Agen

Az Agen gyógyszer egy kalcium antagonisták csoportja, amelynek fő hatóanyaga az amlodipin. A nemzetközi név úgy hangzik, mint az Amlodipin. A gyógyszert magában foglaló osztályozás magában foglal egy általános csoportot, az úgynevezett szív- és érrendszerre ható szereket, valamint alcsoportokat. Az Agen a szelektíven ható kalcium antagonisták közé tartozik. Legnagyobb aktivitásuk az erekkel kapcsolatban nyilvánul meg. Eredetét tekintve a gyógyszer dihidropiridin származéka. Az Agent széles körben alkalmazzák a kardiológiában, mivel alkalmazási pontja az erek. Így magas vérnyomás esetén monoterápiaként, valamint a szív- és érrendszeri patológiák kombinált kezelésében alkalmazzák.

Azonban nem szabad elfelejteni, hogy a súlyos szívelégtelenség speciális megközelítést igényel, ezért mérlegelni kell az Agen másodlagos terápiaként történő alkalmazását kis dózisokban. Májelégtelenségben szenvedőknél és 70 év feletti korosztályban a dózisokat is gondosan kell kiválasztani, a minimálistól kezdve. Az Agen alkalmazására vonatkozó megjegyzésben hozzá kell adni, hogy a grapefruit vagy annak leve fokozza a gyógyszer hatását az Agen biohasznosulásának növekedése miatt.

Jelzések Agena

Az Agen alkalmazásának indikációit az amlodipin azon képessége határozza meg, hogy befolyásolja az érfalak izomrostjait. Bármely izomrost összehúzódása a membránon keresztüli kalciumtranszportnak köszönhető, ami biztosítja a motoros folyamatok aktiválódását. Ha a kalciumbevitel blokkolva van, az izmok nem tudnak összehúzódni, és nyugodt állapotban vannak.

Ennek a hatásnak köszönhetően a szív tehermentesül, mivel a perifériás erek nem biztosítanak ellenállást minden egyes perctérfogatnál, míg a szívizmot tápláló koszorúerek ellazulva elegendő oxigén- és hurokanyag-ellátást biztosítanak.

Ezen tények alapján az Agen alkalmazásának indikációi közé tartoznak az izomgörcs által okozott szív- és érrendszeri betegségek. Ezek közé tartozik a 2-3 fokú artériás magas vérnyomás.

Az Agent ischaemiás szívbetegség, annak különböző megnyilvánulásai, például stabil angina vagy vazospasztikus angina esetén is alkalmazzák. Ezenkívül krónikus szívelégtelenség kiegészítő gyógyszereként is alkalmazzák.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A felszabadulási forma nagymértékben biztosítja azt az időszakot, amikor a gyógyszer elkezdi mutatni fő tulajdonságait. Így az Agen tabletta formájában szabadul fel, így nem szabad azonnali terápiás hatásra számítani. Figyelembe kell venni, hogy a gyógyszer a vérben maximális koncentrációját csak 6-12 óra elteltével éri el az orális adagolás után.

A gyógyszer felszabadulásának formája nemcsak az amlodipin fix dózisainak, hanem minimális dózisainak alkalmazását is lehetővé tette. Így minden tabletta, az adagolástól függetlenül, középen elválasztó vonallal rendelkezik. A tabletta egyik oldalán az A betű található, mellette pedig a gyógyszer adagja. Ez a szám a tabletta fő hatóanyagának tartalmát jelzi.

Az elválasztó vonal lehetővé teszi az amlodipin egy fele adagjának bevételét, mint amennyit a teljes tabletta tartalmaz. Így az Agen-kezelés 2,5 mg amlodipinnel kezdhető, az 5 mg-os tablettát két részre osztva. Ennek eredményeként az Agen optimális adagja helyesen van kiválasztva.

Maga a tabletta fehér és hosszúkás alakú.

[ 3 ]

Gyógyszerhatástani

Az amlodipin képes megakadályozni a kalcium bejutását lassú csatornákon keresztül, és gátolja annak felhalmozódását a szív és az erek simaizomrostjaiban.

Az Agen farmakodinamikája a vérerek falában található simaizomrostok közvetlen relaxáló hatásának köszönhető. Az amlodipin pontos hatásmechanizmusa anginában még nem tisztázott, de két lehetséges hatásutat azonosítottak.

A szívizom fájdalmának kiküszöbölésére szolgáló első módszer az amlodipin perifériás erek tágítására való képességén alapul, ezáltal csökkentve az ellenállást, amelyet a szívnek minden összehúzódással meg kell küzdenie.

A második útvonalat a koszorúerek falában lévő izmok ellazulása okozza, aminek következtében azok kitágulnak, és több oxigént és tápanyagot szállítanak a szívnek.

Farmakodinamikai hatása az Agen artériás hipertóniában biztosítja a szükséges eredményt - a vérnyomás csökkenését a nap folyamán. Az amlodipin fokozatos felszabadulása miatt az Agen bevétele után nincs éles hipotenzió.

Angina pectoris esetén az amlodipin meghosszabbítja a következő fájdalomrohamig eltelt időt, ezáltal csökkentve a nitrátok gyakori használatának szükségességét.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikája

Az Agen farmakokinetikája magában foglalja az amlodipin fokozatos felszívódását a vérben a tabletta orális bevétele után. Az étkezéssel egyidejű fogyasztása a tablettával nem okoz mellékhatásokat. Az amlodipin abszolút biohasznosulása metabolizálatlan formában körülbelül 60% és 80% között van. A hatóanyag maximális felhalmozódása a vérben a tabletta bevétele után 6-12 órával következik be. Az amlodipin fehérjékhez való kötődési képessége eléri a 97,5%-ot.

A véráramból való elimináció felezési ideje körülbelül 30-50 óra. A gyógyszer állandó plazmakoncentrációja csak az Agen egy hétig tartó rendszeres adagolása után érhető el. Az amlodipin főként inaktív metabolitokká metabolizálódik. Az amlodipin 60%-a a veséken keresztül ürül, a gyógyszer 10%-a változatlan formában ürül.

Az Agen farmakokinetikája idős embereknél nem változik, ezért nincs szükség dózismódosításra. Az adagot óvatosan kell emelni, ha a hatás nem elegendő. Májműködési zavar esetén figyelembe kell venni az amlodipin lebomlásának és eliminációjának időtartamának növekedését.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Adagolás és beadás

Az alkalmazás módját és az adagolást egyénileg választják ki, figyelembe véve a személy egészségi állapotát, a betegség súlyosságát, valamint az egyidejű patológia és ellenjavallatok jelenlétét.

A legtöbb esetben a felnőttek kezdő adagja 5 mg fő hatóanyag az artériás magas vérnyomás és mellkasi fájdalom kezelésére. A tablettát naponta egyszer kell bevenni, de ha a terápiás hatás nem elegendő, az adagot 10 mg-ra emelik.

A magas vérnyomás kezelésének átfogó megközelítésében figyelembe kell venni az alkalmazás módját és az adagolást. Így az Agen kombinálható tiazid diuretikumokkal, centrálisan ható gyógyszerekkel és angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal.

Az angina kezelésében az amlodipint más angina elleni gyógyszerekkel, például nitrátokkal vagy béta-blokkolókkal párhuzamosan alkalmazzák.

Az Agen 6 év feletti gyermekeknél alkalmazható, ha vannak indikációk. A kezdeti adag nem haladhatja meg a napi 2,5 mg-ot. Ezt az adagot egy hónapig kell fenntartani, majd az eredményt értékelni kell, és szükség esetén korrekciót kell végezni.

Ha a terápiás hatás nem elegendő, az adag 5 mg-ra emelhető, de gyermekeknél ez az amlodipin maximális mennyisége. A nagyobb dózisok hatását ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Terhesség Agena alatt történő alkalmazás

A terhes nők, mint senki más, időszakos nyomásnövekedésnek vannak kitéve olyan súlyos kóros állapotok esetén, mint a preeclampsia és az eclampsia. A vérnyomásmutatók szabályozása segít megelőzni a szövődmények kialakulását.

Az Agen terhesség alatti alkalmazását kísérletileg nem vizsgálták, ezért az amlodipin hatóanyagú gyógyszer alkalmazása csak olyan esetekben ajánlott, amikor a terhes nő számára lehetetlen más alternatív gyógyszert választani a vérnyomás szabályozására.

Ezenkívül az Agen alkalmazása terhesség alatt akkor megengedett, ha maga a betegség által okozott kockázat meghaladja az amlodipin magzatban és a nőben történő bevétele után fellépő mellékhatások előfordulását.

Mivel az amlodipin terhes nő anyatejébe való behatolásának lehetőségét nem vizsgálták, ezért az Agen alkalmazásának eldöntésekor figyelembe kell venni a szoptatás előnyeit a baba számára, valamint a gyógyszer terhes nőre gyakorolt pozitív hatását.

Ellenjavallatok

Az Agen alkalmazásának ellenjavallatai közé tartoznak az általános ajánlások a betegségekre és a szervezet egyéni jellemzőire vonatkozóan. Így az amlodipinnel, dihidropiridinnel vagy a gyógyszer részét képező bármely más további összetevővel szembeni alacsony érzékenységi küszöb az egyik ellenjavallat.

A kóros állapotok és betegségek közül ki kell emelni a vérnyomás alacsony szintre történő csökkenését, egészen a különböző eredetű sokk kialakulásáig, beleértve a szív eredetű sokkot is.

Az Agen alkalmazásának ellenjavallatai közé tartozik az ischaemiás szívbetegség és az instabil angina jelenléte. Ezenkívül figyelmet kell fordítani a bal szívből, nevezetesen a bal kamrából kifolyó ér elzáródásával járó állapotra. Hasonló állapot figyelhető meg súlyos aorta-szűkület esetén is.

Az ellenjavallatok közé tartozik az akut miokardiális infarktus kialakulása utáni hemodinamikai zavarok miatt kialakuló instabil szívelégtelenség is. Az amlodipint az infarktust követő első 8-10 napban nem szabad szedni.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mellékhatások Agena

Az Agen mellékhatásai az amlodipin szedése során a szervezet egyedi jellemzői miatt, valamint ha a használatára vonatkozó ajánlásokat nem tartják be.

Az Agen összes mellékhatását előfordulási gyakoriságuk szerint osztják fel. A leggyakoribbak az idegrendszeri reakciók, álmossággal, szédüléssel és fejfájással. Az érrendszerből hőhullámok és sípcsontduzzanat jelentkezhetnek, az emésztőrendszer pedig hasi fájdalommal és hányingerrel reagálhat.

Továbbá, ritkábban, álmatlanság, pszicho-emocionális állapot változása, ájulás, látáskárosodás, fülzúgás, fokozott szívverés, alacsony vérnyomás, hányás, emésztési és bélrendszeri zavarok jelentkezhetnek. A mozgásszervi rendszerből fájdalom szindróma léphet fel az ízületekben, izmokban, lumbosacralis gerincben.

Ritkán előfordulhatnak változások a vérképben, allergiás reakciók, szívritmuszavarok és ingerületvezetési zavarok, légszomj, köhögés, hepatitisz, hasnyálmirigy-gyulladás, nocturia, gyakori vizelés és súlyingadozás.

[ 17 ]

Overdose

Túladagolás fordulhat elő, ha az amlodipin napi adagját túllépik, ha a gyógyszert hosszú ideig nem megfelelő dózisban szedik, vagy ha egyidejűleg máj- vagy vesebetegség is fennáll, ami az amlodipin metabolizmusának és kiválasztásának sebességének csökkenéséhez, majd fokozatos felhalmozódásához vezet.

Az Agen túladagolása a perifériás erek túlzott ellazulását és tágulását, valamint a szívfrekvencia reflexszerű felgyorsulását okozhatja. A gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása esetén beszámoltak tartós vérnyomáscsökkenésről, egyes esetekben sokk kialakulásával, ami halálhoz vezetett.

Túladagolás tünetei esetén azonnal meg kell kezdeni a kezelést. Ez magában foglalja a szív- és érrendszer támogatását a szív és a légzőrendszer létfontosságú funkcióinak folyamatos rögzítésével. A személynek hanyatt kell feküdnie, az ágy lábvégét meg kell emelni. Az állapot felmérésének kötelező kritériumai a keringő vér mennyisége és a kiválasztott vizelet mennyisége (diurézis).

Az érszűkítők alkalmazása szintén pozitív hatással bír, ami az érrendszer tónusának és a vérnyomás helyreállításában nyilvánul meg. Használatuk csak ellenjavallatok hiányában ajánlott.

Az intravénásan beadott kalcium-glükonát ellensúlyozza a kalciumcsatorna-blokádot, ezáltal csökkenti az amlodipin hatását. A gyomormosás hatása csak akkor érhető el, ha az Agen bevétele utáni első két órán belül alkalmazzák.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Agen kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, például tiazid diuretikumokkal, centrálisan ható gyógyszerekkel, ACE-gátlókkal, alfa- és béta-blokkolókkal, hosszú hatású nitrátokkal, szublingvális nitroglicerinnel, nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel, orális antidiabetikumokkal és antibiotikumokkal.

Az amlodipin proteázgátlókkal, gombaellenes szerekkel, makrolidokkal, diltiazemmel vagy verapomillal történő egyidejű alkalmazása növelheti az Agen expozícióját. Ennek eredményeként a gyógyszer klinikai hatása meghaladhatja a vártakat, és dózismódosítást igényelhet.

Az olyan gyógyszerek, mint a rifampicin és az orbáncfű, csökkenthetik az amlodipin felhalmozódását a vérben, aminek következtében a terápiás hatás nem érhető el.

A detrolen infúziós alkalmazása hiperkalémia kialakulását válthatja ki, amelyet kamrafibrilláció és érösszeomlás követ.

Az Agen más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való kölcsönhatása egymás hatásának fokozódásához vezet. Ami a koleszterinszintet csökkentő gyógyszereket illeti, a digoxint, a ciklosporint, az alkoholt és az antikoagulánsokat, az amlodipinnek nincs hatása rájuk.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Tárolási feltételek

Az Agen tárolási feltételei közé tartozik a gyógyszer elhelyezése bizonyos hőmérsékleti és páratartalmú helyen, közvetlen napfénytől védve.

Így az amlodipin tárolási hőmérséklete nem haladhatja meg a 25 fokot. Ha az ajánlott követelményeket nem teljesítik, az amlodipin idő előtt elveszítheti gyógyászati tulajdonságait.

Ezenkívül a gyógyszer megzavarhatja a szerkezetét, és teljesen ismeretlen hatásokat szerezhet, amelyek a tabletta bevétele után jelentkezhetnek.

Az Agen 10 db 5 mg-os vagy 10 mg-os tablettában kapható, egy buborékfóliában. Egy kartondoboz három buborékfóliát tartalmaz.

Az Agen tárolási feltételei azt is magukban foglalják, hogy minden tablettát a saját rekeszében kell tárolni anélkül, hogy az integritása károsodna. Miután a tablettakészítményt eltávolították a rekeszből, a lehető leghamarabb be kell venni. A tabletták védelem nélküli formában történő tárolása tilos. Az egyes készítményekre vonatkozó előírt tárolási feltételeket a megadott eltarthatósági idő teljes időtartama alatt be kell tartani.

[ 29 ]

Szavatossági idő

A lejárati dátum a gyógyszer gyártásának dátumától az utolsó felhasználás dátumáig tartó időszak. A gyártó ezt az információt a külső csomagoláson jelzi a gyors hozzáférés érdekében. Ebben az időszakban a gyógyszergyártó gyógyszeripari vállalat garantálja a terápiás hatás meglétét az amlodipin tabletta bevétele után.

Ezeket a terápiás hatásokat tanulmányozták és megerősítették, ezért a gyógyszerhez mellékelt utasításokban szerepelnek. A lejárati dátum a gyógyszer biztonságosságát jelzi, feltéve, hogy az amlodipin tárolására vonatkozó bizonyos követelmények teljesülnek, a külső csomagolás és a tablettát tartalmazó minden egyes cella ép.

Az Agen vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelynek fő hatóanyaga az amlodipin, eltarthatósága a gyártástól számított 3 év. Ezen időszak után szigorúan tilos a használata, mivel az amlodipin tabletta bevétele után kialakuló hatások és mellékhatások ismeretlenek.

Az Agen bizonyította hatékonyságát mind monoterápiában, mind a szív- és érrendszeri kóros állapotok komplex kezelésében. Ezenkívül a tabletta formája és az elválasztó vonal jelenléte miatt a gyógyszer adagja meglehetősen jól beosztható, és az amlodipin szükséges adagja kiválasztható.