Cerucal

A Cerucal egy hajtóerő. Serkenti a perisztaltikát.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Cerucal

Felnőtteknél a hányingerrel járó hányás kialakulásának megelőzésére használják műtétek után, valamint sugárterápiás eljárások után. Ezenkívül a hányinger és hányás tüneti kezelésére is alkalmazzák (ideértve az akut migrénes rohamok hátterében jelentkező eseteket is).

Gyermekeknél második vonalbeli szerként alkalmazzák a késleltetett hányingerrel járó hányás (kemoterápiás eljárások okozta) megelőzésére, valamint a műtét után jelentkező tünetek megelőzésére.

Kiadási űrlap

Injekciós oldatként kapható, 2 ml-es ampullákban. Egy külön csomagban 10 ampulla oldatot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A metoklopramid egy központi dopamin antagonista, amely perifériás kolinerg aktivitással is rendelkezik. Fő tulajdonságai közé tartozik a hányingercsillapító hatás, valamint a gyomorürülés és az ételmasszák vékonybélen keresztüli áthaladásának felgyorsítása.

A hányingercsillapító tulajdonságok az agytörzs középpontjára gyakorolt hatásnak köszönhetők (a kemoreceptorok a hányásközpont aktiváló területei). Valószínűleg ez a dopamin neuronok aktivitásának lassulásának köszönhető.

A perisztaltika fokozásának folyamatát részben magasabb központok részvételével hajtják végre, bár egy perifériás hatású mechanizmus is részt vehet benne (szintén részben), a posztganglionos kolinerg vezetők működésének aktiválásával kombinálva, valamint esetleg a vékonybélben és a gyomorban lévő dopaminreceptorok elnyomásával kombinálva.

A paraszimpatikus idegrendszeren és a hipotalamuszon keresztül irányítja és szabályozza a felső gyomor-bél traktus motoros funkcióját. Növeli a bél- és gyomor tónusát, felgyorsítja az kiürülés folyamatát, befolyásolja a bélperisztaltikát, megakadályozza a nyelőcső- és a pylorus refluxot, és csökkenti a gasztrosztázist. Stabilizálja az epeelválasztás folyamatát, megszünteti az epehólyag-diszkinéziát, és csökkenti az Oddi-záróizom görcsét anélkül, hogy megváltoztatná annak tónusát.

A mellékhatások főként extrapiramidális tünetek, amelyeket a dopaminreceptorok központi idegrendszerre gyakorolt blokkoló hatása vált ki.

A metoklopramid hosszú távú alkalmazása a szérum prolaktinszintjének emelkedését okozhatja, mivel a dopaminerg gátló hatás hiánya befolyásolja a prolaktin szekrécióját. Nőknél menstruációs zavarokat és galaktorrheát, férfiaknál pedig gynecomastiát figyeltek meg. Ezek a tünetek a gyógyszer abbahagyása után elmúltak.

Farmakokinetikája

A gyomor-bél traktusra gyakorolt hatás az intravénás injekció beadása után 1-3 perccel, valamint az eljárás után 10-15 perccel kezdődik. A hányingercsillapító hatás 12 órán át tart.

Az anyag plazmafehérjékkel való szintézise 13-30%. Az eloszlási térfogat 3,5 l/kg. Az anyagcsere-folyamat a májban megy végbe. A felezési idő 4-6 óra. Az anyag átjut a méhlepényen és a vér-agy gáton, és bejut az anyatejbe is.

A dózis körülbelül 20%-a eredeti formájában ürül ki, a fennmaradó körülbelül 80% pedig a máj anyagcsere-folyamatai után a vesén keresztül ürül ki, kénsavval vagy glükuronsavval kombinálva.

Veseelégtelenség a betegnél. Súlyos esetekben a kreatinin-kináz szintje 70%-ra csökken, a felezési idő pedig megnő (kb. 10 óra 10-50 ml/perc kreatinin-szint esetén, és 15 óra <10 ml/perc kreatinin-szint esetén).

A beteg májelégtelenségben szenved. Májcirrózis esetén a metoklopramid felhalmozódását figyelték meg, amelynek hátterében a plazma clearance 50%-kal csökkent.

Adagolás és beadás

Az injekciós oldatot intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be. Intravénás eljárás esetén a metoklopramidot lassan, bolus injekcióban kell beadni (időtartam – kevesebb, mint 3 perc).

Felnőtteknél a hányingerrel járó hányás kialakulásának megelőzése érdekében a műtét után egyszeri 10 mg-os adag szükséges.

A hányingerrel járó hányás tüneteinek enyhítésére (szintén az akut migrénes rohamok miatt fellépő tünetek esetén), valamint a sugárterápia által kiváltott ugyanazon tünetek enyhítésére egyszeri 10 mg-os adagot írnak fel (naponta legfeljebb 3 alkalommal adják be).

A napi adag nem haladhatja meg a 30 mg-ot (vagy a 0,5 mg/kg-ot).

Az injekció formájában lévő gyógyszert a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni, majd gyorsan át kell térni a metoklopramid rektális vagy orális formájára.

Gyermekeknél a műtét utáni hányinger és hányás megelőzése érdekében metoklopramidot kell adni a beavatkozás után.

Az oldatot általában 0,1-0,15 mg/kg mennyiségben adják be, naponta legfeljebb 3 alkalommal. Ebben az esetben naponta legfeljebb 0,5 mg/kg gyógyszer adható be. Ha a Cerucal további alkalmazása szükséges, legalább 6 órás időközönként kell eltelni az eljárások között.

Adagolási rend:

• 1-3 éves gyermekek (10-14 kg testsúly) – 1 mg adag (naponta legfeljebb háromszor);
• 3-5 éves gyermekek (15-19 kg testsúly) – 2 mg adag (naponta legfeljebb 3 alkalommal);
• 5-9 éves gyermekek (20-29 kg testsúly) – adag 2,5 mg (naponta legfeljebb 3 alkalommal);
• 9-18 éves gyermekek és serdülők (30-60 kg testsúly) – adag 5 mg (maximum napi háromszor);
• 15-18 éves serdülők (60 kg feletti testsúly) – 10 mg-os adag (naponta legfeljebb 3 alkalommal).

Ha műtét utáni hányingerrel járó hányást diagnosztizálnak, az oldat legfeljebb 48 órán át használható.

A hányás és a késleltetett hányinger (kemoterápiás eljárások miatt) enyhítésére a metoklopramid legfeljebb 5 napig alkalmazható.

Idős betegeknél a dózis csökkentése mérlegelendő a máj- és vesefunkció életkorral összefüggő csökkenése miatt.

Funkcionális veseelégtelenség.

A terminális stádiumú patológiában szenvedőknek (kreatinin-clearance ≤15 ml/perc) 75%-kal kell csökkenteniük a gyógyszer adagját.

A betegség súlyos vagy közepesen súlyos formáiban szenvedőknél (kreatinin-vérkeringés 15-60 ml/perc) az adag 50%-kal csökken.

Májelégtelenség.

Súlyos funkcionális májműködési zavarban szenvedőknél az oldat adagjának 50%-os csökkentése szükséges.

[ 4 ]

Terhesség Cerucal alatt történő alkalmazás

Számos, terhes nőkön végzett teszt (több mint 1000 droghasználó) kimutatta, hogy nincs toxikus hatás, ami magzati toxicitást vagy fejlődési rendellenességet eredményezne.

A metoklopramid terhes nőknek felírható, ha klinikai indikációk vannak. Az anyag gyógyászati tulajdonságai (mint más neuroleptikumok), feltéve, hogy a Cerucal-t a későbbi stádiumokban alkalmazzák, extrapiramidális zavar kialakulását okozhatják a gyermeknél. Ennek eredményeként ajánlott a gyógyszer alkalmazását megtagadni ebben az időszakban. A gyógyszer alkalmazása esetén az újszülött állapotát is ellenőrizni kell.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok a következők:

• a beteg intoleranciája van a metoklopramiddal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• vérzés a gyomor-bél traktusban;
• mechanikus bélelzáródás;
• perforáció a gyomor-bél traktusban;
• diagnosztizált feokromocitóma vagy annak gyanúja (mivel súlyos formában fennáll a vérnyomás emelkedésének kockázata);
• metoklopramid vagy más neuroleptikumok által kiváltott késői stádiumú diszkinézia a kórtörténetben;
• epilepszia (a rohamok fokozott intenzitása és gyakorisága);
• remegő bénulás;
• levodopával vagy dopamin agonistákkal kombinált alkalmazás;
• diagnosztizált methemoglobinémia metoklopramid alkalmazása vagy NADH-citokróm b5 reduktáz hiány a kórtörténetben;
• prolaktin-függő tumorok;
• fokozott görcskészség (extrapiramidális motoros zavarok);
• Mivel fennáll az extrapiramidális szindróma kialakulásának kockázata, a gyógyszert nem szabad 1 év alatti csecsemőknek felírni.

Mivel a gyógyszer oldata nátrium-szulfitot tartalmaz, tilos azt bronchiális asztmában és szulfit intoleranciában szenvedőknek felírni.

Mellékhatások Cerucal

A megoldás bevezetése bizonyos mellékhatásokat válthat ki:

• immunológiai manifesztációk: túlérzékenység és anafilaxiás tünetek (ez magában foglalja az anafilaxiát is, különösen intravénás injekció esetén);
• nyirokrendszeri reakciók és a vérképző rendszer megnyilvánulásai: methemoglobinémia kialakulása, amely az NADH-citokróm-b5-reduktáz hiánya miatt jelentkezhet (különösen kisgyermekeknél), valamint szulfhemoglobinémia, amely főként a ként felszabadító gyógyszerek (nagy dózisokban) együttes alkalmazása miatt alakul ki;
• A szív- és érrendszerből eredő megnyilvánulások: bradycardia kialakulása (különösen intravénás injekció következtében). A bradycardia miatt a gyógyszer beadása után rövid távú szívmegállás lehetséges. AV-blokk, sinuscsomó-leállás (gyakran intravénás injekciók miatt), a QT-intervallum megnyúlása és a vérnyomásmutatók csökkenése is előfordulhat. Ezenkívül kamrai tachycardia lép fel, sokk figyelhető meg, a vérnyomásszint akut formában emelkedik (feokromocitómában szenvedőknél), valamint ájulás intravénás injekció esetén;
• az endokrin rendszer reakciói: gynecomastia, galaktorrhea és amenorrhoea megjelenése, valamint hiperprolaktinémia és menstruációs cikluszavarok;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: szájszárazság, székrekedés, hányinger és hasmenés;
• NS-reakciók: a neuroleptikus szindróma rosszindulatú formája (amelyet a következő tünetek jellemeznek: görcsrohamok, láz, vérnyomásváltozás, izommerevség és eszméletvesztés), amely általában epilepsziásoknál alakul ki. Emellett álmosságérzet, fejfájás és a tudatszint csökkenésének érzése is előfordulhat;
• bőrbetegségek: csalánkiütés, viszketés, kiütések, valamint Quincke ödémája és hiperémia;
• mentális zavarok: hallucinációk megjelenése, nyugtalanság és szorongás érzése, depresszió és zavartság állapota;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: emelkedett májenzimszintek;
• szisztémás megnyilvánulások: fokozott fáradtság és aszténia kialakulása.

Egyszeri adag beadásából eredő extrapiramidális zavarok (főleg serdülőknél és gyermekeknél) vagy a szükséges adag túllépése következtében:

• diszkinetikus szindróma (reflexes görcsös mozgások megjelenése (nyak, fej és vállak), tónusos szemhéjgörcs, görcs a rágó- és arcizmok, valamint a nyelvi és garatizmok területén, nyelvi eltérések, gerincvelői terhelés, amelyet a karok hajlításának és a lábak kinyújtásának görcsei okoznak, valamint a nyak helytelen elhelyezése a fejjel);
• remegő bénulás (merevség, remegés, és ezzel együtt akinézia kialakulása);
• akut disztónia;
• késői stádiumú diszkinézia (hosszú távú kezelés alatt vagy azt követően állandó diszkinéziává alakulhat (gyakran idősebb embereknél));
• akatízia.

Overdose

A túladagolás tünetei lehetnek: álmosság, ingerlékenység, zavartság, szorongásérzet és annak fokozódása, valamint az eszméletvesztés és görcsök előfordulása. Extrapiramidális zavarok és a szív- és érrendszer működésének zavarai is előfordulhatnak bradycardia kialakulásával és vérnyomás-emelkedéssel/csökkenéssel. Hallucinációk, szívmegállás és légzésfunkció-zavarok, valamint dystonia tünetei is előfordulhatnak.

Extrapiramidális rendellenességek esetén (túladagolás miatt vagy anélkül) tüneti terápiát kell végezni (gyermekeknek benzodiazepineket, felnőtteknek antiparkinson típusú antikolinerg szereket írnak fel).

A beteg állapotát figyelembe véve szükséges a felmerülő rendellenességek kiküszöbölése, valamint a légzőrendszer és a szív- és érrendszer működésének rendszeres ellenőrzése.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a dopamin agonistákat és a levodopát Cerucal-lal kombinálni, mivel ebben az esetben kölcsönös antagonizmus lép fel.

A metoklopramid szedése alatt nem szabad alkoholt fogyasztani, mivel az alkohol fokozza a gyógyszer nyugtató hatását.

Szájon át szedhető gyógyszerekkel (például paracetamollal) való kombináció miatt a metoklopramid hatással van a gyomormozgásra, így felszívódásuk megváltozhat.

Az antikolinerg szerek, valamint a morfinszármazékok a Cerucal-lal kombinálva kölcsönös antagonizmust okoznak az emésztőrendszer motilitására gyakorolt hatás tekintetében.

A központi idegrendszer működését lassító gyógyszerek (neuroleptikumok, morfinszármazékok, H1-receptor-blokkolóval rendelkező barbiturátok, antihisztaminok (nyugtató típusú), valamint nyugtató antidepresszánsok és klonidin rokon gyógyszerekkel) fokozzák a metoklopramid tulajdonságait.

A neuroleptikumok metoklopramiddal kombinálva kumulatív hatások, valamint extrapiramidális rendellenességek kialakulását okozhatják.

A szerotonerg gyógyszerek (például SSRI-k) a Cerucal-lal kombinálva növelhetik a szerotonin-intoxikáció valószínűségét.

Digoxinnal való kombináció csökkentheti a biohasznosulását. A kezelés alatt gondosan ellenőrizni kell a plazma digoxinszintjét.

Ciklosporinnal történő egyidejű alkalmazás növeli annak biohasznosulását (a csúcsszint 46%-kal, a hatás 22%-kal). A ciklosporin plazmaszintjét szorosan monitorozni kell. Eddig nem sikerült egyértelműen azonosítani ennek a jelenségnek a gyógyászati következményeit.

A gyógyszer mivakuriummal vagy szuxametóniummal történő együttes alkalmazása növelheti a neuromuszkuláris blokád időtartamát (a plazma kolinészteráz szintje elnyomódik).

Erős CYP2D6 enzim inhibitorok. A metoklopramid AUC-értéke ilyen kombinációval (paroxetinnel vagy fluoxetinnel kombinálva) nő. Bár nincsenek pontos adatok a jelenség gyógyászati jelentőségéről, a betegek állapotát monitorozni kell a mellékhatások előfordulása szempontjából.

A Cerucal képes növelni a szukcinilkolin hatásának időtartamát.

Mivel a gyógyászati oldat nátrium-szulfitot tartalmaz, a gyógyszerrel együtt bevett tiamin gyorsan lebomolhat a szervezetben.

[ 5 ], [ 6 ]

Tárolási feltételek

A Cerucal-t napfénytől védve, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Az oldatot nem szabad fagyasztani. A hőmérséklet maximum 30°C lehet.

Szavatossági idő

A Cerucal a gyógyászati oldat felszabadulásának dátumától számított 5 évig használható.