Targocide

Az erős antibakteriális gyógyszerek - a glikopeptid antibiotikumok - egyik képviselője a Targocid. A gyógyszer fő anyaga a teikoplanin - egy aktív antimikrobiális összetevő.

Jelzések Targocida

A Targocidot olyan fertőző patológiák esetén írják fel, amelyeket kezdetben Gram-pozitív mikroorganizmusok okoztak. A Targocidot meticillin-rezisztens baktériumok vagy béta-laktám antibiotikumokkal szembeni allergiára hajlamos betegek esetén ajánlják.

18 éves kortól a Targocid terápiás célokra alkalmazható a következő kóros állapotok esetén:

• mikrobiális dermatológiai elváltozások;
• a húgyúti rendszer mikrobiális elváltozásai;
• a légzőszervek mikrobiális patológiái;
• bakteriális patológiák otolaryngológiában;
• mozgásszervi fertőzések;
• szepszis, szívbelhártya-gyulladás;
• Hosszan tartó peritoneális dialízis okozta peritonitis.

A Targocid alkalmas a bakteriális endocarditis megelőzésére, valamint fogászati és pulmonológiai gyakorlatban, illetve sebészeti beavatkozások során.

A Targocid gyermekkorban alkalmazható (az újszülöttkori időszak kivételével).

Kiadási űrlap

A Targocidot liofilizált anyag formájában állítják elő injekciós oldat elkészítéséhez.

A liofilizált anyagot 400 mg-os injekciós üvegekben csomagolják. A gyógyszert ezenkívül oldószerrel is ellátják egy 3,2 ml-es ampullában.

A liofilizátum egy könnyű (majdnem fehér) homogén tömeg. A hatóanyag a teikoplanin, a segédanyag pedig nátrium-klorid.

Oldószerként injekcióhoz való vizet tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A Targocid a szisztémás hatású glikopeptid antibakteriális szerek sorozatához tartozik. Enzimatikus termék, amely az aerob és anaerob Gram-pozitív mikrobákra hat.

A hatóanyag gátolja az érzékeny baktériumok aktivitását azáltal, hogy megváltoztatja a sejtmembránok biológiai szintézisének folyamatát azokon a területeken, ahol a béta-laktám antibiotikumok nem hatnak.

A Targocid hatékony a Gram(+) aerobok (bacillusok, enterokokkok, listeria, rodokokkuk, staphylococcusok, streptococcusok) és az anaerobok (clostridiumok, eubaktériumok, peptosztreptokokkok, propionobaktériumok) ellen.

A Targocid hatásával szemben ellenállóak az aktinomicéták, az erysipelothrix, a heterofermentatív lactobacillusok, a nocardia, a pediococcusok, a chlamydia, a mycobacteriumok, a mikoplazma, a rickettsia és a treponema.

A Targocid antibiotikum nem mutat keresztrezisztenciát más antimikrobiális gyógyszercsoportokkal.

Az aminoglikozidok és a fluorokinolonok szinergikus hatást fejtenek ki.

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális adagolása nem eredményezi annak felszívódását.

Intramuszkuláris beadás után a biohasznosulás körülbelül 94% lehet.

Az intravénás infúzió utáni plazmakoncentráció-eloszlás kétlépcsős (gyors és lassú eloszlás), a felezési idő 0,3, illetve három óra. Az eloszlási szakasz végén fokozatos elimináció figyelhető meg, a felezési idő 70-100 óra.

A Targocid 3-6 mg/kg-os intravénás infúziója után öt perccel a plazmakoncentráció 54,3, illetve 111,8 mg/liter. A beadás után 24 órával a plazma reziduális tartalma 2,1, illetve 4,2 mg/liter lehet.

A plazma albuminhoz való kötődés 90-95% között mozog.

A gyógyszer szöveti eloszlása 0,6-1,2 l/kg. A gyógyszer hatóanyaga jól behatol a különböző szöveti rétegekbe - a teikoplanin különösen jól behatol a bőrbe és a csontszövetbe. A hatóanyagot a leukociták felszívják, ezáltal fokozva antimikrobiális hatásukat.

A teikoplanin nem kimutatható az eritrocitákban, az agy-gerincvelői folyadékban és a lipidszövetben.

A Targocid hatóanyag bomlástermékeit nem észlelték. A véráramba került gyógyszer több mint 80%-a változatlan formában ürült a vizelettel 16 nappal a beadás után.

Adagolás és beadás

A Targocidot injekció vagy infúzió formájában, intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be.

• A Targocid kezdőadagja felnőtt betegeknek:
  • 400 mg-ot intravénásan adnak be naponta kétszer 1-3 napig, majd napi 200-400 mg-ra váltanak intravénásan vagy intramuszkulárisan;
  • égési sérülés vagy szívbelhártya-gyulladás esetén a gyógyszer fenntartó adagja napi 12 mg/ttkg lehet;
  • pszeudomembranosus enterokolitisz esetén 200 mg-ot kell bevenni reggel és este;
  • A műtét során megelőző intézkedésként 400 mg gyógyszert intravénásan adnak be egyszerre.
• A Targocid kezdeti adagja gyermekeknél (2 hónapos kortól 16 éves korig):
  • 10 mg/kg intravénásan 12 óránként háromszor, majd naponta 6-10 mg/kg intravénásan vagy intramuszkulárisan;
  • 2 hónaposnál fiatalabb gyermekeknek az első napon 16 mg/kg-ot írnak fel (félórás intravénás infúzió), ezt követően napi 8 mg/kg-os fenntartó adagra váltanak intravénásan.
• Károsodott vesefunkció esetén a Targocid mennyiségét a negyedik naptól kezdve módosítják, a gyógyszerszintet a vérben 10 mg/liter értéken tartva. Ha a kreatinin-clearance 40-60 ml/perc, az adagot felére csökkentik, vagy minden második nap beadják. Ha a clearance kevesebb, mint 40 ml/perc, vagy a beteg hemodialízisben részesül, akkor a gyógyszer eredeti mennyiségének egyharmadát naponta vagy háromnaponta adják be.
• Idős korban, megfelelő vesefunkció esetén nincs szükség az adag módosítására.

A Targocid terápiás kúrájának időtartamát egyénileg értékelik: az orvos figyelembe veszi a bakteriális fertőzés súlyosságát és a beteg szervezetének klinikai válaszát. Ha a kezelést endocarditis vagy osteomyelitis miatt végzik, annak időtartama 21 nap vagy több is lehet, de a Targocidot nem szabad négy hónapnál tovább alkalmazni.

A Targocid tenyésztéséhez kövesse az alábbi lépéseket:

• az ampullából származó oldószert liofilizált porral együtt a teljes feloldódásig az injekciós üvegbe juttatjuk;
• Ne rázza fel a gyógyszert a habzás elkerülése érdekében;
• ha hab képződik, a készítményt 15-20 percig állni kell hagyni;
• az oldatot fecskendővel kivonják az üvegből;
• A gyógyszert injekció formájában adják be, vagy izotóniás oldattal, dextrózzal vagy Ringer-oldattal hígítják intravénás infúzióhoz.

Terhesség Targocida alatt történő alkalmazás

A Targocid gyógyszer kísérleti állatokon végzett vizsgálata nem eredményezett teratogén tüneteket. A szakértők azonban úgy vélik, hogy a Targocid terhes nőkre gyakorolt hatásáról jelenleg nem állnak rendelkezésre elegendő klinikai információk.

Mivel a Targocid magas terápiás antibakteriális hatással rendelkezik, terhes betegeknél alkalmazható, de különös óvatossággal. A terhesség bármely szakaszában ellenőrizni kell a magzat fejlődését, és a baba születése után ellenőrizni kell a hallásfunkcióját, mivel a Targocid ototoxikus hatású lehet.

A nem elegendő információ miatt a Targocid-kezelés nem ajánlott szoptató betegeknek.

Ellenjavallatok

Nem ajánlott a Targocid antibiotikummal történő kezelést felírni a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység esetén, valamint az újszülöttkori időszakban (a baba születése után 28 nappal) történő alkalmazásra.

Relatív ellenjavallatok a következők:

• vankomicinnel szembeni túlérzékenység (keresztreakció kockázata);
• elégtelen vesefunkció;
• a hosszú távú kezelés szükségessége (a Targociddal történő hosszú távú kezelés csak a hallásfunkció, a vérkép, a májfunkció és a húgyúti rendszer rendszeres ellenőrzésével lehetséges);
• más oto- és nephrotoxikus gyógyszerek (aminoglikozidok, ciklosporin, etakrinsav, amfotericin, furoszemid stb.) egyidejű alkalmazása.

Mellékhatások Targocida

A Targocid-kezelés során a szervezet váratlan reakciói jelentkezhetnek:

• túlérzékenységi reakció (kiütés, hipertermia, megfázás, dermatitis, anafilaxia);
• bőrtünetek (epidermális nekrolízis, erythema);
• májbetegségek;
• a vérkép változásai (a leukociták és vérlemezkék számának csökkenése, agranulocitózis);
• emésztési zavarok;
• átmeneti kreatininszint-emelkedés, rossz vesefunkció;
• szédülés, fejfájás, halláskárosodás, fülzúgás, vestibularis zavarok, görcsök;
• fájdalom az injekció beadásának helyén, tályogképződés, visszérgyulladás;
• szuperinfekció kialakulása.

Overdose

Vannak esetek, amikor a gyermekek helytelenül kiszámított Targocid adagokat kaptak. Például van információ a gyógyszer 400 mg-os intravénás beadásáról (95 mg/testtömegkg) egy 29 napos gyermeknek: a baba egyértelműen a túlzott izgalom jeleit mutatta.

Más esetek nem utalnak semmilyen specifikus tünet kialakulására: a 29 napos és nyolc év közötti betegek Targocid-túladagolásával kapcsolatos helyzeteket vesszük figyelembe (tévesen 35 mg/kg és 104 mg/kg közötti adagokat adtak be).

A Targocid túlzott beadása esetén a hemodialízis hatástalan. A terápiát tüneti gyógyszerekkel végzik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Targocidot nem szabad más, a hallás- és veseszervekre toxikus hatású gyógyszerekkel kombinálni. Ilyen gyógyszerek például: sztreptomicin, furoszemid, ciklosporin, neomicin, tobramicin, ciszplatin stb.

Bizonyítékok vannak a Targocid és az aminoglikozidok klinikai inkompatibilitására.

[ 1 ]

Tárolási feltételek

A Targocidot +15 és +30°C közötti hőmérsékletű helyiségben, gyermekektől elzárva tárolja.

A készítmény hígítása után jobb azonnal felhasználni, vagy +4°C hőmérsékleten 24 órán át tárolható.

Szavatossági idő

A Targocidot tartalmazó csomagok megfelelő körülmények között legfeljebb 3 évig tárolhatók.