Makrotuszin

A Macrotussin egy belsőleges szuszpenzió, amelyet köhögés és megfázás kezelésére használnak.

Jelzések Makrotuszin

A javallatok közé tartoznak az eritromicinre érzékeny mikrobák által okozott légúti fertőzések és gyulladások (ezekben a betegségekben köhögés is megfigyelhető):

• akut gégegyulladás;
• hörghurut tracheitisszel;
• tüdőgyulladás;
• krónikus hörghurut akut stádiumban;
• krónikus obstruktív tüdőbetegség a fertőzéses exacerbáció stádiumában;
• cisztás fibrózis következtében kialakuló fertőző szövődmények;
• szamárköhögés parapertussissal és diftériával (ez utóbbi esetben a baktériumok hordozóinak eltávolítására is);
• gennyes arcüreggyulladás;
• a szamárköhögés bacilusának hordozóinak eltávolítása.

Kiadási űrlap

120 vagy 180 ml-es üvegekben kapható. Csomagonként egy üveg, adagolókanállal együtt.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer kombinált gyógyszer, hatását az összetevőinek tulajdonságai határozzák meg.

Az eritromicin egy makrolid antibiotikum, amely az erre az anyagra érzékeny mikrobákban a fehérjebioszintézis folyamatának gátlásával fejti ki hatását. Ez az 50S riboszomális alegységekkel való kötődés eredményeként következik be. Ez a folyamat a kórokozó organizmusok növekedésének és szaporodásának elnyomásához vezet.

Az eritromicin bakteriosztatikus tulajdonságokkal is rendelkezik. Az érintett mikroorganizmusok közé tartoznak a streptococcusok és a staphylococcusok. Ezenkívül vannak penicillinázt termelő törzsek is (az MRSA törzsek kivételével), a Diphtheria Corynebacterium, a Listeria Monocytogenes, a Clostridiumok, a Legionella, a Bordetella spp., a Neisseria spp., az Influenza Bacillus, a Moraxella Catarrhalis és a Campylobacter Jeuni.

Az eritromicin aktívan hat az intracelluláris kórokozókra, mint például a mikoplazmák, a halvány treponemák, a klamidia és a riketcia. Azonban nem hat a Gram-negatív baktériumokra (például az E. colira, a pseudomonasra, a shigellára stb.).

A guaifenesin egy köptető hatású anyag. Javítja az alacsony viszkozitású hörgőnyálka-elemek szekrécióját, emellett elősegíti a savas glükózaminoglikánok depolimerizációját és fokozza a csillós hámsejtek aktivitását a légzőszervekben. Gyengíti a köpet tapadását, ezáltal elfolyósítja azt és megkönnyíti a légzőszervekből való kilépést, továbbá csökkenti a felületi feszültséget. Bizonyos esetekben a gyógyszer enyhe nyugtató hatást válthat ki.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után az eritromicin-sztearát változatlan formában jut át a gyomorból a nyombélbe. A sztearinsav-maradék ebben az esetben védi az eritromicin bázist a sósav hatásaitól. Az anyag nyombélben történő hidrolízise eredményeként külön komponensek képződnek - eritromicin és oktadekánsav.

Az eritromicin a belekben szívódik fel. Az eritromicin-sztearát hatóanyagának biohasznosulása meghaladja a hasonló mutatókat, ha csak eritromicint alkalmazunk. 500 mg gyógyszer bevétele után a csúcskoncentráció 2,4 mcg/ml, 2-4 óra múlva érhető el.

Az eritromicin felezési ideje körülbelül 1,9-2,4 óra, terápiás koncentrációban 6-8 órán át marad a szervezetben. A vérplazma α1-glikoproteinjeihez való kötődése 40-90%.

A gyógyszer hatékonyan behatol mindenhová a szövetekbe a szervekkel együtt (de nem a központi idegrendszer szöveteibe). Más makrolid antibiotikumokhoz hasonlóan az eritromicin is nagy mértékben behatol a sejtekbe. Meg kell jegyezni, hogy az antibiotikum intracelluláris felhalmozódása 4-24-szeresére meghaladhatja a plazmában lévő hasonló mutatót.

Az eritromicin egy része a májban metabolizálódik - az N-demetilációs mechanizmuson keresztül. A kiválasztás főként az epével történik. A gyógyszernek csak 2,5-4,5%-a ürül változatlanul a vizelettel. A hatóanyag képes átjutni a méhlepényen, de szintje a magzati vérplazmában alacsony. Az anyatejjel is kiválasztódik (a tejben felhalmozódási szintje ötször magasabb lehet, mint a plazmában).

A guaifenesin fél óra elteltével felszívódik a gyomor-bél traktusból. Főként azokba a szövetekbe jut, amelyek savas mukopoliszacharidokat tartalmaznak. A szervezetbe jutva az anyag 1-2 óra múlva éri el a csúcskoncentrációját, és 6 órán át fenntartja a terápiás mutatókat.

A guaifenesin felezési ideje körülbelül 1 óra.

A kiválasztás köpettel történik. A változatlan bomlástermékek a veséken keresztül ürülnek. A guaifenesin rózsaszínes árnyalatot is adhat a vizeletnek.

Adagolás és beadás

A gyógyszerrel együtt szuszpendált anyagot használat előtt alaposan fel kell rázni. A gyógyszert legalább fél órával étkezés előtt vagy 2 órával utána kell bevenni. Az adagokat a betegség súlyosságától, valamint a beteg életkorától függően írják fel. A Macrotussin-t naponta négyszer kell bevenni.

Enyhe vagy közepesen súlyos betegség esetén az egyszeri adag a következő:

• 6-7 éves gyermekek – 10 ml (2 evőkanál);
• 7-9 éves gyermekek – 12,5 ml (2,5 evőkanál);
• 9 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek – 15 ml (3 evőkanál).

A kezelés időtartamát az orvos határozza meg (a patológia jellegétől, a javallatoktól és a beteg korától függően). Átlagosan körülbelül 7-10 napig tart.

[ 2 ]

Terhesség Makrotuszin alatt történő alkalmazás

Nincs elegendő információ a gyógyszer terhes nő testére gyakorolt hatásáról, ezért ebben az időszakban csak orvosi rendelvényre és felügyelete mellett alkalmazható.

Ha szoptatás alatt Macrotussin-t kell szednie, a kezelés ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• az eritromicin és más makrolidok, valamint a gyógyszer bármely más összetevőjének egyéni intoleranciája;
• 6 év alatti gyermekek;
• QT-intervallum (veleszületett vagy szerzett) az EKG-n;
• súlyos májelégtelenség.

Tilos olyan anyagokkal kombinálva is szedni, mint a pimozid, az asztemizol, valamint a terfenadin, továbbá az ergotamin és a ciszaprid dihidroergotaminnal.

Mellékhatások Makrotuszin

A mellékhatások ritkák, főként túladagolás esetén jelentkeznek. Tünetek lehetnek hasmenés, hányingerrel járó hányás, hasi fájdalom, hasnyálmirigy-gyulladás, valamint étvágytalanság, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, májműködési zavar (hepatocelluláris vagy cholestaticus hepatitis, valamint cholestaticus sárgaság), parenchymatózus nephritis és agranulocitózis.

Fülzúgás és halláskárosodás is előfordulhat; ezek a tünetek a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek.

A Macrotussin alkalmazása következtében a pulzusszám megnőhet, a QT-intervallum meghosszabbodhat. Bizonyos esetekben kamrai aritmia léphet fel (néha torsades de pointes típusú aritmia), fokozódhat a köhögés, általános gyengeségérzet, zavartság, rémálmok, hallucinációk és szédülés alakulhat ki.

A myasthenia gravis lefolyása is súlyosbodhat. A kemoterápiás hatások miatti reakciók közül: felülfertőzés, amelyet gyógyszerrezisztens gombák vagy baktériumok provokálnak.

A guaifenesinnel vagy makrolid antibiotikumokkal szemben intoleranciában szenvedő betegeknél allergiás reakciók alakulhatnak ki - kiütések, viszketés, csalánkiütés, rosszindulatú exudatív vagy erythema multiforme, Lyell-szindróma és anafilaxia.

Ritkán súlyos intoleranciás reakciók alakulhatnak ki a Macrotussin alkalmazása során, beleértve a Quincke-ödémát, az anafilaxiát és az arc lágy szöveteinek duzzanatát. Ezek a tünetek glükokortikoidokat, adrenalint, folyadékinfúziót és a légzőrendszeren keresztüli légáramlás biztosítását igénylik.

[ 1 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel az eritromicin főként a májban metabolizálódik a hemoprotein P450 rendszer részvételével, kölcsönhatásba léphet bizonyos gyógyszerekkel. Hatásának jellege a következő: a rifabutin, fenitoin, takrolimusz, valamint a metilprednizolon, hexobarbitál, alfentanil, koffein, zopiklon, aminofillin, valamint a valproinsav és a teofillin szintjének növekedése a vérplazmában. Ennek eredményeként toxicitásuk is fokozódik, ezért csökkenteni kell ezen anyagok adagját, és ellenőrizni kell a szérumszintjüket.

Tilos a Macrotussint szerotonin inhibitorokkal (például fluoxetinnel és paroxetinnel szertralinnal) kombinálni, mivel az utóbbi koncentrációja a plazmában jelentősen megnő, aminek következtében szerotonin-intoxikáció alakulhat ki.

Digoxinnal kombinálva az utóbbi felszívódása és koncentrációja a vérszérumban nő. Ciklosporinnal kombinálva szintén növeli a koncentrációját, aminek következtében az anyag nefrotoxicitása fokozódik.

Karbamazepinnel kombinálva a májban történő metabolizmusának sebessége csökken. Ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg kell alkalmazni, a karbamazepin adagjának 50%-os csökkentésére lehet szükség.

A kinidinnel, valamint a ciszapriddal és a prokainamiddal történő egyidejű alkalmazás szintén növeli ezen anyagok szérumszintjét, ami kamrai tachycardiát vagy a QT-intervallum megnyúlását eredményezheti.

A terfenadin és az asztemizol Macrotussinnal kombinálva történő megnövekedett vérkoncentrációja miatt súlyos szívritmuszavarok léphetnek fel.

A GABA-CoA-reduktáz inhibitorok (például lovasztatin vagy szimvasztatin) szintjének emelkedése miatt rabdomiolízis alakulhat ki (főleg az eritromicinnel végzett kezelés befejezése után).

Mivel a gyógyszer fokozza a szidenafil hatásának erősségét a szervezetben, az utóbbi adagjának csökkentése szükséges.

Tilos a kloramfenikollal (antagonizmus lép fel), a gyomorsavat növelő gyógyszerekkel és a savas italokkal kombinálni, mivel ezek csökkentik az eritromicin aktivitását. Orális fogamzásgátlókkal (OC) való kombináció esetén a májkárosodás kockázata nő.

Kalcium-antagonistákkal (például verapamillal vagy felodipinnel) való kombináció csökkenti azok kiválasztásának sebességét és növeli ezen gyógyszerek hatékonyságát. Eritromicinnel való kombinációjuk következtében bradyarrhythmia, hipotenzió vagy laktátacidózis alakulhat ki.

A Macrotussin hatékonyságát fokozza a szulfonamid gyógyszerekkel, tetraciklinekkel és sztreptomicinnel történő egyidejű alkalmazás.

Laboratóriumi vizsgálatok kimutatták, hogy az eritromicin, valamint a klindamicin és a linomicin között antagonizmus van, ezért ezeket a gyógyszereket nem szabad kombinálni.

Az aszpirin intoleranciában szenvedő betegek allergiát alakíthatnak ki a gyógyszerre, mivel a töltőanyaga tartrazin.

[ 3 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert normál körülmények között, gyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti feltételek – maximum 25°C.

Szavatossági idő

A Macrotussin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható.