Ofloxacin

Az ofloxacin a fluorokinolonok csoportjának antibiotikuma, amelynek széles spektruma van, és jól behatol az urogenitális traktus szöveteibe és folyadékaiba. Hatékony a legtöbb Enterobacteriaceae, a Staphylococcus saprophyticus, az S. aureus, a Neisseria Gonorrhoeae, a Chlamydia trachomatis és a Haemophilus ducreyi meticilin-érzékeny törzsei ellen. Az ofloxacin köztes aktivitást mutat a Ureaplasma Ureatyticum és a legtöbb enterococci ellen, de korlátozott vagy egyáltalán nem aktivitást az Enterococcus, a Serratia Marcescens, a Pseudomonas aeruginosa és sok anaerob ellen. A vizeletben a magas koncentrációk azonban a legtöbb kórokozóval szemben, amely húgyúti fertőzést okoz.

Az ofloxacin következetes hatékonyságot mutatott a húgyúti fertőzések széles spektrumában, amely a bonyolult fertőzéseknél a 80% -nál nagyobb bakteriológiai reakciókat és a bonyolult fertőzések 70% -ánál. Az ofloxacin hatékonysága hasonló volt az összes vizsgált analóghoz, beleértve más fluorokinolonokat, cefalosporinokat és kotrimoxazolot (trimetoprim/szulfametoxazol).

Az ofloxacin egydózisú kezelésként is hatékony a szokatlan gonorrhoea kezelésére, mint 7 napos kezelés a nem komplikált C. trachomatis-fertőzésekre, és monoterápiaként a nem komplikált medencei gyulladásos betegségre (PID). Az ofloxacin ismét hasonló hatékonyságot mutatott, mint az alternatív terápiák az egyes fertőzések típusainál. Az intravénás készítmény és a szinte teljes orális biohasznosulhatóság rendelkezésre állása lehetővé teszi az ofloxacin szekvenciális kezelési kezelési rendszert az aktivitás elvesztése nélkül.

Az ofloxacin tolerálhatósági és gyógyszerkölcsönhatási profilja összhangban van más fluorokinolonokéval. A loxacin leggyakrabban bejelentett mellékhatásai a gyomor-bélrendszeri, idegrendszer és a dermatológiai reakciókhoz kapcsolódnak. Ez a fényérzékenység és az íngyulladás alacsonyabb előfordulásához, valamint néhány neurológiai esemény előfordulásához kapcsolódik, mint más fluorokinolonok. Úgy tűnik, hogy az ofloxacin alacsonyabb hajlandóságot mutat a xantinokkal való kölcsönhatáshoz, mint más fluorokinolonok (Onrust, bárány, & amp; Barman Balfour, 2012).

Jelzések Ofloxacin

1. Húgyúti fertőzések: Az ofloxacint fel lehet írni a cystitis (a hólyag gyulladása), a húgycső (a húgycső gyulladása) és a pyelonephritis (a vese-csészék és a medence gyulladása) kezelésére.
2. Légzőszervi fertőzések: beleértve a hörghurutot (a bronchi gyulladása), a tüdőgyulladás (a tüdőgyulladás) és a sinusitis (a melléküregek gyulladása).
3. Bőr- és lágyszöveti fertőzések: Az ofloxacin felhasználható a bőr különféle bakteriális fertőzéseihez, például cellulitiszhez (szubkután szövet gyulladása), folliculitishez (szőrtüszők gyulladása) és mások.
4. Gyomor-bélrendszeri fertőzések: Az ofloxacin felhasználható a gyomor és a bél bakteriális fertőzéseinek, például bakteriális hasmenés vagy gastroenteritis kezelésére.
5. Csont- és ízületi fertőzések: beleértve az osteomyelitist (a csont gyulladása) és az ízületi fertőzéseket.

Kiadási űrlap

1. Orális tabletták: Ez a leggyakrabban használt ofloxacin formája a bakteriális fertőzések széles skálájának szisztémás kezelésére. A tabletták általában 200–400 mg hatóanyagot tartalmaznak, és naponta egyszer vagy kétszer szánták.
2. Intravénás adminisztráció megoldása: Kórházi környezetben használják súlyos vagy életveszélyes fertőzések kezelésére, ha az orális beadás lehetetlen vagy hatástalan. A megoldás biztosítja az anyag terápiás koncentrációjának gyors elérését a vérben.
3. Szemcseppek: A bakteriális szemfertőzések, például kötőhártya-gyulladás vagy keratitisz aktuális kezelésére használják. A szemcseppek közvetlenül a fertőzés területére irányulnak, minimalizálva a szisztémás mellékhatásokat.
4. Fülcseppek: A fül bakteriális fertőzéseinek kezelésére használják, beleértve a otitis közegeket. A szemcseppekhez hasonlóan lehetővé teszik, hogy a hatóanyagot közvetlenül a fertőzés helyére szállítsák.

Gyógyszerhatástani

1. A DNS-giráz gátlása: Az ofloxacin kötődik a DNS-giráz enziméhez, amely a DNS elhelyezéséhez és lazításához szükséges a duplikáció során. Ez azt okozza, hogy az ofloxacin komplexet képez az enzimmel, és gátolja annak aktivitását, ami megakadályozza a DNS-szintézist.
2. Baktericid hatás: Mivel a DNS-szintézis kulcsfontosságú a baktériumok replikációja és a túlélés szempontjából, a DNS-giráz gátlása a baktériumsejtek halálához vezet. Az ofloxacin baktericid hatással van, ami azt jelenti, hogy elpusztítja a baktériumokat, nem csak gátolja a növekedést.
3. Az aktivitás széles spektruma: Az ofloxacin a baktériumok széles skálája ellen aktív, beleértve a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat. Használható a kórokozók, például a Staphylococcus aureus, a Streptococcus pneumoniae, az Escherichia coli, a Haemophilus influenzae és mások által okozott fertőzések kezelésére.
4. A rezisztencia mechanizmusa: Noha az ofloxacin hatékony antibiotikum, egyes baktériumok kialakulhatnak rezisztenciával szemben a DNS-giráz szerkezetének megváltoztatásával vagy a gyógyszer kifelé történő felszabadulásának növelésével.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az ofloxacin általában jól felszívódik az orális beadás után. Az abszorpció étkezés után késhet, de ez általában nem befolyásolja annak biohasznosulását.
2. Eloszlás: Az ofloxacin jól eloszlik a test szöveteiben és szerveiben, beleértve a tüdőt, a vesét, a májat, a hólyagot, a prosztatát és a bőrt. Ezenkívül behatol a placentális akadályba, és az anyatejben ürül.
3. Metabolizmus: Az ofloxacin kisebb mértékben metabolizálódik a testben.
4. Kiválasztás: Az ofloxacint elsősorban a vesék választják ki, ahol részben változatlanul és részben metabolitokként ürülnek ki. Egy kis mennyiség szintén kiválasztódik a székletben.
5. Felezési idő: A loxacin felezési ideje körülbelül 3-5 óra, ami általában biztosítja, hogy a gyógyszer napi 1-2-szer szedje.
6. A bél mikroflórájára gyakorolt hatások: Az ofloxacin befolyásolhatja a bél mikroflóra összetételét, ami diszbacteriosis kialakulásához vezethet.

Adagolás és beadás

Itt vannak általános ajánlások az ofloxacin felnőttek számára történő felhasználására:

Tabletták az orális adminisztrációhoz:

• Az enyhe vagy közepes fertőzések adagolása: általában 200 mg (napi kétszer) 200 mg. Általában ajánlott.
• A kevésbé érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések vagy fertőzések adagja: 12 óránként 400 mg-ra növelhető.

Megoldás az intravénás injekcióhoz:

• Adagolás: Általában 12 óránként 200–400 mg, a fertőzés típusától és súlyosságától függően. Az intravénás adminisztráció a kórházi környezetben részesül előnyben.

Szemcsepp:

• A bakteriális kötőhártya-gyulladás és más felületes szemfertőzések adagja: Általában egy csepp injektál az érintett szembe naponta 2-4-szer. A terápia első két napjában a dózis napi 2 órára növelhető.

Fülcsepp:

• Fülfertőzések adagja: 5 csepp csepp az érintett fülbe, napi 2-3-szor.

Általános ajánlások:

• A tablettákat 1 órával étkezés előtt vagy étkezés után 2 órával kell bevenni az abszorpció maximalizálása érdekében.
• Fontos a teljes kezelési mód befejezése, még akkor is, ha a tünetek korábban eltűntek, a fertőzés megismétlődésének elkerülése érdekében.
• Ne hagyja abba a gyógyszer szedését anélkül, hogy orvosával konzultálna, még akkor is, ha javulást érez.

Terhesség Ofloxacin alatt történő alkalmazás

Az ofloxacin terhesség alatt történő felhasználása általában nem ajánlott, különösen az első trimeszterben, mivel a magzat biztonságára vonatkozó adatok korlátozottak.

A fluorokinolonok káros hatással lehetnek a porc fejlődésére a magzatban, ami ízületi és szövetkárosodást okozhat. Ezért a loxacin terhesség alatt történő alkalmazását általában helytelennek tekintik, kivéve, ha a kezelés potenciális előnyei jelentősen meghaladják a magzat esetleges kockázatait.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az ofloxacin, más fluorokinolonok vagy a gyógyszer bármely összetevőjének ismert túlérzékenységű emberek nem használhatják azt az allergiás reakciók kockázata miatt.
2. Epilepszia és más központi idegrendszeri rendellenességek: Az ofloxacin központi idegrendszer (CNS) mellékhatásait, például megnövekedett ingerlékenységet vagy rohamokat okozhat, ezért használható epilepsziában vagy más központi idegrendszeri rendellenességben szenvedő betegeknél.
3. Súlyos vesebetegség: A gyógyszer a testben vese sérülés esetén felhalmozódhat, ezért használata korlátozható a súlyos vesebetegségben szenvedő betegek esetében.
4. Gyermekgyógyászati kor: Az ofloxacin gyermekek és serdülőknél történő használata korlátozott lehet, mivel ennek a gyógyszernek káros hatása lehet az ízületek és a csontszövetek kialakulására.
5. Terhesség és szoptatás: A loxacin használatának biztonságát a terhesség és a szoptatás során nem határozták meg, és az ilyen esetekben történő felhasználását orvosnak kell értékelnie és ajánlni kell.
6. Diabetes mellitus: Az ofloxacin befolyásolhatja a vércukorszint szintjét, így felhasználása óvatosságot igényelhet a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.
7. Azok a betegek, akiknél korábban hányás vagy hasmenés történt: Különös óvatosság szükséges azokban a betegeknél, akiknél korábban volt az ofloxacin vagy más antibiotikumok szedése által okozott hányás vagy hasmenés.

Mellékhatások Ofloxacin

1. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: beleértve a hányingert, hányást, hasmenést vagy dyspepsia-t (emésztő rendellenességeket). Ezek a tünetek ideiglenesek lehetnek, és elmúlhatnak, miután abbahagyja a gyógyszer szedését.
2. Idegrendszeri rendellenességek: Fejfájás, szédülés, álmosság, álmosság, álmatlanság vagy súlyosabb tünetek, például szorongás, depresszió vagy akár hallucinációk. Ritkán görcsök alakulhatnak ki.
3. Bőrreakciók: Az allergiás reakciók, például a urticaria, a viszketés, a bőrkiütés vagy az angioedema (a bőr duzzanata, szubkután szövet vagy nyálkahártya) fordulhatnak elő.
4. Szájszárazság: Ez egy meglehetősen gyakori mellékhatás, amely kellemetlenséget okozhat.
5. Gutdysbiosis: Az antibiotikumok használata megváltoztathatja a bél mikroflóráját, ami hasmenéshez vagy candidiasishoz (a bél gombás fertőzése) vezethet.
6. Megnövekedett érzékenység a napfény iránt: Ritka esetekben az ofloxacin növeli a napfény érzékenységét, ami napégést vagy más bőrreakciót okozhat a napfény hosszabb kitettségével.

Overdose

1. Megnövekedett mellékhatások: A loxacin túladagolása megnövekedett intenzitást és olyan mellékhatások gyakoriságát eredményezheti, mint a fejfájás, szédülés, émelygés, hányás, hasmenés és álmosság vagy álmatlanság.
2. Megnövekedett toxikus hatások a központi idegrendszerre: Súlyos túladagolás esetén súlyosabb tünetek, például rohamok, szorongás, idegesség, valamint az észlelés vagy a tudatosság állapotának változásai előfordulhatnak.
3. Megnövekedett kardiotoxicitás: Túladagolás esetén a szívritmus-zavarok vagy más szívszövődmények fordulhatnak elő.
4. Potenciálisan veszélyes allergiás reakciók: Súlyos túladagolás esetén súlyos allergiás reakciók, például anafilaxiás sokk vagy anafilaktikus reakciók fordulhatnak elő.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinkt tartalmazó gyógyszereket: ezek a fémek csökkenthetik a loxacin felszívódását, így azokat (például antacidokat, vitaminok vagy vaskészítményeket) tartalmazó gyógyszereket legalább 2 órával az ofloxacin szedése előtt vagy után kell szedni.
2. Magnéziumot vagy alumíniumot tartalmazó anti-savak: Ezek lassíthatják a loxacin felszívódását a gyomor-bél traktusból.
3. A gyomortartalom pH-jának beillesztése: A gyomortartalom (például protonszivattyúk vagy antacidok) pH-ját növelő gyógyszerek csökkenthetik az ofloxacin felszívódását.
4. A központi idegrendszeri depressziós gyógyszerek: Az ofloxacin növelheti a központi idegrendszert (például néhány antidepresszáns vagy kábítószer-fájdalomcsillapító) gyógyszerek hatását, ami fokozhatja a nemkívánatos hatások kockázatát.
5. A kardiovaszkuláris rendszert lehangoló gyógyszerek: Az ofloxacin együttes alkalmazása a szív-érrendszer (például antiaritmiás gyógyszerek vagy béta-adrenoblokkerek) növelheti az aritmiák kockázatát.
6. A QT-intervallum meghosszabbító gyógyszerei: Az ofloxacin növeli a QT intervallum meghosszabbítását az elektrokardiogramon, ha más gyógyszerekkel egyidejűleg használják, amelyek szintén ezt a mellékhatást okozhatják (például antiaritmiás gyógyszerek vagy néhány antidepresszáns).

Tárolási feltételek

Az ofloxacin, akárcsak a legtöbb gyógyszer, megfelelő tárolási feltételeket igényel annak stabilitásának és hatékonyságának fenntartása érdekében. Általában az ofloxacin tárolási ajánlásai a következők:

1. Hőmérséklet: Tárolja a gyógyszert szobahőmérsékleten, amely általában 15-30 Celsius fok (59–86 Fahrenheit fok). Kerülje a gyógyszer túlmelegedését, valamint a fagyasztást.
2. Fény: A loxacin tárolása az eredeti csomagban vagy a sötét tartályban, hogy megakadályozzák a közvetlen napfénynek való kitettséget, ami hátrányosan befolyásolhatja a gyógyszer stabilitását.
3. Páratartalom: Gondoskodjon a gyógyszer száraz tárolási feltételeinek a nedvességnek való kitettség elkerülése érdekében, ami a gyógyszer pusztulásához vagy lebomlásához vezethet.
4. Gyerekek: Tartsa az ofloxacint a gyermekek számára a véletlen használat megakadályozása érdekében.
5. Csomagolás: Kövesse a termékcsomagon megadott tárolási utasításokat vagy annak használatához szükséges utasításokat. Egyes gyártóknak megvannak a saját tárolási ajánlásai.