Nitroxolin

A nitroxolin egy antibakteriális és gombaellenes gyógyszer, amely a kinolin osztályhoz tartozik. Széles körben használják a fogékony mikroorganizmusok által okozott húgyúti fertőzések (UTI) kezelésére és megelőzésére, valamint prosztatitisz, epididyitis és a veséket és a hólyagot érintő fertőzések kezelésére. A nitroxolin hatékony a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok széles skálájával, valamint bizonyos típusú gombákkal, beleértve a Candida-t is.

A nitroxolin hatásmechanizmusa a DNS-szintézis gátlása a mikrobiális sejtekben, ami halálukhoz vezet. A gyógyszer megzavarja a bioszintézis folyamatait a mikroorganizmusok sejtjeiben több szinten, tehát a kórokozók széles skálájával szemben is hatékony.

A nitroxolint általában orális tablettákként írják elő. Az ajánlott adagolás és a kezelés időtartama a fertőzés súlyosságától és típusától, valamint a beteg életkorától és állapotától függően változhat. A legtöbb beteg jól tolerálja, de mint minden orvosi gyógyszer, mellékhatásokat okozhat, például gyomor-bél zavarokat vagy allergiás reakciókat.

Fontos, hogy a nitroxolin megkezdése előtt konzultáljon orvosával, különösen, ha krónikus állapota van, vagy más gyógyszereket szed, az interakciók és a nem kívánt mellékhatások elkerülése érdekében.

Jelzések Nitroxolin

1. Cystitis: A fertőzés által okozott hólyag gyulladása. A nitroxolin felhasználható a cystitis akut és krónikus formáinak kezelésére.
2. Húgycső: a húgycső gyulladása, amelyet leggyakrabban fertőzés okoz. A nitroxolin hatékony lehet a különböző természetű húgycsiszek kezelésében.
3. Pyelonephritis: A vese-kagyló-lochanous rendszer gyulladása, amelyet általában bakteriális fertőzés okoz. A nitroxolin ajánlott a pyelonephritis kezelésére.
4. A visszatérő húgyúti fertőzések megelőzése: Néhány visszatérő húgyúti fertőzésben szenvedő betegnél, különösen a visszatérő cystitisnél a nitroxolin felhasználható a visszatérő súlyosbodások megelőzésére.
5. Az rá érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése: A nitroxolint széles körben használják az antibakteriális hatására érzékeny baktériumok által okozott fertőzések kezelésére.

Kiadási űrlap

Nitroxolin tabletták: A standard adag 50 mg vagy 100 mg nitroxolin tablettánként. A specifikus adagolást és a kezelés időtartamát az orvos határozza meg, a fertőzés típusától és súlyosságától, valamint a beteg egyedi jellemzőitől függően.

Gyógyszerhatástani

1. A DNS-szintézis gátlása: A nitroxolin a 8-hidroxi-kinolin származéka, amely képes gátolni a DNS-szintézist a mikroorganizmusokban. Ez növekedésük és reprodukciójuk károsodásához vezet.
2. Behatolás a mikroorganizmusok sejtjeibe: A nitroxolin képes behatolni a mikroorganizmusok sejtjeibe, ahol antimikrobiális hatását fejezi ki, megakadályozva a mikrobák normál működését és szaporodását.
3. Baktériumok elleni aktivitás: A nitroxolin hatékony számos baktérium ellen, beleértve a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat. Használható a baktériumflóra által okozott húgyúti fertőzések kezelésére.
4. A gombák és a protozoák elleni aktivitás: Ezenkívül a nitroxolinnak hatása van néhány gombával és protozoával szemben, így hasznos ez a kórokozók által okozott fertőzések kezelésére.

A nitroxolin aktivitást mutat számos baktérium ellen, ideértve a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokat, valamint néhány gombát és protozoákat. Íme néhány a baktérium, amely a nitroxolin aktív:

1. Gram-pozitív baktériumok:

   • Staphylococcus spp. (beleértve a Staphylococcus aureus-t)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negatív baktériumok:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Egyéb mikroorganizmusok:

   • Mycobacterium tuberkulózis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Ez nem az összes mikroorganizmus teljes listája, amelyek ellen a nitroxolin aktív, és a gyógyszer hatékonysága a baktériumok helyi törzseinek régiójától és a helyi törzsek rezisztenciájától függően változhat.

A nitroxolin egy olyan antibiotikum, amelyet eredetileg a mikroorganizmusok, például az Escherichia coli által okozott húgyúti fertőzések kezelésére használtak. A hatásmechanizmusa magában foglalja a biofilm-mátrixból származó Zn2+ és Fe2+ ionok kelátását, amely gátolja a baktériumok növekedését és fejlődését. A nitroxolinnak az antibakteriális aktivitás széles spektruma van, ideértve a karbapenem-rezisztens törzsekkel szembeni aktivitást, és felhasználható kezelési lehetőségként a nem komplikált húgyúti fertőzésekhez (Fuchs et al., 2022).

Ezenkívül a legújabb tanulmányok kimutatták a nitroxolin potenciálját, mint a rák kezelését. Különösen azt találták, hogy indukálja az apoptózist, és gátolja a prosztata tumor növekedését in vitro és in vivo, az AMPK (AMP-aktivált protein-kináz) aktiválásával való hatással, ami az mTOR-P70S6K jelátviteli út gátlásához vezet (és a sejtciklus leállítását okozza (Chang et al., 2015).

A nitroxolin aktivitást is kimutatott a Pseudomonas aeruginosa biofilmek ellen, gátolva a képződést és elősegíti a bontásukat a vas- és cink-ionok révén, így ígéretes szerré teszi a biofilm-fertőzések szabályozását (Sobke et al., 2012).

Ezek a tanulmányok azt mutatják, hogy a nitroxolin nemcsak antimikrobiális, hanem potenciálisan tumorellenes hatásokkal is rendelkezik, ezáltal érdekes célpontot jelent a további gyógyászati területeken végzett további kutatásokhoz.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: A nitroxolin általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. Abszorpciója a bél felső részén fordul elő.
2. Eloszlás: A nitroxolin jól eloszlik a testszövetekben, beleértve a veséket, a húgyúti és a lágy szöveteket. Behatolhat a plazma és a vér-agy akadályaiba is.
3. Metabolizmus: A nitroxolin minimális anyagcserében megy keresztül a májban. A gyógyszer nagy része változatlan formában ürül a testből.
4. Kiválasztás: A nitroxolin a testből történő kiválasztásának fő útja a vese kiválasztása a vesék szűrése és az aktív szekréció a proximális és disztális tubulusokban. Kis mennyiségű gyógyszert szintén ürítenek az epe során.
5. Felezési idő: A nitroxolin felezési ideje viszonylag rövid, körülbelül 2-4 órát tart. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszert általában naponta többször szánták, hogy a vérben elegendő koncentrációt tartsanak a fertőzés elleni küzdelemhez.
6. A hatásmechanizmus: A nitroxolin antibakteriális gyógyszer, és a baktérium-DNS-szintézis gátlásával jár. A baktériumok széles skálája ellen aktív, beleértve a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok néhány faját, valamint néhány gombát és protozoát.

Adagolás és beadás

Általános ajánlások a nitroxolin felnőttek és a 12 évesnél fiatalabb gyermekek számára:

12 évesnél fiatalabb felnőttek és gyermekek

• A szüntelen húgyúti fertőzések kezelésére szolgáló standard adagolás általában napi négyszer (6 óránként).
• A kezelés kezelése 7-10 napig változhat, az orvos tanácsától és a kezelésre adott válaszától függően. Bizonyos esetekben a kezelési módot krónikus fertőzések esetén 2-3 hétre lehet meghosszabbítani.
• Fontos, hogy a nitroxolint rendszeresen szedjük, és befejezzük a teljes kezelési folyamatot, még akkor is, ha a tünetek korábban eltűntek, a fertőzés teljes megsemmisítése és a visszatérés elkerülése érdekében.

12 év alatti gyermekek

• A 12 év alatti gyermekek adagolása általában a testtömegen alapul, és számukra alacsonyabb adagot lehet ajánlani. Mindig konzultáljon gyermekorvosával vagy szakemberével a gyermekének pontos adagolásáért.

Különleges utasítások

• A nitroxolint étkezéskor vagy közvetlenül étkezés után kell szedni az abszorpció javítása érdekében.
• A nitroxolinnal történő kezelés során elegendő folyadékot kell inni, hogy biztosítsa a megfelelő hidratációt és segítse a fertőzés kiürítését a húgyútról.
• Ha elmulaszt egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb, de ne duplázza meg a következő adagot, ha a következő adag ideje közel van.

Terhesség Nitroxolin alatt történő alkalmazás

Jelenleg nincs elegendő tanulmány ahhoz, hogy végleges következtetéseket vonjon le a nitroxolin biztonságáról a terhesség alatt. Ezért az orvosok általában megpróbálják elkerülni ezt a gyógyszert a terhes nők számára, különösen az első trimeszterben, amikor a csecsemő szervei kialakulnak.

Ha azonban a fertőzés kezelésére van szükség, akkor orvosa úgy dönthet, hogy terhesség alatt nitroxolint ír fel, ha a kezelés előnyei meghaladják a csecsemő esetleges kockázatait. Ha szükség van a nitroxolin felírására, az orvos figyelemmel kíséri annak használatát és felméri a lehetséges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A nitroxolinnal vagy más kinolonokkal szemben ismert túlérzékenységgel rendelkező emberek nem használhatják ezt a gyógyszert az allergiás reakciók kockázata miatt.
2. Súlyos vesebetegség: A nitroxolin használata ellenjavallt lehet a súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél, mivel a gyógyszer felhalmozódása a testben felhalmozódik.
3. Súlyos májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegekben a nitroxolin használata a toxikus hatások kockázata miatt is ellenjavallt lehet.
4. Gyermekgyógyászati kor: A nitroxolin biztonságát és hatékonyságát a gyermekeknél még nem határozták meg, ezért korlátozott lehet a korcsoportban történő felhasználása.
5. Terhesség és szoptatás: A nitroxolin használata a terhesség és a szoptatás során óvatosságot igényel, és konzultációt igényelhet az orvossal.
6. Túlérzékenységi kinolonok: A kinolonokkal szemben ismert túlérzékenységgel rendelkező embereknek, amelyek magukban foglalják a nitroxolint, szintén kerülniük kell annak használatát.
7. Epilepszia: A nitroxolin használata ellenjavallt az epilepsziában szenvedő betegeknél, a fokozott roham aktivitásának kockázata miatt.

Mellékhatások Nitroxolin

1. Gyomorzavarok: A nitroxolin néha diszpeptikus rendellenességeket okozhat, például émelygést, hányást, hasmenést vagy hasi fájdalmat.
2. Allergiás reakciók: Néhány betegnél olyan allergiás reakciók fordulhatnak elő, mint a bőrkiütés, a viszketés, az urticaria vagy az angioedema.
3. Megnövekedett húgysavszint: A nitroxolin növelheti a húgysav koncentrációját a vérben, ami súlyosbíthatja a köszvény tüneteit egyes embereknél.
4. A bilirubin szintjének növekedése: Egyes betegek a nitroxolin szedése közben ideiglenes növekedést tapasztalhatnak a vér bilirubin szintjében.
5. Dysuria: Egyes betegek nitroxolin szedése közben nehézségeket okozhatnak a vizelés vagy a fájdalmas vizelés.
6. A máj enzimek növekedése: Egyes emberek a nitroxolin szedése közben átmeneti növekedést tapasztalhatnak a vér enzimeinek szintjén.
7. Vérváltozás: Egyes betegek vérváltozásokat, például vérszegénységet vagy leukopeniát tapasztalhatnak.
8. Egyéb mellékhatások: fejfájás, szédülés, Arthralgia vagy Myalgia fordulhat elő.

Overdose

A nitroxolin-túladagolással kapcsolatos információk korlátozottak, és nincs végleges adatok arról, hogy mi az adagok veszélyesnek tekinthetők. Ha azonban gyanúsított túladagolás következik be, azonnali orvosi ellátást vagy toxikológussal folytatott konzultációt kell kérni.

A túladagolás jelei lehetnek az akut hasi fájdalom, émelygés, hányás, szédülés, ájulás, rohamok, tachikardia és egyéb tünetek.

A túladagolás kezelése magában foglalja a tüneti terápiát és a létfontosságú funkciók fenntartását. Fontos, hogy időben kérjen orvosi ellátást, és ne próbálja meg önmagában kezelni a túladagolást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinkt tartalmazó gyógyszerek: magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinkt tartalmazó antacidok csökkenthetik a nitroxolin felszívódását a gyomor-bélrendszerből. Ezért ajánlott a nitroxolin és az antacidok több órás távolságra szedése.
2. Az lúgos vizeletreakciót okozó gyógyszerek: A vizelet pH-ját növelő gyógyszerek (például néhány karbonát- vagy bikarbonát készítmény) csökkenthetik a nitroxolin hatékonyságát.
3. A központi idegrendszeri gyógyszerek: A központi hatásokkal rendelkező gyógyszerek (például néhány barbiturát, benzodiazepinek és kábítószer) növelhetik a nitroxolin mellékhatásait, például a szédülést és az álmosságot.
4. Olyan gyógyszerek, amelyek növelik a hematológiai mellékhatásokat: A nitroxolin növelheti a gyógyszerek, például a hypoglikémiás szerek, az antikoagulánsok és az antihipertenzívek hematológiai mellékhatásait.
5. A májban metabolizált gyógyszerek: A nitroxolin befolyásolhatja a májban metabolizált más gyógyszerek metabolizmusát, ezért szükség lehet az adagolás beállítására.

Tárolási feltételek

A nitroxolint általában szobahőmérsékleten kell tárolni, amely 15-25 Celsius fok között van. A gyógyszert meg kell védeni a közvetlen napfénytől, a páratartalomtól és a hőforrásoktól. A véletlenszerű használat elkerülése érdekében a nitroxolint a gyermekektől való elérhetőség nélkül kell tárolni.

A gyógyszert az eredeti csomagban vagy tartályban kell tárolni, amelyben a gyártó biztosította. Fontos, hogy elkerüljük a gyógyszer túltöltését vagy nedves körülmények között történő tárolását, hogy megakadályozzuk a bomlást vagy a hatékonyság elvesztését.