Ofloxacin

Az ofloxacin egy fluorokinolon csoportba tartozó antibiotikum, amely széles hatásspektrummal rendelkezik, és jól behatol az urogenitális traktus szöveteibe és folyadékaiba. Hatékony a legtöbb Enterobacteriaceae, a Staphylococcus saprophyticus, a meticillin-érzékeny S. Aureus törzsek, a Neisseria gonorrhoeae, a Chlamydia trachomatis és a Haemophilus ducreyi ellen. Az ofloxacin közepes aktivitást mutat az Ureaplasma urealyticum és a legtöbb enterokokkusz ellen, de korlátozott vagy semmilyen aktivitást nem mutat az enterokokkuszokkal, a Serratia marcescens-szel, a Pseudomonas aeruginosa-val és számos anaerobbal szemben. A vizeletben lévő magas koncentráció azonban biztosítja a hatékonyságát a húgyúti fertőzéseket okozó kórokozók többségével szemben.

Az ofloxacin következetes hatékonyságot mutatott a húgyúti fertőzések széles spektrumában, a szövődménymentes fertőzésekben több mint 80%-os, a szövődményes fertőzésekben pedig 70%-os bakteriológiai választ elérve. Az ofloxacin hatékonysága hasonló volt az összes tesztelt analógéhoz, beleértve más fluorokinolonokat, cefalosporinokat és kotrimoxazolt (trimetoprim/szulfametoxazol).

Az ofloxacin egyszeri dózisú kezelésként is hatékony a szövődménymentes gonorrhoea, 7 napos kezelésként a szövődménymentes C. Trachomatis fertőzések, valamint monoterápiaként a szövődménymentes kismedencei gyulladásos betegség (PID) esetén. Az ofloxacin ismét hasonló hatékonyságot mutatott az alternatív terápiákhoz minden fertőzéstípus esetében. Az intravénás gyógyszerforma elérhetősége és a közel teljes orális biohasznosulás lehetővé teszi az ofloxacin szekvenciális adagolását a hatásosság elvesztése nélkül.

Az ofloxacin tolerálhatósági és gyógyszerkölcsönhatási profilja összhangban van más fluorokinolonokéval. Az ofloxacin leggyakrabban jelentett mellékhatásai a gyomor-bélrendszeri, idegrendszeri és bőrgyógyászati reakciókkal kapcsolatosak. A fényérzékenység és az íngyulladás alacsonyabb előfordulásával, valamint bizonyos neurológiai események magasabb előfordulásával jár, mint más fluorokinolonok. Úgy tűnik, hogy az ofloxacin kevésbé hajlamos a xantinokkal való kölcsönhatásra, mint más fluorokinolonok (Onrust, Lamb és Barman Balfour, 2012).

Jelzések Ofloxacin

1. Húgyúti fertőzések: Az ofloxacin felírható cystitis (hólyaggyulladás), urethritis (húgycsőgyulladás) és pyelonephritis (vesekukorica és medence gyulladása) kezelésére.
2. Légúti fertőzések: Beleértve a hörghurutot (a hörgők gyulladását), a tüdőgyulladást (a tüdőgyulladást) és az arcüreggyulladást (az arcüregek gyulladását).
3. Bőr- és lágyrészfertőzések: Az ofloxacin különféle bakteriális bőrfertőzések, például cellulitisz (a bőr alatti szövetek gyulladása), folliculitisz (hajtüszők gyulladása) és mások kezelésére alkalmazható.
4. Emésztőrendszeri fertőzések: Az ofloxacin alkalmazható a gyomor és a belek bakteriális fertőzéseinek, például bakteriális hasmenésnek vagy gastroenteritisnek a kezelésére.
5. Csont- és ízületi fertőzések: Beleértve az osteomyelitist (csontgyulladás) és az ízületi fertőzéseket.

Kiadási űrlap

1. Szájon át szedhető tabletták: Ez az ofloxacin leggyakrabban használt formája a bakteriális fertőzések széles körének szisztémás kezelésére. A tabletták általában 200-400 mg hatóanyagot tartalmaznak, és naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni őket.
2. Intravénás oldat: Kórházi környezetben alkalmazzák súlyos vagy életveszélyes fertőzések kezelésére, amikor az orális alkalmazás lehetetlen vagy hatástalan. Az oldat biztosítja a hatóanyag terápiás koncentrációjának gyors elérését a vérben.
3. Szemcsepp: Bakteriális szemfertőzések, például kötőhártya-gyulladás vagy keratitisz helyi kezelésére szolgál. A szemcseppek célzott hatást fejtenek ki közvetlenül a fertőzött területre, minimalizálva a szisztémás mellékhatásokat.
4. Fülcseppek: A fül bakteriális fertőzéseinek, többek között középfülgyulladásnak a kezelésére szolgálnak. A szemcseppekhez hasonlóan lehetővé teszik a hatóanyag közvetlen eljuttatását a fertőzés helyére.

Gyógyszerhatástani

1. DNS-giráz gátlása: Az ofloxacin a DNS-giráz enzimhez kötődik, amely a DNS duplikációja során a DNS pozicionálásához és letekeréséhez szükséges. Ez azt eredményezi, hogy az ofloxacin komplexet képez az enzimmel, és gátolja annak aktivitását, ami megakadályozza a DNS-szintézist.
2. Baktericid hatás: Mivel a DNS-szintézis kulcsfontosságú a baktériumok replikációjához és túléléséhez, a DNS-giráz gátlása a baktériumsejtek pusztulásához vezet. Az ofloxacin baktericid hatású, ami azt jelenti, hogy elpusztítja a baktériumokat, nem csak gátolja a növekedésüket.
3. Széles spektrumú hatás: Az ofloxacin számos baktérium ellen hatásos, beleértve a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokat is. Alkalmazható olyan kórokozók okozta fertőzések kezelésére, mint a Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae és mások.
4. Rezisztencia mechanizmusa: Bár az ofloxacin hatékony antibiotikum, egyes baktériumok rezisztenciát alakíthatnak ki vele szemben a DNS-giráz szerkezetének megváltoztatásával vagy a gyógyszer kifelé történő felszabadulásának fokozásával.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az ofloxacin általában jól felszívódik orális alkalmazás után. Étkezés után felszívódása késhet, de ez általában nem befolyásolja a biohasznosulását.
2. Eloszlás: Az ofloxacin jól eloszlik a test szöveteiben és szerveiben, beleértve a tüdőt, a veséket, a májat, a húgyhólyagot, a prosztatát és a bőrt. Áthatol a méhlepényen és kiválasztódik az anyatejbe.
3. Anyagcsere: Az ofloxacin kis mértékben metabolizálódik a szervezetben.
4. Kiválasztás: Az ofloxacin főként a veséken keresztül ürül, részben változatlan, részben metabolitok formájában. Kis mennyiségben a széklettel is kiválasztódik.
5. Felezési idő: Az ofloxacin felezési ideje körülbelül 3-5 óra, ami általában biztosítja, hogy a gyógyszer naponta 1-2 alkalommal bevehető.
6. Hatás a bélflórára: Az ofloxacin befolyásolhatja a bélflóra összetételét, ami diszbakteriózis kialakulásához vezethet.

Adagolás és beadás

Az ofloxacin felnőtteknek történő alkalmazására vonatkozó általános ajánlások a következők:

Tabletták szájon át történő alkalmazásra:

• Enyhe és közepesen súlyos fertőzések esetén adagolás: Általában 200 mg 12 óránként (naponta kétszer) ajánlott.
• Adagolás súlyos fertőzések vagy kevésbé érzékeny mikroorganizmusok okozta fertőzések esetén: 12 óránként 400 mg-ra emelhető.

Intravénás injekcióhoz való oldat:

• Adagolás: Általában 200-400 mg 12 óránként, a fertőzés típusától és súlyosságától függően. Kórházi környezetben az intravénás alkalmazás előnyösebb.

Szemcsepp:

• Adagolás bakteriális kötőhártya-gyulladás és egyéb felületes szemfertőzések esetén: Általában naponta 2-4 alkalommal egy csepp cseppentést kell alkalmazni az érintett szembe. A kezelés első két napján az adag a nap folyamán 2 óránként emelhető.

Fülcsepp:

• Adagolás fülgyulladás esetén: Naponta 2-3 alkalommal 5 csepp az érintett fülbe.

Általános ajánlások:

• A tablettákat étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2 órával kell bevenni a maximális felszívódás érdekében.
• Fontos a teljes kezelési kúra elvégzése, még akkor is, ha a tünetek korábban eltűntek, hogy elkerüljük a fertőzés kiújulását.
• Ne hagyja abba a gyógyszer szedését orvosával való konzultáció nélkül, még akkor sem, ha javulást tapasztal.

Terhesség Ofloxacin alatt történő alkalmazás

Az ofloxacin alkalmazása terhesség alatt általában nem ajánlott, különösen az első trimeszterben, mivel a magzatra gyakorolt biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak.

A fluorokinolonok káros hatással lehetnek a magzat porcfejlődésére, ami ízületi és szöveti károsodáshoz vezethet. Ezért az ofloxacin alkalmazása terhesség alatt általában nem helyénvaló, kivéve, ha a kezelés lehetséges előnyei jelentősen meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az ofloxacinnal, más fluorokinolonokkal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben ismert túlérzékenység esetén a készítményt nem szabad alkalmazni az allergiás reakciók kockázata miatt.
2. Epilepszia és egyéb központi idegrendszeri betegségek: Az ofloxacin központi idegrendszeri (KIR) mellékhatásokat, például fokozott ingerlékenységet vagy görcsrohamokat okozhat, ezért alkalmazása ellenjavallt lehet epilepsziában vagy más központi idegrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél.
3. Súlyos vesekárosodás: Vesekárosodás esetén a gyógyszer felhalmozódhat a szervezetben, ezért alkalmazása súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél korlátozott lehet.
4. Gyermekkor: Az ofloxacin alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél korlátozott lehet, mivel ez a gyógyszer káros hatással lehet a fejlődő ízületekre és csontszövetekre.
5. Terhesség és szoptatás: Az ofloxacin terhesség és szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták, ezért ezekben az esetekben orvosnak kell értékelnie és javasolnia a használatát.
6. Cukorbetegség: Az ofloxacin befolyásolhatja a vércukorszintet, ezért óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
7. Hányás vagy hasmenés előfordulása esetén: Különös óvatosságra lehet szükség azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében ofloxacin vagy más antibiotikumok szedése okozta hányás vagy hasmenés szerepel.

Mellékhatások Ofloxacin

1. Emésztőrendszeri betegségek: Beleértve a hányingert, hányást, hasmenést vagy diszpepsziát (emésztési zavarokat). Ezek a tünetek átmenetiek lehetnek, és a gyógyszer szedésének abbahagyása után elmúlhatnak.
2. Idegrendszeri betegségek: Fejfájás, szédülés, álmosság, aluszékonyság, álmatlanság vagy súlyosabb tünetek, például szorongás, depresszió vagy akár hallucinációk is előfordulhatnak. Ritkán görcsrohamok is kialakulhatnak.
3. Bőrreakciók: Allergiás reakciók, például csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés vagy angioödéma (a bőr, a bőr alatti szövet vagy a nyálkahártyák duzzanata) előfordulhatnak.
4. Szájszárazság: Ez egy meglehetősen gyakori mellékhatás, amely kellemetlenséget okozhat.
5. Gutdysbiosis: Az antibiotikumok használata megváltoztathatja a bélflórát, ami hasmenéshez vagy kandidózishoz (a bél gombás fertőzéséhez) vezethet.
6. Fokozott érzékenység a napfényre: Ritka esetekben az ofloxacin fokozhatja a napfényre való érzékenységet, ami leégést vagy más bőrreakciókat okozhat hosszan tartó napfény-expozíció esetén.

Overdose

1. Fokozott mellékhatások: Az ofloxacin túladagolása a mellékhatások, például fejfájás, szédülés, hányinger, hányás, hasmenés és álmosság vagy álmatlanság intenzitásának és gyakoriságának növekedéséhez vezethet.
2. Fokozott toxikus hatások a központi idegrendszerre: Súlyos túladagolás esetén súlyosabb tünetek, például görcsrohamok, szorongás, idegesség, valamint az érzékelés vagy a tudatállapot megváltozása jelentkezhetnek.
3. Fokozott kardiotoxicitás: Túladagolás esetén szívritmuszavarok vagy egyéb szívvel kapcsolatos szövődmények jelentkezhetnek.
4. Potenciálisan veszélyes allergiás reakciók: Súlyos túladagolás esetén súlyos allergiás reakciók, például anafilaxiás sokk vagy anafilaxiás reakciók léphetnek fel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinket tartalmazó gyógyszerek: Ezek a fémek csökkenthetik az ofloxacin felszívódását, ezért az ezeket tartalmazó gyógyszereket (pl. savlekötők, vitaminok vagy vaskészítmények) legalább 2 órával az ofloxacin bevétele előtt vagy után kell bevenni.
2. Magnéziumot vagy alumíniumot tartalmazó savlekötők: Ezek lassíthatják az ofloxacin felszívódását a gyomor-bél traktusból.
3. A gyomortartalom pH-értékét növelő gyógyszerek: A gyomortartalom pH-értékét növelő gyógyszerek (pl. protonpumpák vagy savlekötők) csökkenthetik az ofloxacin felszívódását.
4. Központi idegrendszeri depresszánsok: Az ofloxacin fokozhatja a központi idegrendszert depresszáns gyógyszerek (pl. egyes antidepresszánsok vagy narkotikus fájdalomcsillapítók) hatását, ami növelheti a nemkívánatos hatások kockázatát.
5. Szív- és érrendszert depresszáns gyógyszerek: Az ofloxacin és a szív- és érrendszert depresszáns gyógyszerek (pl. antiaritmiás gyógyszerek vagy béta-adrenoblokkolók) egyidejű alkalmazása növelheti az aritmiák kockázatát.
6. QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek: Az ofloxacin fokozhatja a QT-intervallum megnyúlását az EKG-n, ha más olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek szintén okozhatják ezt a mellékhatást (pl. antiaritmiás gyógyszerek vagy egyes antidepresszánsok).

Tárolási feltételek

Az ofloxacin, a legtöbb gyógyszerhez hasonlóan, megfelelő tárolási körülményeket igényel stabilitásának és hatékonyságának megőrzése érdekében. Az ofloxacin tárolására vonatkozó általános ajánlások a következők:

1. Hőmérséklet: A gyógyszert szobahőmérsékleten tárolja, ami általában 15-30 Celsius fok (59-86 Fahrenheit fok). Kerülje a gyógyszer túlmelegedését és fagyasztását.
2. Fény: Az Ofloxacint az eredeti csomagolásban vagy sötét tartályban kell tárolni, hogy elkerülje a közvetlen napfényt, ami hátrányosan befolyásolhatja a gyógyszer stabilitását.
3. Páratartalom: A gyógyszer tárolását száraz helyen kell biztosítani, hogy elkerülje a nedvességnek való kitettséget, ami a gyógyszer pusztulásához vagy bomlásához vezethet.
4. Gyermekek: Az Ofloxacint gyermekektől elzárva kell tartani a véletlen használat elkerülése érdekében.
5. Csomagolás: Kövesse a termék csomagolásán vagy a használati utasításban feltüntetett tárolási utasításokat. Egyes gyártóknak saját tárolási ajánlásaik lehetnek.