Pantasan

A Pantasan egy protonpumpa-gátló gyógyszer, amelyet GERD és fekélyek kezelésére használnak.

Jelzések Pantasana

A következő patológiákra alkalmazzák: nyombélfekély, valamint gyomorfekély, gastrooesophagealis reflux, továbbá gasztrinóma és más, a hiperszekréció hátterében kialakuló betegségek.

Kiadási űrlap

Por formájában kapható (szublimált anyag, amelyet injekciós oldatok gyártásához használnak). 40 mg-os üvegben található. Egy külön csomagolásban 1 üveg található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a pantoprazol. Ez az anyag gátolja a sósav gyomorsav szekrécióját (specifikusan a parietális sejtek protonpumpájára hat).

Savas környezetben (a gyomor parietális sejtjeiben) a pantoprazol saját aktív formájává alakul, gátolva a H ⁺ /K ⁺ -ATPázt (a hidrogén-klorid-képződés utolsó szakaszát). Ez a folyamat a képződését serkentő irritáló anyag eredetétől függetlenül zajlik le.

A szuppresszió erőssége a gyógyszer dózisától függ, és hatással van a gyomornedv stimulált és nem stimulált szekréciójára. A pantoprazol alkalmazása csökkenti a gyomor savassági indexét, ennek megfelelően növeli a gasztrin szekrécióját (ez a folyamat visszafordítható).

Mivel a hatóanyagot olyan enzimekkel szintetizálják, amelyek távol esnek a sejtreceptoroktól, a hidrogén-klorid felszabadulását serkenti, függetlenül más elemek (például hisztamin és acetilkolin, valamint gasztrin) hatásától.

Farmakokinetikája

Az eloszlási térfogat 0,15 l/kg, a clearance-e pedig körülbelül 0,1 l/óra/kg. A felezési idő körülbelül 1 óra. Mivel a pantoprazol specifikusan a parietális sejteken belül hat, felezési ideje nem korrelál a hatás időtartamával (a savszekréció gátlása).

A farmakokinetikai tulajdonságok változatlanok maradnak mind a gyógyszer egyszeri, mind ismételt adagolásakor. A 10-80 mg-os dózistartományban az anyag lineáris farmakokinetikát mutat mind orális, mind intravénás alkalmazás esetén.

A gyógyszer 98%-ban szintetizálódik plazmafehérjével.

Az anyag a májban metabolizálódik. A bomlástermékek fő kiválasztási útja a vesék (kb. 80%), és 20%-a a széklettel ürül. A fő bomlástermék (mind a vizeletben, mind a szérumban) a dizmetil-pantoprazol komponens, amely szulfáttal kapcsolódik. A fő bomlástermék felezési ideje (1,5 óra) csak kissé hosszabb, mint a pantoprazolé.

Adagolás és beadás

A gyógyszert csak orvos felügyelete mellett szabad alkalmazni.

Az oldat intravénás beadását csak akkor szabad elvégezni, ha az orális beadás nem lehetséges. Vannak információk arról, hogy a gyógyszer intravénás adagolásával a kezelés időtartama nem haladhatja meg a 7 napot. Ennek eredményeként, ha van terápiás lehetőség, át lehet térni a gyógyszer intravénás beadásáról az orális alkalmazásra.

Gastrooesophagealis reflux, valamint gyomorfekély és fekélyes betegségek a nyombélben.

A javasolt napi adag 40 mg gyógyszer (1 üveg).

A gasztrinóma és a hiperszekréció kialakulásával járó egyéb betegségek megszüntetése.

A fent említett betegségek hosszú távú kezelése során a gyógyszert napi 80 mg-os dózisban kell beadni. Szükség esetén az adag titrálható, csökkentve vagy növelve, figyelembe véve a kiválasztott gyomorsav mennyiségét. A 80 mg-os napi adagokat két részre kell osztani. Egy ideig az adag 160 mg-ra emelhető, de az alkalmazás időtartama kizárólag a savkiválasztás megfelelő monitorozásához szükséges időszakra korlátozódjon.

Ha a savasság gyors csökkentésére van szükség, a legtöbb beteg számára előnyös a 2×80 mg-os kezdődózis a kívánt szint (<10 mEq/óra) 1 órán belüli eléréséhez.

A port tartalmazó injekciós üvegbe nátrium-klorid-oldatot (0,9%-os; 10 ml oldatot kell venni) kell önteni. Ezután azonnal be kell adni a betegnek, vagy előzetesen 100 ml glükózoldattal (5%) vagy nátrium-kloriddal (0,9%) kell összekeverni üveg/műanyag injekciós üvegek segítségével.

A hígított gyógyszer a gyártást követő 12 órán át megőrzi fizikai és kémiai tulajdonságainak stabilitását (25°C-on). Mikrobiológiai okokból az oldatot hígítás után azonnal fel kell használni.

Tilos a gyógyszert a fent felsoroltakon kívül más oldószerekkel keverni.

A gyógyszert intravénásan adják be körülbelül 2-15 percig.

A palackot csak egyszeri használatra szánják. Az eljárás megkezdése előtt meg kell vizsgálni, ellenőrizve a gyógyszer színét, valamint az üledék jelenlétét. A hígított oldatnak átlátszónak, sárgás árnyalatúnak kell lennie.

Súlyos májműködési zavarban szenvedők nem léphetik túl a napi adagot, ami a standard üveg fele – 20 mg.

[ 1 ]

Terhesség Pantasana alatt történő alkalmazás

Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásáról. 5 mg/kg-nál nagyobb dózisoknál embriotoxikus tulajdonságokat észleltek. Nem ismert, hogy fennáll-e kockázat az emberre nézve. A gyógyszer terhes nőknél csak akkor engedélyezett, ha a nőre gyakorolt potenciális előny meghaladja a magzati szövődmények kockázatát.

Vannak információk arról, hogy a hatóanyag bejut-e az anyatejbe, ezért a gyógyszer felírása előtt meg kell vizsgálni a használatának előny-kockázat arányát.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai közé tartozik: a gyógyszer hatóanyagával és segédanyagaival, valamint a benzimidazol-származékokkal szembeni intolerancia. Ezenkívül nem adható gyermekeknek, mivel a gyógyszer hatékonyságára és alkalmazásának biztonságosságára vonatkozó információk ebben a betegcsoportban korlátozottak.

Mellékhatások Pantasana

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• hematopoietikus rendszer: trombocitopénia, leukopénia, valamint pancitopénia és agranulocitózis;
• immunrendszer szervei: túlérzékenységi megnyilvánulások, beleértve az anafilaxiát és az anafilaxiás tüneteket;
• anyagcserezavarok: hiperlipidémia kialakulása a lipidindexek (koleszterin trigliceridekkel) növekedésével, valamint hipomagnesémia hyponatrémiával és testsúlyváltozásokkal;
• mentális zavarok: hallucinációk, alvászavarok és zavartság kialakulása (gyakran fordul elő az ilyen rendellenességekre hajlamos embereknél; ha jelen vannak, a patológia súlyosbodik), valamint a dezorientáció és a depresszió érzése (szövődményekkel együtt);
• idegrendszeri szervek: szédülés vagy fejfájás előfordulása, valamint az ízérzékelés zavara;
• látószervek: homályos látás vagy annak károsodása;
• emésztőrendszeri szervek: székrekedés vagy hasmenés, hányás, puffadás, hányinger, hasi fájdalom vagy kellemetlen érzés ezen a területen, valamint a szájnyálkahártya szárazsága;
• a hepatobiliáris rendszer szervei: a bilirubin és a májenzimek (például a GGT és a transzaminázok) szintjének emelkedése, valamint a hepatocelluláris elégtelenség vagy sárgaság kialakulása és a hepatociták károsodása;
• bőrbetegségek: kiütések, viszketéssel járó csalánkiütés, Lyell- vagy Stevens-Johnson-szindróma kialakulása, Quincke ödéma, erythema multiforme és fényérzékenység;
• izom- és csontvázszerkezetek szervei: myalgia vagy artralgia kialakulása, valamint törések a csukló, a csípő és a gerinc területén;
• húgyúti szervek: tubulointerstitialis nephritis kialakulása (később veseelégtelenségbe alakulhat ki);
• reproduktív szervek: gynecomastia előfordulása;
• szisztémás rendellenességek: perifériás ödéma megjelenése, rossz közérzet, súlyos fáradtság vagy aszténia kialakulása, valamint a hőmérséklet emelkedése és tromboflebitis az injekció beadásának helyén;
• ismeretlen mellékhatások (a rendelkezésre álló információk nem teszik lehetővé azok meghatározását): paresztézia megjelenése, hipokalémia vagy hipokalcémia kialakulása (ebben az esetben hipomagnezémiával együtt alakulhat ki) és izomgörcsök (elektrolit-egyensúlyhiány miatt).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A pantoprazol hatása más gyógyszerek felszívódására.

Az anyag csökkentheti azoknak a gyógyszereknek a felszívódását, amelyek biohasznosulási szintje a gyomor pH-jától függ (például bizonyos gombaellenes szerek, beleértve a pozakonazolt ketokonazollal és itrakonazollal, vagy más gyógyszereket, például az erlotinibet).

HIV kezelésére használt gyógyszerek (pl. atazanavir).

A gyógyszer atazanavirral és más, a pH-értéktől függően változó felszívódási sebességű HIV-ellenes gyógyszerekkel való kombinációja jelentősen csökkentheti ezen gyógyszerek biohasznosulását, és befolyásolhatja hatékonyságukat is. Emiatt az ilyen gyógyszerkombináció nemkívánatosnak tekinthető.

Közvetett antikoagulánsok (például fenprokumon warfarinnal).

Bár a Pantasan warfarinnal vagy fenprokumonnal történő kombinálásakor nem figyeltek meg kölcsönhatásokat, elszigetelt esetekben az INR-értékek változásáról számoltak be. Ezért az INR/PT-értékek rendszeres ellenőrzése szükséges azoknál a személyeknél, akik indirekt antikoagulánsokat szednek pantoprazollal együtt, valamint a gyógyszer elhagyása után vagy rendszertelen használata esetén.

Metotrexát.

A gyógyszer metotrexáttal való kombinációja (gyakran nagy dózisokban) a metotrexát vagy bomlástermékének, a hidrometotrexátnak a szérumszintjének emelkedését okozhatja. Az ilyen értékváltozás következtében az anyag toxicitása alakulhat ki. Ezért a metotrexátot nagy dózisban szedőknek, valamint a pikkelysömörben vagy rákban szenvedőknek javasolt a pantoprazol alkalmazásának abbahagyása a kezelés idejére.

Egyéb interakciók.

A pantoprazol jelentős része intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül (a hemoprotein P450 enzimrendszer segítségével). Ennek a folyamatnak a fő útja a demetiláció, amelyben a 2C19 elem vesz részt. A hatás más metabolikus útvonalakon keresztül is megvalósul (beleértve az oxidációt a CYP3A4 enzim segítségével). Az azonos módon metabolizálódó gyógyszerek (diazepam fenprokumonnal, karbamazepin glibenklamiddal és nifedipinnel, valamint az etinil-ösztradiol levonorgesztrelt tartalmazó orális fogamzásgátlók) vizsgálata nem mutatott ki a kezelés szempontjából jelentős kölcsönhatásokat.

Az interakciók lehetséges kialakulására vonatkozó vizsgálatok kimutatták, hogy a Pantasan hatóanyaga nem befolyásolja a következő elemek által módosított komponensek anyagcseréjének folyamatát:

• CYP1A2 (ez teofillin koffeinnel);
• CYP2C9 (ez magában foglalja a naproxént és a piroxicamot diklofenákkal);
• CYP2D6 (például a metoprolol nevű anyag);
• CYP2E1 (beleértve az etanolt is).

A gyógyszer nem befolyásolja a p-glikoprotein aktivitását, ami biztosítja a digoxin anyag felszívódását.

Az antacid gyógyszerekkel való kombináció nem okoz jelentős kölcsönhatásokat.

A pantoprazol és az egyes antibiotikumok (pl. amoxicillin, valamint klaritromicin és metronidazol) közötti kölcsönhatás vizsgálata során nem találtak jelentős kölcsönhatásokat.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. A hőmérsékleti határérték nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 4 ]

Szavatossági idő

A Pantasan a gyógyászati por felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.