szakvinavir.

[ 2 ]

Mellékhatások Macox

Mellékhatások a következők:

• gyomor-bél traktus: hányás hányingerrel, hasmenéssel, étvágytalansággal, hasi fájdalommal, kellemetlen érzéssel, étvágytalansággal, erozív gasztritiszrel és emellett pszeudomembranosus vastagbélgyulladással;
• emésztőrendszeri szervek: hepatitis vagy hiperbilirubinémia kialakulása, továbbá kellemetlen érzés a jobb hipochondriumban és a máj transzaminázok fokozott aktivitása;
• bőr: kiütések és viszketés, csalánkiütés, exfoliatív dermatitis, exanthema kialakulása. Ezenkívül vaszkulitisz, hólyagos reakció, rosszindulatú exudatív bőrgyulladás, valamint erythema multiforme és toxikus epidermális nekrolízis is előfordulhat;
• immunreakciók: túlérzékenység (beleértve a Quincke ödémáját), anafilaxia és hörgőgörcs;
• egyéb: láz, ízületi fájdalom, súlyos könnyezés és herpesz;
• Hematopoietikus rendszer: leukopénia, valamint neutropenia és thrombocytopenia (purpurával vagy anélkül; leggyakrabban intermittáló kezelés eredményeként alakul ki), hemolitikus anémia és eozinofília. Ritka esetekben DIC-szindróma vagy agranulocitózis alakulhat ki. A purpura első jeleinek megjelenésekor a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni. Erre azért van szükség, mert vannak adatok agyvérzésről és halálos kimenetelről a kezelés folytatása vagy a tünetek megjelenésének újbóli bekövetkezése következtében.
• idegrendszeri szervek: szédülés fejfájással, látáskárosodás, dezorientáció, ataxia vagy pszichózis kialakulása;
• endokrin rendszer szervei: mellékvese-elégtelenség (diszfunkciós betegek), valamint menstruációs ciklus zavarai;
• a húgyúti rendszer szervei: veseelhalás vagy intersticiális nephritis, valamint akut veseelégtelenség (reverzibilis formában) és hiperurikémia;
• egyéb: a vizelet/széklet/nyák/izzadás/nyálfolyás/köpet narancsvörös színű. Ezenkívül izomgyengeség, porfíria kialakulása, valamint izomkárosodás, súlyosbodott köszvény, zihálással járó nehézlégzés, csökkent vérnyomás és agyvérzés.

[ 3 ]

Overdose

Túladagolás tünetei: hányingerrel, hasmenéssel és hasi fájdalommal járó hányás. Ezenkívül sárgaság, álmosság, fokozott fáradtság is előfordulhat. Emellett a máj transzaminok és a bilirubin szintje is megemelkedik a vérplazmában. A bőr (és vele együtt a szájnyálkahártya, a nyál, az izzadság, a vizelet, a nyálka, a széklet és az ínhártya) narancssárga vagy barnásvörös színűvé válik (a használt gyógyszeradagtól függően). Ezenkívül allergia, láz, láz, nehézlégzés, akut hemolitikus anémia, trombocitopénia és leukopénia, az arc, a tüdő és a szemek duzzanata, veseelégtelenség, valamint görcsök, zavartság és bőrviszketés is előfordulhat.

Kezelésként abba kell hagynia a gyógyszer szedését és meg kell szüntetnie a túladagolás tüneteit. Súlyos esetben kényszerített diurézisre van szükség. Ennek a gyógyszernek nincs specifikus antidotuma.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a rifampicint ugyanazon enzimrendszer által metabolizált gyógyszerekkel kombinálják, ezen gyógyszerek metabolizmusának sebessége megnőhet, aktivitásuk pedig csökkenhet. Ezért szükséges fenntartani ezen gyógyszerek megfelelő gyógyszerkoncentrációját a vérben - a rifampicin-kezelés kezdetén, valamint a kezelés leállítása után módosítani kell az adagjukat.

A rifampicin fokozza a következő gyógyszerek anyagcseréjét: antiaritmiás szerek (például mexiletin, dizopiramid, valamint propafenon, kinidin és tokainid), béta-blokkolók (például bizoprolol vagy propranolol), Ca2+-csatorna blokkolók (például verapamil, diltiazem, nimodipin, valamint nifedipin, nikardipin, izradipin és nizolpidin) és CG-k (digoxin és digitoxin), valamint görcsoldók (karbamazepin és fenitoin), pszichotróp gyógyszerek (például aripiprazol vagy haloperidol), triciklusos antidepresszánsok (nortriptilin és amitriptilin), altatók, szorongásoldók (benzodiazepin, zolipidem, valamint diazepam és zopiklon) és barbiturátok.

Ezenkívül hasonló hatással van a trombolitikumokra (K-vitamin antagonisták) és az indirekt antikoagulánsokra. A protrombin időt naponta vagy olyan időközönként kell ellenőrizni, amely elegendő az antikoaguláns optimális dózisának meghatározásához.

Hasonló hatást fejtenek ki a gombaellenes gyógyszerekre (flukonazol, ketokonazol, valamint a terbinafin, vorikonazol és itrakonazol), vírusellenes gyógyszerekre (beleértve az indinavirt, amprenavirt, szakvinavirt és nelfinavirt, valamint az efavirenzt, lopinavirt, atazanavirt és nevirapint) és antibakteriális gyógyszerekre (például dapszon, teliromicin, doxilamin, valamint a kloramfenikol, fluorokinolonok és klaritromicin), valamint a kortikoszteroidokra (szisztémás alkalmazás).

Így hat az antiösztrogénekre (toremifen, tamoxifen és gesztrinon), az ösztrogénekre, a hormonális fogamzásgátlókra és a gesztagénekre is. A szájon át szedhető fogamzásgátlókat használó nőknek rifampicinnel történő kezelés esetén nem hormonális fogamzásgátlók alkalmazását javasolják. Ezenkívül hatással van a pajzsmirigyhormonokra (például levotiroxin), a klofibrátra, az orális antidiabetikumokra (például tolbutamid, klórpamid és tiazolidindionok) is.

A hatás az immunszuppresszánsokra (sirolimusz és ciklosporin takrolimusszal), citosztatikus szerekre (erlotinib és imatinib irinotekánnal), lozartánra, opioid fájdalomcsillapítókra, valamint metadonra, kininre, prazikvantelre és riluzolra is hatással van.

Ugyanez a hatás figyelhető meg a szelektív szerotoninreceptor-antagonistákkal (ondanszetron), teofillinnel, diuretikumokkal (eplerenon), valamint a sztatinokkal kapcsolatban is, amelyek metabolizmusa a CYP 3A4 enzimen keresztül történik (ez lehet a szimvasztatin).

Az atovakon és a rifampicin kombinációjának eredményeként az előbbi koncentrációja a vérszérumban csökken, de az utóbbi koncentrációja nő. Ketokonazollal való kombináció esetén mindkét gyógyszer koncentrációja csökken.

Az enalaprilrel kombinálva csökkenti az aktív bomlástermék (enalaprilát) koncentrációját a vérben. Ezért a beteg állapotától függően szükség lehet a gyógyszer adagjának módosítására.

Az antacid gyógyszerekkel való kombináció késleltetheti a rifampicin felszívódását, ezért ajánlott legalább 1 órával az antacidok bevétele előtt bevenni.

Biszeptollal és probeneciddel kombinálva a rifampicin koncentrációja a vérben nő.

A szakvinavirral vagy ritonavirral való kombináció miatt fokozódik a májkárosodás kockázata, ezért rifampicinnel való kombinációjuk tilos. Ezenkívül májkárosodás alakulhat ki izoniaziddal és halotánnal kombinálva. A rifampicin és az utóbbi kombinációja nem ajánlott, és izoniaziddal történő egyidejű alkalmazás esetén a májfunkciót gondosan ellenőrizni kell.

Szufaszalazinnal kombinálva a szulfapiridin koncentrációja a plazmában csökken. Ez általában annak köszönhető, hogy a bélflóra egyensúlya felborul, ahol a szulfaszalazin mezalaminnal együtt szulfapiridinné alakul.

A pirazinamiddal való kombináció (napi 2 hónapos bevétel) súlyos májműködési zavar léphet fel (halálos kimenetelű esetekről is beszámoltak). Az ilyen kombináció csak a beteg állapotának gondos ellenőrzése mellett megengedett, és ha a lehetséges előnyök meghaladják a májkárosodás és a halálos kimenetel kockázatát.

A klozapinnal vagy flekainiddal történő egyidejű alkalmazás fokozza a csontvelőre gyakorolt toxikus hatást.

Bentonitot tartalmazó para-aminoszalicilsav-tartalmú gyógyszerekkel kombinálva a vérben a szükséges gyógyszerkoncentráció elérése érdekében be kell tartani az alkalmazásuk közötti időközt (legalább 4 óra).

Ciprofloxacinnal vagy klaritromicinnel való kombináció eredményeként a rifampicin koncentrációja megnőhet.

[ 5 ]

Tárolási feltételek

Napfénytől és nedvességtől védett helyen, gyermekek elől elzárva tartandó. Hőmérsékleti feltételek – legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Makox a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig engedélyezett.