Navoʙan

Számos betegség vagy terápiás kezelési mód a tüneteiben olyan negatív megnyilvánulások, mint a hányás és hányinger. Ebben az esetben a beteg fizikai és pszichológiai kellemetlenségeket tapasztal. A szerotonerg, antiemetikus Navobant a Novartis vezető nemzetközi gyógyszergyár, a Svájcban és Spanyolországban termelési létesítményeivel a farmakológiai piacra fejlesztették ki.

Valószínűleg legalább egyszer minden ember olyan tünetekkel szembesült, mint a hányás és hányinger, milyen kellemetlenséget okoz. És ha úgy ítéli meg, hogy ez a tünet a tumorellenes kemoterápia hátterében jelentkezik, amikor a beteg már többször szenved, akkor különösen nem kívánatos. Ilyen helyzetben sürgősen gyógyszerekre van szükség a rákellenes terápia mellékhatásainak eltávolítására. És ezek közül a kábítószerek közül az egyik a Navoban - egy nagyon hatékony antiemetikus gyógyszer. 

[1], [2], [3], [4]

Jelzések Navoʙan

A Navoban hatóanyaga egy tropisetron kémiai vegyület, amelynek farmakodinámiás és farmakokinetikai jellemzői indokolják a Navoban alkalmazásának indikációit.

• Megelőző intézkedések az émelygés és hányás reflexek előfordulásának megelőzésére, amelyek mindig tumorellenes kemoterápia következtében keletkeznek.
• Kupirovanie hasonló tünetek, amely megjelenik a műtét után.

[5], [6]

Kiadási űrlap

A farmakológiai piacon antiemetikus szerotonerg gyógyszert adnak be intravénás injekcióhoz használt oldat formájában. A tropisetron-hidroklorid hatóanyag tartalma 1 mg. Az ampullákat 2 ml és 5 ml adagban állítják elő.

A felszabadulást biztosító második kapszula 5 mg kapacitású, az előállított Navoban csomagok 5 egységnyi kapacitást tartalmaznak.

[7]

Gyógyszerhatástani

A Navoban fő iránya a hányás elleni hatás. Ezért a Navoban farmakodinamikáját, amelyet a gyógyszerészek úgy választanak ki, hogy megfeleljen a szükséges követelményeknek. Sebészi kezelés és a használata bizonyos daganatellenes gyógyszerek a kemoterápiában képes kiváltani eltávolítását a enterokromaffin sejtek, amelyeket található a nyálkahártyával a gyomor-bélrendszer, a szerotonin (5-HT). Ez a tényező egy jelet kezdeményez, amelyet fokozott émelygés és reflex hányás jelent.

Alapvető kémiai vegyület tropiszetron nagyon szelektív (azaz irányított), amelynek erős hatású anyag, mely csökkenti a hatást a szerotonin-receptor alosztály - preszinaptikus 5-NTZ - himioretseptory. Ezek a fehérjemolekulák a központi idegrendszerben (CNS) és a perifériás neuronokban vannak. Gitárjuk esetén jelzést küldenek a posztmária (a hipotalamuszban) és hányás reflexet okoznak.

A Navoban nagyon hatékonyan blokkolja az ilyen jeleket, ami a hatóanyag antiemetikus hatásának alapja. A Novoban fizikai és kémiai stabilitásának időtartamát 24 óra határozza meg, ami lehetővé teszi, hogy a nap folyamán egyszer bejusson a szervezetbe. A kérdéses gyógyszer alkalmazása a kezelési protokollokban nem okoz extrapiramidális mellékhatásokat.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetikája

A hányáscsillapító hatóanyag hatóanyaga szinte teljesen abszorbeálódik a gyomor-bél traktusból. Komponense meghaladja a 96% -ot. Átlagosan a Navoban fele körülbelül húsz percet vesz igénybe, hogy szopjon a nyálkahártyában. A vérplazmában található aktív vegyi vegyület troposzetron ( _Cmax ) maximális mennyiségét átlagosan három óra elteltével érik el.
A Navoban farmakokinetikája, amikor egy vérfehérjéhez kötődik, a vegyület körülbelül 71% -át mutatja, a legtöbb esetben az interakció egy fehérjével, például alfa-glikoproteinnel történik. Számos szempontból a troposzetron biohasznosulását a szervezetbe beadott hatóanyag mennyisége határozza meg. A biohasznosulás körülbelül 60% -a adja 5 mg Navobant, ha a dózis 45 mg-ra emelkedik, akkor ez a sebesség 100% -ig terjed.

Meg kell jegyezni, hogy a Navoban farmakokinetikája gyermekeknél hasonló a felnőtt betegek megfelelő tulajdonságaival. A tropisetron glükuronid vagy szulfátok formájában metabolizálódik, és a vizeletből és az epéből együtt a testből kiválasztódik. Egy kis frakció (kb. 20%) elhagyja a páciens testét a székletkel együtt.

A hatóanyag származékainak aktivitása az 5-HTZ receptorokhoz képest jelentősen csökken. Ennek eredményeként a metabolitok nem vesznek részt a gyógyszer farmakológiai folyamataiban.

Abban az esetben, ha a Navoban ismételt napi adagolása 10 mg feletti dózisban történik, megfigyelhető az enzimatikus májelégtelenség túltelítettsége, amely aktív szerepet játszik a troposzetron metabolizmusában. Egy ilyen intézkedés a hatóanyag mennyiségi összetevőjének növekedését idézheti elő a vérben. Azonban még a gyenge anyagcsere-folyamatokban szenvedő betegeknél (a gyógyszer ilyen dózisainak beadása esetén) a szérum tropisetron koncentrációja nem növekszik, nagyobb, mint az elfogadható mutatók megengedett szintje. Ezért, ha szükséges, elég könnyű leírni a Navoban 5 mg-ot, melyet naponta egyszer kell bevenni hat napig. Ebben az esetben a hatóanyag kumulációja a beteg vérében nem éri el a kritikus értékeket.

A gyógyszer és metabolitjai (T1 / 2) felezési ideje magas metabolikus aktivitású betegekben körülbelül nyolc óra. A tropospira alacsony metabolikus aktivitása esetén ez a mutató 45 órán át nyújtható.

A troposzter és metabolitjai teljes eltávolítási aránya átlagosan 1 l / perc. Ugyanakkor a veseelégtelenség a felhasználás folyamán csak 10% -át foglalja el. Ha a páciensnek a hatóanyag gyenge metabolikus sebessége van, akkor a teljes clearance 0,1-0,2 l / percre csökken, míg a váladék kiválasztásának százalékos aránya változatlan marad. Az anyagcsere-termékek ugyanazon extracelluláris felszabadulási módjának a csökkentése kb. 4-5 alkalommal növeli a felezési időt. Ebben az esetben a "koncentráció-idő" diagramban (AUC) a görbe alatt elhelyezkedő terület öt-hét alkalommal emelkedik. A maximális koncentráció a hatóanyag (C _max ) a vérben a beteg, és a mennyiségi eloszlását a termék, nem tér el a paraméterek által megjelenített betegek magas szintű metabolizmus a hatóanyag Navoban. A különbség a metatablizált troposzetron mennyiségében megfigyelhető, amelyet a szervezet a vizelettel együtt kiválaszt. Az alacsony metabolizmusú betegeknél magasabb.

[14], [15], [16],

Adagolás és beadás

Különleges óvintézkedéseket kell betartani abban az esetben, ha a beteg ellenőrizetlen magas vérnyomás alakul ki. Azok a személyek, akik szakmai kapcsolatban állnak a potenciálisan traumás mechanizmusokkal vagy a járművezetőkkel végzett munkákkal, figyelembe kell venniük, hogy a Navoban szedése figyelmet fordít és csökkenti a reakció sebességét.

Az alkalmazás módja és dózisa a terápia orientációjával kapcsolatban változik:

A rákellenes kezelés által okozott émelygést és hányást megakadályozó megelőző intézkedésekkel a terápia hat napig tart.

Felnőtt betegek esetében a beadandó gyógyszer napi adagja 5 mg. A bevitel ütemezése: a kezelés első napján, közvetlenül a kemoterápia megkezdése előtt, a Navobant intravénásan kell beadni. A következő öt napig a készítményt kapszulánként orálisan adjuk be.

A két évnél idősebb serdülők és gyermekek esetében a napi dózist a gyermek súlya alapján 0,2 mg / kg értékkel kell kiszámítani, de az így kapott mennyiség nem haladhatja meg az 5 mg-ot. Ütemezés I hasonló a szekvenciája részesülő felnőtt betegek: az első nap - intravénásan öt későbbi orális: nyissa ki a ampullát illetve tartalmát hozzáadjuk a narancslé vagy más természetes ital.

A hányás és az émelygés megelőzésében vagy szabályozásában, a reakciót követő reakcióként a beadott hatóanyag mennyiségét 2 mg intravénásan, röviddel az anesztézia alkalmazása előtt határozzák meg. Az orvosok jónak tartják a trópusi csecsemők két évnél idősebb gyermekek jó tolerálhatóságát.

A Navoban lassan lép be a szervezetbe (a szükséges mennyiséget infúzió formájában be kell írni legalább egy percig). A kapszulák formájában lévő gyógyszert előnyösen reggel, körülbelül egy órával az étkezések előtt kell bevenni. Igyál sok folyadékot.

Ha a terápiás hatás nem fordul elő a tropriszetron kezelése során, a dexametazon párhuzamos beadását kell előírni a kívánt eredmény eléréséhez.

A nyugdíjazási korú betegek beadásának módját és dózisát nem módosítják.

Az intravénás kezeléshez szükséges oldat megszerzéséhez az alábbi gyógyszerekkel kell hígítani:

• 5% -os dextrózoldat.
• 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot.
• Ringer megoldása.
• 0,3% kálium-klorid oldatot 1 mg / 20 ml koncentrációban.
• 10% mannit oldat.

Meg kell jegyezni, hogy a szenvedő személyek előtt is artériás magas vérnyomás kezelésére, a beadás Navobana meghaladó mennyiségben a terápiás adag (több, mint 10 mg), kiválthatják további nyomásnövekedést. Ebben az esetben a páciens BP indexeinek állandó felügyelete szükséges a kezelőorvosnál.

[24], [25], [26], [27], [28]

Terhesség Navoʙan alatt történő alkalmazás

A terápiás szer farmakokinetikája és farmakodinamikája nem teszi lehetővé a Navoban terhesség alatt történő alkalmazását. Kivételt képezhet egy olyan helyzet, amelyben az abortuszt gondolják - a gyermek korai szakaszában bekövetkező megszakadást. Ha orvosi okokból a szükséges kezelés időtartama az újszülöttnek a mellével való etetésének időtartamára esik, az etetést le kell állítani. 

Ellenjavallatok

A Navoban bevezetésének indikációit a kezelési ütemtervben érdemes megismerni a Navoban használatával szembeni ellenjavallatokkal:

• A páciens testének egyéni intoleranciája a tropisetron és más 5-HT receptorok antagonistái.
• A gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.
• A két év alatti gyermekek életkora.
• A csecsemő ideje.
• Az újszülöttek táplálási ideje.
• Különös gondossággal kell eljárni a Navoban kinevezéséhez olyan betegeknél, akik patológiás rendellenességei vannak a szív munkájában (ritmus vagy vezetési zavar).
• Óvatosságot kell tulajdonítani azoknak a betegeknek, akiket a béta-blokkolók és az antiarritmikus gyógyszerek terápiájára vonatkozó protokoll bevezetésére írtak fel. 

[17], [18], [19], [20],

Mellékhatások Navoʙan

Ha a szóban forgó hatóanyagot standard terápiás dózisokban alkalmazzuk, a Navoban mellékhatásait meglehetősen korlátozott számú alkalommal figyeljük meg. A 2 mg-ra beadott hatóanyag mennyiségének növekedésével és még annál is inkább az 5 mg Navoban adagolása okozhat néhány mellékhatást a páciens testében.

• Lehet, hogy fájdalom tünetei vannak a hasban és a fejben.
• Az allergia különböző megnyilvánulásai:

• A bőr hiperémája.
• Viszketés.
• Bőrkiütés.

• Tudattalan vagy előfestési állapot.
• A bélben kudarc van:

• Székrekedés.
• Hasmenés.

• Szédülés fordulhat elő.
• Csökkent az általános vitalitás, gyengeség az egész szervezetben.
• Egyszeri keringési sokkot, összeomlást jelentettek.
• Szívelégtelenség.
• Az első típusú túlérzékenységi reakció önmagában jelentkezett:

• Általánosított urticaria.
• Nehéz súly.
• A vér vörösségérzete az arc bőrére.
• A bronchospasmus gyors akut megnyilvánulása.
• A halál.
• A vérnyomás éles csökkenése.

De ezeknek a megnyilvánulásoknak a Navoban befogadásával való egyértelmű összekapcsolása eddig nem igazolt, és ezeknek a jelenségeknek az okait nem tisztázották. Ennek a tünetegyüttesnek egyes megnyilvánulásai lehetnek a páciens anamnézisében vagy a gyógyszeres egyidejű terápiában szenvedő betegségek következményei.

[21], [22], [23],

Overdose

Ha nagyszámú troposzetront hoznak vissza a páciensnek, megfigyelhető a hatóanyag túladagolása, amelyet vizuális hallucinációkban fejtenek ki. Ha a páciens történelmét korábbi magas vérnyomással (artériás hipertónia) diagnosztizálták, a vérnyomás gyors növekedést mutat.

Ebben az esetben szimptomatikus terápiára van szükség, a beteg általános állapotának és a páciens összes létfontosságú szerveinek folyamatos megfigyelésére. 

[29]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Navoban és más gyógyszerek kölcsönhatása közvetlenül attól függ, hogy a szóban forgó gyógyszer alapkomponense a troposzetronkomponens, közvetlenül a kémiai vegyület farmodinamikai és farmakokinetikai tulajdonságaitól függ. 

Nincs jelentős hatása a citokróm P450 enzimrendszer troposzetron inhibitorainak dinamikus paramétereire. Ezért nincs szükség a beadott egyik vagy másik gyógyszer mennyiségének módosítására. Nem végeztek globális vizsgálatokat a Navoban hatóanyag és az érzéstelenítő készítmények kölcsönhatásáról.

A szóban forgó gyógyszer rifampicinnel való egyidejű alkalmazása jelentősen csökkenti a vérben a troposzetron mennyiségi összetevőjét. Hasonló a hasonló helyzet a májenzimek termelését stimuláló egyéb gyógyszerekkel (például fenobarbitállal). Ebben a helyzetben az orvos megvizsgálja a beteg anyagcseréjének szintjét. Ha magas, akkor meg kell növelni a bevezetett Navoban mennyiségét. Ha alacsony a metabolizmusa, akkor a gyógyszer adagját nem korrigálják.

A troposzetron és a QT periódusának a cardiogramra történő emelésére tervezett gyógyszerek együttes alkalmazásának szívműködésének monitorozása még inkább kiterjeszti a hosszabbítást. Abban az időben, amikor a Navoban monoterápiáját (terápiás mennyiségben adták), a QT növekedését nem figyelték meg. De ebben a helyzetben azonban különös óvatosságra van szükség e két gyógyszer egymás utáni használatában.

Megfigyelhető, hogy a troposztrron bevitele a páciens testébe az élelmiszerekkel együtt lehetővé teszi a Navoban biohasznosulásának növelését (ez a szám 60% -ról 80% -ra emelkedhet).

[30], [31], [32], [33], [34],

Tárolási feltételek

A hígított gyógyszer tropisetron kémiailag és fizikailag stabil a következő 24 órában. És a biológia szempontjából (a mikroorganizmusok által okozott fertőzés lehetősége), kívánatos a gyógyszer azonnali felhasználása közvetlenül az oldat elkészítése után. A gyógyszer fennmaradó részét a tenyésztést követő egy nap múlva tárolhatjuk hűvös helyen, 2-8 fokos nullával. A Navoban tárolási feltételei a következők:

• A gyógyszert nem szabad befagyasztani.
• A tárolási helyszín nem férhet hozzá serdülőkhöz és gyermekekhez.
• A helyiség hőmérséklete nem haladhatja meg a +30 ° C-ot.

[35], [36], [37], [38], [39],

Szavatossági idő

A gyártási dátumot és a gyógyszer értékesítésének végső határidejét a csomagoláson kell feltüntetni. A Navoban használata a felhasználás idıpontján túl szigorúan elfogadhatatlan. Az érvényességi idő Navoban - öt év. A gyógyszertárak felszabadulnak az orvosi rendelvényre.

[40],