Reglan

A Cerukal propuláló. Stimulálja a perisztaltika működését.

[1], [2], [3]

Jelzések Cerukala

Felnőtteknél a hányás kialakulásának megakadályozására használják műtét után, valamint sugárkezelés után. Ezenkívül a hányás hányás tüneti kezelésére is alkalmazható (ez magában foglalja a migrénes akut támadások hátterében fellépő eseteket is).

Gyermekeknél a második sor eszközeként használják - a hányás megelőzésére, késleltetett típusú (kemoterápiás eljárások által okozott) hányás megelőzésére és ugyanazon tünetek mellett, amelyek a sebészeti beavatkozások után merülnek fel.

Kiadási űrlap

Oldjon fel injekciós oldatot 2 ml-es ampullában. Külön csomagolásban - 10 ampulla megoldással.

Gyógyszerhatástani

A metoklopramid a dopamin központi antagonistája, amely a perifériás típusú kolinerg hatású. Főbb tulajdonságai közül az antiemetikumok, valamint a gyomorürítés gyorsulási folyamata és az élelmiszer-tömegek átjutása a vékonybélben.

Antiemetikus tulajdonságok az agytörzs közepére való expozíció következtében keletkeznek (a cheoreceptorok a hányásközpont aktiváló területe). Valószínűleg ez a dopamin-idegi aktivitás lelassulása.

A folyamat a amplifikációs perisztaltika részlegesen végezzük részvételével magasabb központok, bár (szintén részben), és részt vegyenek a perifériás hatás mechanizmusa kombinálva az aktivációs funkciók posztganglionos kolinerg vezetékek és esetleg egy elnyomása dopamin receptorok a gyomorban és a vékonybélben.

A paraszimpatikus NA és a hypothalamus révén irányítja és szabályozza a felső gasztrointesztinális traktus motorfunkcióját. Növeli a gyomor és a bél tónus, felgyorsítja az ürítési folyamat befolyásolja a bél perisztaltika, pylorus és megakadályozza, nyelőcső reflux betegség, valamint csökkenti gastrostasis. Stabilizálja a folyamat epe kiválasztását, megszünteti mozgászavar az epehólyag és csökkenti görcse Oddi-sphincter, miközben nem változik a hang.

A mellékhatások elsősorban extrapiramidális megnyilvánulásokra terjednek ki, amelyeket a dopamin receptorok blokkoló hatása okoz a központi idegrendszerben.

Tartós használata metoklopramid provokálhat növekedését a szérum prolaktin szint hiánya miatt a dopaminerg lassítási elválasztásának folyamatában ez az elem. Ezzel egyidejűleg a nők galaktorrhoeás menstruációs rendellenességeket és férfi-gynecomastás rendellenességeket okoztak. Ezek a megnyilvánulások a gyógyszer visszavonása után következtek be.

Farmakokinetikája

A gyomor-bél traktusnak való kitettség 1-3 perccel az iv. Injekció beadása után, valamint 10-15 perccel az eljárás után kezdődik. Antiemetikus hatás 12 óráig tart.

Anyag szintézise plazmafehérjével - 13-30%. Az eloszlási térfogat 3,5 l / kg. Az anyagcsere folyamata a májon belül történik. A felezési idő 4-6 óra. Az anyag átjut a placentán és a BBB-n, és ezen kívül behatol az anyatejbe.

A dózis körülbelül 20% -a az eredeti formában ürül, a fennmaradó kb. 80% a máj metabolizmusának folyamata után a vesékből választódik ki, kénsavval vagy glükuronsavval kombinálva.

Veseelégtelenség a betegben. Súlyos patológia fokú QC szint 70% -ra csökken, és a megnövekedett felezési idő (körülbelül 10 óra a kitevőt QC 10-50 ml / perc és 15 óra sebességgel kreatinin-clearance <10 ml / perc).

A beteg májának hiánya. Májcirrózisban metoklopramid halmozódott fel, amelyhez a plazma clearance-e (50% -kal) csökkent.

Adagolás és beadás

Az injekciós oldatot in / m vagy IV módon adjuk be. Az eljárás során a metoklopramidot lassan, bolus injekcióval kell beadni (időtartam - kevesebb, mint 3 perc).

A felnőtteknél a hányás hányingerének kialakulásának megakadályozása érdekében a műtét után egyetlen gyógyszeradag 10 mg mennyiségben van.

Amikor tüneti kiküszöbölve hányás émelygés (például azok, amelyek adódhat az akut migrén rohamok), és a megszüntetése ugyanezek a tünetek által kiváltott radioterápia, egyszer adott napi dózismennyisége 10 mg (beadott nem több, mint 3-szor nap).

A napi dózis nem haladhatja meg a 30 mg-ot (vagy 0,5 mg / kg-ot).

A gyógyszer injekció formájában történő alkalmazásának a lehető legrövidebb idő alatt kell történnie, és a metoklopramid rektális vagy orális formájára való gyors átjutás.

A gyermekeknél, ha a műtét után hányingert hánytunk, metoklopramidot kell beadni az eljárás végén.

Általában az oldatot 0,1-0,15 mg / kg mennyiségben adjuk be, napi háromszor nem több, mint 3 alkalommal. Ebben az esetben naponta legfeljebb 0,5 mg / kg hatóanyag adagolható. Ha a Cerucalum további alkalmazása szükséges, legalább 6 órás intervallumot kell alkalmazni az eljárások között.

Adagolás:

• 1-3 éves gyermekek (súly 10-14 kg) - 1 mg dózis (naponta legfeljebb háromszor);
• gyermekek 3-5 év (súly 15-19 kg) - 2 mg dózis (legfeljebb napi háromszor);
• 5-9 éves gyermekek (súly 20-29 kg) - 2,5 mg dózis (legfeljebb napi háromszor);
• gyermekek és serdülők 9-18 évesek (súly 30-60 kg) - 5 mg-os dózis (naponta legfeljebb háromszor);
• serdülők 15-18 évesek (60 kg-nál nagyobb testtömegűek) - 10 mg dózis (legfeljebb napi háromszor).

A hányingerrel diagnosztizált posztoperatív hányást követően legfeljebb 48 órát alkalmazhat.

A hányás és hányinger eltávolítása késleltetett formában (kemoterápiás eljárások miatt) legfeljebb 5 napig használhatja a metoklopramid alkalmazását.

Az időseknek fontolóra kell venniük a dózis csökkentésének lehetőségét, mivel az életkoruk miatt csökken a máj- és a vesefunkció.

Funkcionális vesekárosodás.

A terminális patológiás stádiumú betegek (a kreatinin tisztító faktor szintje <15 ml / perc) a gyógyszerek adagját 75% -kal kell csökkenteniük.

A betegség súlyos vagy mérsékelt formájával (QC érték 15-60 ml / perc) a dózis mérete 50% -kal csökken.

A máj elégtelensége.

A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek 50% -kal kell csökkenteniük az oldat adagját.

[4]

Terhesség Cerukala alatt történő alkalmazás

A várandós nők (több mint 1000 gyógyszeres kezeléssel) részvételével végzett különböző vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy nincs toxikus hatás, ami fetotoxicitást vagy malformációt eredményez.

A metoklopramid terhes nők számára klinikai javallatok jelenlétében adható. Az anyag gyógyászati tulajdonságai (mint más neuroleptikumok), feltéve, hogy a Cerukal-t későbbi időszakokban alkalmazzák, kiválthatják az extrapiramidális rendellenesség kialakulását a gyermekben. Ezért javasoljuk, hogy abbahagyja a kábítószer használatát ebben az időszakban. Továbbá az újszülött állapotát kábítószer esetében is ellenőrizni kell.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok:

• a beteg intoleranciája a metoklopramidra vagy a gyógyszer más elemeire;
• vérzés a gyomor-bélrendszerben;
• mechanikai típusú bélelzáródás;
• perforáció a gyomor-bélrendszerben;
• diagnosztizált phaeochromocytoma vagy gyanús (mivel fennáll a súlyos vérnyomás emelkedése);
• jelen van az anamnézisben a dyskinesia késői szakaszában, provokálta a metoklopramidot vagy más neuroleptikumokat;
• epilepszia (a rohamok fokozott intenzitása és gyakorisága);
• tremorbénulás;
• kombinált alkalmazás levodopával vagy dopamin agonistákkal;
• a metoklopramid alkalmazása vagy a NADH-citokróm-b5 reduktáz hiányának kimutatása miatt diagnosztizált methemoglobinémia;
• a tumor prolaktin szintjétől függően;
• fokozott görcsös felkészültség (motor extrapiramidális rendellenességek);
• mivel lehetőség van extrapiramidális szindróma kialakítására, nem adható csecsemőknek az első évig.

Mivel a nátrium-szulfit a gyógyszeroldatban van, tilos azt előírni a hörgő asztmában szenvedőknek és a szulfitnak való intoleranciának.

Mellékhatások Cerukala

A megoldás bevezetése okozhat néhány mellékhatást:

• immunrendszeri megnyilvánulások: túlérzékenység és anafilaxiás tünetek (ez magában foglalja az anaphylaxist, különösen IV-injekcióval);
• nyirok reakciók és megnyilvánulásai a vérképző rendszer: a fejlesztés methaemoglobinaemia eredő esetleg hiánya miatt a NADH-citokróm-b5-reduktáz (különösen kisgyermekek), és emellett sulfgemoglobinemii, fejlődő elsősorban a kombinált alkalmazása a felszabadító kén PM (nagy adagokban);
• megnyilvánulásai a CAS részéről: a bradycardia kialakulása (különösen intravénás injekció eredményeként). A bradycardia miatt a gyógyszeradagolás után rövid távú szívmegállás lehetséges. Szintén előfordul az AV-blokád, a sinus csomópont leállítása (gyakran az intravénás injekciók miatt), a QT-hosszabbítás és a vérnyomás csökkentése. Továbbá van kamrai tachycardia, van egy sokkos állapotban, emelkedett vérnyomás akut formában (Feokromocitomában), és ájulás, amikor a befecskendezést / a módszer;
• az endokrin rendszer reakciói: a gynecomastia, a galaktorrhea és az amenorrhea megjelenése, továbbá a hiperprolaktinémia és a menstruációs ciklus zavara;
• emésztőrendszeri betegségek rendellenességei: szájszárazság nyálkahártyák, székrekedés, émelygés és hasmenés;
• HC reakciót malignus neuroleptikus szindróma formájában (ez jellemzi az ilyen jellemzők: a megjelenése rohamok, láz, vérnyomás változásokat paraméterek, izommerevség, és eszméletvesztés), amely általában akkor fordul elő epilepszia. Emellett az álmosság, a fejfájás és a tudatszint depressziója is érezhető;
• bőrbetegségek: csalánkiütés, bőrkiütés, bőrkiütések, Quincke ödéma és hyperemia;
• mentális rendellenességek: hallucinációk, szorongás és szorongás, depresszió és zavartság;
• a laboratóriumi vizsgálatok indikátorai: a májenzimszintek emelkedése;
• szisztémás megnyilvánulások: fokozott fáradtság és asztéia fejlődése.

Egyszeri dózis (elsősorban serdülők és gyermekek) bevezetéséből vagy a szükséges dózis feleslegének következtében fellépő extrapiramidális rendellenességek:

• diszkinetikus szindróma (a megjelenése a reflex görcsös mozgások (nyak, fej és vállak), blepharospasmus tónusos típusú görcs a rágóizmok és az arc izmait, valamint a nyelv és a garat izmok, nyelv rendellenességei, gerinces túlfeszültség okozta görcsök fürtök és lábnyújtás, valamint rossz fejhelyzetű nyak);
• tremor bénulás (merevség, tremor, és vele együtt akinesia);
• a dystónia akut formája;
• a dyskinesia késői stádiuma (hosszú ideig tartós kezelést követően vagy később (gyakran az időseknél) tartósan fejlődhet;
• akathisia.

Overdose

A túladagolás jelei között az álmosság, az ingerlékenység, a zavartság, a szorongás érzése fokozódásával, valamint a tudat szintjének és a rohamok előfordulásának a szuppressziója. Az SSS-ben fellépő extrapiramidális rendellenességek és rendellenességek a bradycardia és a vérnyomás-növekedés / -csökkenés kialakulásával alakulhatnak ki. Lehetséges hallucinációk, szívmegállás és légzésfunkció megjelenése, valamint a dystónia ezen megnyilvánulása mellett.

Ha extrapiramidális rendellenességek lépnek fel (a dózis túllépése vagy anélkül), tüneti terápiát kell végezni (a gyermekek előírt benzodiazepinek, valamint a Parkinson-kóros típusú holinolitikus gyógyszerek felnőttek).

Figyelembe véve a beteg állapotát, ki kell küszöbölni a felmerülő rendellenességeket és rendszeresen ellenőrizni kell a légzőrendszer és a CCC munkáját.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a Zerukalom agonistákkal, a dopaminnal és a levodopával kombinálni, mivel ebben az esetben kölcsönös antagonizmus van.

Ne alkoholt alkoholt metoklopramid alkalmazásakor, mivel az alkohol fokozza nyugtató tulajdonságait.

A szájon át szedett gyógyszerek (például a paracetamol) kombinációjának köszönhetően lehetőség van abszorpciójuk megváltozására, mivel a metoklopramid befolyásolja a gyomor motilitását.

A kolinolitikus gyógyszerek, valamint a morfinszármazékok, amikor a Cerucal-t kombinálják, kölcsönösen antagonizálják az emésztőrendszer mozgékonyságát.

Gyógyszerek retardáló CNS zárt (neuroleptikumok, morfin-származékok, barbiturátok blokkolók H1 antihisztamin (szedatív típusú receptorok), valamint a nyugtatók és antidepresszánsok hasonló hatóanyag klonidin) tulajdonságait fokozzák MCP.

A neuroleptikumok metoklopramiddal kombinálva kumulatív hatások kialakulását, valamint extrapiramidális rendellenességeket idéznek elő.

A szerotonerg szerek (pl. SSRI-k) a Zerukal-nal kombinálva növelhetik a szerotonin mérgezés valószínűségét.

A digoxinnal való kombináció csökkentheti biológiai hozzáférhetőségét. A kezelés ideje alatt gondosan monitorozni kell a digoxin plazmaszintjét.

A ciklosporinnal való egyidejű alkalmazása növeli biológiai hozzáférhetőségét (csúcsérték 46% -kal és 22% -os hatás). Szükség van a ciklosporin plazmaindexének szoros monitorozására. Bár a jelenség gyógyászati következményeit nem lehet végül azonosítani.

A mivakuriummal vagy suxametóniummal kezelt hatóanyag növelheti a neuromuszkuláris blokkolás időtartamát (a plazma kolinészteráz elnyomása).

A CYP2D6 elem erős inhibitorai. A metoklopramid AUC index hasonló kombinációval nő (paroxetin vagy fluoxetin kombináció). Noha a jelenség gyógyászati jelentőségére vonatkozóan nem állnak rendelkezésre pontos adatok, a mellékhatások megjelenésére figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát.

A Tserukal képes növelni a szukcinilkolin expozíció időtartamát.

Mivel a gyógyszeroldat nátrium-szulfitot tartalmaz, a gyógyszerrel bevitt tiamin gyorsan felapródhat a szervezetben.

[5], [6]

Tárolási feltételek

A Cerucal-ot tárolni kell, védeni kell a napfénytől, és nem szabad hozzáférni a kisgyermekekhez. Ne fagyassza le a megoldást. A hőmérséklet értéke legfeljebb 30 ° C.

Szavatossági idő

A Cerucal a gyógyszeroldalak felszabadulása óta eltelt 5 év alatt alkalmazható.