Spironolakton

A spironolakton az aldoszteron antagonisták osztályába tartozó gyógyszer. Magas vérnyomás (hipertónia), szívelégtelenség kezelésére, valamint a szervezet folyadék- és sószintjének csökkentésére alkalmazzák. A spironolakton más betegségek kezelésére is alkalmazható, mint például a policisztás petefészek szindróma nőknél és a hormonfüggő kozmetikai akne férfiaknál és nőknél. Úgy fejti ki hatását, hogy gátolja az aldoszteron, egy olyan hormon, amely szabályozza a folyadék- és sószintet a szervezetben.

Jelzések Spironolakton

1. Hipertónia (magas vérnyomás) : A spironolakton felírható a magas vérnyomás átfogó kezelésének összetevőjeként, különösen magas aldoszteronszint esetén, vagy ha más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatástalanok.
2. Szívelégtelenség : A spironolakton alkalmazható szívelégtelenség kezelésére, különösen más gyógyszerekkel kombinálva, a duzzanat csökkentésére és a szívműködés javítására.
3. Policisztás petefészek szindróma (PCOS) : PCOS-ben szenvedő nőknél a spironolakton segíthet csökkenteni az androgénszintet a szervezetben, ami javíthatja a hiperandrogenizmus tüneteit, például a túlzott szőrzetet, a pattanások csökkenését és a haj állapotának javulását.
4. Hormonális pattanások : A spironolakton alkalmazható akne kezelésére, különösen azoknál a nőknél, akiknél az akné a vér androgének emelkedett szintjével jár.
5. Májcirrhosis és ascites : Bizonyos esetekben a spironolakton alkalmazható az ascites (folyadék felhalmozódása a hasban) csökkentésére májcirrhosisban.

Kiadási űrlap

1. Pirulák

• Adagolás : A tabletta formájában a leggyakoribb adagok 25 mg, 50 mg és 100 mg.
• Leírás : A tabletták lehetnek bevonatosak vagy bevonat nélküliek. Szájon át történő beadásra szolgálnak, és egészben kell lenyelni.

2. Belsőleges szuszpenziók

• Leírás : A spironolakton folyékony formája, amely akkor írható fel, ha a betegeknek nehézségei vannak a tabletták lenyelésében.
• Használata : Nyelési zavarokkal küzdő gyermekek vagy felnőttek számára különösen hasznos.

3. Kapszula

• Adagolás : A spironolakton néha kapszula formájában kapható, amely alternatív módot jelenthet a gyógyszer szedésére, különösen akkor, ha az adagolás egyéni módosítására van szükség.

Gyógyszerhatástani

1. Aldoszteronreceptor antagonizmus : A spironolakton a vesékben lévő aldoszteronreceptorok antagonistája, blokkolja azok hatását. Az aldoszteron egy hormon, amely fokozza a nátrium és a víz visszaszívódását a vesékben, ami növeli a vér térfogatát és a vérnyomást. Az aldoszteron receptorok blokkolása csökkent nátrium- és vízvisszatartást és fokozott káliumkiválasztást eredményez.
2. Vízhajtó hatás: A vesékben a nátrium-visszaszívódásra gyakorolt ​​hatása miatt a spironolakton fokozza a nátrium és a víz vizelettel történő kiválasztását, ami segít csökkenteni a keringő vér mennyiségét és a vérnyomást.
3. Csökkent vér káliumszint : Bár a spironolakton gátolja a nátrium reabszorpcióját, gátolja a kálium kiválasztását is, ami hyperkalaemiához (a vér káliumszintjének növekedéséhez) vezethet. Ez szükségessé teheti a vér káliumszintjének ellenőrzését a gyógyszer szedése közben.
4. Antiandrogén hatás : A spironolakton antiandrogén tulajdonságokkal is rendelkezik, és hiperandrogén állapotok, például hormonális rendellenességek és akné kezelésére alkalmazható nőknél.
5. Antiedema : Vizelethajtó hatása mellett a spironolakton hatásos lehet a májcirrózissal és szívelégtelenséggel összefüggő ödéma kezelésében.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A spironolakton általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból orális adagolás után.
2. Eloszlás : Nagy eloszlási térfogattal rendelkezik, behatol különböző szövetekbe és szervekbe, beleértve a veséket is.
3. Metabolizmus : A spironolakton a májban metabolizálódik, és aktív metabolitokat, például kanreniont képez. A spironolakton metabolitjai aldoszteronellenes hatással rendelkeznek.
4. Kiválasztás : A spironolakton és metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki. Az adag körülbelül 80-85%-a metabolitok formájában ürül, a fennmaradó rész változatlan.
5. Felezési idő : A spironolakton felezési ideje körülbelül 1,4 óra, szemben a fő aktív metabolit, a kanrenion körülbelül 16,5 órájával.

A spironolakton farmakokinetikája megváltozhat kóros állapotok, például máj- vagy veseelégtelenség esetén, valamint olyan egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén, amelyek befolyásolhatják a spironolakton metabolizmusát vagy kiválasztódását.

Adagolás és beadás

Szív elégtelenség

• Adagolás : A kezdő adag általában napi 12,5-25 mg. Az adag fokozatosan, néhány hetes időközönként emelhető a maximális napi 50 mg-os adagig.

Artériás magas vérnyomás

• Adagolás : A kezdő adag napi 50 mg, amely a maximális napi 100 mg-os adagra emelhető, ha a hatás nem kielégítő és a gyógyszer jól tolerálható.

Elsődleges hiperaldoszteronizmus

• Adagolás : Diagnosztikai célból a kezdő adag napi 400 mg lehet 4 napon keresztül. Terápiás célokra az adagot egyénileg állítják be.

Cirrhosis ascitessel.

• Adagolás : A kezdő adag napi 100 mg, amely a kezelésre adott választól és az elektrolit egyensúlytól függően módosítható. Általában a napi adag 25-200 mg.

Policisztás petefészek szindróma és egyéb hormonális rendellenességek

• Adagolás : 50-100 mg naponta, a klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően.

A felvétel módja

• A tablettákat és kapszulákat szájon át kell bevenni, lehetőleg reggel az éjszakai vizelethajtó hatás megelőzése érdekében, kis mennyiségű vízzel, étkezés után, a gyomorirritáció csökkentése érdekében.

Fontos jegyzetek

• Az elektrolitszint, különösen a kálium rendszeres ellenőrzése szükséges, mivel a spironolakton hiperkalémiát (magas káliumszintet) okozhat.
• A kiszáradás és az elektrolit egyensúlyhiány elkerülése érdekében ne fogyasszon túl sok vizet.
• Orvosi rendelvény nélkül kerülni kell a kálium-kiegészítőket vagy más kálium-megtakarító diuretikumokat.
• A spironolakton-kezelés során óvatosan kell eljárni a gépjárművezetés és a gépek kezelése során, mivel olyan mellékhatások léphetnek fel, mint a szédülés vagy a fáradtság.

Terhesség Spironolakton alatt történő alkalmazás

A spironolakton terhesség alatti alkalmazása veszélyes lehet, és különös elővigyázatosságot igényel. Először is, a spironolakton az FDA D kategóriájába tartozik, terhesség alatti használatra. Ez azt jelenti, hogy fennáll a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázat, de szükség esetén a használat előnyei igazolhatják a lehetséges kockázatokat.

A spironolakton terhesség alatti alkalmazása összefüggésbe hozható különféle mellékhatások kockázatával mind az anyában, mind a magzatban. Az anyánál ezek közé tartozhat a hyperkalaemia (emelkedett káliumszint a vérben), hipotenzió (alacsony vérnyomás) és egyéb nemkívánatos események. A magzatban a vesék és más szervek fejlődése károsodhat.

Ellenjavallatok

1. Hiperkalémia: Mivel a spironolakton kálium-visszatartást okozhat a szervezetben, nem szabad olyan betegeknél alkalmazni, akiknél már emelkedett a vér káliumszintje (hiperkalémia).
2. Veseelégtelenség: Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a spironolakton alkalmazása ellenjavallt az állapot súlyosbodásának kockázata miatt.
3. Hormonálisan aktív daganatok: A gyógyszer ellenjavallt lehet hormonálisan aktív daganatok, például mellrák vagy veserák jelenlétében, az esetleges fokozott hormonális aktivitás miatt.
4. Allergia: A spironolaktonnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben ismert túlérzékenységben szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
5. Terhesség és szoptatás: A spironolakton alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt lehet, mivel a magzat fejlődésére vagy az anyatejre gyakorolt ​​​​potenciális hatásai vannak.
6. Csökkent vérnyomás: Alacsony vérnyomású betegeknél a spironolakton alkalmazása további vérnyomáseséshez és kapcsolódó szövődményekhez vezethet.
7. Cukorbetegség : Óvatosság szükséges, ha a spironolaktont diabetes mellitusban szenvedő betegeknél alkalmazzák a vércukorszintre gyakorolt ​​hatása miatt.
8. Alkalmazás más gyógyszerekkel együtt: A spironolakton kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve bizonyos vérnyomáscsökkentő szereket és a vér káliumszintjét növelő gyógyszereket.

Mellékhatások Spironolakton

1. Hiperkalémia : A spironolakton a vér káliumszintjének emelkedését okozhatja, ami veszélyes lehet, különösen a vesebetegségben szenvedőknek vagy azoknak, akik más, ezt a hatást fokozó gyógyszert szednek.
2. A vizeletre gyakorolt ​​​​hatások : A spironolakton szedése növelheti a vizeletürítés gyakoriságát és a diurézist (a vizelet mennyiségét).
3. Szédülés és gyengeség : Egyes betegek szédülést, gyengeséget vagy álmosságot tapasztalhatnak.
4. GI-rendellenességek : Dyspeptikus tünetek, például hányinger, hányás, hasmenés vagy csökkent étvágy jelentkezhetnek.
5. Elektrolit-egyensúlyi zavarok : A szervezet nátrium-, kalcium- és magnéziumtartalma zavart okozhat.
6. Gynecomastia : A férfiaknál előfordulhat a mellmirigyek megnagyobbodása.
7. Menstruációs zavarok : Menstruációs zavarok fordulhatnak elő nőknél.
8. Nőgyógyászati ​​mellékhatások : Az emlőmirigyek megnagyobbodása vagy érzékenysége, menstruációs zavarok és libidó problémák léphetnek fel.
9. Megnövekedett húgysavszint : Ez súlyosbíthatja vagy kiválthatja a köszvényes rohamot.
10. Allergiás reakciók : Ritka esetekben allergiás reakciók, például csalánkiütés, viszketés, ödéma vagy angioödéma léphetnek fel.
11. Egyéb mellékhatások : Egyéb reakciók is lehetségesek, és az egyéni szervezeti jellemzőktől függően változhatnak.

Overdose

A spironolakton túladagolása súlyos elektrolit-egyensúlyzavart, különösen hyperkalaemiát (a vér káliumszintjének emelkedése) okozhat, ami szívritmuszavarokhoz és más veszélyes állapotokhoz vezethet. A túladagolás egyéb lehetséges hatásai közé tartozik az álmosság, szédülés, fejfájás, szívritmuszavarok, görcsrohamok és különféle gyomor-bélrendszeri rendellenességek.

Spironolakton túladagolás gyanúja esetén azonnal orvoshoz kell fordulni. A túladagolás kezelése magában foglalhat terápiás intézkedéseket az elektrolit-egyensúly helyreállítására és a szívműködés szabályozására.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Káliumnövelő gyógyszerek : A spironolakton növelheti a káliumszintet a szervezetben. Más gyógyszerekkel, például ACE-gátlókkal (pl. Lizinopril) vagy az „arbiter” osztályba tartozó vérnyomáscsökkentő szerekkel (pl. Lozartán) történő egyidejű alkalmazás esetén, amelyek szintén növelhetik a káliumszintet, megnőhet a hyperkalaemia kockázata.
2. Káliumszint-csökkentő gyógyszerek : Az olyan gyógyszerek, mint a tiazid diuretikumok (pl. Hidroklórtiazid), csökkenthetik a szervezet káliumszintjét. A tiazid diuretikumokkal való egyidejű alkalmazás csökkentheti a spironolaktonnal járó hiperkalémia kockázatát.
3. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) : Egyes NSAID-ok, például az ibuprofén vagy a diklofenak csökkenthetik a spironolakton hatékonyságát, különösen a vizelethajtó hatása tekintetében.
4. Veseműködést befolyásoló gyógyszerek : A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerekkel, például nefrotoxikus antibiotikumokkal vagy egyes nefrotoxikus gyulladáscsökkentő szerekkel történő egyidejű alkalmazása növelheti a veseelégtelenség kockázatát.
5. Hormonális egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek : A spironolakton kölcsönhatásba léphet más hormonális egyensúlyt befolyásoló gyógyszerekkel, például hormonális fogamzásgátlókkal vagy hormonpótló terápiával, ami potenciálisan megváltoztathatja ezeknek a gyógyszereknek a hatékonyságát vagy toxicitását.