Benzilpenicillin

A benzilpenicillin egy természetes antibiotikum, amely a penicillinek kategóriájába tartozik. Savakkal szemben ellenálló, de a penicillináz elpusztíthatja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Jelzések Benzilpenicillin

A gyógyszer az érzékeny baktériumok által okozott fertőző és gyulladásos patológiák kiküszöbölésére javallt:

• légzőrendszer: hörghurut, ambuláns tüdőgyulladás és pyothorax;
• FÜL-ORR betegségek;
• az urogenitális rendszer szervei: cystitis, cervicitis és pyelonephritis, valamint pyelitis és urethritis;
• epeúti szervek: kolecisztitisz vagy cholangitis;
• lágy szövetek és bőr: a sebbe jutó fertőzések, ótvar és orbánc, valamint újrafertőzött dermatózisok;
• szembetegségek: gonokokkusz okozta akut kötőhártya-gyulladás, valamint szaruhártya-fekély;
• bakteriális endocarditis (szubakut vagy akut forma), és emellett szepszis;
• osteomyelitis, agyhártyagyulladás vagy peritonitis kialakulása;
• szifilisz vagy gonorrhoea előfordulása;
• lépfene, skarlát, valamint diftéria és rájagomba-fertőzés.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kiadási űrlap

Por formájában kapható (intramuszkuláris és szubkután oldatokhoz) 500 000 és 1 000 000 E térfogatban. Egy üveg 10 ml-t tartalmaz. A csomag 1 üveget tartalmazhat. Egy kartondoboz 10 üveget tartalmaz. Állandó használatra egy kartondoboz 50 üveget tartalmaz.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Gyógyszerhatástani

Gyógyhatású tulajdonságok – baktericid és antibakteriális. A gyógyszer megakadályozza a peptidszintézis folyamatát a sejtfalakban, és elősegíti a mikrobák lízisét is.

Hatékony a Gram-pozitív mikroorganizmusok (penicillinázt nem termelő staphylococcus törzsek és streptococcusok, beleértve a pneumococcusokat is), a diftéria corynebacteriumok, a spórákat képző anaerob baktériumok és az anthrax bacilusok ellen. Ezenkívül hatékony az aktinomicéták, a Gram-negatív coccusok (meningococcusok és gonococcusok), a halvány treponema és a Spirochaeta spp. ellen is.

Nincs hatással a legtöbb gram-negatív mikrobára, vírusos gombákra, valamint a protozoákra és a rikettsiára.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag intramuszkuláris beadása után a vérben a csúcskoncentráció 0,5-1 óra elteltével figyelhető meg, és 3-4 óra elteltével az antibiotikum nyomai jelennek meg benne. Az anyag felszívódása meglehetősen alacsony, a gyógyszer hosszan tartó hatású.

A gyógyszer egyetlen injekciója után a penicillin gyógyászati koncentrációban legfeljebb 12 órán át van jelen a vérben. A plazma fehérjéivel való szintézise 60%. A hatóanyag gyorsan behatol a szövetekbe a szervekkel, és továbbá a biológiai folyadékokkal (kivéve a prosztatát, valamint az agy-gerincvelői folyadékot). Ha az agyhártya gyulladása következik be, az anyag behatol a vér-agy hártyába.

A kötőhártyazsákba történő becseppentés után a gyógyszer gyógyászati koncentrációja a szaruhártya fő anyagában figyelhető meg (helyi alkalmazás esetén szinte nem jut be az elülső szemcsarnok nedvességébe). Az elülső szemcsarnok és a szaruhártya nedvességében a gyógyászatilag jelentős mutató a gyógyszer szubkonjunktivális beadásának eredményeként érhető el (de az üvegtestben lévő koncentráció klinikailag nem jelentős).

Intravitreális beadást követően a felezési idő körülbelül 3 óra.

A kiválasztás főként a veséken keresztül történik glomeruláris filtrációval (kb. 10%), valamint tubuláris szekrécióval (kb. 90%) - változatlan anyaggal. Csecsemőknél és újszülötteknél a kiválasztási folyamat lelassul, és veseelégtelenség esetén a felezési idő 4-10 órára nő.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert intramuszkulárisan és intravénásan adják be (a novokain só kivételével). Ezenkívül szubkután és endolumbálisan (kizárólag nátriumsó), intratracheálisan és üregekbe. Szemészeti patológiák kezelésében az instillációkat a kötőhártyazsákon belül, ezenkívül a beadást szubkonjunktiválisan és intravitreálisan végzik.

Felnőttek napi adagja intramuszkulárisan és intravénásan - 2-12 millió egység 4-6 injekcióhoz. Ambuláns tüdőgyulladás kezelésére - napi 8-12 millió egység 4-6 adagolási eljáráshoz. Endocarditis, agyhártyagyulladás vagy myonecrosis kiküszöbölésére - napi 6 injekcióhoz 18-24 millió egység adagot adnak be.

A kezelés időtartama a betegség súlyosságától és formájától függ, és 7-10 naptól 2 hónapig vagy tovább is eltarthat (például szepszis vagy fertőző endocarditis kezelésében).

[ 25 ], [ 26 ]

Terhesség Benzilpenicillin alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt csak olyan esetekben engedélyezett a készítmény alkalmazása, amikor a beteg számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt káros hatások valószínűségét. A gyógyszeres kezelés alatt tilos a szoptatás.

Ellenjavallatok

Terhesség alatt csak olyan esetekben engedélyezett a készítmény alkalmazása, amikor a beteg számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt káros hatások valószínűségét. A gyógyszeres kezelés alatt tilos a szoptatás.

[ 23 ]

Mellékhatások Benzilpenicillin

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• allergia: csalánkiütés, angioödéma, anafilaxia, láz/hidegrázás, ízületi fájdalom, fejfájás és bőrkiütés. Ezenkívül hörgőgörcs és eozinofília vagy tubulointerstitialis nephritis kialakulása;
• Egyéb: nátriumsó esetén – a szívizom-összehúzódási folyamat zavara; káliumsó esetén – hiperkalémia vagy aritmia kialakulása, valamint szívmegállás.

A gyógyszer endolumbális beadásának eredményeként neurotoxikus hatások jelentkezhetnek: hányinger hányással. Ezenkívül görcsök és meningeális tünetek megjelenése, valamint fokozott reflex ingerlékenység és kóma.

[ 24 ]

Overdose

A gyógyszer túladagolása a következő tünetek formájában jelentkezik: tudatzavar és görcsök megjelenése.

Ha ezek a tünetek jelentkeznek, abba kell hagyni a benzilpenicillin alkalmazását, majd a rendellenességek megszüntetésére irányuló terápiát kell végezni.

[ 27 ], [ 28 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Szinergizmus figyelhető meg a baktericid csoportba tartozó antibiotikumokkal (például rifampicinnel és vankomicinnel, valamint cefalosporinokkal és aminoglikozidokkal), míg antagonizmust a bakteriosztatikus csoportba tartozó antibiotikumokkal (például linkozamidokkal, makrolidokkal, valamint kloramfenikollal és tetraciklinekkel).

Az NSAID-ok, a diuretikumok, az allopurinol és a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a benzilpenicillin hatóanyagának koncentrációját és csökkentik a tubuláris szekréció súlyosságát. Az allopurinollal kombinálva nő a bőrallergia valószínűsége - kiütések formájában.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert a gyógyszerekre vonatkozó szokásos körülmények között, napfénytől és nedvességtől védett helyen kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Különleges utasítások

A benzilpenicillin-nátriumsó keserű ízű, finoman kristályos fehér por. Gyengén higroszkópos tulajdonságokkal rendelkezik. Könnyen oldódik vízben. Gyorsan oldódik metanolban, valamint etanolban is. Lúgok, savak és oxidálószerek hatására gyorsan elbomlik. Az anyagot intravénásan, intramuszkulárisan és szubkután, valamint intratracheálisan és endolumbálisan adják be.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Szavatossági idő

A benzilpenicillin 4 évig használható. Ugyanakkor a kész injekciós oldat legfeljebb 24 órán át tárolható (hűtőszekrényben - legfeljebb 72 órán át), az infúziós oldat pedig legfeljebb 12 órán át (hűtőszekrényben - legfeljebb 24 órán át).

[ 39 ]