Maxgistin

A Maxhistin egy olyan gyógyszer, amelyet különféle vestibularis rendellenességek kezelésére használnak.

Jelzések Maxgistin

A gyógyszer használatára vonatkozó indikációk a következők:

• Meniere-kór, amelyet 3 fő tünet jellemez - szédülés (egyes esetekben hányással és hányingerrel), halláskárosodás és fülzúgás megjelenése;
• tüneti terápia a különböző eredetű vestibularis vertigo kiküszöbölésére.

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz. A csomag 3 vagy 6 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyagának (betahisztin) a szervezetre gyakorolt hatásmechanizmusa kevéssé ismert. A legmegbízhatóbb hipotézisek közé tartoznak a következők:

A hatóanyag hatása a hisztaminerg szerkezetre: részleges belső aktivitást mutat a H1 receptorokkal szemben, emellett az idegszövetekben található hisztamin receptorok (H3) antagonistájaként működik, és gyenge hatással van a H2-hisztamin receptorokra. Ezenkívül a betahisztin növeli a komponens anyagcseréjének és felszabadulásának sebességét, blokkolja a H3 receptorokat (preszinaptikus) - ezáltal számuk csökkenését idézi elő.

A betahisztin fokozza a véráramlást a csiga területén és az agyban – javul a vérkeringés a belső fülben található erekben (stria vascularis) – a belső fül mikrokeringésében részt vevő prekapilláris záróizmok feszültségének gyengülése miatt. Ezenkívül a hatóanyag hozzájárul az agyi véráramlás intenzitásának felgyorsításához.

A betahisztin serkenti a vestibularis kompenzációt – növeli a vestibularis apparátus aktivitásának helyreállási sebességét egyoldali neurektómián átesett állatokban. Az anyag ezt a hatást a hisztamin felszabadulásának és az anyagcsere-folyamatok szabályozásának javításával, valamint a H3 receptorok antagonistájaként való működésével éri el. Emberekben neurektómia után ezzel a gyógyszerrel történő kezelés során a vestibularis apparátus működésének helyreállási ideje is csökken.

A betahisztin befolyásolja a neuronális aktivitást a vestibularis magokban – az adagtól függően lelassítja a csúcspotenciálok kialakulását a mediális és laterális magokban.

Farmakokinetikája

Belső alkalmazás után a betahisztin szinte teljesen és viszonylag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A gyógyszer ezután gyorsan metabolikus folyamaton megy keresztül, ami piridil-2-ecetsav képződéséhez vezet, amely egy bomlástermék. A betahisztin felhalmozódási sebessége a vérplazmában nagyon alacsony, ezért minden farmakokinetikai vizsgálatot a bomlástermék vizeletben való koncentrációjának meghatározásával végeznek.

Étellel együtt bevéve a gyógyszer csúcskoncentrációja alacsonyabb, mint üres gyomorra történő bevétel esetén. A hatóanyag teljes felszívódása azonban mindkét esetben azonos – ez annak a jele, hogy az étel csak lassítja a felszívódási folyamatot.

A betahisztin kevesebb, mint 5%-a kötődik a plazmafehérjékhez.

A felszívódott betahisztin szinte teljes mennyisége piridil-2-ecetsavvá alakul (amelynek nincs farmakológiai aktivitása). Ennek a metabolitnak a belső felhalmozódása a vizeletben és a vérplazmában a gyógyszer bevétele után 1 órával éri el a csúcspontját. Ez a mutató körülbelül 3,5 órás felezési idővel csökken.

A piridil-2-ecetsav a vizelettel ürül. A gyógyszer 8-48 mg-os dózisban történő bevétele után az anyag körülbelül 85%-a a vizeletben ürül. A hatóanyag kis mennyiségben ürül a vesén keresztül vagy a széklettel.

Az eliminációs sebesség nem változik a gyógyszeradaggal, ami arra utal, hogy a betahisztin farmakokinetikája lineáris. Ez lehetővé teszi, hogy a használt metabolikus utat nem telíthetőnek tekintsük.

Adagolás és beadás

Naponta 24-48 mg gyógyszert kell bevenni (az adagot több részre kell osztani). A 8 mg-os tablettákat naponta háromszor, 1-2 darabban kell bevenni. A 16 mg-os tablettákat szintén naponta háromszor, 0,5-1 darabban kell bevenni. A 24 mg-os tablettákat naponta kétszer, egyszerre 1 darabot kell bevenni.

A gyógyszert étkezés után ajánlott bevenni, és az adagot minden beteg számára egyedileg kell kiválasztani, a kapott hatásnak megfelelően.

Bizonyos esetekben a tünetek csak 2-3 hét terápia után kezdenek enyhülni. Előfordul, hogy a kívánt hatás csak több hónapos gyógyszerszedés után érhető el. Vannak információk arról, hogy a betegség kezdeti szakaszában felírt terápia megakadályozhatja annak progresszióját vagy halláskárosodást a későbbi szakaszban.

Terhesség Maxgistin alatt történő alkalmazás

Mivel nincsenek szükséges információk a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásáról, nem ajánlott ebben az időszakban alkalmazni. Az egyetlen kivétel a sürgős esetek.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• az egyéni intolerancia jelenléte a gyógyszer összetevőivel szemben;
• feokromocitóma.

Mellékhatások Maxgistin

A Maxhistin szedésének mellékhatásai a következők:

• Emésztőrendszeri szervek: diszpepsziás tünetek és hányinger, enyhe gyomorpanaszok (puffadás, hányás és gyomor-bél szindróma). Mindezek a tünetek általában megszűnnek az adag csökkentése vagy a gyógyszer étkezés közbeni bevétele után.
• idegrendszeri szervek: fejfájás előfordulása;
• immunrendszer: túlérzékenység anafilaxia formájában stb.;
• bőr és bőr alatti szövet: allergiás reakciók a bőr alatti zsírszövetre, valamint a bőrre, például kiütések, csalánkiütés, viszketés vagy Quincke ödéma.

[ 1 ]

Overdose

Több Maxhistin-túladagolási esetet is feljegyeztek – amikor a gyógyszert legfeljebb 640 mg-os dózisban alkalmazták. Ebben az esetben a betegek mérsékelt vagy enyhe tüneteket mutattak – például álmosságot, hányingert és hasi fájdalmat. Veszélyesebb szövődmények (például görcsrohamok, szív- és tüdőbetegségek kialakulása) alakultak ki a betahisztin szándékos, nagy dózisú alkalmazása esetén (különösen más gyógyszerek túladagolásával kombinálva).

A rendellenességek kiküszöbölésére támogató és tüneti kezelést írnak elő.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az in vitro vizsgálatokból származó információk azt mutatják, hogy a Maxhistin hatóanyag metabolikus folyamatai gátolódnak, ha MAO-aktivitást gátló gyógyszerekkel kombinálják (a szelegilin, amely a MAO B altípusába tartozik, ilyen elemek közé tartozik). Ezért ezeket a gyógyszereket a kezelés során óvatosan kell kombinálni.

Mivel a betahisztin a hisztamin analógja, ha ez az összetevő antihisztamin gyógyszerekkel kölcsönhatásba lép, elméletileg befolyásolhatja ezen gyógyszerek bármelyikének hatékonyságát.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert normál körülmények között, gyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Maxhistine a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható.