Ofloxacin

Az ofloxacin a fluorokinolonok csoportjába tartozó antibiotikum, amely széles hatásspektrummal rendelkezik, és jól behatol az urogenitális traktus szöveteibe és folyadékaiba. Hatékony a legtöbb Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis és Haemophilus ducreyi meticillinre érzékeny törzse ellen. Az ofloxacin közepes aktivitást mutat az Ureaplasma urealyticum és a legtöbb enterococcus ellen, de az enterococcusok, a Serratia marcescens, a Pseudomonas aeruginosa és sok anaerob ellen korlátozott, vagy egyáltalán nem. Azonban a vizeletben lévő magas koncentrációk hatásosak a legtöbb húgyúti fertőzést okozó kórokozó ellen.

Az ofloxacin következetes hatékonyságot mutatott a húgyúti fertőzések széles spektrumában, és több mint 80%-os bakteriológiai választ ért el szövődménymentes és 70%-nál bonyolultabb fertőzésekben. Az ofloxacin hatékonysága hasonló volt az összes vizsgált analóghoz, beleértve más fluorokinolonokat, cefalosporinokat és kotrimoxazolt (trimetoprim/szulfametoxazol).

Az ofloxacin hatásos egyszeri adagolási rendként a szövődménymentes gonorrhoea kezelésére, 7 napos kezelésként a szövődménymentes C. Trachomatis fertőzésekre, valamint monoterápiaként a szövődménymentes kismedencei gyulladásos betegség (PID) kezelésére. Az ofloxacin ismét hasonló hatékonyságot mutatott, mint az alternatív terápiák minden fertőzéstípus esetében. Az intravénás készítmény elérhetősége és a közel teljes orális biohasznosulás lehetővé teszi az ofloxacin szekvenciális adagolását az aktivitás elvesztése nélkül.

Az ofloxacin tolerálhatósága és gyógyszerkölcsönhatási profilja összhangban van más fluorokinolonokével. A leggyakrabban jelentett ofloxacin mellékhatások gyomor-bélrendszeri, idegrendszeri és bőrgyógyászati ​​reakciókhoz kapcsolódnak. Ez a fényérzékenység és az ínhüvelygyulladás alacsonyabb előfordulási gyakoriságával, valamint egyes neurológiai események magasabb előfordulásával jár együtt, mint néhány más fluorokinolon. Úgy tűnik, hogy az ofloxacin kevésbé hajlamos a xantinokkal való kölcsönhatásra, mint más fluorokinolonok (Onrust, Lamb és Barman Balfour, 2012) .

Jelzések Ofloxacin

1. Húgyúti fertőzések : Az ofloxacint fel lehet írni hólyaggyulladás (húgyhólyag-gyulladás), urethritis (húgycsőgyulladás) és pyelonephritis (vesekúp- és medencegyulladás) kezelésére.
2. Légúti fertőzések : Beleértve a bronchitist (a hörgők gyulladását), a tüdőgyulladást (tüdőgyulladás) és az arcüreggyulladást (az orrmelléküregek gyulladását).
3. Bőr- és lágyrészfertőzések : Az Ofloxacin a bőr különféle bakteriális fertőzései esetén alkalmazható, mint például a cellulitisz (a bőr alatti szövet gyulladása), a folliculitis (a szőrtüszők gyulladása) és mások.
4. Emésztőrendszeri fertőzések : Az Ofloxacin alkalmazható a gyomor és a belek bakteriális fertőzéseinek, például bakteriális hasmenés vagy gyomor-bélhurut kezelésére.
5. Csont- és ízületi fertőzések : beleértve az osteomyelitist (csontgyulladás) és az ízületi fertőzéseket.

Kiadási űrlap

1. Orális tabletták: Ez az ofloxacin leggyakrabban használt formája bakteriális fertőzések széles körének szisztémás kezelésére. A tabletták általában 200-400 mg hatóanyagot tartalmaznak, és naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni.
2. Megoldás intravénás beadásra: Kórházi környezetben használják súlyos vagy életveszélyes fertőzések kezelésére, amikor az orális adagolás lehetetlen vagy hatástalan. Az oldat biztosítja az anyag terápiás koncentrációjának gyors elérését a vérben.
3. Szemcseppek: Bakteriális szemfertőzések, például kötőhártya-gyulladás vagy keratitis helyi kezelésére használják. A szemcseppek célzott hatást fejtenek ki közvetlenül a fertőzési területen, minimalizálva a szisztémás mellékhatásokat.
4. Fülcseppek: A fül bakteriális fertőzéseinek kezelésére használják, beleértve a középfülgyulladást is. A szemcseppekhez hasonlóan lehetővé teszik, hogy a hatóanyag közvetlenül a fertőzés helyére kerüljön.

Gyógyszerhatástani

1. A DNS-giráz gátlása : Az ofloxacin a DNS-giráz enzimhez kötődik, amely a DNS pozicionálásához és letekercseléséhez szükséges a duplikáció során. Emiatt az ofloxacin komplexet képez az enzimmel, és gátolja annak aktivitását, ami megakadályozza a DNS-szintézist.
2. Baktericid hatás : Mivel a DNS-szintézis kulcsfontosságú a baktériumok replikációjához és túléléséhez, a DNS-giráz gátlása a baktériumsejtek pusztulásához vezet. Az ofloxacin baktériumölő hatással rendelkezik, ami azt jelenti, hogy elpusztítja a baktériumokat, nem csak gátolja azok növekedését.
3. Széles hatásspektrum : Az ofloxacin számos baktérium ellen aktív, beleértve a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokat is. Használható olyan kórokozók által okozott fertőzések kezelésére, mint a Staphylococcus aureus, a Streptococcus pneumoniae, az Escherichia coli, a Haemophilus influenzae és mások.
4. A rezisztencia mechanizmusa : Bár az ofloxacin hatékony antibiotikum, egyes baktériumok rezisztenciát alakíthatnak ki vele szemben a DNS-giráz szerkezetének megváltoztatásával vagy a gyógyszer kifelé történő felszabadulásának fokozásával.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : Az ofloxacin szájon át történő alkalmazás után általában jól felszívódik. Felszívódása étkezés után késhet, de ez általában nem befolyásolja a biohasznosulását.
2. Eloszlás : Az ofloxacin jól eloszlik a test szöveteiben és szerveiben, beleértve a tüdőt, a vesét, a májat, a hólyagot, a prosztatát és a bőrt. A placenta gáton is áthatol, és kiválasztódik az anyatejbe.
3. Metabolizmus : Az ofloxacin kis mértékben metabolizálódik a szervezetben.
4. Kiválasztás : Az ofloxacin főként a vesén keresztül választódik ki, ahol részben változatlan formában, részben metabolitok formájában ürül. Kis mennyiségben a széklettel is kiválasztódik.
5. Felezési idő : Az ofloxacin felezési ideje megközelítőleg 3-5 óra, ami általában biztosítja, hogy a gyógyszer napi 1-2 alkalommal bevehető.
6. A bél mikroflórájára gyakorolt ​​hatások : Az ofloxacin befolyásolhatja a bél mikroflóra összetételét, ami dysbacteriosis kialakulásához vezethet.

Adagolás és beadás

Íme az ofloxacin felnőttek számára történő alkalmazására vonatkozó általános ajánlások:

Orális adagolásra szánt tabletták:

• Adagolás enyhe és közepesen súlyos fertőzések esetén: általában 200 mg 12 óránként (naponta kétszer) javasolt.
• Adagolás súlyos fertőzések vagy kevésbé érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések esetén: 12 óránként 400 mg-ra emelhető.

Oldat intravénás injekcióhoz:

• Adagolás: Általában 200-400 mg 12 óránként, a fertőzés típusától és súlyosságától függően. Kórházi körülmények között előnyös az intravénás beadás.

Szemcsepp:

• Adagolás bakteriális kötőhártya-gyulladás és egyéb felületes szemfertőzések esetén: Általában napi 2-4 alkalommal egy cseppet kell befecskendezni az érintett szembe. A kezelés első két napjában az adag napi 2 órára emelhető.

Fülcsepp:

• Adagolás fülgyulladás esetén: Cseppentsen 5 cseppet az érintett fülbe naponta 2-3 alkalommal.

Általános ajánlások:

• A tablettákat étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2 órával kell bevenni a maximális felszívódás érdekében.
• A fertőzés kiújulásának elkerülése érdekében fontos a teljes kúra elvégzése, még akkor is, ha a tünetek korábban megszűntek.
• Ne hagyja abba a gyógyszer szedését anélkül, hogy orvosával konzultálna, még akkor sem, ha javulást érez.

Terhesség Ofloxacin alatt történő alkalmazás

Az ofloxacin terhesség alatt történő alkalmazása általában nem javasolt, különösen az első trimeszterben, mivel a magzatra vonatkozó biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak.

A fluorokinolonok káros hatással lehetnek a magzat porcfejlődésére, ami ízületi és szöveti károsodást okozhat. Ezért az ofloxacin terhesség alatt történő alkalmazása általában nem megfelelő, kivéve, ha a kezelés lehetséges előnyei jelentősen meghaladják a magzatot érintő lehetséges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : Az ofloxacinra, más fluorokinolonokra vagy a gyógyszer bármely összetevőjére ismert túlérzékenységben szenvedők nem használhatják az allergiás reakciók kockázata miatt.
2. Epilepszia és egyéb központi idegrendszeri betegségek : Az ofloxacin központi idegrendszeri (CNS) mellékhatásokat, például fokozott ingerlékenységet vagy görcsrohamokat okozhat, ezért alkalmazása epilepsziás vagy egyéb központi idegrendszeri rendellenességben szenvedő betegeknél ellenjavallt.
3. Súlyos vesekárosodás : A gyógyszer vesekárosodás esetén felhalmozódhat a szervezetben, ezért alkalmazása súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél korlátozott lehet.
4. Gyermekkori életkor : Az ofloxacin alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél korlátozott lehet, mivel ez a gyógyszer káros hatással lehet az ízületek és a csontszövetek fejlődésére.
5. Terhesség és szoptatás : Az ofloxacin terhesség és szoptatás alatti biztonságosságát nem igazolták, és ezekben az esetekben az alkalmazását orvosnak kell értékelnie és javasolnia.
6. Diabetes mellitus: Az ofloxacin befolyásolhatja a vércukorszintet, ezért alkalmazása óvatosságot igényelhet diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.
7. Betegek, akiknek a kórelőzményében hányás vagy hasmenés szerepel : Különös elővigyázatosság szükséges azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében ofloxacin vagy más antibiotikumok szedése okozta hányás vagy hasmenés szerepelt.

Mellékhatások Ofloxacin

1. Emésztőrendszeri betegségek : Beleértve az émelygést, hányást, hasmenést vagy emésztési zavarokat. Ezek a tünetek átmenetiek lehetnek, és a gyógyszer szedésének abbahagyása után elmúlhatnak.
2. Idegrendszeri betegségek : Fejfájás, szédülés, álmosság, álmosság, álmatlanság vagy súlyosabb tünetek, például szorongás, depresszió vagy akár hallucinációk léphetnek fel. Ritkán görcsök alakulhatnak ki.
3. Bőrreakciók : allergiás reakciók, például csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés vagy angioödéma (a bőr, a bőr alatti szövet vagy a nyálkahártyák duzzanata) előfordulhatnak.
4. Szájszárazság : Ez egy meglehetősen gyakori mellékhatás, amely kellemetlenséget okozhat.
5. Bél diszbiózis : Az antibiotikumok használata megváltoztathatja a bél mikroflóráját, ami hasmenéshez vagy candidiasishoz (a bél gombás fertőzéséhez) vezethet.
6. Fokozott érzékenység a napfényre : Ritka esetekben az ofloxacin fokozhatja a napfényre való érzékenységet, ami leégést vagy egyéb bőrreakciókat okozhat hosszabb ideig tartó napfény hatására.

Overdose

1. Fokozott mellékhatások : Az ofloxacin túladagolása fokozhatja a mellékhatások intenzitását és gyakoriságát, például fejfájást, szédülést, hányingert, hányást, hasmenést és álmosságot vagy álmatlanságot.
2. Fokozott toxikus hatások a központi idegrendszerre : Súlyos túladagolás esetén súlyosabb tünetek, például görcsrohamok, szorongás, idegesség, észlelési vagy tudatállapot-változások léphetnek fel.
3. Fokozott kardiotoxicitás : Túladagolás esetén szívritmuszavarok vagy egyéb szívműködési zavarok léphetnek fel.
4. Potenciálisan veszélyes allergiás reakciók : Súlyos túladagolás esetén súlyos allergiás reakciók, például anafilaxiás sokk vagy anafilaxiás reakciók léphetnek fel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinket tartalmazó gyógyszerek : Ezek a fémek csökkenthetik a loxacin felszívódását, ezért az ezeket tartalmazó gyógyszereket (pl. Savlekötők, vitaminok vagy vaskészítmények) legalább 2 órával az ofloxacin bevétele előtt vagy után kell bevenni.
2. Magnézium- vagy alumíniumtartalmú savak elleni szerek : Ezek lelassíthatják az ofloxacin felszívódását a gyomor-bél traktusból.
3. A gyomortartalom pH-ját növelő gyógyszerek : A gyomortartalom pH-ját növelő gyógyszerek (pl. Protonpumpák vagy antacidok) csökkenthetik az ofloxacin felszívódását.
4. A központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek : Az ofloxacin fokozhatja a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek (pl. Egyes antidepresszánsok vagy narkotikus fájdalomcsillapítók) hatását, ami a nemkívánatos hatások fokozott kockázatához vezethet.
5. A szív- és érrendszert elnyomó gyógyszerek : Az ofloxacin és a szív- és érrendszert depresszív gyógyszerekkel (pl. Antiaritmiás szerek vagy béta-adrenoblokkolók) együttadása növelheti az aritmiák kockázatát.
6. A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek : Az ofloxacin megnövelheti a QT-intervallum megnyúlását az elektrokardiogramon, ha olyan gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, amelyek szintén okozhatják ezt a mellékhatást (pl. Antiaritmiás szerek vagy egyes antidepresszánsok).

Tárolási feltételek

Az ofloxacin, mint a legtöbb gyógyszer, megfelelő tárolási körülményeket igényel a stabilitás és a hatékonyság megőrzése érdekében. Az Ofloxacin tárolására vonatkozó ajánlások általában a következők:

1. Hőmérséklet : Tárolja a gyógyszert szobahőmérsékleten, ami általában 15-30 Celsius fok (59-86 Fahrenheit). Kerülje a gyógyszer túlmelegedését, valamint a fagyasztást.
2. Fény : Tárolja az Ofloxacint az eredeti csomagolásban vagy sötét tartályban, hogy elkerülje a közvetlen napfénynek való kitettséget, ami hátrányosan befolyásolhatja a gyógyszer stabilitását.
3. Páratartalom : Biztosítsa a gyógyszer száraz tárolási körülményeit, hogy elkerülje a nedvességnek való kitettséget, ami a gyógyszer megsemmisüléséhez vagy lebomlásához vezethet.
4. Gyermekek : Az Ofloxacint tartsa távol a gyermekektől, hogy elkerülje a véletlen felhasználást.
5. Csomagolás : Kövesse a termék csomagolásán vagy annak használati utasításában található tárolási előírásokat. Egyes gyártóknak saját tárolási ajánlásai lehetnek.