Paracetamol

A paracetamol fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Paracetamol

Terápiás célokra a következő esetekben alkalmazzák:

• különböző fájdalom szindrómák (fogászati vagy fejfájás, izomfájdalom, algomenorrhea, valamint ízületi fájdalom, neuralgia és migrén);
• lázas állapot, amely fertőző betegségek kialakulásának következtében jelentkezik.

Ha szükség van a gyulladás és a fájdalom gyors enyhítésére (például sebészeti beavatkozás után), valamint olyan esetekben is, amikor a gyógyszer (szuszpenzió vagy tabletták) orális beadása nem lehetséges, az anyag intravénás beadása is előírható.

A gyógyszert tüneti kezelésre, valamint a fájdalom és a gyulladás intenzitásának csökkentésére írják fel a használat során. Nem befolyásolja a patológia progresszióját.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadul:

• tablettákban (6 vagy 10 darab mennyiségben buborékfóliában vagy sejtmentes lemezeken belül);
• 2,4%-os szirup formájában (50 ml-es palackokban), valamint 2,4%-os szuszpenzióként (0,1 literes palackokban);
• 0,08, 0,17 és 0,33 g-os végbélkúpokban (5 darab buborékcsomagolásban; 2 buborékcsomagolás dobozban).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

A paracetamol egy nem narkotikus fájdalomcsillapító. Gyógyhatása és tulajdonságai azon alapulnak, hogy képes blokkolni (főleg a központi idegrendszerben) a COX-1 és COX-2 enzimek működését. Ugyanakkor az anyag hatással van a fájdalom- és hőszabályozó központokra.

A gyógyszernek nincsenek gyulladáscsökkentő tulajdonságai (ez a hatás rendkívül jelentéktelen, ami lehetővé teszi annak figyelmen kívül hagyását), mivel a COX-ra gyakorolt hatását a gyulladt szövetekben található peroxidáz enzim semlegesíti.

Mivel a gyógyszer nem blokkolja a Pg kötődését a perifériás szövetekben, nincs negatív hatása a víz-elektrolit anyagcsere folyamataira a szervezetben és az emésztőrendszer nyálkahártyájára.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer felszívódása meglehetősen magas, Cmax értékei 5-20 mcg/ml között vannak. A paracetamol ezeket az értékeket 0,5-2 óra elteltével éri el. A hatóanyag képes behatolni a vér-agy gáton.

Szoptatás alatt a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe (koncentrációja nem haladja meg az 1%-ot).

A gyógyszer májbiotranszformációs folyamatokon megy keresztül. A mikroszomális májenzimek részvételével zajló anyagcsere toxikus köztes anyagcseretermékek (köztük az N-acetil-b-benzokinon-imin) képződéséhez vezet. Ezek az összetevők a májsejtek károsodásához és nekrózisához vezethetnek, ha a szervezetben csökkent a glutationszint. Ennek az elemnek a kimerülése 10+ g paracetamol alkalmazásával figyelhető meg.

A paracetamol két másik metabolikus útja a szulfátokkal való konjugáció (gyakran megfigyelhető újszülötteknél, különösen koraszülötteknél) és a glükuronidokkal való konjugáció (többnyire felnőtteknél megfigyelhető).

A konjugált anyagcsere-termékek gyenge gyógyászati aktivitással rendelkeznek (ez magában foglalja a toxikus hatást is).

A felezési idő 1-4 órán belül van (idős embereknél ez az érték magasabb lehet). A kiválasztás főként a veséken keresztül történik, konjugátumok formájában. A felhasznált paracetamolnak csak 3%-a ürül változatlanul.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Adagolás és beadás

Serdülők (12 éves kortól, ha testsúlyuk meghaladja a 40 kg-ot) és felnőttek adagja legfeljebb napi 4 g (20 db 0,2 g-os tabletta vagy 8 db 0,5 g-os tabletta).

Egyszeri alkalmazáshoz 0,5 g anyagot kell bevenni (szükség esetén 1 g is lehet). A gyógyszer tablettáit naponta legfeljebb 4 alkalommal szabad bevenni. A terápia időtartama 5-7 nap.

A gyermekek paracetamol tablettái 2 éves kortól alkalmazhatók. A fiatalabb korosztályú gyermekeknek 4-6 órás időközönként 0,5 db 0,2 g-os tablettát kell bevenniük. A 6 év feletti gyermekek egy egész tablettát vehetnek be, a fent megadott gyakorisággal.

A 325 mg-os tabletták 10 éves kortól szedhetők. 10-12 éves gyermekek számára naponta 2-3 alkalommal szájon át történő alkalmazásra írják fel őket (a maximális adagot nem szabad túllépni - e betegcsoport esetében napi 1500 mg).

A 12 éves és idősebb serdülőknek, valamint a felnőtteknek 4-6 órás időközönként 1-3 tablettát kell bevenniük. Naponta nem szabad 4 g-nál többet bevenni a gyógyszerből, és az adagok bevétele között legalább 4 órának kell eltelnie.

Kúpok használata.

A kúpokat rektálisan, a végbélbe helyezik. A beavatkozás előtt meg kell tisztítani a beleket.

A gyógyszer kúpokban lévő adagolását gyermekeknél a beteg életkorának és súlyának figyelembevételével kell kiszámítani. A 80 mg-os kúpokat 3 hónapos kortól csecsemőknek, 170 mg-os kúpokat 1-6 éves gyermekeknek, 330 mg-os kúpokat pedig 7-12 éves gyermekeknek alkalmazzák.

A kúpokat egyenként kell behelyezni, legalább 4 órás időközönként az eljárások között; naponta 3-4 kúpot kell behelyezni (a kúpok száma a beteg állapotától függ).

A gyermekeknek gyakran írnak fel paracetamolt kúpok vagy szirup formájában. Terápiás hatékonyságuk összehasonlításakor megjegyzendő, hogy a szirup gyorsabb, a kúpok pedig hosszabb hatást fejtenek ki.

Mivel a kúpok biztonságosabbak és kényelmesebbek a használatukban (a tablettákhoz képest), ajánlott kisgyermekeknek felírni őket (például újszülöttek esetében ezek a gyógyszer optimális adagolási formái).

Egy gyermek esetében a gyógyszer toxikus dózisa 150+ mg/kg. Így egy 20 kg súlyú gyermek napi 3 g anyag bevételétől meghalhat.

Az egyszeri adag kiválasztása a következő képlet szerint történik: 10-15 mg/kg, napi 2-3 alkalommal (4-6 órás időközönként). A gyógyszer maximális adagja gyermekeknél napi 60 mg/kg.

Gyermekeknek szóló szuszpenzió és szirup használati utasítása.

A szirup 3 hónapos kortól adható csecsemőknek, a szuszpenzió pedig az élet 1. hónapjától alkalmazható (mivel nem tartalmaz cukrot).

Az 1 adagos szirup adagjainak méretei különböző korcsoportok számára:

• 3-12 hónapos csecsemők – 0,5-1 teáskanál;
• 1-6 éves gyermekek – 1-2 teáskanál;
• 6-14 éves gyermekek – 2-4 teáskanál.

Az alkalmazás gyakorisága napi 1-4 alkalommal változik (a gyermeknek legalább 4 órás időközönként kell bevennie a gyógyszert).

A gyermek szuszpenzió adagolása hasonló a sziruphoz használtakhoz. A 3 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek szóló gyógyszer alkalmazásának rendjét kizárólag a kezelőorvos választja ki.

A gyógyszer adagját a gyermek testsúlyának figyelembevételével kell kiválasztani. Adagonként maximum 10-15 mg/kg, naponta legfeljebb 60 mg/kg írható fel. Így egy 3 éves, átlagosan 15 kg-os testsúlyú gyermeknek adagonként 150-225 mg gyógyszert kell bevennie.

Ha a szuszpenzió vagy szirup meghatározott adagokban történő alkalmazásakor nincs eredmény, a paracetamolt valamilyen analóggal kell helyettesíteni, amelynek más hatóanyaga van.

A láz csillapítására néha paracetamol és analgin kombinációját alkalmazzák (ha a hőmérséklet 38,5°C és nehezen csillapítható). Az adagok a következők: paracetamol a fent megadott adagokban (figyelembe véve az életkort és a testsúlyt); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Ez a kombináció nem alkalmazható gyakran, mivel az analgin használata visszafordíthatatlan változásokat okoz a vérösszetételben.

Használható egy „trojcsatka” is, amely a paracetamol mellett aszpirint és analgint is tartalmaz. A paracetamol kiegészíthető szuprastinnal és no-spa-val, analginnal és no-spa-val, vagy szuprastinnal és analginnal is.

A No-shpa (helyette papaverin is alkalmazható) segít megnyitni a görcsös kapillárisokat, az antihisztaminok (például a tavegil vagy a szuprastin) pedig fokozzák a lázcsillapítók hatását.

Ha a gyógyszer lázcsillapító hatást igényel, legfeljebb 3 napig alkalmazható.

Ha a gyógyszert fájdalomcsillapításra használják, a kezelési ciklus legfeljebb 5 napig tarthat. A későbbi alkalmazás lehetőségét a kezelőorvos határozza meg.

Fontos megjegyezni, hogy a gyógyszer segít megszüntetni a betegség tüneteit (például fogfájást vagy fejfájást), de nem kezeli azok előfordulásának okát.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Terhesség Paracetamol alatt történő alkalmazás

A gyógyszer átjuthat a méhlepényen, de eddig nem azonosítottak negatív hatásokat a magzati fejlődésre.

A tesztek során megállapították, hogy a paracetamol terhesség alatti alkalmazása (különösen a második felében) növeli az asztma, légzési rendellenességek, zihálás és allergiás tünetek kialakulásának valószínűségét a gyermeknél.

Figyelembe kell venni, hogy a 3. trimeszterben a fertőző betegségek toxikus hatása ugyanolyan veszélyes lehet, mint az egyes gyógyszerek hatása. Az anya hipertermiája esetén fennáll a magzat hipoxiájának lehetősége.

A gyógyszer második trimeszterben (pontosabban a 3. hónaptól kezdve és körülbelül a 18. hétig) történő alkalmazása esetén a gyermek belső szerveinek fejlődésében rendellenességek alakulhatnak ki, amelyek gyakran a születés után jelentkeznek. Emiatt a gyógyszert ebben az időszakban csak alkalmanként és kizárólag végső megoldásként alkalmazzák.

De ugyanakkor ez a gyógyszer a terhes nők számára a legbiztonságosabb fájdalomcsillapítónak tekinthető.

A gyógyszer nagy dózisainak terhesség alatt történő bevétele negatív hatással lehet a vesékre és a májra. Ha egy terhes nőnek ARVI vagy influenza miatt láza van, adagonként 0,5 tablettát kell bevennie a Paracetamolból. Ez a terápia legfeljebb 7 napig tarthat.

A gyógyszernek csak minimális mennyisége jut be az anyatejbe a szoptatás alatt. Ez lehetővé teszi a szoptatás megszakításának elkerülését azokban az esetekben, amikor a gyógyszert legfeljebb 3 napig alkalmazzák egymás után.

Szoptatás alatt naponta legfeljebb 3-4 db 0,5 g-os tabletta szedhető (a tablettákat az etetési eljárás után kell bevenni). A következő etetést legalább 3 órával a gyógyszer bevétele után ajánlott megkezdeni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer intoleranciájának jelenléte;
• veleszületett hiperbilirubinémia;
• G6PD enzim hiánya;
• súlyos máj- vagy vesebetegségek;
• vérképzőszervi betegségek;
• alkoholfüggőség;
• súlyos vérszegénység vagy leukopénia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mellékhatások Paracetamol

A gyógyszerek szedése utáni mellékhatások általában súlyos érzékenység (allergia) jelei formájában jelentkeznek – bőrviszketés, angioödéma, csalánkiütés és kiütések.

A gyógyszer alkalmazása néha vérképzési rendellenességek (thrombocytopenia, neutropenia, leukopénia vagy pancitopénia, valamint agranulocitózis) és diszpepsziás tünetek kialakulásához vezet.

Nagy adagokban történő hosszú távú alkalmazás májkárosító hatást válthat ki.

[ 24 ]

Overdose

Az első napon jelentkező mérgezés tünetei: sápadt bőr, hasi fájdalom, hányinger, metabolikus acidózis, hányás, étvágytalanság és glükózanyagcsere-zavar.

A májműködési zavar tünetei 12-48 óra elteltével jelentkezhetnek.

Súlyos túladagolás esetén hasnyálmirigy-gyulladás, májelégtelenség (progresszív encephalopathiával), akut veseelégtelenség (tubuláris nekrózissal együtt), aritmia és kóma figyelhető meg.

Bizonyos esetekben a paracetamol-mérgezés halálhoz vezethet (nagyon súlyos mérgezés esetén).

A rendellenesség kezelésére a betegnek metionint és acetilciszteint kell beadnia (8-9 órán belül), amelyek a glutationkötési folyamatok prekurzorai, és ezzel együtt SH-kategóriás donorokat.

A további terápia a gyógyszer szedésének időtartamától és a vérben lévő szintjétől függ.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer csökkenti az uricosuriás gyógyszerek hatékonyságát. Nagy dózisú gyógyszerrel együtt alkalmazva fokozza az antikoagulánsok hatását (a májban a prokoagulánsok termelésének csökkentésével).

A májban a mikroszóma oxidációs folyamatainak indukcióját elősegítő gyógyszerek, valamint a hepatotoxikus gyógyszerek és az etil-alkohol fokozzák a hidroxilezett anyagcsere-termékek termelését, amelyek gyógyászati aktivitással rendelkeznek, ezért még minimális túladagolás esetén is súlyos mérgezés alakulhat ki.

A barbiturátok hosszan tartó használata gyengíti a gyógyászati hatékonyságot. Az etil-alkohol akut hasnyálmirigy-gyulladást okoz. A májban lévő mikroszómák oxidációs folyamatait gátló gyógyszerek csökkentik a májkárosító hatások valószínűségét.

A más NSAID-okkal való hosszú távú kombináció nekrotikus papillitist, fájdalomcsillapító nephropathiát és a veseelégtelenség terminális (dystrophiás) stádiumának kialakulását okozhatja.

A paracetamol (nagy dózisban) és a szalicilátok hosszú távú kombinációja növeli a vese- vagy hólyagrák kialakulásának kockázatát. A difluniszal 50%-kal növeli a plazma paracetamolszintjét, ami növeli a májkárosodás valószínűségét.

A mielotoxikus anyagok fokozzák a gyógyszer hematotoxikus tulajdonságait; a görcsoldók késleltetik a felszívódását; az enteroszorbensekkel együtt szedett koleszterin csökkenti a biohasznosulását.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Tárolási feltételek

A paracetamolt sötét, száraz helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. A szirup hőmérsékleti mutatói legfeljebb 18°C (nem fagyasztható); a kúpok esetében legfeljebb 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Szavatossági idő

A kúpokban és szirupban lévő paracetamol a gyógyszer gyártásától számított 24 hónapon belül használható fel. A tabletták eltarthatósága 36 hónap.

[ 46 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai paracetamol tartalmú anyagok, mint például a Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan Paracetamol MS-sel, Cefekon D, Ifimol, Flutabs és Paracetamol Extratab Panado Daleronnal, valamint a Paracetamol UBF és Efferalgan.

Hasonló hatásmechanizmusú, de eltérő hatóanyagú gyógyszerek: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin és Solpadeine Caffetinnel és Fervexszel, valamint Maxikold, Teraflu, Panadol Extra és Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Vélemények

A paracetamolt leggyakrabban a gyermekek kezelésével összefüggésben említik, mivel nagyobb valószínűséggel fertőződnek meg akut légúti vírusfertőzésekkel, és a gyógyszer az ilyen betegségek esetén a leghatékonyabb.

A szülők általában pozitív véleményeket hagynak a gyógyszerről - gyorsan csökkenti a hőmérsékletet és csökkenti a láz negatív tüneteinek súlyosságát. Ugyanakkor különböző korú emberek jól tolerálják - rendkívül ritkán provokálja az NSAID-okra jellemző negatív tünetek kialakulását.

Az orvosok arra kérnek minket, hogy ne felejtsük el, hogy a gyógyszer csak a betegség tüneteit enyhíti anélkül, hogy magát megszüntetné, és arra is emlékeztetnek minket, hogy a pozitív hatás elérése érdekében nagyon fontos a gyógyszer megfelelő formájának kiválasztása és a szükséges adag kiszámítása.