Teicoplanin

A teikoplanin egy glikopeptid antibiotikum, amely baktericid tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Teicoplanina

Gram-pozitív mikrobák által okozott fertőzések elpusztítására használják (ide tartoznak a meticillinre érzékeny vagy rezisztens baktériumok is). Ebbe a csoportba tartoznak például a béta-laktám antibiotikumokkal szemben intoleranciában szenvedők:

• a lágy szöveteket és az epidermiszt érintő elváltozások;
• alsó és felső húgyúti fertőzések (szövődményekkel is járhatnak);
• elváltozások a légzőrendszerben;
• a torokban, fülekben vagy orrban előforduló fertőzések;
• endokarditisz;
• ízületek vagy csontok fertőző elváltozásai;
• vérmérgezés;
• Rendszeres járóbeteg-peritoneális dialízis kezelések okozta peritonitis.

A fertőző eredetű endocarditis előfordulásának megelőzésére szolgál béta-laktám antibiotikumokkal szembeni intolerancia esetén:

• fogászati beavatkozások vagy a felső légúti beavatkozások során, amikor általános érzéstelenítést alkalmaznak;
• a gyomor-bél traktusban vagy az urogenitális rendszerben végzett sebészeti beavatkozások során.

Kiadási űrlap

A gyógyszer injekciós liofilizátum formájában, 0,2 vagy 0,4 g-os injekciós üvegekben kapható. A csomag 1 ilyen injekciós üveget tartalmaz, amelyen kívül 1 injekciós üveg oldószert (injekciós vizet) is tartalmaz.

3,2 ml-es sejtes kiszerelésben is kapható – csomagonként 1 darab vagy dobozonként 15 csomag.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer kötődik a baktériumfalban található mukopeptid acil-D-alanil-D-alaninjához, blokkolja annak fejlődését és gátolja a szferoplaszt képződésének folyamatát. Hatékony a koaguláz-negatív és a Staphylococcus aureus (ide tartoznak a meticillinnel és más béta-laktám antibiotikumokkal szemben rezisztens mikrobák), mikrokokkuszok, streptokokkuszok, Listeria monocytogenes, enterokokkuszok (beleértve az Enterococcus faeciumot), a JK kategóriába tartozó Corynebacteriumok, Gram-pozitív anaerobok, beleértve a Clostridium difficile-t, és peptococcusok ellen.

A gyógyszerekkel szembeni rezisztencia meglehetősen lassan alakul ki, és nincs keresztrezisztencia más gyógyszercsoportok antibiotikumaival. Az adott gyógyszerrel szembeni szerzett rezisztencia prevalenciája az egyes kórokozótípusokban az időtől és a földrajzi helytől függően ingadozhat. Ezért hasznos megismerkedni a rezisztencia helyi prevalenciájával kapcsolatos adatokkal, különösen a fertőzések súlyos stádiumainak terápiája során.

Farmakokinetikája

Szívás.

A gyógyszer szájon át történő bevétel esetén nem szívódik fel. Injekció formájában történő alkalmazás esetén a biohasznosulás 94%.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer szérumban lévő indikátorai két szakaszban oszlanak el (először egy gyors eloszlási szakasz, majd egy lassú), amelynek felezési ideje körülbelül 0,3, illetve 3 óra. Az eloszlási szakasz után lassú elimináció következik be, felezési ideje 70-100 óra.

Cserefolyamatok.

A teikoplaninnak nincsenek metabolikus termékei. A beadott anyag több mint 80%-a változatlan formában ürül a vizelettel 16 nap után.

Kiválasztás.

Egészséges vesefunkciójú embereknél a gyógyászati elem változatlan formában – szinte teljes egészében – a vizelettel ürül ki. A komponens terminális felezési ideje 70-100 óra.

Adagolás és beadás

Használja megelőzésre.

A fertőző endocarditis kialakulásának megelőzése érdekében felnőtteknél az anesztézia indukciójának szakaszában 0,4 g gyógyszert kell beadni. A szívbillentyűk területén protézissel rendelkező embereknek a Teicoplanint aminoglikoziddal kell kombinálniuk.

Terápiás alkalmazás.

A kurzus időtartamát a betegség típusa és súlyossága, valamint a beteg egyéni jellemzői határozzák meg.

Normális vesefunkciójú felnőttek és idősek számára.

A légzőrendszert, a torkot a fülekkel és az orrral, a húgycsövet és a lágy szöveteket a hámréteggel együtt érintő fertőzések, valamint egyéb közepesen súlyos fertőzések esetén:

• telítő dózis: a standard napi adag 0,4 g (ami gyakran 6 mg/kg/napnak felel meg) egyetlen injekció formájában (a kúra első napján);
• támogató intézkedések: a standard adag 0,2 g/nap (gyakran 3 mg/kg/nap-nak felel meg) naponta egyszer intramuszkuláris vagy intravénás injekció formájában.

Egészséges vesefunkciójú gyermekek (az újszülöttek kivételével).

A kurzus adagméretét és időtartamát a betegség súlyossága határozza meg:

• telítő dózis: 3 kezdő injekció 10-12 mg/kg-os adagban, 12 órás időközönként beadva;
• támogató eljárások: 10 mg/kg/nap adagban.

Neutropéniával nem járó, közepesen súlyos fertőzések esetén:

• a telítő dózis nagysága: kezdeti 3 injekció – 10 mg/kg, 12 órás időközönként beadva;
• támogató intézkedések: napi 6 mg/kg adagolás.

A gyógyszer optimális dózisának kiválasztásához meg kell határozni a gyógyszer hatóanyagának koncentrációját a vérplazmában.

Alkalmazási módszer.

A gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be. Vagy a gyógyszer félórás infúzióját, vagy az anyag 60 másodperc alatti beadását feltételezik.

Az oldatot a következőképpen kell elkészíteni: az oldószert lassan a liofilizátummal ellátott injekciós üvegbe kell juttatni, majd a tenyerek közé helyezve óvatosan rázni kell, amíg az anyag teljesen fel nem oldódik. Ügyelni kell arra, hogy ne jelenjenek meg buborékok a folyadékban. Ha hab jelenik meg, tartsa az injekciós üveget függőlegesen, amíg el nem tűnik. Az ilyen izotóniás oldat (pH 7,5) legfeljebb 24 órán át tárolható legfeljebb 25 °C hőmérsékleten, vagy 1 hétig 5 ± 3 °C hőmérsékleten.

Az elkészített folyadék injekció formájában vagy a következő anyagokkal hígítva adható be:

• 0,9%-os NaCl-oldat. A hígított anyag 24 órán át (legfeljebb 25°C-os hőmérsékleten) vagy 1 hétig (legfeljebb 4°C-os hőmérsékleten) megőrzi tulajdonságait;
• nátrium-laktát alapú oldat. A hígított folyadék 25°C-on legfeljebb 24 órán át, 4°C-on pedig 1 hétig tárolható;
• 5%-os glükózoldat vagy 0,18%-os NaCl-oldat 4%-os glükózzal kombinálva (ezek az oldatok legfeljebb 25°C-on, maximum 24 órán át tárolhatók);
• peritoneális dialízis eljáráshoz használt oldat (1,36% vagy 3,86% glükóz). Legfeljebb 4°C-on, legfeljebb 28 napig tárolható.

A teikoplanin 48 órán át stabil marad, ha a hőmérséklet nem haladja meg a 37°C-ot, és maga a gyógyszer a peritoneális dialízishez használt oldatok összetevője (heparint vagy inzulint tartalmaznak).

[ 2 ]

Terhesség Teicoplanina alatt történő alkalmazás

Állatkísérletek nem mutattak ki teratogén hatást, de embereken nem áll rendelkezésre elegendő klinikai adat. A teikoplanin magas hatékonysága miatt terhes nőknek is felírható, ha létfontosságú indikációk esetén szükséges az alkalmazása (a terhességi kortól függetlenül). Ilyen esetekben ellenőrizni kell az újszülött hallását (otoakusztikus emisszió) - mivel a teikoplanin ototoxikus hatású lehet.

Nincs információ a Teicoplanin hatóanyagának az anyatejbe jutásáról, ezért ajánlott tartózkodni a gyógyszer alkalmazásától szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

Ellenjavallat a teikoplaninnal szembeni túlérzékenység.

Mellékhatások Teicoplanina

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatások megjelenéséhez vezethet:

• túlérzékenységi tünetek: csalánkiütés, kiütések, láz, viszketés, megfázás és bőrpír, valamint anafilaxiás tünetek (például anafilaxia, hörgőgörcs és Quincke ödéma) és exfoliatív dermatitis;
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai: súlyos hólyagos manifesztációk (például TEN és Stevens-Johnson szindróma, valamint kivételes esetekben erythema multiforme);
• májbetegségek: a transzaminázok vagy az alkalikus foszfatáz értékek átmeneti emelkedése;
• hematopoietikus és nyirokrendszeri rendellenességek: trombocito-leuko- vagy neutropenia kialakulása (ritkán súlyos formában), valamint agranulocitózis (gyógyítható, ha a terápiát abbahagyják), gyakran a kezelés első hónapjában nagy dózisú gyógyszerek bevezetésével jelentkezik;
• emésztési problémák: hányás, hasmenés vagy hányinger;
• húgyúti és veseelégtelenség: a kreatininszint átmeneti emelkedése, veseelégtelenség, amely gyakran súlyos fertőzési formákban és mögöttes patológia jelenlétében, vagy más, nefrotoxikus hatásokat mutató gyógyszereket szedő személyeknél alakul ki;
• idegrendszeri reakciók: halláskárosodás, szédülés, fülzúgás, a vesztibuláris apparátust érintő rendellenességek és fejfájás. Vannak elszigetelt adatok rohamok kialakulásáról;
• helyi tünetek: visszérgyulladás, tályog, fájdalom és bőrpír;
• egyéb: szuperinfekció kialakulása (a rezisztens baktériumok számának növekedése).

[ 1 ]

Overdose

A gyógyszer hemodialízissel nem távolítható el, ezért mérgezés esetén tüneti intézkedésekre lesz szükség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A negatív tünetek kialakulásának fokozott kockázata miatt a Teicoplanint óvatosan kell alkalmazni azoknál a személyeknél, akik ototoxikus vagy nefrotoxikus gyógyszerekkel (például ciklosporin aminoglikozidokkal, valamint amfotericin B furoszemiddel) kombinálva alkalmazzák.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A teikoplanint gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékletértékek – legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A teikoplanin a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.

Alkalmazása gyermekeknél

Tilos a gyógyszert újszülötteknek felírni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Glitike és a Targocid, valamint a Teicoplanin-Pharmex gyógyszerek.