Nitroxolin

A nitroxolin egy antibakteriális és gombaellenes gyógyszer, amely a kinolinok osztályába tartozik. Széles körben alkalmazzák az arra érzékeny mikroorganizmusok által okozott húgyúti fertőzések (UTI) kezelésére és megelőzésére, valamint prosztatagyulladás, mellékhere, valamint a vesét és a hólyagot érintő fertőzések kezelésére. A nitroxolin hatékony a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok széles köre, valamint bizonyos típusú gombák, köztük a Candida ellen.

A nitroxolin hatásmechanizmusa a DNS-szintézis gátlása a mikrobiális sejtekben, ami ezek halálához vezet. A gyógyszer több szinten megzavarja a mikroorganizmusok sejtjeiben zajló bioszintézis folyamatokat, így továbbra is hatékony a kórokozók széles körével szemben.

A nitroxolint általában orális tabletták formájában írják fel. Az ajánlott adag és a kezelés időtartama a fertőzés súlyosságától és típusától, valamint a beteg életkorától és állapotától függően változhat. A legtöbb beteg jól tolerálja, de mint minden orvosi gyógyszer, ez is okozhat mellékhatásokat, például gyomor-bélrendszeri zavarokat vagy allergiás reakciókat.

Fontos, hogy a nitroxolin elkezdése előtt konzultáljon orvosával, különösen, ha krónikus betegségben szenved, vagy más gyógyszereket szed, hogy elkerülje a kölcsönhatásokat és a nem kívánt mellékhatásokat.

Jelzések Nitroxolin

1. Cisztitis : fertőzés által okozott hólyaggyulladás. A nitroxolin a cystitis akut és krónikus formáinak kezelésére használható.
2. Urethritis : A húgycső gyulladása, amelyet leggyakrabban fertőzés okoz. A nitroxolin hatékony lehet a különböző természetű urethritis kezelésében.
3. Pyelonephritis : A vese kehely-lochanus rendszerének gyulladása, amelyet általában bakteriális fertőzés okoz. A nitroxolin javasolt lehet pyelonephritis kezelésére.
4. Ismétlődő húgyúti fertőzések megelőzése : Egyes visszatérő húgyúti fertőzésekben, különösen visszatérő cystitisben szenvedő betegeknél a nitroxolin alkalmazható a visszatérő exacerbációk megelőzésére.
5. A rá érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése : A nitroxolint széles körben alkalmazzák az antibakteriális hatására érzékeny baktériumok által okozott fertőzések kezelésére.

Kiadási űrlap

Nitroxoline tabletta: A standard adag 50 mg vagy 100 mg nitroxolin tablettánként. A konkrét adagot és a kezelés időtartamát az orvos határozza meg a fertőzés típusától és súlyosságától, valamint a beteg egyéni jellemzőitől függően.

Gyógyszerhatástani

1. A DNS-szintézis gátlása : A nitroxolin a 8-hidroxi-kinolin származéka, amely képes gátolni a DNS-szintézist mikroorganizmusokban. Ez növekedésük és szaporodásuk károsodásához vezet.
2. Behatolás a mikroorganizmusok sejtjébe : A nitroxolin képes behatolni a mikroorganizmusok sejtjeibe, ahol kifejti antimikrobiális hatását, megakadályozva a mikrobák normális működését és szaporodását.
3. Baktériumok elleni hatás : A nitroxolin számos baktérium ellen hatékony, beleértve a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokat is. Alkalmazható baktériumflóra okozta húgyúti fertőzések kezelésére.
4. Gombák és protozoonok elleni aktivitás : Ezen túlmenően, a nitroxolin bizonyos gombák és protozoonok ellen is hatásos, így hasznossá válik ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésére.

A nitroxolin számos baktérium ellen hatásos, köztük számos Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus, valamint néhány gomba és protozoa ellen. Íme néhány baktérium, amelyek ellen a nitroxolin aktív:

1. Gram-pozitív baktériumok :

   • Staphylococcus spp. (beleértve a Staphylococcus aureust is)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negatív baktériumok :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Egyéb mikroorganizmusok :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Ez nem az összes olyan mikroorganizmus teljes listája, amely ellen a nitroxolin aktív, és a gyógyszer hatékonysága a régiótól és a helyi baktériumtörzsek rezisztenciájától függően változhat.

A nitroxolin egy antibiotikum, amelyet eredetileg mikroorganizmusok, például Escherichia coli által okozott húgyúti fertőzések kezelésére használtak. Hatásmechanizmusa a Zn2+ és Fe2+ ionok kelátképzése (megkötése) a biofilm mátrixból, ami gátolja a baktériumok növekedését és fejlődését. A nitroxolin széles spektrumú antibakteriális hatást fejt ki, beleértve a karbapenem-rezisztens törzsekkel szembeni aktivitást is, és szövődménymentes húgyúti fertőzések kezelésében is alkalmazható (Fuchs et al., 2022).

Ezenkívül a közelmúltban végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a nitroxolin a rák kezelésére alkalmas. Különösen azt találták, hogy apoptózist indukál, és gátolja a prosztata tumor növekedését in vitro és in vivo, az AMPK (AMP-aktivált protein kináz) aktiválásán keresztül, ami az mTOR-p70S6K jelátviteli útvonal gátlásához vezet, és sejtciklus leállást okoz. Chang és mtsai, 2015).

A nitroxolin a Pseudomonas aeruginosa biofilmek ellen is aktivitást mutatott, gátolja azok képződését és elősegíti lebomlását a vas- és cinkionok kelátképződésével, így ígéretes szer a biofilm fertőzések leküzdésében (Sobke et al., 2012).

Ezek a tanulmányok azt mutatják, hogy a nitroxolin nemcsak antimikrobiális, hanem potenciálisan daganatellenes hatással is rendelkezik, így érdekes célpontja a további kutatásoknak az orvostudomány különböző területein.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A nitroxolin szájon át történő alkalmazás után általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Felszívódása a bél felső részeiben történik.
2. Eloszlás : A nitroxolin jól eloszlik a testszövetekben, beleértve a veséket, a húgyutakat és a lágyszöveteket. Áthatolhat a plazma és a vér-agy gáton is.
3. Metabolizmus : A nitroxolin minimális metabolizmuson megy keresztül a májban. A gyógyszer nagy része változatlan formában ürül ki a szervezetből.
4. Kiválasztás : A nitroxolin szervezetből történő kiválasztódásának fő módja a vesén keresztül történő kiválasztódás a vesékben történő szűréssel és aktív szekréció a proximális és disztális tubulusokban. A gyógyszer kis mennyiségben az epével is kiválasztódik.
5. Felezési idő : A nitroxolin felezési ideje viszonylag rövid, körülbelül 2-4 óra. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszert általában naponta többször kell bevenni, hogy fenntartsák a megfelelő koncentrációt a vérben a fertőzés leküzdéséhez.
6. Hatásmechanizmus : A nitroxolin egy antibakteriális gyógyszer, és a bakteriális DNS-szintézis gátlásával fejti ki hatását. A baktériumok széles köre ellen aktív, beleértve a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok egyes fajait, valamint néhány gombát és protozoát is.

Adagolás és beadás

Általános ajánlások a nitroxolin felnőttek és 12 év feletti gyermekek kezelésére:

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek

• A szüntelen húgyúti fertőzések kezelésére alkalmazott standard adag általában 100 mg naponta 4-szer (6 óránként).
• A kezelés időtartama 7-10 nap között változhat, az orvos tanácsától és a kezelésre adott választól függően. Egyes esetekben a kezelés időtartama 2-3 hétre vagy hosszabb ideig meghosszabbítható krónikus fertőzések esetén.
• A fertőzés teljes elpusztítása és a kiújulás elkerülése érdekében fontos a nitroxolin rendszeres szedése és a teljes kúra befejezése, még akkor is, ha a tünetek korábban megszűntek.

12 év alatti gyermekek

• A 12 év alatti gyermekek adagja általában a testtömeg alapján történik, és számukra alacsonyabb adag is javasolt. Mindig konzultáljon gyermekorvosával vagy szakorvosával a gyermeke pontos adagolásáról.

Különleges utasítások

• A nitroxolint étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni a felszívódás javítása érdekében.
• A nitroxolin-kezelés alatt elegendő folyadékot kell inni a megfelelő hidratáció biztosítása és a fertőzés húgyúti ürítésének elősegítése érdekében.
• Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb, de ne duplázza meg a következő adagot, ha közeleg a következő adag bevételének ideje.

Terhesség Nitroxolin alatt történő alkalmazás

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő tanulmány ahhoz, hogy végleges következtetéseket vonjunk le a nitroxolin terhesség alatti biztonságosságáról. Ezért az orvosok általában igyekeznek elkerülni, hogy ezt a gyógyszert terhes nőknek írják fel, különösen az első trimeszterben, amikor a baba szervei kialakulnak.

Ha azonban fertőzés kezelésére van szükség, kezelőorvosa dönthet úgy, hogy terhesség alatt nitroxolint ír fel, ha a kezelés előnyei meghaladják a magzatot érintő lehetséges kockázatokat. Ha a nitroxolin felírása szükséges, az orvos figyelemmel kíséri annak alkalmazását és felméri a lehetséges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : A nitroxolinra vagy más kinolonokra ismerten túlérzékeny személyek nem használhatják ezt a gyógyszert az allergiás reakciók kockázata miatt.
2. Súlyos vesekárosodás : A nitroxolin alkalmazása ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszer szervezetben való felhalmozódásának és toxikus hatásai miatt.
3. Súlyos májkárosodás : Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a nitroxolin alkalmazása is ellenjavallt lehet a toxikus hatások kockázata miatt.
4. Gyermekkor : A nitroxolin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták, ezért alkalmazása ebben a korcsoportban korlátozott lehet.
5. Terhesség és szoptatás : A nitroxolin terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazása körültekintést igényel, és orvossal való konzultációt igényelhet.
6. Kinolonokkal szembeni túlérzékenység : A kinolonokra, köztük a nitroxolinra ismerten túlérzékeny személyeknek szintén kerülniük kell a használatát.
7. Epilepszia : A nitroxolin alkalmazása ellenjavallt epilepsziás betegeknél a rohamok fokozott aktivitásának kockázata miatt.

Mellékhatások Nitroxolin

1. Gyomorbántalmak : A nitroxolin néha dyspeptikus rendellenességeket, például hányingert, hányást, hasmenést vagy hasi fájdalmat okozhat.
2. Allergiás reakciók : Egyes betegeknél allergiás reakciók, például bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés vagy angioödéma fordulhatnak elő.
3. Megnövekedett húgysavszint : A nitroxolin növelheti a húgysav koncentrációját a vérben, ami egyes embereknél ronthatja a köszvényes tüneteket.
4. A bilirubinszint emelkedése : Egyes betegeknél átmenetileg emelkedhet a vér bilirubinszintje a nitroxolin szedése közben.
5. Dysuria : Egyes betegek vizelési nehézséget vagy fájdalmas vizelést tapasztalhatnak a nitroxolin szedése közben.
6. A májenzimek szintjének emelkedése : Egyeseknél átmenetileg megemelkedhet a májenzimek szintje a vérben a nitroxolin szedése közben.
7. Vérváltozások : Egyes betegeknél vérváltozások léphetnek fel, például vérszegénység vagy leukopénia.
8. Egyéb mellékhatások : Fejfájás, szédülés, ízületi fájdalom vagy izomfájdalom jelentkezhet.

Overdose

A nitroxolin túladagolásával kapcsolatos információk korlátozottak, és nincs végleges adat arról, hogy mely dózisok tekinthetők veszélyesnek. Ha azonban túladagolás gyanúja merül fel, azonnal orvoshoz kell fordulni, vagy konzultálni kell egy toxikológussal.

A túladagolás jelei lehetnek akut hasi fájdalom, hányinger, hányás, szédülés, ájulás, görcsrohamok, tachycardia és egyéb tünetek.

A túladagolás kezelése tüneti terápiát és az életfunkciók fenntartását foglalja magában. Fontos, hogy időben forduljon orvoshoz, és ne próbálja meg egyedül kezelni a túladagolást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinket tartalmazó gyógyszerek : A magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinket tartalmazó antacidok csökkenthetik a nitroxolin felszívódását a gyomor-bél traktusból. Ezért ajánlatos a nitroxolint és az antacidokat több órás különbséggel szedni.
2. Lúgos vizeletreakciót okozó gyógyszerek : A vizelet pH-értékét növelő gyógyszerek (pl. Egyes karbonát- vagy bikarbonátkészítmények) csökkenthetik a nitroxolin hatékonyságát.
3. A központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek : A központi hatású gyógyszerek (pl. Egyes barbiturátok, benzodiazepinek és kábítószerek) fokozhatják a nitroxolin mellékhatásait, például szédülést és álmosságot.
4. A hematológiai mellékhatásokat fokozó gyógyszerek : A nitroxolin fokozhatja az olyan gyógyszerek hematológiai mellékhatásait, mint a hipoglikémiás szerek, véralvadásgátlók és vérnyomáscsökkentők.
5. A májban metabolizálódó gyógyszerek : A nitroxolin befolyásolhatja más, a májban metabolizálódó gyógyszerek metabolizmusát, ezért szükség lehet az adagolás módosítására.

Tárolási feltételek

A nitroxolint általában szobahőmérsékleten kell tárolni, ami 15 és 25 Celsius fok közötti. A gyógyszert óvni kell a közvetlen napfénytől, nedvességtől és hőforrásoktól. Javasoljuk, hogy a Nitroxoline-t gyermekektől elzárva tárolja a véletlen használat elkerülése érdekében.

A gyógyszert abban az eredeti csomagolásban vagy tartályban kell tárolni, amelyben a gyártó szállította. Fontos, hogy elkerüljük a gyógyszer túltöltését vagy nedves körülmények között történő tárolását, hogy megelőzzük a bomlást vagy a hatékonyság elvesztését.