Octreid

Az Octrid egy gyógyszer, a hipotalamusz hormonjainak szisztémás alkalmazásra szánt farmakoterápiás sorozatának képviselője. Az oktreotid származékokra utal.

Az Octrid csak orvosi rendelvényre kapható.

Jelzések Octreid

Akromegália (növekedési hormon fokozott termelése) kezelésére - ha a sebészeti kezelés hatékonysága nem volt elegendő, valamint a szervezet támogatására a terápiás kúrák között, vagy ha a betegen lehetetlen műtétet végezni;

• az endokrin rendszer (emésztőrendszer) onkológiai patológiáinak kezelésére, nevezetesen karcinómák, inzulin, VIP, gasztrin, glukagon;
• szomatoliberin (hipotalamusz növekedési hormonjainak hiperprodukciójával járó daganatok) kezelésére;
• a hasnyálmirigy-műtétek utáni káros hatások megelőzése;
• a varikózus vénák által érintett nyelőcső erekből származó vérzés megállítására és kiújulásának megelőzésére (szklerotizáló kezeléssel kombinálva).

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszert 1 ml-es ampullákban, kartondobozban, mellékelt használati utasítással állítják elő.

Minden ampulla a következőket tartalmazza:

• oktreotid-acetát (oktreotid analóg) 100 mcg;
• további összetevők: 2 mg ecetsav, 2 mg nátrium-acetát-trihidrát, 7 mg nátrium-klorid, injekcióhoz való víz 1 ml-ig.

Az Octrid egy átlátszó, színtelen folyadék. Az ampulla nyitópontja kék ponttal, a törési ponton pedig narancssárga peremmel van jelölve.

[ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a felszabadító faktor analógja, amely gátolja az agyalapi mirigy hormonjainak termelését, hasonló farmakoterápiás tulajdonságokkal, de hosszan tartó (időben elnyújtott) hatással.

Az oktrid gátolja a szomatotropin túlzottan fokozott termelését, valamint az emésztőrendszer endokrin rendszerében termelődő anyagokat.

Normális állapotban a hatóanyag képes gátolni a növekedési hormon szintézisét, amelyet arginin, testmozgás vagy hipoglikémia provokál. A gyógyszer injekcióit nem kíséri negatív visszacsatolás típusú hormonális hiperszekréció.

Az akromegáliában szenvedő betegek a gyógyszer beadásával a szomatotropin mennyiségének stabil csökkenését és az IGF-1 (szomatomedin C) tartalmának stabilizálódását érik el.

Jelentős számú betegnél az Octrid csökkenti a tünetek súlyosságát, mint például a fejfájás, a fokozott izzadás, a végtagok zsibbadása, az ízületi fájdalom, a neuropátia és az apátia. Egyes esetekben a gyógyszer injekciói segítettek csökkenteni a daganatok méretét.

Karcinómák esetén a gyógyszer alkalmazása enyhítheti az olyan tüneteket, mint a diszpepszia és a hőhullámok. A legtöbb betegnél az enyhülés a vér szerotoninszintjének csökkenésével és az 5-hidroxi-indolecetsav vesék általi kiválasztásával párosul.

A túlzott VIP-termeléssel járó daganatok esetén az Octrid-kezelés csökkenti a bélhiperszekréció megnyilvánulásait, ami jelentősen javítja a beteg életminőségét. Ugyanakkor csökken az elektrolit-anyagcsere-zavarok száma, például az alacsony káliumszint a vérben. Ez lehetővé teszi a folyadék- és elektrolitkeverékek további adagolásának elkerülését. A tomográfiai adatok szerint sok betegnél a daganat növekedésének gátlása, vagy akár visszafejlődése tapasztalható, különösen a májban lévő áttétes gócok esetében. A klinikai tünetek enyhülését a VIP stabilizálódása kísérheti a vérben.

Az Octrid glukagon terápiában történő alkalmazása megszüntetheti a kiütéseket, bár a gyógyszernek nincs hatása magára a cukorbetegség lefolyására. Nincs szükség az inzulin vagy a hipoglikémiás szerek dózisának módosítására. A hasmenés tüneteinek megszűnésével együtt a testsúly is növekedhet. Az állapot javulása általában tartós és stabil.

Gastrinos kezelésekor az Octrid csökkentheti a gyomornedv termelését, ami viszont befolyásolhatja a bélműködést. Előfordulhat, hogy a vér gasztrinszintjének csökkenése figyelhető meg.

Inzulinnal kezelve az Octrid csökkenti a vér IRI-tartalmát. A műtétre való felkészülés során a gyógyszer elősegítheti a vércukorszint helyreállítását és stabilizálását.

Az Octrid enyhíti az akromegália tüneteit a szomatotropin, a peptidek és a szerotonin termelődésének gátlásával. Ugyanakkor az IGF-1 szintje normalizálódik.

[ 5 ]

Farmakokinetikája

1. Szubkután injekció beadásával a hatóanyag könnyen felszívódik. A vérben a maximális koncentráció fél óra elteltével figyelhető meg.

2. A plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 65%, a vérsejtekhez – kis mennyiségben.

3. A teljes clearance percenként 160 ml-en belül van. A felezési idő 100 perc. A gyógyszer fő mennyisége a széklettel ürül, körülbelül 32%-a változatlan formában ürül a vizelettel. Intravénás beadás esetén a gyógyszer két szakaszban ürül ki, ami 10 és 90 percnek felel meg.

4. Idős korban a clearance csökkenhet, a felezési idő pedig megnőhet. Krónikus, súlyos vesekárosodás esetén a clearance a felére csökkenhet.

[ 6 ]

Adagolás és beadás

Az Octridot szubkután vagy intravénás injekció formájában adják be.

A kezdeti adag napi 50 mcg (szubkután 1-2 alkalommal). Ezután az injekciók gyakorisága és az adag növelhető, amit a gyógyszer tolerálhatósága, a klinikai hatás és a kezelés pozitív dinamikája határoz meg.

Az injekciókat leggyakrabban napi háromszor írják fel.

Akromegália kezelésére a gyógyszert szubkután alkalmazzák 50-100 mcg-os dózisban 8-12 óránként. Ezután az adagot a hormonális vizsgálatok eredményei, a klinikai tünetek változásai és a beteg állapota alapján határozzák meg. A gyógyszer napi mennyisége leggyakrabban 200-300 mcg lehet. A maximális mennyiség napi 1500 mcg. A kezelést leállítják, ha a várt hatás három hónap után nem érhető el.

Az emésztőrendszer endokrin daganatainak kezelésére az Octridot bőr alá kell adni, kezdetben 50 mcg-os adagban, napi kétszer. Az adag ezután napi háromszor 100 vagy 200 mcg-ra emelhető.

A posztoperatív szövődmények megelőzése érdekében az oldatot szubkután adják be: 100 mcg 60 perccel a laparotomia előtt, és 100 mcg naponta háromszor a műtét után (egy héten keresztül). Bizonyos esetekben az adagot egyénileg felülvizsgálják.

Ha a maximálisan megengedett adag egy héten belül nem hozza létre a kívánt hatást, a kezelést leállítják.

A varikózus vénák által érintett nyelőcső ereinek vérzésének megállítására az Octridot intravénásan, csepegtetéssel adják be 5 napig. Az adagolás sebessége óránként 25 mcg.

[ 9 ], [ 10 ]

Terhesség Octreid alatt történő alkalmazás

A mai napig nincs elegendő gyakorlati tapasztalat az Octride terhes nők általi alkalmazásáról. A magzatra jelentett potenciális veszély tekintetében a gyógyszer a B kategóriába tartozik. Ezért az Octride terhesség alatt csak olyan esetekben ajánlott felírni, amikor a nőre gyakorolt várható hatás magasabb, mint a magzatra jelentett lehetséges kockázat.

Nincs megbízható információ arról, hogy a gyógyszer hatóanyaga behatol-e az anyatejbe. Ezért óvatosan kell eljárni, ha az Octridot szoptató nőknél tervezik alkalmazni.

Ellenjavallatok

A gyógyszert kerülni kell, ha a beteg hajlamos a gyógyszer hatóanyagára allergiás reakcióra.

Az Octridot rendkívül óvatosan és kötelező orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni terhesség, szoptatás alatt, valamint cukorbetegségben és epekőbetegségben szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Octreid

A gyógyszernek számos mellékhatása lehet:

• fogyás, hányás és hányinger rohamai, fájdalmas görcsök az epigasztrikus régióban, fokozott gázképződés, hasmenés, kövek képződése az epeutakban;
• akut hasnyálmirigy-gyulladás, epekő, májbetegségek (a májszövet gyulladása epe pangása nélkül), hiperbilirubinémia;
• a pulzusszám lassulása;
• látens cukorbetegség, néha tartós hiperglikémia, ritkábban hipoglikémia, glükózanyagcsere-zavar;
• allergiás reakciók (bőrpír, kiütés, duzzanat);
• helyileg – fájdalom a gyógyszeradagolás területén, duzzanat, égő érzés, hiperémia;
• ritkán - átmeneti kopaszság.

[ 7 ], [ 8 ]

Overdose

A 2-3 hónap alatt háromszor 2000 mcg szubkután beadott gyógyszeradagokkal végzett vizsgálatokat a betegek problémamentesen tolerálták.

Nagyobb dózisok alkalmazása a következő tüneteket okozhatja:

• csökkent pulzusszám, arcpír, fájdalom és görcsök a hasüregben, hasmenés, hányinger, „üres gyomor” érzése.

A felsorolt tünetek a gyógyszer egyetlen, nagy dózisának beadása után 24 órán belül teljesen eltűntek.

A túlzott dózisok beadása nem járt olyan reakciókkal, amelyek veszélyeztették volna a beteg életképességét.

A gyógyszer nagy dózisának véletlen beadása esetén tüneti kezelést lehet előírni.

[ 11 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Octrid csökkenti a ciklosporinok és a cimetidin felszívódásának sebességét.

A gyógyszer együttes alkalmazása a bromokriptin biohasznosulásának növekedéséhez vezet.

Diuretikumokkal, béta-blokkolókkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal, valamint hipoglikémiás szerekkel, inzulinnal, glukagonnal egyidejűleg szedve dózismódosítás szükséges.

Rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek a citokróm P150 izoenzimek részvételével metabolizálódnak. Ide tartoznak olyan gyógyszerek is, mint a kinidin és a terfenadin.

[ 12 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert sötét, száraz helyen, lehetőleg speciális hűtőszekrényben tárolják, +2°C és +8°C közötti hőmérsékleten. Gyermekeket nem szabad a gyógyszer tárolási helyeinek közelébe engedni.

[ 13 ]

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága legfeljebb 3 év, ezt követően ki kell dobni.

[ 14 ]